JP2012508252A5 - - Google Patents

Claims (22)

1. 下記式（Ｉ）：
   ただし、Ｘは、ＮまたはＣＲ_１であり、この際、Ｒ_１は、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ハロゲン、またはＨであり；
   Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ_２であり、この際、Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであり；
   ｍは１であり、およびＡはＯＲ _３ であり、この際、Ｒ _３ はＨ、アリール、ヘテロアリール、または必要であればアリール若しくはヘテロアリールで置換されてもよいＣ _１−３ アルキルであり、
   Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり；
   ｎは、独立して、０、１、または２であり；ならびに
   環Ｃは、下記：
   であり、この際、ｐは、０、１、または２であり、ｑは、１または２であり、Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、Ｗは、ＣＨ_２またはＮＲ_５であり、この際、Ｒ_５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、またはＳＯ_２Ｒ_ａであり、この際、Ｒ_ａおよびＲ_ｂのそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルケニルであり、またはＲ_ａおよびＲ_ｂは、これらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、若しくはヘテロアリールであり、ならびにＲ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、およびＲ_１１のそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロゲンである、
   の化合物。
2. Ｗは、ＮＲ_５であり、この際、Ｒ_５は、ＳＯ_２Ｒ_ａ、
   
   であり、この際、Ｒ_６およびＲ_７のそれぞれは、独立して、Ｈ、必要であればアルキルアミノで置換されてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、またはＣＨ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄであり、この際、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄのそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルケニルであり、またはＲ_ｃおよびＲ_ｄは、これらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、若しくはヘテロアリールであり、ならびにＲ_８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルである、請求項１に記載の化合物。
3. ＷはＣＨ _２ である、請求項１に記載の化合物。
4. Ｂはフェニルであり、ｎは０である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
5. ＸはＮであり、ＹはＮＨであり、およびＺはＳである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
6. 前記化合物は、下記化合物１２、６２、２１０、または２４９：
   である、請求項１に記載の化合物。
7. 下記式（Ｉ）：
   ただし、Ｘは、ＮまたはＣＲ_１であり、この際、Ｒ_１は、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ハロゲン、またはＨであり；
   Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ_２であり、この際、Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであり；
   ｍは１であり、およびＡはＯＲ _３ であり、この際、Ｒ _３ はＨ、アリール、ヘテロアリール、または必要であればアリール若しくはヘテロアリールで置換されてもよいＣ _１−３ アルキルであり、
   Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり；
   ｎは、独立して、０、１、または２であり；ならびに
   環Ｃは、下記：
   であり、この際、Ｒ’およびＲ”のそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ _ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｓ）Ｒ_ａ、ＮＨＳＯ_２Ｒ_ａ、またはＮＲ_ａＲ_ｂであり、この際、Ｒ_ａおよびＲ_ｂのそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルケニルであり、またはＲ_ａおよびＲ_ｂは、これらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、若しくはヘテロアリールであり、Ｚは、Ｏであり、この際、Ｒ’およびＲ”の最大１個は、Ｈであり、ならびにＷは、ＮまたはＣＲ_５であり、この際、Ｒ_５は、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_ａ、ＯＲ_ａＯ、若しくはＮＲ_ｂＣ（Ｏ）Ｒ_ａで置換されるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｓ）Ｒ_ａ、ＮＨＳＯ_２Ｒ_ａ、またはＮＲ_ａＲ_ｂである、
   の化合物。
8. Ｒ’は、
   であり、この際、Ｒ_６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、またはＣＨ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄであり、この際、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄのそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルケニルであり、またはＲ_ｃおよびＲ_ｄは、これらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、若しくはヘテロアリールであり、ならびにＲ_７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルである、請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ’およびＲ”のそれぞれは、独立して、ＯＲ_ａである、請求項７に記載の化合物。
10. Ｂはフェニルであり、ｎは０である、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物。
11. ＸはＮであり、ＹはＮＨであり、およびＺはＯである、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
12. ＷはＣＲ_５であり、この際、Ｒ_５はハロゲンである、請求項７〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
13. 前記化合物は下記化合物２３６または２４３：
    である、請求項７に記載の化合物。
14. 下記式（Ｉ）：
    ただし、Ｘは、ＮまたはＣＲ_１であり、この際、Ｒ_１は、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ハロゲン、またはＨであり；
    Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ_２であり、この際、Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであり；
    ｍは１であり、およびＡはＯＲ _３ であり、この際、Ｒ _３ はＨ、アリール、ヘテロアリール、または必要であればアリール若しくはヘテロアリールで置換されてもよいＣ _１−３ アルキルであり、
    Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり；
    ｎは、独立して、０、１、または２であり；ならびに
    環Ｃは、
    であり、この際、Ｒ’およびＲ”のそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ _ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｓ）Ｒ_ａ、ＮＨＳＯ_２Ｒ_ａ、またはＮＲ_ａＲ_ｂであり、この際、Ｒ_ａおよびＲ_ｂのそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル若しくはヘテロシクロアルケニルであり、またはＲ_ａおよびＲ_ｂは、これらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、若しくはヘテロアリールであり、Ｚは、Ｓであり、ならびにＷはＮまたはＣＲ_５であり、この際、Ｒ_５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｓ）Ｒ_ａ、ＮＨＳＯ_２Ｒ_ａ、またはＮＲ_ａＲ_ｂである、
    の化合物。
15. 前記化合物は下記化合物３２１：
    である、請求項１４に記載の化合物。
16. 下記式（Ｉ）：
    ただし、Ｘは、ＮまたはＣＲ_１であり、この際、Ｒ_１は、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ハロゲン、またはＨであり；
    Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ_２であり、この際、Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであり；
    ｍは１であり、およびＡはＯＲ _３ であり、この際、Ｒ _３ はＨ、アリール、ヘテロアリール、または必要であればアリール若しくはヘテロアリールで置換されてもよいＣ _１−３ アルキルであり、
    Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり；
    ｎは、独立して、０、１、または２であり；ならびに
    環Ｃは、
    であり、この際、Ｒ’は、
    であり、この際、Ｒ _６ は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ _ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ _ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ _ｃ Ｒ _ｄ 、またはＣＨ _２ ＮＲ _ｃ Ｒ _ｄ であり、この際、Ｒ _ｃ およびＲ _ｄ のそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルケニルであり、またはＲ _ｃ およびＲ _ｄ は、これらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、若しくはヘテロアリールであり、ならびにＲ _７ は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであり、Ｚは、ＯまたはＳであり、ならびにＷは、ＮまたはＣＲ_５であり、この際、Ｒ_５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ｂＣ（Ｓ）Ｒ_ａ、ＮＨＳＯ_２Ｒ_ａ、またはＮＲ_ａＲ_ｂである、
    の化合物。
17. 前記化合物は、下記化合物２８６または３１５：
    である、請求項１６に記載の化合物。
18. 前記化合物は、下記式（ＩＩ）：
    を有する、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
19. 癌を治療するための請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
20. 癌の治療のための薬剤の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
21. 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容できる担体を含む、薬剤組成物。
22. ＥＧＦＲまたはＥＲＢＢ２キナーゼ活性を阻害するために使用される、請求項２１に記載の薬剤組成物。