JP2011522789A5 - - Google Patents

Claims (34)

1. 下記式（Ｉ）：
   式中、
   ２つの----のうちの一方は単結合であり、もう一方は二重結合である；
   Ｘ_１ はＮＲ_ａおよびＸ_２はＣＲ _２ であり、この際、Ｒ_ａはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリールである；
   ＹおよびＺは、それぞれ独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ_ｂであり、この際、Ｒ_ｂはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シアノ、またはＮＯ_２である；
   Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｃ、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ _ｄ であり、この際、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルである；
   Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；
   Ａはアリーレンまたはヘテロアリーレンである；
   ＢはＯ、Ｓ、もしくはＮＲ_ｅであり、この際、Ｒ_ｅは、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルである；
   ＣはＯ、Ｓ、アルキレン、もしくはＮＲ_ｆであり、この際、Ｒ_ｆはＨ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルである；またはＢおよびＣは、炭素原子でいっしょに結合し、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルである；
   ＤはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルケニルである；またはＣおよびＤはいっしょにヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、もしくはヘテロアリールである；並びに
   ｎは０、１、２、３、または４である、
   で表される、化合物。
2. Ｘ_１ がＮＨであり、Ｘ_２がＣＲ_２である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ_１がＨ、アルキル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
4. ＺがＯであり、ＢおよびＣがそれぞれＮＨである、請求項３に記載の化合物。
5. Ｒ_１が、ヒドロキシまたはアルコキシで置換されていてもよいフェニルである、請求項４に記載の化合物。
6. Ｒ_２がＨ、アルキル、アルキニル、ハロ、アリール、またはヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
7. ＹがＮＨであり、ｎが２である、請求項６に記載の化合物。
8. Ａがフェニルであり；Ｄがアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり；並びにＲ_３およびＲ_４がそれぞれＨである、請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ_１がＨ、アルキル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
10. Ｒ_１がヒドロキシまたはアルコキシで置換されていてもよいフェニルである、請求項９に記載の化合物。
11. Ｒ_２がＨ、アルキル、アルキニル、ハロ、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
12. Ｒ_２がＨ、ハロ、またはヒドロキシ、アルコキシ、もしくはアシルアミノで置換されていてもよいフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
13. ＺがＯであり、ＢおよびＣがそれぞれＮＨである、請求項１に記載の化合物。
14. Ｒ_１がヒドロキシまたはアルコキシで置換されていてもよいフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
15. Ｒ_２がＨ、ハロ、またはヒドロキシ、アルコキシ、もしくはアシルアミノで置換されていてもよいフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
16. 下記式（Ｉ）
    式中、
    ２つの----のうちの一方は単結合であり、もう一方は二重結合である；
    Ｘ_１はＳおよびＸ_２はＣＲ_２である、またはＸ_１はＣＲ_２およびＸ_２はＳである；
    ＹおよびＺは、それぞれ独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲ_ｂであり、この際、Ｒ_ｂはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはシアノである；
    Ｒ _１ およびＲ_２は、炭素原子でいっしょに結合し、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、もしくはヘテロアリールである；
    Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；
    Ａはアリーレンまたはヘテロアリーレンである；
    ＢはＯ、Ｓ、もしくはＮＲ_ｅであり、この際、Ｒ_ｅは、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルである；
    ＣはＯ、Ｓ、アルキレン、もしくはＮＲ_ｆであり、この際、Ｒ_ｆはＨ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルである；またはＢおよびＣは、炭素原子でいっしょに結合し、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルである；
    ＤはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルケニルである；またはＣおよびＤはいっしょにヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、もしくはヘテロアリールである；並びに
    ｎは１、２、３、または４である、
    で表される、化合物。
17. Ｘ_１がＳであり、Ｘ_２がＣＲ_２である、請求項１６に記載の化合物。
18. ＺがＯであり、ＢおよびＣがそれぞれＮＨである、請求項１７に記載の化合物。
19. ＹがＮＨであり、ｎが２である、請求項１８に記載の化合物。
20. Ａがフェニルであり；Ｄがアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり；並びにＲ_３およびＲ_４がそれぞれＨである、請求項１９に記載の化合物。
21. Ｒ_１およびＲ_２が、炭素原子でいっしょに結合し、シクロヘキセニルである、請求項２０に記載の化合物。
22. 前記化合物が、
    である、請求項１６に記載の化合物。
23. 請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む、医薬組成物。
24. 請求項１６〜２２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む、医薬組成物。
25. Ｒ _１ およびＲ _２ は、それぞれ独立して、Ｈ、またはアリールである、請求項１に記載の化合物。
26. 下記式（Ｉ）：
    式中、
    ２つの----のうちの一方は単結合であり、もう一方は二重結合である；
    Ｘ _１ はＯまたはＮＨおよびＸ _２ はＣＲ _２ である；
    Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲ _ｂ であり、この際、Ｒ _ｂ はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シアノ、またはＮＯ _２ である；
    ＺはＯである；
    Ｒ _１ は、ヒドロキシもしくはアルコキシで置換されていてもよいフェニル、またはヘテロアリールである；
    Ｒ _２ は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ _ｃ 、またはＣ（Ｏ）ＮＲ _ｃ Ｒ _ｄ であり、この際、Ｒ _ｃ およびＲ _ｄ は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルである；
    Ｒ _３ およびＲ _４ は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；
    Ａはアリーレンまたはヘテロアリーレンである；
    ＢおよびＣは、それぞれＮＨである；
    ＤはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルケニルである；またはＣおよびＤはいっしょにヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、もしくはヘテロアリールである；並びに
    ｎは１、２、３、または４である、
    で表される、化合物。
27. Ｒ _２ がＨ、アルキル、アルキニル、ハロ、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
28. ＹがＮＨであり、ｎが２である、請求項２７に記載の化合物。
29. Ａがフェニルであり；Ｄがアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり；並びにＲ _３ およびＲ _４ がそれぞれＨである、請求２８に記載の化合物。
30. Ｒ _１ がヒドロキシまたはアルコキシで置換されていてもよいフェニルである、請求項２６に記載の化合物。
31. Ｒ _２ がＨ、ハロ、またはヒドロキシ、アルコキシ、もしくはアシルアミノで置換されていてもよいフェニルである、請求項３０に記載の化合物。
32. Ｒ _１ がアリールであり、Ｒ _２ がＨまたはアリールである、請求項２６に記載の化合物。
33. 前記化合物が、下記で示された化合物の１つである、請求項２６に記載の化合物。
    
34. 請求項２６〜３３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む、医薬組成物。