JP2015503625A5 - - Google Patents

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JP2015503625A5
JP2015503625A5 JP2014552357A JP2014552357A JP2015503625A5 JP 2015503625 A5 JP2015503625 A5 JP 2015503625A5 JP 2014552357 A JP2014552357 A JP 2014552357A JP 2014552357 A JP2014552357 A JP 2014552357A JP 2015503625 A5 JP2015503625 A5 JP 2015503625A5
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本開示により、医薬の製造のための式Ｉ〜ＸＩの化合物の使用を提供する。一部の実施形態では、上記がんは、白血病、リンパ腫、肺がん、結腸がん、ＣＮＳのがん、黒色腫、卵巣がん、腎がん、前立腺がん、乳がん、頭頸部がんおよび膵がんから選択される。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式Ｉａ：
Figure 2015503625
（式中、
環内の
Figure 2015503625
は、該環が芳香環または芳香族複素環であることを示し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、−ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたはＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ 、Ｗ ４ 、Ｗ ５ 、Ｗ ６ 、Ｗ ７ およびＷ ８ は各々、独立して、存在しないか、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １ 、Ｏ、Ｓ、ＣＨまたはＣＲ ２ であり；
存在しないのはこれらのうち１つ以下であり；
Ｒ １ およびＲ ２ は各々、独立して、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＮＯ ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ ３ Ｒ、ＳＯ ２ Ｒ、ＰＯ ３ Ｒ ２ 、−ＰＯＲ ２ 、ＣＲ（ＣＯＯＲ） ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＮＯ ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ ３ Ｒ、ＰＯ ３ Ｒ ２ 、またはＣＲ（ＣＯＯＲ） ２ であり；
Ａは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、ＳＯ ２ ＮＨ、ＳＯ ２ ＮＲ ３ 、ＮＨＳＯ ２ 、ＮＲ １ 、ＣＲ １ Ｒ ２ 、ＮＲ １ 、またはＯであり；
Figure 2015503625
であり；
Figure 2015503625
であり；
Ｒ ｌ７ は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ ３０ であり；
Ｒ １８ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたは置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
各Ｒ ３０ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｘ ２ｂ は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＮＯ ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ ３ Ｒ、ＰＯ ３ Ｒ ２ 、ＣＲ（ＣＯＯＲ） ２ 、または
Figure 2015503625
であり；
Ｒ ６ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ７ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ４０ およびＲ ４１ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
各Ｒは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜２０ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよい）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
式Ｉｂ：
Figure 2015503625
（式中、
環内の
Figure 2015503625
は、該環が芳香環または芳香族複素環であることを示し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、−ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたはＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ 、Ｗ ４ 、Ｗ ５ 、Ｗ ６ 、Ｗ ７ およびＷ ８ は各々、独立して、存在しないか、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １ 、Ｏ、Ｓ、ＣＨまたはＣＲ ２ であり；
存在しないのはこれらのうち１つ以下であり；
Ｒ １ およびＲ ２ は各々、独立して、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＮＯ ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ ３ Ｒ、ＳＯ ２ Ｒ、ＰＯ ３ Ｒ ２ 、−ＰＯＲ ２ 、ＣＲ（ＣＯＯＲ） ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＮＯ ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ ３ Ｒ、ＰＯ ３ Ｒ ２ 、またはＣＲ（ＣＯＯＲ） ２ であり；
Ｚは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＮＯ ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ ３ Ｒ、ＰＯ ３ Ｒ ２ 、ＣＲ（ＣＯＯＲ） ２ 、または
Figure 2015503625
であり；
Ａは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、ＳＯ ２ ＮＨ、ＳＯ ２ ＮＲ ３ 、ＮＨＳＯ ２ 、ＮＲ １ 、ＣＲ １ Ｒ ２ 、ＮＲ １ 、またはＯであり；
Figure 2015503625
であり；
Ｒ ｌ７ は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ ３０ であり；
Ｒ １８ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたは置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
各Ｒ ３０ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｘ ２ｂ は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲであり；
各Ｒは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜２０ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよい）
である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３）
ＸがＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式Ｉｃ：
Figure 2015503625
（式中、
Ｘは、ＣＦ ２ 、Ｏ、ＣＨ ２ ＳまたはＮＲ ｂ であり；
Ｒ ｂ は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、または−（ＣＨ ２ ） ｍ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ （式中、ｍは１〜６である）であり；
Ｒ ５ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ６ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ７ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Figure 2015503625
 であり；
Ｒ ２０ およびＲ ２１ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２４ およびＲ ２５ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２６ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたは置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
Ｒ ２２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｒ ２３ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
各Ｒ ａ は、独立して、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｑは、ＣＨ、ＣＲ ２３ またはＮである）
である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目５）
式ＩＩａ
Figure 2015503625
（式中、ＸはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシまたはハロであり、該ハロがＣｌ、Ｆ、ＩまたはＢｒである）
である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
式ＩＩＩ：
Figure 2015503625
（式中、
Ｘは、ＣＦ ２ 、Ｏ、ＣＨ ２ ＳまたはＮＲ ｂ であり；
Ｒ ｂ は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、または−（ＣＨ ２ ） ｍ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ （式中、ｍは１〜６である）であり；
Ｒ ５ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ６ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ７ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ２０ およびＲ ２１ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｒ ２３ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
各Ｒ ａ は、独立して、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｑは、ＣＨ、ＣＲ ２３ またはＮである）
である、項目４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目７）
Ｒ ２０ が水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式ＩＶ：
Figure 2015503625
（式中、
Ｘは、ＣＦ ２ 、Ｏ、ＣＨ ２ ＳまたはＮＲ ｂ であり；
Ｒ ｂ は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、または−（ＣＨ ２ ） ｍ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ （式中、ｍは１〜６である）であり；
