JP2015537017A5

JP2015537017A5 -

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Publication number: JP2015537017A5
Application number: JP2015542259A
Authority: JP
Filing date: 2013-11-14
Publication date: 2016-12-28

Claims

下記一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。

［式中、

は、下記の基：

を表し、
*は、前記基の分子の残りの部分との結合箇所を示し；
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し、それは１回以上ヒドロキシ基で置換され、互いに独立に
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、スピロとして結合している３から６員の複素環アルキル；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルオキシ−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いヘテロアリール−；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−基から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２は水素原子を表し；
Ｒ３は、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒ４は、
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、３から１０員の複素環アルキル−、互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いヘテロアリール−；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒは、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、３から１０員の複素環アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒ′およびＲ″は互いに独立に、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−から選択される置換基を表し；
ｎは０、１、２または３の整数を表す。］
が、

から選択される基を表し、
^＊が、前記基の分子の残りの部分との結合箇所を示し；
Ｒ１がＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し、それは１回以上ヒドロキシ基で置換されており、互いに独立に、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、スピロとして連結している３から６員の複素環アルキル；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルオキシ−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いヘテロアリール−；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−基から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が水素原子を表し；
Ｒ３が、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒ４は、
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基から選択される置換基を表し；
Ｒが、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、３から１０員の複素環アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒ′およびＲ″が互いに独立に、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−から選択される置換基を表し；
ｎが０、１、２または３の整数を表す、請求項１に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
が、

から選択される基を表し、
^＊が、前記基の分子の残りの部分との結合箇所を示し；
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し、それは１回以上ヒドロキシ基で置換されており、互いに独立に
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、スピロとして連結している３から６員の複素環アルキル；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルオキシ−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いヘテロアリール−；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−基から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が水素原子を表し；
Ｒ３が、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、−ＮＨＲ′、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−基から選択される置換基を表し；
Ｒ４が、
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基から選択される置換基を表し；
Ｒが、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、３から１０員の複素環アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒ′およびＲ″が互いに独立に、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−から選択される置換基を表し；
ｎが０または１の整数を表す、請求項１または２に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
が、

から選択される基を表し、
^＊が、前記基の分子の残りの部分との結合箇所を示し；
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し、それは１回以上ヒドロキシ基で置換されており、互いに独立に、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−、スピロとして連結している３から６員の複素環アルキル；互いに独立にＲ置換基で１回もしくは２回置換されていても良いアリール−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルオキシ−；互いに独立にＲ置換基で１回もしくは２回置換されていても良いヘテロアリール−；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ−から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が水素原子を表し；
Ｒ３が、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、−ＮＨＲ′、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−基から選択される置換基を表し；
Ｒ４が、
水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−基から選択される置換基を表し；
Ｒが、
ハロゲン原子、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル−、３から１０員の複素環アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ′、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ′、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ（Ｒ′）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ′）Ｒ″、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルコキシ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ′、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ′、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ′、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ′）Ｒ″、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ′）Ｒ″基から選択される置換基を表し；
Ｒ′およびＲ″が互いに独立に、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル−から選択される置換基を表し；
ｎが０または１の整数を表す、請求項１、２または３に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
が、

から選択される基を表し、
^＊が、前記基の分子の残りの部分との結合箇所を示し；
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し、それは１回以上ヒドロキシ基で置換されており、互いに独立に
スピロとして連結している３から６員の複素環アルキル；互いに独立にＲ置換基で１回もしくは２回置換されていても良いアリール−；互いに独立にＲ置換基で１回以上置換されていても良いアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルオキシ−から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が水素原子を表し；
Ｒ３が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨＲ′、−ＯＨ基から選択される置換基を表し；
Ｒ４が水素原子を表し；
ｎが０または１の整数を表す、請求項１から４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
（トランス−３−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロブチル）メタノール；
トランス−３−（｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝メチル）シクロブタノール；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロペンタノール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロペンタノール；
（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロヘキサノール；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロペンタノール；
（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロペンタノール；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロヘキサノール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロヘキサノール；
および
トランス−３−｛［３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロブタノール
からなる群から選択される請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｖ）の中間体化合物：

（Ａ、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１から６のうちのいずれか１項に従って一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、Ｘはハロゲン原子、例えば塩素、臭素またはヨウ素原子、またはパーフルオロアルキルスルホネート基、例えばトリフルオロメチルスルホネート基もしくはノナフルオロブチルスルホネート基などの脱離基を表す。）を、例えば、下記一般式（Ｖ′）の化合物：

（Ｒ１およびＲ２は、請求項１から６のうちのいずれか１項に従って一般式（Ｉ）の化合物について定義される。）と反応させることで、下記一般式（Ｉ）の化合物：

（Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１から６のうちのいずれか１項に従って一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。）を得る段階を含む方法。
疾患の治療もしくは予防に使用される、請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特には該化合物の医薬として許容される塩、またはそれらの混合物。
請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特には該化合物の医薬として許容される塩またはそれらの混合物、ならびに医薬として許容される希釈剤もしくは担体を含む医薬組成物。
−請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１以上の第１の有効成分、および
−化学療法抗癌剤および標的特異的抗癌剤から選択される１以上の第２の有効成分を含む医薬組み合わせ。
疾患の予防または治療のための、請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特には該化合物の医薬として許容される塩またはそれらの混合物を含む医薬組成物。
疾患の予防または治療のための医薬品を製造するための、請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特には該化合物の医薬として許容される塩またはそれらの混合物の使用。
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患、特に制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答がＭＫＮＫ−１経路によって媒介される疾患、さらに具体的には、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患が、血液学的腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移などの頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍などの胸部の腫瘍、消化器腫瘍、内分泌腫瘍、乳房その他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍などの泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫および／またはその転移である請求項８に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特には該化合物の医薬として許容される塩、またはそれらの混合物。
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患、特に制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答がＭＫＮＫ−１経路によって媒介される疾患、さらに具体的には、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患が、血液学的腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移などの頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍などの胸部の腫瘍、消化器腫瘍、内分泌腫瘍、乳房その他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍などの泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫および／またはその転移である請求項１１に記載の医薬組成物。
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患、特に制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答がＭＫＮＫ−１経路によって媒介される疾患、さらに具体的には、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患が、血液学的腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移などの頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍などの胸部の腫瘍、消化器腫瘍、内分泌腫瘍、乳房その他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍などの泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫および／またはその転移である請求項１２に記載の使用。
下記一般式（Ｖ）の化合物。

［式中、
Ａ、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１から６のうちのいずれか１項に従って一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、Ｘはハロゲン原子、例えば塩素、臭素もしくはヨウ素原子、またはパーフルオロアルキルスルホネート基、例えばトリフルオロメチルスルホネート基もしくはノナフルオロブチルスルホネート基などの脱離基を表す。］
請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造における、請求項１６に記載の一般式（Ｖ）の化合物の使用。