JP2009511490A5 - - Google Patents
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Claims (41)
- 式I:
の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここで、A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、およびR7は、グループA、グループB、グループC、またはグループDにおいて定義されるとおりであり:
(グループA)
Aは、1個、2個、3個または4個の基で必要に応じて置換されたアリーレンであり、該基は、R10、R12、R14、およびR16 から選択され、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−NHS(O)2R8、−CN、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’および−NR8C(O)R8’であり;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、0、1、または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;
R8、R8’およびR8”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され;ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシカルボニル、ニトロ、シアノ、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR34SO2R34a(ここでR34は、水素もしくはアルキルであり、そしてR34aは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである)、−SO2NR35R35a(ここでR35は、水素もしくはアルキルであり、そしてR35aは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである)、−NR32C(O)R32a(ここでR32は、水素もしくはアルキルであり、そしてR32aは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)、−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NR33R33a(ここでR33は、水素もしくはアルキルであり、そしてR33aは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択され;そして
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され;
R 25 およびR 25b は独立して、水素、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールであり;そして
R 25a は、水素、アルキル、またはアルケニルである;
(グループB)
Aは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて置換されたヘテロアリーレンであり、該基は、R10、R12、R14、R16およびR19から選択され、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、またはアルキルカルボニルアミノであり;ここでR19は、水素、アルキル、またはアルケニルであり;そして各アルキルおよびアルケニルは、単独でかまたはR10、R12、R14、R16、およびR19のうちの別の基の一部としてかのいずれかで、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシで必要に応じて独立して置換されており;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’ 、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、1または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして
R8、R8’およびR8”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択される;
(グループC)
Aは、
であり、ここでR10は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−NHS(O)2R8、−CN、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’および−NR8C(O)R8’であり;
R10aは、水素、アルキル、またはアルケニルであり;
Y1は、=CH−または=N−であり;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’ 、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、1または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして
R8、R8’およびR 8” は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択されるか;あるいは
(グループD)
Aは、
であり;
R40およびR40aは独立して、水素またはアルキルであり;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’ 、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、1または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして
R8、R8’およびR 8” は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択される、
化合物。 - グループA、グループB、およびグループCから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって:
(グループA)
Aは、R10、R12、R14、およびR16から選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素またはハロであり;
Xはハロであり;
R1、R2、R5およびR6は水素であり;
R3は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシまたはアミノであり;
R4は、水素、−NR8R8’、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、−OR8、ハロ、ニトロ、−S(O)mR9、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル−NR8R8’、−NR8C(O)R8’、−NR8S(O)2R9、−NR8C(O)OR8’、およびアリールから選択され;ここで該シクロアルキルは、−OR8および−NR8R8’から選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−C(O)OR8から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロアリールは、−NR8R8’で必要に応じて置換されているか;あるいは
R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは0であり;
R7はハロであり;
R8およびR8’は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびシクロアルキルから選択され;
ここで該R8アルキルおよびR8’アルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−C(O)NR33R33a(ここでR33は、水素もしくはアルキルであり、そしてR33aは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)、必要に応じて置換されたアリールオキシ、−S(O)nR31(ここでnは0であり、そしてR31はアルキルである)、カルボキシ、アルコキシカルボニル、および−NR32C(O)R32a(ここでR32は、水素もしくはアルキルであり、そしてR32aは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)から選択されるか;あるいは該アルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個のハロで必要に応じて置換されており;
ここで該R8ヘテロアリールおよびR8’ヘテロアリールは、アミノおよびアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて独立して置換されており;
ここで該R8ヘテロシクロアルキルおよびR8’ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、アルコキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、およびヒドロキシアルキルから選択され;
ここで該R8アリールおよびR8’アリールは、1個または2個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、−NR32C(O)R32a(ここでR32は、水素もしくはアルキルであり、そしてR32aは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)、ならびに−NR34SO2R34a(ここでR34は、水素もしくはアルキルであり、そしてR34aは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである)から選択され;そして
ここで該R8シクロアルキルおよびR8シクロアルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、カルボキシ、−C(O)NR33R33a(ここでR33は、水素もしくはアルキルであり、そしてR33aは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)、ならびに必要に応じて置換されたシクロアルキルから選択され;そして
R9は、アルキルまたはアリールである;
(グループB)
Aは、チエン−3,4−ジイル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−5,6−ジイル、1H−インダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、ベンゾ[d]オキサゾール−5,6−ジイル、1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイル、シンノリン−6,7−ジイル、キノリン−6,7−ジイル、ピリジン−3,4−ジイル、1−オキシド−ピリジン−3,4−ジイル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−6,7−ジイル、または2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイルであり;ここでAは、R10、R12、R14、R16およびR19から独立して選択される1個、2個、または3個の基で必要に応じて置換されており、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアミノであり;そしてR19は、水素またはアルキルであり;
Xはハロであり;
R1、R2、R5およびR6は水素であり;
R3は、水素またはヒドロキシであり;
R4は、−NR8R8’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり;ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており;
R7はハロであり;
R8は、水素またはアルキルであり;そして
R8’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり;ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されている;
(グループC)
Aは、
であり;
R10は、水素またはハロであり;
R10aは、水素またはアルキルであり;
Y1は、=CH−または=N−であり;
Xはハロであり;
R1、R2、R5およびR6は水素であり;
R3は、水素またはヒドロキシであり;
R4は、−NR8R8’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり;ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており;
R7はハロであり;
R8は、水素またはアルキルであり;そして
R8’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり;ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されている、
