JP2014513704A5 - - Google Patents

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（発明の詳しい説明）
第一の態様に関して、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：
Figure 2014513704
 ここで、
Ａは、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ［式中、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す］
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の実施形態に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａは、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ［式中、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す］
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
である化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第二の実施形態に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第二の実施形態の変形に関して、本発明は、上記一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第三の実施形態に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第三の実施形態の変形に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第四の実施形態に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第四の実施形態の変形に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第五の実施形態に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１個以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、またはアリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を表す；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第五の実施形態の変形に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１個以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−またはアリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を表す；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第五の実施形態のさらなる変形に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１個以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、アリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を表す；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
第一の態様の第５の実施形態のさらなる変形に関して、本発明は、上記の一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが、以下から選択される基を表し：
Figure 2014513704
 ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１個以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
Ｒ２はＨを表す；
Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−基；
Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、アリール−基；
Ｒは以下から選択される置換基を表す：
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基；
Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を表す；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物を包含する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
化合物に関する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
化合物に関する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１個以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
化合物に関する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
化合物に関する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１個以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
化合物に関する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基；
化合物に関する。
上記態様のさらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を表し、
該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’；
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物に関する。
さらなる態様に関して、本発明は、一般式（Ｉ）に関する本発明の化合物の製造に、特に、本明細書中に記載の方法に有用な中間体化合物を包含する。特に、本発明は、一般式（Ｖ）の化合物を包含する：
Figure 2014513704
 ［ここで、Ａ、Ｒ３およびＲ４は、上記の一般式（Ｉ）の化合物について定義したとおりであり、Ｘは、脱離基、例えばハロゲン原子、例えば塩素、臭素またはヨウ素原子、またはペルフルオロアルキルスルホネート基、例えばトリフルオロメチルスルホネート基、ノナフルオロブチルスルホネート基などを表す］。
さらなる他の態様に関して、本発明は、以上で定義した一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、一般式（Ｖ）の中間体化合物の使用を包含する：
Figure 2014513704
 ［ここで、Ａ、Ｒ３およびＲ４は、上記の一般式（Ｉ）について定義したとおりであり、Ｘは、脱離基、例えばハロゲン原子、例えば塩素、臭素またはヨウ素原子、またはペルフルオロアルキルスルホネート基、例えばトリフルオロメチルスルホネート基、ノナフルオロブチルスルホネート基などを表す］。

Claims (23)

