JP2011509302A5

JP2011509302A5 -

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Publication number: JP2011509302A5
Application number: JP2010542343A
Authority: JP
Filing date: 2009-01-08
Publication date: 2012-02-16
Anticipated expiration: 2029-01-08

Description

本発明の別の態様は、本発明の化合物の調製方法、分離方法および精製方法を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：

から選択される化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ ^４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキルであり、
Ｒ ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲ ^ｅ、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲ ^ｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ ^２は、水素、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _２、ＣＦ _３、Ｃ _２〜Ｃ _４アルケニル（１または２つのＲ ^ｃ基で任意に置換される）、ＮＨＲ ^ａまたは−ＯＲ ^ｆから選択されるが、但し、Ｒ ^１が水素である場合、Ｒ ^２は−ＯＲ ^ｆであり、
Ｒ ^３は、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ ^４は、ハロゲン、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３およびＣＮから選択され、
Ｒ ^５およびＲ ^６は、独立して、水素またはＣＨ _３から選択され、
Ｒ ^７およびＲ ^８は、独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルから選択され、
Ｒ ^９は、水素またはＣＨ _３であり、
Ｒ ^ａは、水素または５〜６員複素環（オキソ基で任意に置換される）であり、
Ｒ ^ｂは、ハロゲンであり、
Ｒ ^ｃは、ＯＨ、ＯＣＨ _３、オキソまたは５〜６員へテロアリールであり、
Ｒ ^ｅは、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒ ^ｆは、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：

（式中、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄは、独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ ^５は水素であり、Ｒ ^６およびＲ ^７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ ^８は、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ _１〜Ｃ _３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
（項目２）
式Ｉ：

から選択される項目１記載の化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ ^４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキルであり、
Ｒ ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲ ^ｅ、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲ ^ｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ ^２は、水素、ＣＨ _３または−ＯＲ ^ｆから選択されるが、但し、Ｒ ^１が水素である場合、Ｒ ^２は−ＯＲ ^ｆであり、
Ｒ ^３は、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ ^４は、ハロゲン、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３およびＣＮから選択され、
Ｒ ^５およびＲ ^６は、独立して、水素またはＣＨ _３から選択され、
Ｒ ^７およびＲ ^８は、独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルから選択され、
Ｒ ^ｂは、ハロゲンであり、
Ｒ ^ｅは、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒ ^ｆは、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：

（式中、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄは、独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ ^５は水素であり、Ｒ ^６およびＲ ^７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ ^８は、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ _１〜Ｃ _３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
（項目３）
Ｒ ^１がＣＮである項目１または２記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^１がＣ _１〜Ｃ _４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）である項目１または２記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^１がメチルである項目４記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^１がＣＦ _３である項目４記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^１がＣ _３〜Ｃ _６シクロアルキルである項目１または２記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^１がシクロプロピルである項目７記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^１が、１または２つのＲ ^ｂ基で任意に置換されるフェニルである項目１または２記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^１が、フェニルである項目９記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^１が３−フルオロフェニルである項目９記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^１が、１または２つのＲ ^ｂ基で任意に置換される−Ｏ−フェニルである項目１または２記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^１が３−フルオロフェノキシである項目１２記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^１がハロゲンである項目１または２記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^１がＣｌおよびＢｒから選択される項目１４記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^１が水素である項目１または２記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^２が水素である項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ^２が−ＯＲ ^ｆである項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^ｆが１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換されるＣ _１〜Ｃ _４アルキルである項目１８記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^２が、−ＯＣＨ _３、−ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨおよび−ＯＣＨ _２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ _２ＯＨから選択される項目１９記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^７が水素である項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^７がイソプロピルである項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^８が水素である項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
ｐが１である項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^５が水素である項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^６が水素である項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
ｐが０である項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^３が水素である項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
ｎが０である項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
ｎが１である項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
ｍが１である項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
ｍが０である項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｇが１〜３つのＲ ^４基により任意に置換されるフェニルである項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｇが、４−クロロフェニルである項目３３記載の化合物。
（項目３５）
Ｇが存在しないかまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキルである項目３２記載の化合物。
（項目３６）
Ｇが存在しない項目３５記載の化合物。
（項目３７）
ｍが０であり、ＧがＧ ^１である項目３２記載の化合物であって、式Ｖ：

