JP2017531619A5 - - Google Patents

Description

本発明は、以下の態様を含む。
［１］
一または二置換インドール基を含む、式（Ｉ）

の化合物、立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体であって、
前記化合物は以下の群：
Ｒ _１ がＨであり、Ｒ _２ がＦであり、かつＲ _３ がＨであり、ＦもしくはＣＨ _３ であり；
Ｒ _１ がＦもしくはＣＨ _３ であり、Ｒ _２ がＯＣＨ _３ であり、かつＲ _３ がＨであり；
Ｒ _１ がＦであり、Ｒ _２ がＨであり、かつＲ _３ がＣＨ _３ であり；
Ｒ _１ がＨであり、Ｒ _２ がＯＣＨ _３ であり、かつＲ _３ がＨであり；
Ｒ _１ がＨであり、Ｒ _２ がＣｌであり、かつＲ _３ がＨもしくはＣＨ _３ であり；
Ｒ _１ がＦであり、Ｒ _２ がＦであり、かつＲ _３ がＨであり；または
Ｒ _１ がＣＨ _３ であり、Ｒ _２ がＨであり、かつＲ _３ がＦである
から選択される化合物、立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体。
［２］
前記化合物は以下の群：



から選択される［１］に記載の化合物もしくはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体。
［３］
［１］または［２］に記載の、式（Ｉ）の化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体を、１種以上の薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む医薬組成物。
［４］
薬剤として使用するための、［１］に記載の、式（Ｉ）の化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体、あるいは［３］に記載の医薬組成物。
［５］
デング熱の治療に使用するための、［１］に記載の、式（Ｉ）の化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体、あるいは［３］に記載の医薬組成物。
［６］
一または二置換インドール基を含む、次の構造式（Ｉ）

によって示される化合物、立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体であって、前記化合物が以下の群：
Ｒ _１ がＨであり、Ｒ _２ がＦであり、かつＲ _３ がＨ、ＦもしくはＣＨ _３ ；
Ｒ _１ がＦもしくはＣＨ _３ であり、Ｒ _２ がＯＣＨ _３ であり、かつＲ _３ がＨであり；
Ｒ _１ がＦであり、Ｒ _２ がＨであり、かつＲ _３ がＣＨ _３ であり；
Ｒ _１ がＨであり、Ｒ _２ がＯＣＨ _３ であり、かつＲ _３ がＨであり；
Ｒ _１ がＨであり、Ｒ _２ がＣｌであり、かつＲ _３ がＨもしくはＣＨ _３ であり；
Ｒ _１ がＦであり、Ｒ _２ がＦであり、かつＲ _３ がＨであり；または
Ｒ _１ がＣＨ _３ であり、Ｒ _２ がＨであり、かつＲ _３ がＦである、
から選択される化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体の、生体試料または患者におけるデングウィルスの複製を阻害するための使用。
［７］
追加の治療薬を同時投与することをさらに含む［６］に記載の使用。
［８］
前記追加の治療薬は、抗ウィルス剤もしくはデングワクチン、またはその両方から選択される［７］に記載の使用。

Claims (8)

1. 一または二置換インドール基を含む、式（Ｉ）
   
   の化合物、立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体であって、
   前記化合物は以下の群：
   Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＦであり、かつＲ_３がＨであり、ＦもしくはＣＨ_３であり；
   Ｒ_１がＦもしくはＣＨ_３であり、Ｒ_２がＯＣＨ_３であり、かつＲ_３がＨであり；
   Ｒ_１がＦであり、Ｒ_２がＨであり、かつＲ_３がＣＨ_３であり；
   Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＯＣＨ_３であり、かつＲ_３がＨであり；
   Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＣｌであり、かつＲ_３がＨもしくはＣＨ_３であり；
   Ｒ_１がＦであり、Ｒ_２がＦであり、かつＲ_３がＨであり；または
   Ｒ_１がＣＨ_３であり、Ｒ_２がＨであり、かつＲ_３がＦである
   から選択される化合物、立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体。
2. 以下の群：
   
   
   
   から選択される化合物もしくはその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体。
3. 請求項１または２に記載の、式（Ｉ）の化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体を、１種以上の薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む医薬組成物。
4. 薬剤として使用するための、請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体、あるいは請求項３に記載の医薬組成物。
5. デング熱の治療に使用するための、請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物または多形体、あるいは請求項３に記載の医薬組成物。
6. 一または二置換インドール基を含む、次の構造式（Ｉ）
   
   によって示される化合物、立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体であって、前記化合物が以下の群：
   Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＦであり、かつＲ_３がＨ、ＦもしくはＣＨ_３；
   Ｒ_１がＦもしくはＣＨ_３であり、Ｒ_２がＯＣＨ_３であり、かつＲ_３がＨであり；
   Ｒ_１がＦであり、Ｒ_２がＨであり、かつＲ_３がＣＨ_３であり；
   Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＯＣＨ_３であり、かつＲ_３がＨであり；
   Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＣｌであり、かつＲ_３がＨもしくはＣＨ_３であり；
   Ｒ_１がＦであり、Ｒ_２がＦであり、かつＲ_３がＨであり；または
   Ｒ_１がＣＨ_３であり、Ｒ_２がＨであり、かつＲ_３がＦである、
   から選択される化合物もしくは立体異性体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、または多形体を含む医薬組成物であって、生体試料または患者におけるデングウィルスの複製を阻害するための医薬組成物。
7. 追加の治療薬と投与される、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 前記追加の治療薬は、抗ウィルス剤もしくはデングワクチン、またはその両方から選択される請求項７に記載の医薬組成物。