JP2013510178A5 - - Google Patents
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Claims (65)
- 式：
W、X、YおよびZは、独立して、CH、NまたはCR7であり；
X1は、S、SO2、CO、CH2、CR4R5から選択され；
X2は、NH、NR7、Oから選択され；
R1は、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R2は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキルから選択され；
R3は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CNから選択され；
R2、R3は、一緒に、カルボニル、チオカルボニルを形成してもよいか、または環化して、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む3〜8員環を形成してもよく；
R2および／またはR3ならびにWは、一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む3〜8員環を形成してもよく；
R4は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R5は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR4と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよいか、またはR6と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R6は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-7員環を形成してもよく；
R7は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、CONR1R2、CNまたはCF3から選択され；
R8は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3から選択される）
で表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体。 - R2および／またはR3ならびにWが環化し、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む3〜8員環を形成する請求項1に記載の化合物。
- R2および／またはR3ならびにWが環化し、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む4または5員環を形成する請求項2に記載の化合物。
- R2、R3およびWが環化し、C3-7シクロアルキル、アリール、オキサジン、チアジン、ジオキソチアジン、ピラジン、イミダゾールを形成する請求項1に記載の化合物。
- R2、R3およびWが環化し、イミダゾールを形成する請求項4に記載の化合物。
- R2、R3およびWが環化し、次の式(II)：
X、YおよびZは、独立して、CH、NまたはCR7であり；
X1は、S、SO2、CO、CH2、CR4R5から選択され；
R1は、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R4は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R5は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR4と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよいか、またはR6と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R6は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-7員環を形成してもよく；
R7は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、CONR1R2、CNまたはCF3から選択され；
R8は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3から選択される）
の化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体を形成する、請求項5に記載の化合物。 - X、Z、YがCである請求項6に記載の化合物。
- R1が、任意に置換された、ピリジン、チアゾール、ピリミジン、フランである請求項6に記載の化合物。
- R1が任意に置換された2-ピリジンである請求項6に記載の化合物。
- X1がSO2またはSである請求項6に記載の化合物。
- R4が任意に置換されたベンジルである請求項6に記載の化合物。
- R4が少なくとも1個のハロゲンで任意に置換されたベンジルである請求項6に記載の化合物。
- R7がハロゲンである請求項6に記載の化合物。
- X、W、Z、YがCである請求項1に記載の化合物。
- X1がSO2またはSである請求項1に記載の化合物。
- X2がNHである請求項1に記載の化合物。
- R4が任意に置換されたベンジルである請求項1に記載の化合物。
- R4が少なくとも1個のハロゲンで任意に置換されたベンジルである請求項1に記載の化合物。
- R2およびR3が一緒にCOを形成する請求項1に記載の化合物。
- R1が任意に置換されたヘテロアリールである請求項1に記載の化合物。
- R1が任意に置換されたピリジンである請求項20に記載の化合物。
- R1が任意に置換されたピリミジンである請求項20に記載の化合物。
- R1が任意に置換されたフランである請求項20に記載の化合物。
- 前記ピリジンが、ハロゲン置換および／またはアルキル置換である請求項21に記載の化合物。
- R1が任意に置換された2-ピリジンである請求項21に記載の化合物。
- W、X、Y、Zが全てCであり; X2がNHであり、R2およびR3が一緒にCOを形成し、X1がSO2であり、R4が任意に置換されたベンジルである、請求項1に記載の化合物。
- 前記化合物が、次の式：
- 前記化合物が、次の式：
- R 1 がピリジンである請求項6に記載の化合物。
- X 1 がSO 2 である請求項6に記載の化合物。
- R 4 が少なくとも1個のハロゲンで任意に置換されたベンジルであり；R 5 がHであり；R 6 がHである請求項6に記載の化合物。
- 式：
W、X、YおよびZは、独立して、CH、NまたはCR7であり；
X1は、S、SO2、CO、CH2、CR4R5から選択され；
X2は、NH、NR7、Oから選択され；
R1は、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R2は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキルから選択され；
R3は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CNから選択され；
R2、R3は、一緒に、カルボニル、チオカルボニルを形成してもよいか、または環化して、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む3〜8員環を形成してもよく；
R2および／またはR3ならびにWは、一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む3〜8員環を形成してもよく；
R4は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R5は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR4と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよいか、またはR6と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R6は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-7員環を形成してもよく；
R7は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、CONR1R2、CNまたはCF3から選択され；
R8は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3から選択される）
で表される構造を有する化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを含む医薬組成物。 - 前記化合物において、R2および／またはR3ならびにWが環化し、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む3〜8員環を形成する請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R2および／またはR3ならびにWが環化し、1個以上のR8で任意に置換された、R2およびR3を含むいずれかの位置にC、O、SまたはNを含む4または5員環を形成する請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R2、R3およびWが環化し、C3-7シクロアルキル、アリール、オキサジン、チアジン、ジオキソチアジン、ピラジン、イミダゾールを形成する請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R2、R3およびWが環化し、イミダゾールを形成する請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R2、R3およびWが環化し、次の式(II)：
X、YおよびZは、独立して、CH、NまたはCR7であり；
X1は、S、SO2、CO、CH2、CR4R5から選択され；
R1は、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R4は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R5は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR4と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよいか、またはR6と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R6は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR8で任意に置換されたアリール、1個以上のR8で任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはR5と一緒に環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-7員環を形成してもよく；
R7は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、CONR1R2、CNまたはCF3から選択され；
R8は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3から選択される）
の化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体を形成する、請求項36に記載の医薬組成物。 - 前記化合物において、X、Z、YがCである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R1が、任意に置換された、ピリジン、チアゾール、ピリミジン、フランである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R1が任意に置換された2-ピリジンである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、X1がSO2またはSである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R4が任意に置換されたベンジルである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R4が少なくとも1個のハロゲンで任意に置換されたベンジルである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R7がハロゲンである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、X、W、Z、YがCである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、X1がSO2またはSである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、X2がNHである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R4が任意に置換されたベンジルである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R4が少なくとも1個のハロゲンで任意に置換されたベンジルである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R2およびR3が一緒にCOを形成する請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R1が任意に置換されたヘテロアリールである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記R1が任意に置換されたピリジンである請求項51に記載の医薬組成物。
- 前記R1が任意に置換されたピリミジンである請求項51に記載の医薬組成物。
- 前記R1が任意に置換されたフランである請求項51に記載の医薬組成物。
- 前記ピリジンが、ハロゲン置換および／またはアルキル置換である請求項52に記載の医薬組成物。
- 前記R1が任意に置換された2-ピリジンである請求項52に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、W、X、Y、Zが全てCであり; X2がNHであり、R2およびR3が一緒にCOを形成し、X1がSO2であり、R4が任意に置換されたベンジルである、請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、次の式：
- 前記化合物が、次の式：
- 前記化合物において、R 1 がピリジンである請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、X 1 がSO 2 である請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記化合物において、R 4 が少なくとも1個のハロゲンで任意に置換されたベンジルであり；R 5 がHであり；R 6 がHである請求項37に記載の医薬組成物。
- 哺乳類の神経伝達機能不全またはmGluR4活性に関連するその他の疾患状態を治療するための請求項32〜62のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 前記哺乳類がヒトである請求項63に記載の医薬組成物。
- 前記機能不全がパーキンソン病である請求項63に記載の医薬組成物。
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