JP2006523193A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 式(I)：
〔式中、
R1は、オキソ、シアノおよび-S(O)pR4から独立して選択される1〜3個の基により置換されたC1-6アルキル、ならびにオキソ、シアノ、-S(O)pR4、OH、ハロゲン、C1-6アルコキシ、-NR5R6、-CONR5R6、-NCOR5、-COOR5、-SO2NR5R6、-NHSO2R5および-NHCONHR5から独立して選択される最大3個の基により置換されていてもよいC3-7シクロアルキルから選択され、
R2は、水素、C1-6アルキルおよび-(CH2)q-C3-7シクロアルキルから選択されるか、または
(CH2)mR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄およびN-R7から独立して選択される1もしくは2個の追加のヘテロ原子を含有していてもよい4〜6員の複素環を形成し、ここで該環は、オキソ、C1-6アルキル、ハロゲンおよびトリフルオロメチルから独立して選択される1もしくは2個の基により置換されていてもよく、
R3は、-CO-NH-(CH2)r-R8基または-NH-CO-R9基であり、
R4は、水素、C1-6アルキル、C1-4アルキルにより置換されていてもよいヘテロシクリル、およびフェニルから選択され、ここで該フェニルは、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルおよびハロゲンから独立して選択される最大2個の基により置換されていてもよく、
R5は、水素、C1-6アルキルおよびフェニルから選択され、ここで該フェニル基は、C1-6アルキルおよびハロゲンから選択される最大2個の置換基により置換されていてもよく、
R6は、水素およびC1-6アルキルから選択されるか、または
R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄および窒素から選択される最大1個の追加のヘテロ原子を含有していてもよい5〜6員の複素環もしくはヘテロアリール環を形成し、ここで該環は最大2個のC1-6アルキル基により置換されていてもよく、
R7は、水素およびメチルから選択され、
rが0〜2である場合、R8は、水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、CONHR5、R10および／またはR11により置換されていてもよいフェニル、R10および／またはR11により置換されていてもよいヘテロアリール、ならびにR10および／またはR11により置換されていてもよいヘテロシクリルから選択され、また
rが2である場合、R8はさらに、C1-6アルコキシ、NHCOR5、NHCONHR5、 NR5R6およびOHから選択され、
R9は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-(CH2)s-C3-7シクロアルキル、トリフルオロメチル、R12および／またはR13により置換されていてもよい-(CH2)tフェニル、R12および／またはR13により置換されていてもよい-(CH2)tヘテロアリール、R12および／またはR13により置換されていてもよい-(CH2)tヘテロシクリル、ならびにR12および／またはR13により置換されていてもよい-(CH2)t縮合ビシクリルから選択され、
R10は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-CONR6R14、-NHCOR14、-SO2NHR14、-NHSO2R14、ハロゲン、トリフルオロメチル、1個以上のハロゲン原子もしくはC1-6アルキル基により置換されていてもよい-X-(CH2)j-フェニル、-X-(CH2)j-ヘテロシクリルまたは-X-(CH2)j-ヘテロアリールから選択され、ここで該ヘテロシクリル基または該ヘテロアリール基は、C1-6アルキルから選択される1個以上の置換基により置換されていてもよく、
R11は、C1-6アルキルおよびハロゲンから選択されるか、または
R10およびR11がオルト置換基である場合、それらが結合している炭素原子と一緒になって、R10およびR11は5〜6員で飽和もしくは不飽和の環を形成することにより縮合二環式の環系を与えることがあり、ここでR10とR11により形成される該環は、酸素、窒素および硫黄から選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有していてもよく、
R12は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-(CH2)s-C3-7シクロアルキル、-CONR15R16、-NHCOR16、-SO2NHR15、-NHSO2R16、ハロゲン、-(CH2)kNR17R18、オキシ、トリフルオロメチル、1個以上のR13基により置換されていてもよいフェニル、およびヘテロアリールから選択され、ここで該ヘテロアリールは1個以上のR13基により置換されていてもよく、
R13は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチルおよび-NR17R18から選択されるか、または
R12およびR13は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5〜6員で飽和もしくは不飽和の環を形成することにより縮合二環式の環系を与え、ここでR12とR13により形成される該環は、酸素、窒素および硫黄から選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有していてもよく、
R14は、水素およびC1-6アルキルから選択され、
R15は、水素、C1-6アルキルおよびフェニルから選択され、ここで該フェニル基は1個以上のR13基により置換されていてもよく、
R16は、水素およびC1-6アルキルから選択されるか、または
