JP2005518382A5 - - Google Patents

Claims (9)

1. 下式Ｉｄ：
   

   

   ［式中、記号は以下の意味を有し、各々独立して選択される：
   Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
   ＺはＯであり；
   Ｅは−Ｃ（Ｒ^７Ｒ^７’）であり；
   Ａ_１はＣＲ^７であり；
   Ａ_２はＣＲ^７であり；
   ＹはＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ^７Ｒ^７’）_ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２、ＮＨ、ＮＲ^７、Ｃ＝Ｏ、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ^１Ｃ＝Ｏ、ＣＲ^７Ｒ^７’、Ｃ＝ＣＲ^８Ｒ^８’、Ｒ^２Ｐ＝Ｏ、Ｒ^２Ｐ＝Ｓ、Ｒ^２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ^２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ^２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ^２、ＯＰ＝ＯＲ^２、ＯＳＯ_２、Ｃ＝ＮＲ^７、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ^６、ＮＲ^６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環またはアリールもしくは置換されたアリールであり；およびＪ”は（ＣＲ^７Ｒ^７’）_ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、ただしＹは結合ではなく；
   Ｗは、ＣＲ^７Ｒ^７’−ＣＲ^７Ｒ^７’またはＣＲ^８＝ＣＲ^８’であり；
   Ｑ_１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
   Ｑ_２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
   Ｌは結合であり；
   Ｒ^１およびＲ^１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
   Ｒ^２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
   Ｒ^６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ^１、Ｒ^１Ｃ＝Ｏ、Ｒ^１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ_２Ｒ^１、ＳＯ_２ＯＲ^１、またはＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^１’であり；
   Ｒ^７およびＲ^７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、Ｎ_３、ＣＮ、ＯＲ^１、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^１、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＳＲ^１、ＳｅＲ^１、ＮＨＲ^４、ＮＲ^２Ｒ^５、ＮＯＲ^１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｒ^１Ｃ＝Ｏ、Ｒ^１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ^１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ_２Ｒ^１、ＳＯＲ^１、ＰＯ_３Ｒ^１Ｒ^１’、Ｒ^１Ｒ^１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ^１、ＳＯ_２Ｒ^１、ＳＯ_２ＯＲ^１、ＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^１’、ＯＳＯ_２−アリール、ＯＳＯ_２−（置換されたアリール）、ＯＳＯ_２−ヘテロ環、ＯＳＯ_２−（置換されたヘテロ環）、またはＣＯＣｌであり；
   Ｒ^８およびＲ^８’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ^１、アミノ、ＮＨＲ^４、ＮＲ^２Ｒ^５、ＮＯＲ^１、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｃ＝ＯＳＲ^１、Ｒ^１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ^１Ｃ＝Ｏ、Ｒ^１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ^１Ｒ^１’ＮＣ＝Ｏ、ＳＯ_２ＯＲ^１、Ｓ＝ＯＲ^１、ＳＯ_２Ｒ^１、ＰＯ_３Ｒ^１Ｒ^１’、またはＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^１’であるが；
   ただし、Ａ_１およびＡ_２がＣＨであり；ＹがＯ、ＣＨ_２またはＮＨであり；ＷがＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨであり；Ｑ_２がＨまたはＣＨ_２ＯＨであり；およびＱ_１がＨまたはＣＨ_２ＯＨである場合、
   （ｉ）ＥがＣＨ（ＯＨ）またはＣＨ（ＯＣＨ_３）の場合は、Ｇ−Ｌは、ピリジニル、フェニル、ジクロロフェニル、ブロモフェニルまたはメトキシフェニルでなく、および（ｉｉ）ＥがＣＨ_２の場合は、Ｇ−Ｌは、メトキシフェニルまたは−ＯＣＨ_２ＣＨ_２−ＳＢで置換されたフェニル（ＳＢは、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピペリジニル、モルホリニル、またはピロリジニルである）でない］
   の化合物またはその塩。
2. Ｅが−ＣＨ_２であり；
   Ａ_１が−ＣＨ_３であり；
   Ａ_２が−ＣＨ_３であり；
   ＹがＯであり；
   Ｗが−ＣＲ^７Ｒ^７’−ＣＲ^７Ｒ^７’−であり；
   Ｑ_１がＨまたはＣＨ_３であり；および
   Ｑ_２がＨまたはＣＨ_３である、
   請求項１の化合物。
3. Ｇが
   

   

   であり；
   ＸがＨまたはメチルであり；および
   Ｘ’がハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシである、
   請求項１の化合物。
4. Ｇが
   

   

   であり；
   ＸがＨまたはメチルであり；および
   Ｘ’がハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシである、
   請求項２の化合物。
5. Ｗが−ＣＨ_２−ＣＨＲ^７’−である、請求項２の化合物。
6. Ｇが
   

   

   であり；
   ＸがＨまたはメチルであり；および
   Ｘ’がハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシであり；
   Ｅが−ＣＨ_２であり；
   Ａ_１が−ＣＨ_３であり；
   Ａ_２が−ＣＨ_３であり；
   ＹがＯであり；
   Ｗが−ＣＨ_２−ＣＨＲ^７−であり;
   Ｑ_１がＣＨ_３であり；および
   Ｑ_２がＣＨ_３である、
   請求項１の化合物。
7. 癌の治療薬を製造するための、請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物の使用。
8. 該癌が前立腺癌である、請求項７の化合物の使用。
9. 請求項１、２、３、４、５または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。