JP2013519684A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2013519684A5 JP2013519684A5 JP2012553051A JP2012553051A JP2013519684A5 JP 2013519684 A5 JP2013519684 A5 JP 2013519684A5 JP 2012553051 A JP2012553051 A JP 2012553051A JP 2012553051 A JP2012553051 A JP 2012553051A JP 2013519684 A5 JP2013519684 A5 JP 2013519684A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- heteroaryl
- aryl
- optionally substituted
- alkyl
- optionally
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 62
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 52
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 44
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 40
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 30
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 26
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 26
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 25
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 25
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 22
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 22
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 22
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 18
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000005418 aryl aryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 5
- 102100006613 GRM4 Human genes 0.000 claims 4
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 4
- 108010038422 metabotropic glutamate receptor 4 Proteins 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N cyclohexane Chemical compound C1CCCCC1 XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 3
- 125000004366 heterocycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims 3
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 289-95-2 Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010057666 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 230000002708 enhancing Effects 0.000 claims 2
- -1 methoxy, difluoromethoxy Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N pyrazine Chemical compound C1=CN=CC=N1 KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N quinoline Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010001954 Amnestic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002855 Anxiety Diseases 0.000 claims 1
- 206010004938 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010057668 Cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012218 Delirium Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000000172 Medulloblastoma Diseases 0.000 claims 1
- HOKKHZGPKSLGJE-GSVOUGTGSA-N NMDA Chemical compound CN[C@@H](C(O)=O)CC(O)=O HOKKHZGPKSLGJE-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010061920 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 201000006180 eating disease Diseases 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000848 glutamatergic Effects 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000002503 metabolic Effects 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001537 neural Effects 0.000 claims 1
- 210000002569 neurons Anatomy 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 230000004083 survival Effects 0.000 claims 1
- 230000005062 synaptic transmission Effects 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 0 C=Cc1cnc2[n]1*ccc2 Chemical compound C=Cc1cnc2[n]1*ccc2 0.000 description 1
Claims (40)
- 式：
XはS、CR5、NまたはNR5から選択され；
X1はS、CR5、NまたはNR5から選択され；
X2は、独立して、S、CR5、NまたはNR5から選択され；
X3はCまたはNであり；
X4はCまたはNであり；
mは0、1または2であり；
nは1または2であり；
Dは、存在するとき、CH2、CR3R4、CONHまたはCONR3であり；
YはN、NHまたはNR5から選択され；
ZはN、NR5、CR5であり；
WはS、O、NHまたはNR5から選択され；
AはC3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたはC3-C12ヘテロシクロアルケニルまたはC、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環から選択され；
R1は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含むC3-8員環を任意に含む)、Oアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、Oヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、NR3R4、CR3R4、CONR3R4、COCR3R4、COアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、COヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、S(O)0-2NR3R4、S(O)0-2CR3R4、CNまたはCF3から選択され；
