JP2017510660A5 - - Google Patents

Claims (28)

1. 式（Ｉ）の化合物であって、
   

   

   
   式中、Ｒ_１はＳＯ_２ Ｒ _ａ であり、Ｒ_ａ はアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルケニルであり、
   アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルは、それぞれ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルケニル、
   

   

   
   

   

   
   または
   

   

   
   で置換され、
   Ｒ_２ は除かれるか、Ｈ、Ｃ _１ −Ｃ _１０ アルキル、Ｃ _２ −Ｃ _１０ アルケニル、または、Ｃ _２ −Ｃ _１０ アルキニルであり、
   Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、または、Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニルであり、
   ＸはＣ、ＣＨ、ＮまたはＮＨであり、
   Ａは非置換のヘテロアリール、または、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ _１ −Ｃ _６ アルキルアミノ、Ｃ _２ −Ｃ _１０ ジアルキルアミノ、Ｃ _１ −Ｃ _６ アルコキシ、Ｃ _１ −Ｃ _６ アルキル、Ｃ _２ −Ｃ _６ アルケニル、Ｃ _２ −Ｃ _６ アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ _３ −Ｃ _１０ シクロアルキル、Ｃ _３ −Ｃ _１０ シクロアルケニル、Ｃ _１ −Ｃ _１０ ヘテロシクロアルキルまたはＣ _１ −Ｃ _１０ ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたヘテロアリールであり、アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’で置換され、Ｒ’はＨまたはＣ _１ −Ｃ _６ アルキルであり、Ｒ’’はＨ、ＯＨ、Ｃ _１ −Ｃ _６ アルキルまたはアリールであり、
   

   

   
   は単結合または二重結合である、化合物、薬学的に許容可能なその塩もしくは溶媒和物。
2. Ａは、非置換もしくは置換されたピリジン環、または、非置換もしくは置換されたピリミジン環であり、ＸはＣＨ、ＣまたはＮである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ_ａは
   

   

   
   

   

   
   または
   

   

   
   で置換されたフェニルであり、Ｒ_２は除かれるまたはＨであり、Ｒ_３はＨである、請求項２に記載の化合物。
4. Ａは、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ _１ −Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたピリジン環であり、アルケニルは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’で置換され、Ｒ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ’’はＨ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはアリールであり、ＸはＣまたはＣＨである、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ_１はＳＯ_２Ｒ_ａであり、Ｒ_ａはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたナフタレニルまたはフェニルであり、各アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項４に記載の化合物。
6. Ｒ_ａは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたはＣ_２−Ｃ_６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたフェニルであり、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
7. Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれＨである、請求項６に記載の化合物。
8. Ａは、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ _１ −Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノまたはＣ_２−Ｃ_６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたピリジン環であり、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＯＲ’’で置換され、Ｒ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ’’はＨ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはアリールである、請求項４に記載の化合物。
9. Ｒ_１はＳＯ_２Ｒ_ａであり、Ｒ_ａはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたナフタレニルまたはフェニルであり、アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項８に記載の化合物。
10. Ｒ_ａは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたはＣ_２−Ｃ_６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたフェニルであって、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
11. Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれＨである、請求項１０に記載の化合物。
12. Ｒ_１はＳＯ_２Ｒ_ａであり、Ｒ_ａはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたナフタレニルまたはフェニルであり、各アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
13. Ｒ_ａは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_１０ジアルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたはＣ_２−Ｃ_６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたフェニルであり、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
14. Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれＨである、請求項１３に記載の化合物。
15. 

    
    は単結合を示す、請求項１に記載の化合物。
16. 

    
    は二重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
17. 式（Ｉ）の化合物であって、
    

    

    
    Ｒ_１はＳＯ_２ Ｒ _ｂ であり、Ｒ_ｂは
    

    

    
    

    

    
    または
    

    

    
    で置換されたフェニルであり、
    Ｒ_２ は除かれるか、Ｈ、Ｃ _１ −Ｃ _１０ アルキル、Ｃ _２ −Ｃ _１０ アルケニル、または、Ｃ _２ −Ｃ _１０ アルキニルであり、
    Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、または、Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニルであり、
    ＸはＣ、ＣＨ、ＮまたはＮＨであり、
    Ａは非置換または置換されたフェニルであり、
    

    

    
    は単結合または二重結合である、化合物、薬学的に許容可能なその塩もしくは溶媒和物。
18. ＸはＣＨ、ＣまたはＮであり、Ｒ_２はＨまたは除かれ、Ｒ_３はＨである、請求項１７に記載の化合物。
19. 前記化合物は、以下の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
    

    

    

    

    

    

    

    

    

    
20. 前記化合物は、以下の化合物からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
    

    
21. 前記化合物は、以下の化合物からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
    

    

    
22. 請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
23. 請求項１に記載の化合物を必要とする被検者に、前記化合物を有効量で投与することを含む、がんを軽減、緩和、改善、または作用させる方法。
24. 前記がんは、神経膠腫、前立腺がん、結腸直腸がん、乳がん、非小細胞肺がん、胃がん、口腔がん、鼻咽頭がん、Ｔ細胞リンパ腫またはＢ細胞リンパ腫を含む、請求項２３に記載の方法。
25. 前記がんは、神経膠腫、前立腺がんまたは結腸直腸がんを含む、請求項２４に記載の方法。
26. 前記化合物は、前記化合物を必要とする被検者に経口投与される、請求項２３に記載の方法。
27. 前記化合物は、１日に１回投与される、請求項２６に記載の方法。
28. 以下のいずれかに示される化合物、または、薬学的に許容可能なその塩。