化合物。 - R3が、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択され;そしてR4は、請求項1において定義されたとおりであるか;あるいはR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、C(O)またはC(=NOH)を形成する、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R3およびR4が独立して、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;あるいはR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、C(O)またはC(=NOH)を形成する、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R7がハロである、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- Xがハロである、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R1、R2、R5、およびR6が水素である、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;そしてR4は、−NR8R8’(ここでR8は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、そしてR8’は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである)、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルケニル、またはアルキニルであり;ここで該アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;あるいはR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがC(O)またはC(=NOH)を形成する、化合物。
- R3が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシである、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R4が、水素、−NR8R8’、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルが、1個、2個、または3個の−OR8、ハロ、ニトロ、−S(O)mR9、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−NR8R8’、−NR8C(O)R8’、−NR8S(O)2R9、−NR8C(O)OR8’、アリールで必要に応じて置換されており;ここで該シクロアルキルが、1個または2個の−NR8R8’で必要に応じて置換されており;ここで該ヘテロシクロアルキルが、アルキルおよび−C(O)OR8から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロアリールが、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAは、R10、R12、R14、およびR16から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素またはハロである、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3は水素であり;そしてR4は、水素、−NR8R8’、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、アルキル、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキルは、−OR8および−NR8R8’から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクロアルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3はアルコキシであり;そしてR4は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3はハロであり;そしてR4は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり、そしてR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがC(O)またはC(=NOH)を形成する、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、水素、−C(O)NR8R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて置換されており、該基は、−OR8、ハロ、ニトロ、−S(O)mR9、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−NR8R8’、−NR8C(O)R8’、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NR8S(O)2R9、−NR8C(O)OR8’、およびアリールから選択され;ここで該シクロアルキルは、−NR8R8’および−C(O)NR33R33aから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−C(O)OR8から独立して選択される1個、2個または3個の基で必要に応じて置換されており;そしてここで該ヘテロアリールは、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R7は、ヨードまたはブロモであり;Xは、フルオロまたはクロロであり;そしてR1、R2、R5、およびR6は水素であり;そしてR10、R12、R14、およびR16は独立して、水素またはフルオロである、化合物。
- R10が3−フルオロであり、そしてR12、R14、およびR16が、水素またはハロであるか;R10が3−フルオロであり、R12が4−フルオロであり、そしてR14およびR16が水素であるか;R10が4−フルオロであり、R12が5−フルオロであり、そしてR14およびR16が水素であるか;R10が4−フルオロであり、R12が6−フルオロであり、そしてR14およびR16が水素であるか;またはR12が4−フルオロであり、そしてR10、R14、およびR16が水素である、請求項17に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAがフェニレンであり、そしてR3がヒドロキシである、化合物。
- R4が、−C(O)NR8R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが独立して、1個、2個、3個、または4個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;あるいは該アルキルが、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個のハロで必要に応じて置換されている、請求項19に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R4が、アルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルが、−NR8R8’で必要に応じて置換されており;該ヘテロシクロアルキルが、アルキルまたは−C(O)OR8で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、請求項20に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R1が、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、または−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から独立して選択され;
R3がヒドロキシであり;そしてR4が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルが、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、
請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。 - グループBから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAが、チエン−3,4−ジイル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−5,6−ジイル、1H−インダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、ベンゾ[d]オキサゾール−5,6−ジイル、1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイル、シンノリン−6,7−ジイル、キノリン−6,7−ジイル、ピリジン−3,4−ジイル、1−オキシド−ピリジン−3,4−ジイル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−6,7−ジイル、または2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイルである、化合物。
- Aがチエン−3,4−ジイルであり;R10およびR12が水素であり;XおよびR7がハロであり;そしてR1、R2、R5、およびR6が水素である、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R3が、水素またはヒドロキシであり;そしてR4が、−NR8R8’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり、ここで該アルキルが、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、請求項24に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループBから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAがベンゾ[d]イソオキサゾール−5,6−ジイルであり;R10、R12、およびR14が独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R1、R2、R5およびR6が水素であり;XおよびR7がハロであり;R3がヒドロキシであり;そしてR4が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
- 式I(g)または式I(h):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR10、R12、およびR14は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R19は、アルキルまたはアルケニルであり;R1、R2、R5およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(n)または式I(o):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR7は、ハロまたはアルキルであり;Xはハロであり;R19はアルキルであり;R1、R2、R5およびR6は水素であり;R10、R12、およびR14は独立して、水素またはハロであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(r):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10およびR12は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R14は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(s):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
R1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10およびR12は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R14は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(u)、式I(v)、式I(w)、または式I(x):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10、R12、およびR14は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - グループCから選択され、そして式I(y)または式I(z):
による、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10は、水素、ハロ、またはアルキルであり;R10aはアルキルであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 請求項1に記載の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
- 疾患、障害、または症候群を処置するための組成物であって、請求項1に記載の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する、組成物。
- 前記疾患が癌である、請求項39に記載の組成物。
- 前記癌が、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌である、請求項40に記載の組成物。
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