R2は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含むC3-8員環を任意に含む)、Oアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、Oヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、NR3R4、CR3R4、CONR3R4、COCR3R4、COアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、COヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、S(O)0-2NR3R4、S(O)0-2CR3R4、CNまたはCF3から選択され；
R1およびR2は任意に環化して、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R3は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R4は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、CONR3R4、CO、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R3およびR4は任意に環化して、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR5で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R5は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を任意に含む)、CN、CF3から選択される）
で表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体。 - 次の式：
- nが2である請求項1に記載の化合物。
- XがN、SまたはCR5である請求項1に記載の化合物。
- YがNまたはNHである請求項1に記載の化合物。
- ZがN、NR5またはCである請求項1に記載の化合物。
- WがNHまたはNR5である請求項1に記載の化合物。
- X1がNまたはSである請求項1に記載の化合物。
- X2およびX3が、独立して、CまたはNである請求項1に記載の化合物。
- X4がCである請求項1に記載の化合物。
- Aが置換または非置換の、フェニル、シクロヘキサン、ピラジン、ピリミジン、キノリン、チアゾールまたはピリジンから選択される請求項1に記載の化合物。
- R1およびR2が、独立して、水素、ハロゲン、メトキシ、ジフルオロメトキシ、ニトリル、任意に置換されたO-アリール、任意に置換されたO-ヘテロアリールである請求項11に記載の化合物。
- 前記O-アリールがO-フェニルまたはO-ベンジルであり；前記O-ヘテロアリールがO-ピリミジン、O-ピラジンまたはO-ピリジンである、請求項12に記載の化合物。
- 前記のO-アリールまたはO-ヘテロアリールが、少なくとも1個のハロゲン、少なくとも1個のメチル、および／またはCF3で任意に置換されている、請求項12に記載の化合物。
- 次の式：
- 式：
XはS、CR5、NまたはNR5から選択され；
X1はS、CR5、NまたはNR5から選択され；
X2は、独立して、S、CR5、NまたはNR5から選択され；
X3はCまたはNであり；
X4はCまたはNであり；
mは0、1または2であり；
nは1または2であり；
Dは、存在するとき、CH2、CR3R4、CONHまたはCONR3であり；
YはN、NHまたはNR5から選択され；
ZはN、NR5、CR5であり；
WはS、O、NHまたはNR5から選択され；
AはC3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたはC3-C12ヘテロシクロアルケニルまたはC、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環から選択され；
R1は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含むC3-8員環を任意に含む)、Oアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、Oヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、NR3R4、CR3R4、CONR3R4、COCR3R4、COアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、COヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、S(O)0-2NR3R4、S(O)0-2CR3R4、CNまたはCF3から選択され；
R2は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含むC3-8員環を任意に含む)、Oアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、Oヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、NR3R4、CR3R4、CONR3R4、COCR3R4、COアリール(アリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、COヘテロアリール(ヘテロアリールはR1および／またはR2で任意に置換される)、S(O)0-2NR3R4、S(O)0-2CR3R4、CNまたはCF3から選択され；
R1およびR2は任意に環化して、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R3は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R4は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、CONR3R4、CO、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R3およびR4は任意に環化して、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR5で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R5は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を任意に含む)、CN、CF3から選択される）
で表される構造を有する化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを含む医薬組成物。 - 前記化合物が、次の式：
- nが2である請求項16に記載の医薬組成物。
- XがN、SまたはCR5である請求項16に記載の医薬組成物。
- YがNまたはNHである請求項16に記載の医薬組成物。
- ZがN、NR5またはCである請求項16に記載の医薬組成物。
- WがNHまたはNR5である請求項16に記載の医薬組成物。
- X1がNまたはSである請求項16に記載の医薬組成物。
- X2およびX3が、独立して、CまたはNである請求項16に記載の医薬組成物。
- X4がCである請求項16に記載の医薬組成物。
- Aが置換または非置換の、フェニル、シクロヘキサン、ピラジン、ピリミジン、キノリン、チアゾールまたはピリジンから選択される請求項16に記載の医薬組成物。
- R1およびR2が、独立して、水素、ハロゲン、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、任意に置換されたO-アリール、任意に置換されたO-ヘテロアリールである請求項26に記載の医薬組成物。
- 前記O-アリールがO-フェニルまたはO-ベンジルであり；前記O-ヘテロアリールがO-ピリミジン、O-ピラジンまたはO-ピリジンである、請求項27に記載の医薬組成物。
- 前記のO-アリールまたはO-ヘテロアリールが、少なくとも1個のハロゲン、少なくとも1個のメチル、および／またはCF3で任意に置換されている、請求項27に記載の化合物。
- 前記化合物が、次の式：
- 式：
で表される構造を有する化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを組み合わせることを含む、哺乳動物のmGluR4受容体活性を増強するための医薬の製造方法。 - 哺乳動物の神経伝達機能不全またはmGluR4活性に関連するその他の疾患状態を治療するための、請求項16〜30のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 哺乳動物がヒトである請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記機能不全がパーキンソン病である請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記機能不全が、統合失調症、精神病、「統合失調症-領域」障害、うつ病、双極性障害、認知障害、譫妄、健忘障害、不安障害、注意障害、肥満、摂食障害、またはNMDA受容体関連障害である請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記機能不全が、パーキンソン病；不安神経症；アルコール摂取後の運動作用；神経運命拘束およびニューロンの生存；てんかん；または髄芽腫を含むある種の癌、多発性硬化症を含む炎症および糖尿病を含む代謝性障害およびmGluR4受容体が関与するグルタメート作動性機能不全および疾患に関連する味覚増強である請求項32に記載の医薬組成物。
