JP2019501879A5 - - Google Patents

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本発明は、インフルエンザウィルス感染の治療、または予防に使用することができる式(I)の化合物:
Figure 2019501879
その立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体(式中、
XはNであり、かつYはNであり;または
Xは−Fで置換されたCであり、かつYは−F、−Cl、−CH、または−CNで置換されたCであり;
ZはNであり、Qは−C−CH3、−C−COOH、−C−CF、−CH−シクロプロピル、−CH、または−CONRであり、かつMはCFであり、Rは独立して、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、ヒドロキシル、アミノから選択され;または
ZはNであり、QはNであり、かつMはCHであり;または
ZはCであり、QはNであり、かつMはCHであり;および
Rは(i)カルボン酸、または、
(ii)C 1〜6 アルキルもしくは−COOHで任意選択により置換される−NH−C(O)−C 3〜6 ヘテロ環、
で置換されたC 3〜8 シクロアルキルである)に関する。
Figure 2019501879
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[請求項1]
式(I)の化合物
Figure 2019501879
その立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体(式中、
XはNであり、かつYはNであり;または
Xは−Fで置換されたCであり、かつYは−F、−Cl、−CH 、または−CNで置換されたCであり;
ZはNであり、Qは−C−CH 3、 −C−COOH、−C−CF 、−CH−シクロプロピル、−CH 、または−CONR であり、かつMはCFであり、R は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、ヒドロキシル、アミノから選択され;または
ZはNであり、QはNであり、かつMはCHであり;または
ZはCであり、QはNであり、かつMはCHであり;および
Rは、(i)カルボン酸、または、
(ii)C 1〜6 アルキルもしくは−COOHによって任意選択により置換される−NH−C(O)−C 3〜6 ヘテロ環、
で置換されたC 3〜8 シクロアルキルである)。
[請求項2]
構造式
Figure 2019501879
を有する、請求項1に記載の化合物。
[請求項3]
請求項1に記載の、式(I)の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体を、1種以上の薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とともに含む医薬組成物。
[請求項4]
医薬として使用される、請求項1に記載の、式(I)の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体、あるいは請求項3に記載の医薬組成物。
[請求項5]
インフルエンザの治療に使用される、請求項1に記載の、式(I)の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体、あるいは請求項3に記載の医薬組成物。
[請求項6]
構造式(I)
Figure 2019501879
によって示される化合物、その立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体(式中、
XはNであり、かつYはNであり;または
Xは−Fで置換されたCであり、かつYは−F、−Cl、−CH 、または−CNで置換されたCであり;
ZはNであり、Qは−C−CH 3、 −C−COOH、−C−CF 、−CH−シクロプロピル、−CH 、または−CONR であり、かつMはCFであり、R は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、ヒドロキシル、アミノから選択され;または
ZはNであり、QはNであり、かつMはCHであり;または
ZはCであり、QはNであり、かつMはCHであり;および
Rは、(i)カルボン酸、または、
(ii)C 1〜6 アルキルもしくは−COOHによって任意選択により置換される−NH−C(O)−C 3〜6 ヘテロ環、
で置換されたC 3〜8 シクロアルキルである)
の、生物試料または患者におけるインフルエンザウィルスの複製を阻害するための使用。
[請求項7]
さらなる治療剤の同時投与をさらに含む、請求項6に記載の使用。
[請求項8]
前記さらなる治療薬は、抗ウィルス剤もしくはインフルエンザワクチン、またはその両方から選択される、請求項7に記載の使用。

Claims (8)

  1. 式(I)
    Figure 2019501879
    によって示される化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩(式中、
    XはNであり、かつYはNであり;または
    Xは−Fで置換されたCであり、かつYは−F、−Cl、−CH、または−CNで置換されたCであり;
    ZはNであり、Qは−C−CH3、−C−COOH、または−C−CF あり、かつMはCFであり;または
    ZはNであり、QはNであり、かつMはCHであり;または
    ZはCであり、QはNであり、かつMはCHであり;および
    Rは、(i)カルボン酸、または、
    (ii)C 1〜6 アルキルもしくは−COOHによって任意選択により置換される−NH−C(O)−C 3〜6 ヘテロ環、
    で置換されたC3〜8シクロアルキルであり、
    前記ヘテロ環は、N、OおよびSから選択される1種以上のヘテロ原子を含み、4、5、6または7個の環原子を有する)。
  2. 構造式
    Figure 2019501879
    を有する、請求項1に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩
  3. 請求項1または2に記載の化合物もしくはその立体異性体または薬学的に許容されるその塩を、1種以上の薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とともに含む医薬組成物。
  4. 医薬として使用される、請求項3に記載の医薬組成物。
  5. インフルエンザの治療に使用されるための、請求項1または2に記載の化合物、の立体異性体または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
  6. 構造式(I)
    Figure 2019501879
    によって示される化合物、その立体異性体、または薬学的に許容されるその塩(式中、
    XはNであり、かつYはNであり;または
    Xは−Fで置換されたCであり、かつYは−F、−Cl、−CH、または−CNで置換されたCであり;
    ZはNであり、Qは−C−CH3、−C−COOH、−C−CF あり、かつMはCFであり;または
    ZはNであり、QはNであり、かつMはCHであり;または
    ZはCであり、QはNであり、かつMはCHであり;および
    Rは、(i)カルボン酸、または、
    (ii)C 1〜6 アルキルもしくは−COOHによって任意選択により置換される−NH−C(O)−C 3〜6 ヘテロ環、
    で置換されたC3〜8シクロアルキルであり、
    前記ヘテロ環は、N、OおよびSから選択される1種以上のヘテロ原子を含み、4、5、6または7個の環原子を有する)
    を含む、生物試料または患者におけるインフルエンザウィルスの複製を阻害するための医薬組成物
  7. さらなる治療剤同時投与される、請求項6に記載の医薬組成物
  8. 前記さらなる治療薬は、抗ウィルス剤もしくはインフルエンザワクチン、またはその両方から選択される、請求項7に記載の医薬組成物
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