JP2015503622A5

JP2015503622A5 -

Info

Publication number: JP2015503622A5
Application number: JP2014552318A
Authority: JP
Filing date: 2013-01-11
Publication date: 2016-02-12
Anticipated expiration: 2033-01-11

Claims

下式：

［式中：
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ^７であり；
Ｒは、Ｒ^１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１または−ＮＲ^１１−Ｒ^１であり；
Ｒ^１は、０〜４個のＲ^１ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_６−１０アリール、０〜３個のＲ^１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環、０〜３個のＲ^１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ａで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒ^２は、０〜４個のＲ^２ａで置換されているＣ_６−１０アリール、０〜４個のＲ^２ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環、０〜４個のＲ^２ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^２ａは、各場合において独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜２個のＲ^ａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールから選択され；
Ｒ^３は、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_６−１０アリール、０〜３個のＲ^３ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環、または０〜３個のＲ^３ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^３ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素、０〜１個のＲ^ｆで置換されているＣ_１−４アルキル、（ＣＨ_２）−０〜３個のＲ^ｄで置換されているフェニル、または−（ＣＨ_２）−炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環から選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、各場合において独立して、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールから選択され、ただし、Ｒ^６およびＲ^７は、両方とも水素ではなく；
Ｒ^１１は、各場合において独立して、Ｒ^ｅ、０〜１個のＲ^ｆで置換されているＣ_１−４アルキル、ＣＨ_２−０〜３個のＲ^ｄで置換されているフェニル、または−（ＣＨ_２）−０〜３個のＲ^ｄで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；
あるいは、Ｒ^１１は、同一の窒素上の別のＲ^１１、Ｒ^１、またはＲ^２と一緒になって結合して、置換されていてもよいアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、または４−（Ｃ_１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒ^ａは、Ｒ^ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜１個のＲ^ｆで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；あるいは、隣接したまたは同一の炭素原子上の２個のＲ^ａは、式−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−の環状アセタールを形成し、ここで、ｎは、１または２から選択され；
Ｒ^ｂは、Ｒ^ｅ、０〜２個のＲ^ｄで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０〜２個のＲ^ｄで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｄで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｃは、０〜１個のＲ^ｆで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｆで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｄは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−ＮＲ^ｅＲ^ｅ、−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｆで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｅは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｆで置換されているフェニルから選択され；
Ｒ^ｆは、水素、ハロ、ＮＨ_２、ＯＨ、またはＯ（Ｃ_１−_６アルキル）であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；および
ｍは、０、１、または２である］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒ^２が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、ベンゾチアゾリル、ピラゾロピリジニル、ベンゾイソチアゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ベンゾオキサゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピリドピラジニル、キナゾリニル、ピリドピラジニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリダジニル、ピリドピラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、フタラジニル、キノリニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、イソキノリニル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、ピロロピリジル、フロピリジル、イソインドリル、またはキナゾリニルであり、各基がＲ^２ａから選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
ｍが０である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒ^４およびＲ^５が、両方とも水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
下式：

［式中：
Ｒは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１であり；
Ｒ^１は、０〜４個のＲ^１ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ^１ａで置換されているＣ_６−１０アリール、０〜３個のＲ^１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロサイクリル、または０〜３個のＲ^１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ^２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、ベンゾチアゾリル、ピラゾロピリジニル、ベンゾイソチアゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ベンゾオキサゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピリドピラジニル、キナゾリニル、ピリドピラジニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリダジニル、ピリドピラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、フタラジニル、キノリニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、イソキノリニル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、ピロロピリジル、フロピリジル、イソインドリル、またはキナゾリニルであり、各基はＲ^２ａから選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｒ^２ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ^３は、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキル、フェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、もしくはオキセタン環であり、各環は０〜３個のＲ^３ａで置換されていてもよく；
Ｒ^３ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０〜２個のＲ^ａで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−０〜１個のＲ^ａで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒ^７は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ｅＲ^ｅ、または−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、０〜２個のＲ^ｄで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０〜２個のＲ^ｄで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲ^ｄで置換されている（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^１１は、各場合において独立して、水素、０〜１個のＲ^ｆで置換されているＣ_１−４アルキル、ＣＨ_２−０〜３個のＲ^ｄで置換されているフェニル、または−（ＣＨ_２）−０〜３個のＲ^ｄで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒ^ａは、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ_２）_ｒ−炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）_ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり、あるいは、隣接したまたは同一の炭素原子上の２個のＲ^ａは、式−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−の環状アセタールを形成し、ここで、ｎは、１または２から選択され；
Ｒ^ｂは、水素、０〜２個のＲ^ｄで置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０〜２個のＲ^ｄで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｄで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｃは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｆで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｄは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ、−ＮＲ^ｅＲ^ｅ、−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｆで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｅは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−０〜３個のＲ^ｆで置換されているフェニルであり；
Ｒ^ｆは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ_２、ＯＨ、またはＯ（Ｃ_１−６アルキル）であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である］
を有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒ^２が、

から選択され、各基が０〜４個のＲ^２ａで置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒ^２が、

から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２、

から選択され、各基が０〜３個のＲ^１ａで置換されている、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
ＸがＣＲ^７であって、Ｒ^７が水素またはＣ_１−６アルキルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
ＸがＮである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
Ｒ^３が、０〜３個のＲ^３ａで置換されているＣ_１−６アルキルまたは０〜３個のＲ^３ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
炎症疾患または自己免疫疾患を治療するための請求項１４記載の医薬組成物。