（式中、Ｇ ^１は存在しないかまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキルである）
の構造を有する化合物。
（項目３８）
Ｇ ^１が存在しない項目３７記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ^５が水素であり、Ｒ ^６およびＲ ^７が、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ ^８が、水素またはＣ _１〜Ｃ _４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ _１〜Ｃ _３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物であって、式ＩＩ：

を有する化合物。
（項目４０）
ｒが１である項目３９記載の化合物。
（項目４１）
ｒが２である項目３９記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ ^ｃが水素である項目３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ^ｃがメチルである項目３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ ^ｄが水素である項目３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ^ｄがメチルである項目３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ ^８が水素である項目３９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ^１がＩである項目１記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ ^２がＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３およびＣＦ _３から選択される項目１記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ ^２が−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ _３、２−（ピリジン−３−イル）ビニルおよび２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ビニルから選択される項目１記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ ^２がＮＨ _２およびＮＨ−４−ピロリジン−２−オンから選択される項目１記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ ^９が水素である項目１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ ^９がＣＨ _３である項目１記載の化合物。
（項目５３）
項目１または２で定義され、本明細書中の実施例１〜３８のいずれかで名を挙げられる式Ｉの化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む製剤組成物。
（項目５５）
ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを包含する方法。
（項目５６）
癌の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つまたは複数の追加の化合物と組合せて投与することを包含する方法。
（項目５７）
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療方法であって、治療的有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を哺乳類に投与することを包含する方法。
（項目５８）
療法に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
過剰増殖性疾患の治療に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６１）
癌療法を受けている患者の治療にＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２阻害薬として用いるための薬剤の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
過剰増殖性疾患の治療に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む製剤組成物。
（項目６３）
癌の治療における使用のための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む製剤組成物。
（項目６４）
項目２記載の式Ｉの化合物の製造方法であって：
（ａ）カップリング試薬の存在下で、式７：

の化合物を、式Ａ：

の化合物を用いてアシル化し、
（ｂ）その後、Ｒ ^１を任意に誘導体化し、そして
（ｃ）その後、任意に脱保護して式Ｉの化合物を提供する
ステップを包含する方法。

Claims

式Ｉ：

から選択される化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ^４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり得、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲ^ｅ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲ^ｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ^２は、水素、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＦ_３、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル（１または２つのＲ^ｃ基で任意に置換される）、ＮＨＲ^ａまたは−ＯＲ^ｆから選択されるが、但し、Ｒ^１が水素である場合、Ｒ^２は−ＯＲ^ｆであり、
Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
Ｒ^４は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３およびＣＮから選択され、
Ｒ^５およびＲ^６は、独立して、水素またはＣＨ_３から選択され、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立して、水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され、
Ｒ^９は、水素またはＣＨ_３であり、
Ｒ^ａは、水素または５〜６員複素環（オキソ基で任意に置換される）であり、
Ｒ^ｂは、ハロゲンであり、
Ｒ^ｃは、ＯＨ、ＯＣＨ_３、オキソまたは５〜６員へテロアリールであり、
Ｒ^ｅは、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒ^ｆは、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：

（式中、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ^５は水素であり、Ｒ^６およびＲ^７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ^８は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
式Ｉ：