  1. 一般式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2014513704
     ここで、
    Ａは、以下から選択される基を表し：
    Figure 2014513704
     ［式中、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および、
    ＊は、該基と分子の残部との結合点を示す］
    Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
    該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
    Ｒ２はＨを表す；
    Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒは以下から選択される置換基を表す：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
    Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
    またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物。
  2. 以下である、請求項１に記載の化合物：
    Ａは、以下から選択される基を表し：
    Figure 2014513704
     ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
    ＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
    Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
    該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
    Ｒ２はＨを表す；
    Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
    Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒは以下から選択される置換基を表す：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
    Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
    またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物。
  3. 以下である、請求項１または２に記載の化合物：
    Ａは、以下から選択される基を表し：
    Figure 2014513704
     ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および、
    ＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
    Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
    該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
    Ｒ２はＨを表す；
    Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
    Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基；
    Ｒは以下から選択される置換基を表す：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
    Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
    またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物。
  4. 以下である、請求項１、２または３のいずれか一項に記載の化合物：
    Ａは、以下から選択される基を表し：
    Figure 2014513704
     ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
    ＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
    Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
    該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上のＲ基で置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
    Ｒ２はＨを表す；
    Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−基；
    Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基；
    Ｒは以下から選択される置換基を表す：
    ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’基；
    Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、以下から選択される置換基を表す：
    Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−；
    またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物。
  5. 以下である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物：
    Ａは、以下から選択される基を表し：
    Figure 2014513704
     ここで、１以上のＲ３置換基は、互いに独立して、基Ａのいずれかの位置に存在する；および
    ＊は、該基と分子の残部との結合点を示す；
    Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、
    該基は、１以上の−ＯＨ基で置換されており、かつ場合により以下から独立して選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよい：
    ハロゲン原子、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−、３〜１０員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、１以上の置換基Ｒで置換されたアリール−、ヘテロアリール−、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ’’、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ’）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’基；
    Ｒ２はＨを表す；
    Ｒ３は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−基；
    Ｒ４は以下から選択される置換基を表す：
    水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはアリール−基；
    Ｒは以下から選択される置換基を表す：
    ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−基；
    Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル−基である；
    またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物。
  6. （２Ｒ）−１−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−２−オール、
    （２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３−フェニルプロパン−１−オール、
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−１−オール、
    （２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］−アミノ｝ブタン−１−オール、
    （２Ｓ）−１−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−２−オール、
    （２Ｒ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−１−オール、
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−１，３−ジオール、
    ３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−１，２−ジオール、
    （２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロパン−１−オール、
    ３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、
    ４−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝ブタン−２−オール、
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝ヘキサン−１−オール、
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝エタノール、
    ３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−１−オール、
    ３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ−［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］−アミノ｝−１−（４−フルオロ−フェニル）−プロパン−１−オール、
    （２Ｒ）−３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−１，２−ジオール、
    （２Ｓ）−３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−イミダゾ−［１，２−ｂ］−ピリダジン−６−イル］アミノ｝−プロパン−１，２−ジオール、
    （１Ｒ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−フェニルエタノール、
    （１Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−フェニルエタノール、
    （１Ｒ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−（ピリジン−３−イル）エタノール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−２−フェニルプロパン−２−オール、
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−（ピリジン−２−イル）エタノール、
    （＋）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−シクロプロピルエタノール、
    （−）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−シクロプロピルエタノール、
    （＋）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタノール、
    （−）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタノール、
    １−シクロプロピル−２−｛［３−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝エタノール、
    （１Ｒ）−２−｛［３−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−フェニルエタノール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝ブタン−２−オール、
    １−｛［３−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝ブタン−２−オール、
    １−アミノ−３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝プロパン−２−オール、
    ２−｛［３−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタノール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３−メチルブタン−２−オール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３，３−ジメチル−ブタン−２−オール、
    （１Ｓ）−２−｛［３−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］−アミノ｝−１−フェニルエタノール、
    １−（３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−プロピル)ピロリジン−２−オン、
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−シクロヘキシル−エタノール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３−（モルホリン−４−イル）−プロパン−２−オール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３−（ピペリジン−１−イル）プロパン−２−オール、
    １−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−オール、および
    ２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝−１−（４−フルオロフェニル）−エタノール、
    からなる群より選択される請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはその混合物。
  7. 請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
    一般式（Ｖ）の中間体化合物：
    Figure 2014513704
     ［式中、Ａ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義したとおりであり、および、Ｘはハロゲン原子またはペルフルオロアルキルスルホネート基を表す］
    を、一般式（ＩＩＩ）の化合物：
    Figure 2014513704
     ［式中、Ｒ１およびＲ２は請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義したとおりである］
    と反応させ、それにより、一般式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2014513704
     ［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義したとおりである］
    を得ることを可能にする工程を含む、方法。
  8. 前記ハロゲン原子が塩素、臭素もしくはヨウ素原子であり、前記ペルフルオロアルキルスルホネート基がトリフルオロメチルスルホネート基又はノナフルオロブチルスルホネート基である、請求項７に記載の方法。
  9. 疾患の処置または予防に使用するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは医薬上許容される塩、またはその混合物。
  10. 請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または医薬上許容される塩、またはその混合物、および医薬上許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
  11. 請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１以上の第一の有効成分、および
    化学療法抗癌剤から選択される１以上の第二の有効成分、を含む医薬組合せ品。
  12. 疾患の予防または処置のための医薬組成物を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または医薬上許容される塩、その混合物の使用。
  13. 疾患が、抑制されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答、または不適切な細胞炎症反応に関する疾患である、請求項１２に記載の使用。
  14. 前記抑制されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答、または不適切な細胞炎症反応がＭＫＮＫ−１経路により媒介される、請求項１３に記載の使用。
  15. 前記抑制されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答、または不適切な細胞炎症反応に関する疾患が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移である、請求項１３に記載の使用。
  16. 前記血液腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移が、白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部の腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺腫瘍および他の婦人の腫瘍（gynaecological tumour）、腎腫瘍、膀胱腫瘍および前立腺腫瘍を含む泌尿器系腫瘍、皮膚腫瘍、肉腫および／またはその転移からなる群から選択される、請求項１５に記載の使用。
  17. 抑制されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答、または不適切な細胞炎症反応に関する疾患を予防または処置するための、請求項１０に記載の医薬組成物。
  18. 前記抑制されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答、または不適切な細胞炎症反応がＭＫＮＫ−１経路により媒介される、請求項１７に記載の医薬組成物。
  19. 前記抑制されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答、または不適切な細胞炎症反応に関する疾患が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移である、請求項１７に記載の医薬組成物。
  20. 前記血液腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移が、白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部の腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺腫瘍および他の婦人の腫瘍（gynaecological tumour）、腎腫瘍、膀胱腫瘍および前立腺腫瘍を含む泌尿器系腫瘍、皮膚腫瘍、肉腫および／またはその転移からなる群から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
  21. 一般式（Ｖ）の化合物：
    Figure 2014513704
     ［式中、Ａ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義したとおりであり、および、Ｘは、ハロゲン原子またはペルフルオロアルキルスルホネート基を表す］。
  22. Ｘが、塩素、臭素またはヨウ素原子、あるいはトリフルオロメチルスルホネート基またはノナフルオロブチルスルホネート基を表す、請求項２１に記載の化合物。
  23. 請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、請求項２１又は２２に記載の化合物の使用。
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