JP2019501879A5 - - Google Patents

Description

本発明は、インフルエンザウィルス感染の治療、または予防に使用することができる式（Ｉ）の化合物：

その立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体（式中、
ＸはＮであり、かつＹはＮであり；または
Ｘは−Ｆで置換されたＣであり、かつＹは−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ_３、または−ＣＮで置換されたＣであり；
ＺはＮであり、Ｑは−Ｃ−ＣＨ_３、−Ｃ−ＣＯＯＨ、−Ｃ−ＣＦ_３、−ＣＨ−シクロプロピル、−ＣＨ_２Ｒ_１、または−ＣＯＮＲ_１Ｒ_１であり、かつＭはＣＦであり、Ｒ_１は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、ヒドロキシル、アミノから選択され；または
ＺはＮであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；または
ＺはＣであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；および
Ｒは（ｉ）カルボン酸、または、
（ｉｉ）Ｃ _１〜６ アルキルもしくは−ＣＯＯＨで任意選択により置換される−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _３〜６ ヘテロ環、
で置換されたＣ _３〜８ シクロアルキルである）に関する。

以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［請求項１］
式（Ｉ）の化合物

その立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体（式中、
ＸはＮであり、かつＹはＮであり；または
Ｘは−Ｆで置換されたＣであり、かつＹは−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ _３ 、または−ＣＮで置換されたＣであり；
ＺはＮであり、Ｑは−Ｃ−ＣＨ _３、 −Ｃ−ＣＯＯＨ、−Ｃ−ＣＦ _３ 、−ＣＨ−シクロプロピル、−ＣＨ _２ Ｒ _１ 、または−ＣＯＮＲ _１ Ｒ _１ であり、かつＭはＣＦであり、Ｒ _１ は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、ヒドロキシル、アミノから選択され；または
ＺはＮであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；または
ＺはＣであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；および
Ｒは、（ｉ）カルボン酸、または、
（ｉｉ）Ｃ _１〜６ アルキルもしくは−ＣＯＯＨによって任意選択により置換される−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _３〜６ ヘテロ環、
で置換されたＣ _３〜８ シクロアルキルである）。
［請求項２］
構造式

を有する、請求項１に記載の化合物。
［請求項３］
請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体を、１種以上の薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とともに含む医薬組成物。
［請求項４］
医薬として使用される、請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体、あるいは請求項３に記載の医薬組成物。
［請求項５］
インフルエンザの治療に使用される、請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体、あるいは請求項３に記載の医薬組成物。
［請求項６］
構造式（Ｉ）

によって示される化合物、その立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体（式中、
ＸはＮであり、かつＹはＮであり；または
Ｘは−Ｆで置換されたＣであり、かつＹは−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ _３ 、または−ＣＮで置換されたＣであり；
ＺはＮであり、Ｑは−Ｃ−ＣＨ _３、 −Ｃ−ＣＯＯＨ、−Ｃ−ＣＦ _３ 、−ＣＨ−シクロプロピル、−ＣＨ _２ Ｒ _１ 、または−ＣＯＮＲ _１ Ｒ _１ であり、かつＭはＣＦであり、Ｒ _１ は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、ヒドロキシル、アミノから選択され；または
ＺはＮであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；または
ＺはＣであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；および
Ｒは、（ｉ）カルボン酸、または、
（ｉｉ）Ｃ _１〜６ アルキルもしくは−ＣＯＯＨによって任意選択により置換される−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _３〜６ ヘテロ環、
で置換されたＣ _３〜８ シクロアルキルである）
の、生物試料または患者におけるインフルエンザウィルスの複製を阻害するための使用。
［請求項７］
さらなる治療剤の同時投与をさらに含む、請求項６に記載の使用。
［請求項８］
前記さらなる治療薬は、抗ウィルス剤もしくはインフルエンザワクチン、またはその両方から選択される、請求項７に記載の使用。

Claims (8)

1. 式（Ｉ）
   

   

   によって示される化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩（式中、
   ＸはＮであり、かつＹはＮであり；または
   Ｘは−Ｆで置換されたＣであり、かつＹは−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ_３、または−ＣＮで置換されたＣであり；
   ＺはＮであり、Ｑは−Ｃ−ＣＨ_３、−Ｃ−ＣＯＯＨ、または−Ｃ−ＣＦ _３ であり、かつＭはＣＦであり；または
   ＺはＮであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；または
   ＺはＣであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；および
   Ｒは、（ｉ）カルボン酸、または、
   （ｉｉ）Ｃ _１〜６ アルキルもしくは−ＣＯＯＨによって任意選択により置換される−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _３〜６ ヘテロ環、
   で置換されたＣ_３〜８シクロアルキルであり、
   前記ヘテロ環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１種以上のヘテロ原子を含み、４、５、６または７個の環原子を有する）。
2. 構造式
   

   

   を有する、請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
3. 請求項１または２に記載の化合物もしくはその立体異性体または薬学的に許容されるその塩を、１種以上の薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とともに含む医薬組成物。
4. 医薬として使用される、請求項３に記載の医薬組成物。
5. インフルエンザの治療に使用されるための、請求項１または２に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
6. 構造式（Ｉ）
   

   

   によって示される化合物、その立体異性体、または薬学的に許容されるその塩（式中、
   ＸはＮであり、かつＹはＮであり；または
   Ｘは−Ｆで置換されたＣであり、かつＹは−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ_３、または−ＣＮで置換されたＣであり；
   ＺはＮであり、Ｑは−Ｃ−ＣＨ_３、−Ｃ−ＣＯＯＨ、−Ｃ−ＣＦ _３ であり、かつＭはＣＦであり；または
   ＺはＮであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；または
   ＺはＣであり、ＱはＮであり、かつＭはＣＨであり；および
   Ｒは、（ｉ）カルボン酸、または、
   （ｉｉ）Ｃ _１〜６ アルキルもしくは−ＣＯＯＨによって任意選択により置換される−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _３〜６ ヘテロ環、
   で置換されたＣ_３〜８シクロアルキルであり、
   前記ヘテロ環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１種以上のヘテロ原子を含み、４、５、６または７個の環原子を有する）
   を含む、生物試料または患者におけるインフルエンザウィルスの複製を阻害するための医薬組成物。
7. さらなる治療剤が同時投与される、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 前記さらなる治療薬は、抗ウィルス剤もしくはインフルエンザワクチン、またはその両方から選択される、請求項７に記載の医薬組成物。