から選択される請求項１記載の化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ^４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり得、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲ^ｅ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲ^ｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ^２は、水素、ＣＨ_３または−ＯＲ^ｆから選択されるが、但し、Ｒ^１が水素である場合、Ｒ^２は−ＯＲ^ｆであり、
Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
Ｒ^４は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３およびＣＮから選択され、
Ｒ^５およびＲ^６は、独立して、水素またはＣＨ_３から選択され、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立して、水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され、
Ｒ^ｂは、ハロゲンであり、
Ｒ^ｅは、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒ^ｆは、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：

（式中、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ^５は水素であり、Ｒ^６およびＲ^７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ^８は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
Ｒ^１がＣＮである請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１がＣ_１〜Ｃ_４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）である請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１がメチルである請求項４記載の化合物。
Ｒ^１がＣＦ_３である請求項４記載の化合物。
Ｒ^１がＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルである請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１がシクロプロピルである請求項７記載の化合物。
Ｒ^１が、１または２つのＲ^ｂ基で任意に置換されるフェニルである請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１が、フェニルである請求項９記載の化合物。
Ｒ^１が３−フルオロフェニルである請求項９記載の化合物。
Ｒ^１が、１または２つのＲ^ｂ基で任意に置換される−Ｏ−フェニルである請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１が３−フルオロフェノキシである請求項１２記載の化合物。
Ｒ^１がハロゲンである請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１がＣｌおよびＢｒから選択される請求項１４記載の化合物。
Ｒ^１が水素である請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^２が水素である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^２が−ＯＲ^ｆである請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^ｆが１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換されるＣ_１〜Ｃ_４アルキルである請求項１８記載の化合物。
Ｒ^２が、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨおよび−ＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２ＯＨから選択される請求項１９記載の化合物。
Ｒ^７が水素である請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^７がイソプロピルである請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^８が水素である請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
ｐが１である請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５が水素である請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^６が水素である請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
ｐが０である請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が水素である請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
ｎが０である請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
ｎが１である請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
ｍが１である請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
ｍが０である請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｇが１〜３つのＲ^４基により任意に置換されるフェニルである請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｇが、４−クロロフェニルである請求項３３記載の化合物。
Ｇが存在しないかまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルである請求項３２記載の化合物。
Ｇが存在しない請求項３５記載の化合物。
ｍが０であり、ＧがＧ^１である請求項３２記載の化合物であって、式Ｖ：

（式中、Ｇ^１は存在しないかまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルである）
の構造を有する化合物。
Ｇ^１が存在しない請求項３７記載の化合物。
Ｒ^５が水素であり、Ｒ^６およびＲ^７が、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ^８が、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物であって、式ＩＩ：

を有する化合物。
ｒが１である請求項３９記載の化合物。
ｒが２である請求項３９記載の化合物。
Ｒ^ｃが水素である請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^ｃがメチルである請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^ｄが水素である請求項３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^ｄがメチルである請求項３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^８が水素である請求項３９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^１がＩである請求項１記載の化合物。
Ｒ^２がＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３およびＣＦ_３から選択される請求項１記載の化合物。
Ｒ^２が−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ_３、２−（ピリジン−３−イル）ビニルおよび２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ビニルから選択される請求項１記載の化合物。
Ｒ^２がＮＨ_２およびＮＨ−４−ピロリジン−２−オンから選択される請求項１記載の化合物。
Ｒ^９が水素である請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^９がＣＨ_３である請求項１記載の化合物。
請求項１で定義され、以下の構造：

を有する、式Ｉの化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む製剤組成物。
ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
癌の予防または治療のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つまたは複数の追加の化合物と組合せて含む、組成物。
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
癌療法を受けている患者の治療にＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２阻害薬として用いるための薬剤の製造における請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
請求項２記載の式Ｉの化合物の製造方法であって：
（ａ）カップリング試薬の存在下で、式７：

の化合物を、式Ａ：

の化合物を用いてアシル化し、
（ｂ）その後、Ｒ^１を任意に誘導体化し、そして
（ｃ）その後、任意に脱保護して式Ｉの化合物を提供する
ステップを包含する方法。