JP2010509356A5

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Publication number: JP2010509356A5
Application number: JP2009536454A
Authority: JP
Filing date: 2007-11-07
Publication date: 2010-10-21
Anticipated expiration: 2027-11-07

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
ＸおよびＹは独立して、−ＣＨ_２−、−ＮＨ−、−Ｓ−、もしくは−Ｏ−であり、またはＸおよびＹの一方は存在せず；
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリールオキシ、または置換アリールオキシであり；
Ｒ^４およびＲ^５は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子とともに、一緒になって適宜置換されるヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ^６は独立して、一またはそれ以上の水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シアノまたはハロゲンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、または立体異性体。
Ｘが−ＣＨ_２−、Ｙが −ＮＨ−であるか、またはＸおよびＹの一方が存在せず、他方が−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり；
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が独立して、水素、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロアルキルであり；並びに
Ｒ^４およびＲ^５が独立して、水素、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルである、請求項１の化合物、
またはその医薬的に許容される塩、または立体異性体。
Ｎ−シクロプロピル−４−フルオロ−３−｛（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２，４−ジフルオロ−５−（（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−フルオロ−３−（（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルアミノ）メチル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（（２−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ）−４−フルオロベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−フルオロ−３−（（２−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−フルオロ−３−（（２−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−フルオロ−３−（（２−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチルアミノ）−４−フルオロベンズアミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）ベンズアミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−３−（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）ベンズアミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−３−（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルチオ）ベンズアミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルチオ）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル、
３−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−２−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、または立体異性体。
請求項１の化合物の一またはそれ以上、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
請求項１の化合物の一またはそれ以上を、医薬的に許容される担体、および一またはそれ以上の他の抗癌剤もしくは細胞毒性薬と組み合わせて含む医薬組成物。
請求項１の化合物の一またはそれ以上の有効な抗血管新生産生量を含む、抗血管新生効果を産出する薬剤。
請求項１の化合物の一またはそれ以上の有効な血管透過性減少効果量を含む、血管透過性減少効果を産出する薬剤。
請求項１の化合物の一またはそれ以上の有効なプロテインキナーゼ阻害量を含む、成長因子受容体のプロテインキナーゼ活性阻害剤。
請求項１の化合物の一またはそれ以上の有効なチロシンキナーゼ阻害量を含む、成長因子受容体のチロシンキナーゼ活性阻害剤。
請求項４の組成物の治療上の有効量を含む、増殖性疾患治療剤。
請求項４の組成物の治療上の有効量を含む、癌治療剤。
請求項１の化合物の一またはそれ以上の治療上の有効量を含む、成長因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する疾患の治療剤。