JP2006509842A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 式（I）：
[式中、環Aは、置換または非置換であり、アリール基に任意に縮合され；
Yは、-C（R4R5）-、-N（R4）-、-O-、-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-C（=O）-、-C（=S）-、-C（=O）-N（R4）-、-C（=N-OR12）-、-C（=N-R12）-、または-N（R4）-C（=O）-であり；
Zは、=O、=S、=N-OR12または=NR12であり；
R1およびR2は、独立して、-H、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換非芳香族複素環式基、置換非芳香族複素環式基、非置換アリール基または置換アリール基であり、但し、R1およびR2の両方ともは-Hでないものとし；または、NR1R2が、一緒になって、置換もしくは非置換非芳香族窒素含有複素環式基または置換もしくは非置換窒素含有ヘテロアリール基であり；
R3は、置換もしくは非置換アリール基または置換もしくは非置換脂肪族基であり；
Xは、共有結合、-C（R4R5）-、-N（R4）-、-O-、-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-C（=O）-、-C（=O）-N（R4）-、または-N（R4）-C（=O）-であり；
各R4およびR5は、独立して、-Hまたは置換もしくは非置換脂肪族基であり；ならびに
R12は、-Hまたは置換もしくは非置換アルキル基である]
の化合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグ。 - 環Aが、ハロ、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-C1-C4ハロアルキル、-C1-C4ハロアルコキシ、-C1-C4アシル、アミド、置換アミド、-NO2、-CN、-OH、-NH2および置換アミノで任意に置換され；Yが、-C（R4R5）またはC=Oであり；Zが=Oであり；R1が-Hであり；R2が置換もしくは非置換アルキル基または置換もしくは非置換アリール基であり；R3が置換または非置換アリール基であり；かつXが-C（R4R5）-、-N（R4）-、-C（=O）-または-O-である、請求項１記載の化合物。
- YがC=Oであり；R2が、非置換アリール基または低級アルキル、アミド、シアノもしくはハロで置換されたアリール基であり；R3が、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ピリジル、または置換もしくは非置換チエニルであり；Xが-CH2-、-CH（低級アルキル）-、-NH-、-N（低級アルキル）-、-C（=O）-または-O-である、請求項２記載の化合物。
- 式（Ia）：
[式中、環Aは、置換または非置換であり、アリール基に任意に縮合され；
Z1およびZ2は、独立して、=O、=S、=N-OR12または=NR12であり；
R1およびR2は、独立して、-H、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換非芳香族複素環式基、置換非芳香族複素環式基、非置換アリール基または置換アリール基であり、但し、R1およびR2の両方ともは-Hでないものとし；あるいは、NR1R2が、一緒になって、置換もしくは非置換非芳香族窒素含有複素環式基または置換もしくは非置換窒素含有ヘテロアリール基であり、R3は、置換もしくは非置換アリール基または置換もしくは非置換脂肪族基であり；
Xは、共有結合、-C（R4R5）-、-N（R4）-、-O-、-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-C（=O）-、-C（=O）-N（R4）-、または-N（R4）-C（=O）-であり；
各R4およびR5は、独立して、-H、または置換もしくは非置換脂肪族基であり；
R12は、-H、または置換もしくは非置換アルキル基である]
の請求項１の化合物；あるいは
その薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグ。 - 環Aが、低級アルキルで任意に置換され、Z1およびZ2がそれぞれ=Oであり；R1が-Hであり；R2が、置換もしくは非置換アリール基または置換もしくは非置換非芳香族複素環式基であり；R3が、置換または非置換アリール基であり；かつXが、-C（R4R5）-、-N（R4）-、-C(=O)-または-O-である、請求項４記載の化合物。
- R2が、非置換アリール基、または低級アルキル、アミド、シアノ、もしくはハロで置換されたアリール基であり；R3が、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ピリジル、または置換もしくは非置換チエニルであり；かつXが、-CH2-、-CH（低級アルキル）-、-NH-、-N（低級アルキル）-、-C(=O)-または-O-である、請求項５記載の化合物。
- 式（Ib）：
[式中：
R21は、環系の各非固定位置に存在し、各R21は、独立して、H、低級アルキル、低級アルコキシ、OH、F、Cl、Br、I、NO2、またはCNであり；
R22は、低級アルコキシ、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、C（O）NH2、CO2HまたはCO2R'で任意に置換されたアルキルであるか；または、低級アルキル、低級アルコキシ、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、NH2もしくはC（O）NH2、CO2HまたはCO2R'で任意に置換されたアリールであり；
R23は、Hまたは低級アルキルであり；
R24は、N-オキシピリジル、またはF、Cl、Br、もしくはIで任意に置換されたピリジルであり；
X'は、C（R'R''）、N（R'）、O、S、S（O）、S（O）2、C（O）、C（O）-N（R'）、N（R'）-C（O）であるかまたは削除され；
各R'およびR''は、独立して、Hであるか、または低級アルコキシ、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、NH2もしくはC（O）NH2で任意に置換されたアルキルである]
の請求項１記載の化合物；
あるいはその薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグ。 - 各R21が独立して、H、OH、FまたはClであり；R22が任意に置換されたアリールであり；ならびにR23がHであり；かつX'がCH2である、請求項７記載の化合物。
- R22が、低級アルコキシ、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、C（O）NH2、CO2HまたはCO2R'で任意にp-置換されたフェニルである、請求項８記載の化合物。
- 以下の化合物１〜化合物６４から選択される化合物。
- 請求項１〜１０いずれか記載の化合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグ、および薬学的に許容され得る担体を含む、医薬組成物。
- 卵巣癌または肺癌を処置するための医薬の製造における、請求項１〜１０いずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグの使用。
- 炎症性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１〜１０いずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグの使用。
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