R15およびR16は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄およびN-R7から選択される1個の追加のヘテロ原子を含有していてもよい5〜6員の複素環を形成し、ここで該環は、最大2個のC1-6アルキル基により置換されていてもよく、
R17は、水素、C1-6アルキル、およびC1-6アルキルにより置換されていてもよい-(CH2)s-C3-7シクロアルキルから選択され、
R18は、水素およびC1-6アルキルから選択されるか、または
R17およびR18は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄およびN-R7から選択される1個の追加のヘテロ原子を含有していてもよい3〜7員の複素環を形成し、ここで該環は最大1個の二重結合を含有していてもよく、かつ該環は1個以上のR19基により置換されていてもよく、
R19は、C1-6アルキル、オキシ、-CH2OC1-6アルキル、トリクロロメチルおよび-N(C1-6アルキル)2から選択され、
Xは、-O-および1個の結合から選択され、
Uは、メチルおよびハロゲンから選択され、
Wは、メチルおよび塩素から選択され、
VおよびYは、水素、メチルおよびハロゲンから各々独立して選択され、
mは、0、1、2、3および4から選択され、ここで得られる炭素鎖の各炭素原子はC1-6アルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されていてもよく、さらにここで該C1-6アルキル基は最大3個のOH基で置換されていてもよく、
n、p、rおよびjは、0、1および2から独立して選択され、
qおよびkは、0、1、2および3から独立して選択され、そして
sおよびtは、0および1から独立して選択されるが、
R1が無置換C3-7シクロアルキルである場合、mは0、1、2、3および4から選択されず、ここで得られる炭素鎖の各炭素原子はC1-6アルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されていてもよい〕
の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。 - R1が、オキソ、シアノおよび-S(O)tR4から独立して選択される1または2個の基により置換されたC2-6アルキル、ならびにOHおよびシアノから独立して選択される1または2個の基により置換されていてもよいC3-6シクロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
- R2が水素である、請求項1または2記載の化合物。
- R8がC3-6シクロアルキルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- mが0および1から選択され、かつその炭素鎖が、OHにより置換されていてもよい1または2個のメチル基により置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- 実施例1〜11のいずれか1つで定義される請求項1記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
- 請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物を調製するための方法であって、以下：
(a) 式(XXII)
〔式中のR1、R2、U、W、V、Y、mおよびnは、請求項1で定義した通りである〕
の化合物を、アミド形成条件下で、式(XXIII)：
R8-(CH2)r-NH2 (XXIII)
〔式中のR8およびrは、請求項1で定義した通りである〕
の化合物と反応させること（場合により、該酸化合物(XXII)を該アミン化合物(XXIII)との反応前に該酸の活性型に転換する）、
(b) 式(XXIV)：
〔式中のR3、U、W、V、Yおよびnは、請求項1で定義した通りである〕
の化合物を、アミド形成条件下で、式(XXV)：
R1(CH2)mNR2H (XXV)
〔式中のR1、R2、mおよびnは、請求項1で定義した通りである〕
の化合物と反応させること、
(c) 式(XXVI)：
〔式中のR3、U、W、V、Yおよびnは、請求項1で定義した通りである〕
の化合物を、先に定義した式(XXV)の化合物と反応させること、
(d) 式(XXVII)：
〔式中のW、V、YおよびR3は、請求項1で定義した通りである〕
の化合物を、触媒の存在下で、式(XXVIII)：
〔式中のR1、R2、U、mおよびnは先に定義した通りであり、かつhalはハロゲンである〕
の化合物と反応させること、または
(e) 式(XXIX)：
〔式中のR1、R2、U、W、V、Y、mおよびnは、請求項1で定義した通りである〕
の化合物を、アミド形成条件下で、式(XXX)：
R9CO2H (XXX)
〔式中のR9は、請求項1で定義した通りである〕
の化合物と反応させること（場合により、該酸化合物(XXX)を該アミン化合物(XXIX)との反応前に該酸の活性型に転換する）、
を含む前記方法。 - 少なくとも1種の請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される誘導体を、1種以上の製薬上許容される賦形剤、希釈剤および／または担体と共に含む、医薬組成物。
- 療法に使用するための、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される誘導体。
- p38キナーゼ活性により媒介されるかまたはp38キナーゼの活性により産生されたサイトカインにより媒介される症状または病状の治療に使用するための医薬の製造における、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される誘導体の使用。
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