Ｒ ５ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ６ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ７ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ２５ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２６ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたは置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
Ｒ ２２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｒ ２３ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
各Ｒ ａ は、独立して、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｑは、ＣＨ、ＣＲ ２３ またはＮである）
である、項目４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目９）
Ｒ ２５ とＲ ２６ が水素である、項目１０に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ２３ が水素、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシである、項目１０に記載の化合物。
（項目１１）
式Ｖ：
Figure 2015503625
（式中、
Ｘは、ＣＦ ２ 、Ｏ、ＣＨ ２ ＳまたはＮＲ ｂ であり；
Ｒ ｂ は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、または−（ＣＨ ２ ） ｍ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ （式中、ｍは１〜６である）であり；
Ｒ ５ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ６ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ７ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ２４ およびＲ ２５ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２６ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたは置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
Ｒ ２２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｒ ２３ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
各Ｒ ａ は、独立して、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｑは、ＣＨ、ＣＲ ２３ またはＮである）
である、項目４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１２）
Ｒ ２４ とＲ ２５ が水素である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２６ が水素である、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
式Ｉｄ：
Figure 2015503625
（式中、
Ｘは、ＣＦ ２ 、Ｏ、ＣＨ ２ ＳまたはＮＲ ｂ であり；
Ｒ ｂ は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８ アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ ３〜８ 炭素環式環またはＣ ３〜８ 複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ １〜８ アルキル、Ｃ ３〜８ 環状アルキル、Ｃ ２〜８ アルケニル、Ｃ ２〜８ アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、または−（ＣＨ ２ ） ｍ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ （式中、ｍは１〜６である）であり；
Ｒ ５ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ６ は、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Figure 2015503625
であり；
Figure 2015503625
であり；
Ｒ ２０ およびＲ ２１ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２４ およびＲ ２５ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
Ｒ ２６ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルまたは置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
Ｒ ４０ およびＲ ４１ は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｒ ２２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ａ ） ２ 、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
各Ｒ ａ は、独立して、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ２７ およびＲ ２８ は、独立して、水素またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
ｎは、１または２である）
である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１５）
少なくとも１種類の薬学的に許容され得る担体または賦形剤と混合された項目１に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目１６）
治療における使用のための項目１に記載の化合物。
（項目１７）
がんの処置を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物を投与する工程を含む、がんの処置方法。
（項目１８）
医薬の製造のための項目１に記載の化合物の使用。
（項目１９）
有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、被験体のがんを処置および／または予防するための有効量の第２の予防剤または治療剤とを含む、被験体のがんを処置および／または予防するための組合せ。
（項目２０）
がんの処置および／または予防を必要とする被験体に有効量の項目１９に記載の組合せを投与する工程を含む、被験体のがんの処置および／または予防方法。

Claims (22)

  1. 式Ｉａ：
    Figure 2015503625
     （式中、
    環内の
    Figure 2015503625
     は、該環が芳香環または芳香族複素環であることを示し；
    Ｘは、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７およびＷ８は各々、独立して、存在しないか、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、ＣＨまたはＣＲ２であり；
    存在しないのはこれらのうち１つ以下であり；
    Ｒ１およびＲ２は各々、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ３Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＰＯ３Ｒ２、ＰＯＲ２、ＣＲ（ＣＯＯＲ）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；ここで、Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルのとき、Ｒ２は、任意選択で、−ＯＲａ（式中、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキルである）で置換されていてもよく；
    Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ３Ｒ、ＰＯ３Ｒ２、またはＣＲ（ＣＯＯＲ）２であり；
    Ａは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＲ１であり；
    Figure 2015503625
     であり；
    Figure 2015503625
     であり；
    Ｒｌ７は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ３０であり；
    Ｒ１８は、ＯまたはＳであり；
    Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
    各Ｒ３０は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、スルホニル、スルホニルアミノおよびアミノスルホニルから選択され；
    Ｚは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ３Ｒ、ＰＯ３Ｒ２、ＣＲ（ＣＯＯＲ）２、または
    Figure 2015503625
     であり；
    Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ７は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４０およびＲ４１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    各Ｒは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８アルキル、Ｃ２〜２０アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ３〜８炭素環式環またはＣ３〜８複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、およびＣ２〜８アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよい）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  2. 式Ｉｂ：
    Figure 2015503625
     （式中、
    環内の
    Figure 2015503625
     は、該環が芳香環または芳香族複素環であることを示し；
    Ｘは、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７およびＷ８は各々、独立して、存在しないか、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、ＣＨまたはＣＲ２であり；
    存在しないのはこれらのうち１つ以下であり；
    Ｒ１およびＲ２は各々、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ３Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＰＯ３Ｒ２、ＰＯＲ２、ＣＲ（ＣＯＯＲ）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；ここで、Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルのとき、Ｒ２は、任意選択で、−ＯＲａ（式中、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキルである）で置換されていてもよく；
    Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ３Ｒ、ＰＯ３Ｒ２、またはＣＲ（ＣＯＯＲ）２であり；
    Ｚは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ、ＮＲＲ、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＯＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ３Ｒ、ＰＯ３Ｒ２、ＣＲ（ＣＯＯＲ）２、または
    Figure 2015503625
     であり；
    Ａは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、またはＮＲ１であり；
    Figure 2015503625
     であり；
    Ｒｌ７は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ３０であり；
    Ｒ１８は、ＯまたはＳであり；
    Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
    各Ｒ３０は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、スルホニル、スルホニルアミノ、およびアミノスルホニルから選択され；
    各Ｒは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １〜８アルキル、Ｃ２〜２０アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ３〜８炭素環式環またはＣ３〜８複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、およびＣ２〜８アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよい）
    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  3. ＸがＣ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはＯである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  4. 式Ｉｃ：
    Figure 2015503625
     （式中、
    Ｘは、ＣＦ２、Ｏ、ＣＨ２またはＮＲｂであり；
    Ｒｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ３〜８炭素環式環またはＣ３〜８複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、およびＣ２〜８アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
    Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒａ）２（式中、ｍは１〜６である）であり；
    Ｒ５は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ７は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｒ７がＣ１〜Ｃ６アルキルのとき、Ｒ７は、任意選択で、−ＯＲａ（式中、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキルである）で置換されていてもよく；
    Figure 2015503625
     であり；
    Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、スルホニル、スルホニルアミノ、およびアミノスルホニルから選択され；
    Ｒ２１は、水素であり；
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    各Ｒａは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｑは、ＣＨ、ＣＲ２３またはＮである）
    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  5. 式ＩＩａ
    Figure 2015503625
     （式中、Ｘ １ はＣ１〜Ｃ６アルコキシである）
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  6. 式ＩＩＩ：
    Figure 2015503625
     （式中、
    Ｘは、ＣＦ２、Ｏ、ＣＨ２またはＮＲｂであり；
    Ｒｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ３〜８炭素環式環またはＣ３〜８複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、およびＣ２〜８アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
    Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒａ）２（式中、ｍは１〜６である）であり；
    Ｒ５は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ７は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、スルホニル、スルホニルアミノ、およびアミノスルホニルから選択され；
    Ｒ２１は、水素であり；
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    各Ｒａは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｑは、ＣＨ、ＣＲ２３またはＮである）
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  7. Ｒ２０がＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  8. 式Ｖ：
    Figure 2015503625
     （式中、
    Ｘは、ＣＦ２、Ｏ、ＣＨ２またはＮＲｂであり；
    Ｒｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ３〜８炭素環式環またはＣ３〜８複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
    Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒａ）２（式中、ｍは１〜６である）であり；
    Ｒ５は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ７は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
    Ｒ２６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    各Ｒａは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｑは、ＣＨ、ＣＲ２３またはＮである）
    である、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  9. Ｒ２４とＲ２５が水素である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  10. Ｒ２６が水素である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  11. 式Ｉｄ：
    Figure 2015503625
     （式中、
    Ｘは、ＣＦ２、Ｏ、ＣＨ２またはＮＲｂであり；
    Ｒｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリール、縮合アリール、ヘテロアリール、縮合複素環、Ｃ３〜８炭素環式環またはＣ３〜８複素環式環から選択され、飽和または不飽和であり、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニルは各々、任意選択で、炭素原子の代わりにＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含むものであってもよく；
    Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒａ）２（式中、ｍは１〜６である）であり；
    Ｒ５は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Figure 2015503625
     であり；
    Figure 2015503625
     であり；
    Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
    Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノおよび置換アミノから選択され；
    Ｒ２６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノまたは置換アミノで置換されており；
    Ｒ４０およびＲ４１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノおよびアミノカルボニルアミノから選択され；
    各Ｒａは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２７およびＲ２８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    ｎは、１または２である）
    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  12. 少なくとも１種類の薬学的に許容され得る担体または賦形剤と混合された請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
  13. 治療における使用のための請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
  14. がんを処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
  15. 医薬の製造のための請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
  16. 有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、被験体のがんを処置および／または予防するための有効量の第２の予防剤または治療剤とを含む、被験体のがんを処置および／または予防するための組合せ。
  17. Ｒ２が、任意選択で、−ＯＲａ（式中、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキルである）で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  18. ＸがＯである、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  19. ＡがＮＨである、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  20. Figure 2015503625
    である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  21. Ｒ３０がＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  22. 前記化合物が
    Figure 2015503625
     である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
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