- mGluR4受容体活性を増強するための請求項16〜30のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 式：
XはNまたはNHから選択され；
X 1 はNまたはNHから選択され；
X 2 は、独立して、NまたはNHから選択され；
X 3 はCまたはNであり；
X 4 はCまたはNであり；
mは0、1または2であり；
nは1または2であり；
Dは、存在するとき、CH 2 、CR 3 R 4 、CONHまたはCONR 3 であり；
YはN、NHまたはNR 5 から選択され；
ZはN、NR 5 であり；
WはNHまたはNR 5 から選択され；
AはC 3 -C 12 シクロアルキルまたはC 3 -C 12 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のフェニルもしくはピリジニルから選択され；
R 1 は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、C 1-10 アルキル、C 3-10 シクロアルキル、OC 1-10 アルキル(アルキルは、一以上のR 4 で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含むC 3-8 員環を任意に含む)、Oアリール(アリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、Oヘテロアリール(ヘテロアリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、NR 3 R 4 、CR 3 R 4 、CONR 3 R 4 、COCR 3 R 4 、COアリール(アリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、COヘテロアリール(ヘテロアリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、S(O) 0-2 NR 3 R 4 、S(O) 0-2 CR 3 R 4 、CNまたはCF 3 から選択され；
R 2 は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、C 1-10 アルキル、C 3-10 シクロアルキル、OC 1-10 アルキル(アルキルは、一以上のR 4 で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含むC 3-8 員環を任意に含む)、Oアリール(アリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、Oヘテロアリール(ヘテロアリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、NR 3 R 4 、CR 3 R 4 、CONR 3 R 4 、COCR 3 R 4 、COアリール(アリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、COヘテロアリール(ヘテロアリールはR 1 および／またはR 2 で任意に置換される)、S(O) 0-2 NR 3 R 4 、S(O) 0-2 CR 3 R 4 、CNまたはCF 3 から選択され；
R 3 は水素、C 1-6 アルキル、C 3-10 シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF 3 、CONR 3 R 4 、S(O) 0-2 NR 3 R 4 から選択され；
R 4 は水素、C 1-6 アルキル、C 3-10 シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF 3 、CONR 3 R 4 、CO、S(O) 0-2 NR 3 R 4 から選択され；
R 3 およびR 4 は任意に環化して、C 3 -C 12 シクロアルキルまたはC 3 -C 12 シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC 3 -C 12 ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR 5 で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R 5 は水素、ハロゲン、C 1-6 アルキル、C 3-10 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、OC 1-10 アルキル(アルキルは、一以上のR 4 で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC 3-8 員環を任意に含む)、CN、CF 3 から選択される）
で表される構造を有する化合物またはその医薬的に許容な塩。 - 前記化合物が、次の式：
- Aが置換または非置換の、フェニル、シクロヘキサンまたはピリジンから選択され；および／または任意に、R 1 およびR 2 が、独立して、水素、ハロゲン、メトキシ、ジフルオロメトキシ、ニトリル、任意に置換されたO-アリール、任意に置換されたO-ヘテロアリール；および／または任意に、前記O-アリールがO-フェニルまたはO-ベンジルであり；前記O-ヘテロアリールがO-ピリミジン、O-ピラジンまたはO-ピリジンであり；および／または任意に、前記のO-アリールまたはO-ヘテロアリールが、少なくとも1個のハロゲン、少なくとも1個のメチル、および／またはCF 3 で任意に置換されている、請求項38に記載の化合物。
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US30348110P | 2010-02-11 | 2010-02-11 | |
| US61/303,481 | 2010-02-11 | ||
| US201161430521P | 2011-01-06 | 2011-01-06 | |
| US61/430,521 | 2011-01-06 | ||
| PCT/US2011/024618 WO2011100607A1 (en) | 2010-02-11 | 2011-02-11 | Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds as mglur4 allosteric potentiators, compounds, and methods of treating neurological dysfunction |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2013519684A JP2013519684A (ja) | 2013-05-30 |
| JP2013519684A5 true JP2013519684A5 (ja) | 2014-04-03 |
| JP5883399B2 JP5883399B2 (ja) | 2016-03-15 |
Family
ID=44368167
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2012553051A Expired - Fee Related JP5883399B2 (ja) | 2010-02-11 | 2011-02-11 | ｍＧｌｕＲ４アロステリック増強剤としてのピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9163015B2 (ja) |
| EP (1) | EP2533639A4 (ja) |
| JP (1) | JP5883399B2 (ja) |
| KR (1) | KR20130029368A (ja) |
| CN (1) | CN102892288B (ja) |
| AU (1) | AU2011215638B2 (ja) |
| BR (1) | BR112012020273A8 (ja) |
| CA (1) | CA2789427A1 (ja) |
| CL (1) | CL2012002225A1 (ja) |
| EA (1) | EA201290774A1 (ja) |
| IL (1) | IL221390A0 (ja) |
| MX (1) | MX2012009378A (ja) |
| SG (1) | SG183263A1 (ja) |
| TN (1) | TN2012000400A1 (ja) |
| WO (1) | WO2011100607A1 (ja) |
| ZA (1) | ZA201206416B (ja) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8658650B2 (en) | 2009-01-28 | 2014-02-25 | Vanderbilt University | Substituted 1,1,3,1-tetraoxidobenzo[D][1,3,2]dithiazoles as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US8759377B2 (en) | 2009-11-23 | 2014-06-24 | Vanderbilt University | Substituted dioxopiperidines and dioxopyrrolidines as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US9163015B2 (en) * | 2010-02-11 | 2015-10-20 | Vanderbilt University | Pyrazolopyridine, pyrarolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| WO2013038362A1 (en) | 2011-09-15 | 2013-03-21 | Novartis Ag | 6 - substituted 3 - (quinolin- 6 - ylthio) - [1,2,4] triazolo [4, 3 -a] pyradines as tyrosine kinase |
| WO2013060029A1 (en) * | 2011-10-28 | 2013-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp | Allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors |
| EP2791108B1 (en) | 2011-12-15 | 2016-07-27 | Pfizer Limited | Sulfonamide derivatives |
| JP2015520240A (ja) * | 2012-06-20 | 2015-07-16 | ヴァンダービルト ユニバーシティー | Ｍｇｌｕｒ５受容体のアロステリック調節剤としての置換二環式アルコキシピラゾール類似体 |
| EP2951179B1 (en) * | 2013-02-04 | 2020-03-11 | Merck Patent GmbH | Spiro-quinazolinone derivatives useful for the treatment of neurological diseases and conditions |
| CN105143228B (zh) * | 2013-05-10 | 2017-07-21 | 江苏豪森药业集团有限公司 | [1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡啶类衍生物，其制备方法或其在医药上的应用 |
| JP6483666B2 (ja) | 2013-10-14 | 2019-03-13 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 選択的に置換されたキノリン化合物 |
| SI3057964T1 (sl) | 2013-10-14 | 2020-03-31 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Selektivno substituirane spojine kinolina |
| MA39914A (fr) | 2014-04-25 | 2017-03-01 | Pfizer | Composés hétéroaromatiques et leur utilisation comme ligands de la dopamine d1 |
| US9980945B2 (en) | 2015-01-13 | 2018-05-29 | Vanderbilt University | Benzoisoxazole-substituted compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US10221172B2 (en) | 2015-01-13 | 2019-03-05 | Vanderbilt University | Benzothiazole and benzisothiazole-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US10526323B2 (en) | 2015-01-30 | 2020-01-07 | Vanderbilt University | Indazole and azaindazole substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US10227343B2 (en) | 2015-01-30 | 2019-03-12 | Vanderbilt University | Isoquiniline and napthalene-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| WO2016172547A1 (en) * | 2015-04-24 | 2016-10-27 | Vanderbilt University | Substituted imidazopyridine and triazolopyridine analogs as positive allosteric modulators of muscarinic acetylcholine receptor m1 |
| WO2016179351A1 (en) | 2015-05-05 | 2016-11-10 | Northwestern University | Treatment of levodopa-induced dyskinesias |
| US10710997B2 (en) | 2016-09-01 | 2020-07-14 | Vanderbilt University | Isoquinoline amide and isoquinoline amide-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US10294222B2 (en) | 2016-09-01 | 2019-05-21 | Vanderbilt University | Benzomorpholine and benzomorpholine-substituted compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| WO2018080918A1 (en) | 2016-10-26 | 2018-05-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-aryl-2h-pyrazolo[4,3-b]pyridine compounds and their use as ampa receptor modulators |
| WO2018085803A1 (en) * | 2016-11-07 | 2018-05-11 | Vanderbilt University | Positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor m4 |
| US11242342B2 (en) | 2016-11-08 | 2022-02-08 | Vanderbilt University | Isoquinoline amine compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US10968227B2 (en) | 2016-11-08 | 2021-04-06 | Vanderbilt University | Isoquinoline ether compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| US11319304B2 (en) | 2017-06-28 | 2022-05-03 | Vanderbilt University | Pyridine quinoline compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
| BR112020003292A2 (pt) * | 2017-08-16 | 2020-08-18 | Vanderbilt University | compostos indazol como potencializadores alostéricos de mglur4 e seus usos terapêuticos, bem como composição farmacêutica e método para fabricação de medicamento para potenciar a atividade do receptor mglur4 |
| AU2019309448A1 (en) | 2018-07-26 | 2021-01-14 | Domain Therapeutics | Substituted quinazolinone derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR4 |
| CN111620874B (zh) * | 2019-02-28 | 2022-11-15 | 汇瀚医疗科技有限公司 | 取代5,6-双杂环氨基化合物作为wnt信号通路抑制剂及其治疗应用 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1252418A (ja) | 1967-11-24 | 1971-11-03 | ||
| KR100876069B1 (ko) * | 2000-09-15 | 2008-12-26 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피라졸 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 |
| US7368285B2 (en) | 2001-03-07 | 2008-05-06 | Senomyx, Inc. | Heteromeric umami T1R1/T1R3 taste receptors and isolated cells that express same |
| US7160913B2 (en) * | 2002-09-13 | 2007-01-09 | Thomas Jefferson University | Methods and kit for treating Parkinson's disease |
| WO2005007096A2 (en) | 2003-07-11 | 2005-01-27 | Merck & Co., Inc. | Treatment of movement disorders with a metabotropic glutamate 4 receptor positive allosteric modulator |
| SE0302232D0 (sv) * | 2003-08-18 | 2003-08-18 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
| SE0303180D0 (sv) * | 2003-11-26 | 2003-11-26 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| BRPI0611863B1 (pt) * | 2005-06-22 | 2021-11-23 | Plexxikon, Inc | Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo |
| US20080200458A1 (en) | 2007-01-18 | 2008-08-21 | Joseph Barbosa | Methods and compositions for the treatment of body composition disorders |
| WO2008089307A2 (en) * | 2007-01-18 | 2008-07-24 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Delta 5 desaturase inhibitors for the treatment of pain, inflammation and cancer |
| GB0713686D0 (en) * | 2007-07-13 | 2007-08-22 | Addex Pharmaceuticals Sa | New compounds 2 |
| AU2008282156B2 (en) | 2007-07-31 | 2014-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing 5-fluoro-1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridin-3-amine and derivatives thereof |
| US9163015B2 (en) * | 2010-02-11 | 2015-10-20 | Vanderbilt University | Pyrazolopyridine, pyrarolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
-
2011
- 2011-02-11 US US13/578,812 patent/US9163015B2/en active Active
- 2011-02-11 AU AU2011215638A patent/AU2011215638B2/en not_active Ceased
- 2011-02-11 MX MX2012009378A patent/MX2012009378A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-02-11 JP JP2012553051A patent/JP5883399B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-02-11 CA CA 2789427 patent/CA2789427A1/en not_active Abandoned
- 2011-02-11 WO PCT/US2011/024618 patent/WO2011100607A1/en active Application Filing
- 2011-02-11 CN CN201180017221.4A patent/CN102892288B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-02-11 SG SG2012059325A patent/SG183263A1/en unknown
- 2011-02-11 EP EP20110742910 patent/EP2533639A4/en not_active Withdrawn
- 2011-02-11 BR BR112012020273A patent/BR112012020273A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-02-11 KR KR20127023699A patent/KR20130029368A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-02-11 EA EA201290774A patent/EA201290774A1/ru unknown
-
2012
- 2012-08-09 TN TNP2012000400A patent/TN2012000400A1/en unknown
- 2012-08-09 IL IL221390A patent/IL221390A0/en unknown
- 2012-08-10 CL CL2012002225A patent/CL2012002225A1/es unknown
- 2012-08-13 US US13/584,735 patent/US9108963B2/en active Active
- 2012-08-27 ZA ZA2012/06416A patent/ZA201206416B/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2013519684A5 (ja) | ||
| JP2013519685A5 (ja) | ||
| JP2013526544A5 (ja) | ||
| JP2013503909A5 (ja) | ||
| RU2018130727A (ru) | Органические соединения | |
| RU2012154447A (ru) | Гетероциклические сульфоновые аллостерические потенциаторы mglur4, композиции и способы лечения неврологических дисфункций | |
| JP2013510178A5 (ja) | ||
| RU2011108281A (ru) | Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов | |
| JP2010509356A5 (ja) | ||
| JP2012092103A5 (ja) | ||
| JP2013526609A5 (ja) | ||
| JP2015501783A5 (ja) | ||
| JP2016040288A5 (ja) | ||
| JP2009511508A5 (ja) | ||
| JP2013510120A5 (ja) | ||
| JP2012041349A5 (ja) | ||
| RU2009126745A (ru) | Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств | |
| JP2012503008A5 (ja) | ||
| JP2016501223A5 (ja) | ||
| JP2017522340A5 (ja) | ||
| RU2012121631A (ru) | АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНЫ КАК АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПОТЕНЦИРОВАНИЯ mGluR4, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ДИСФУНКЦИЙ | |
| JP2012530129A5 (ja) | ||
| JP2012526107A5 (ja) | ||
| JP2010155827A5 (ja) | ||
| TW200901986A (en) | New combination |