JP2004517099A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- 式(I)：
a = 0または1であり；
b = 0〜3であり；
R1は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、S-C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、OCF3、OCH2CF3、O-シクロプロピル、OCH2-シクロプロピル、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、NO2、OH、CH2OC1-6アルキルまたはCH2OHであり；
各R2は、独立にC1-4アルキルから選択され；
R3は、HまたはOであり；
R4は、HまたはC1-6アルキルであり；
R5およびR6は、それぞれ独立にH、ハロゲン、C1-3アルキルから選択されるか、または一緒にシクロプロピル環を形成し；
R7〜R10は、それぞれ独立にH、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、1個以上のフッ素原子により置換されているC1-6アルコキシ、O-シクロプロピル、OCH2-シクロプロピル、S-C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロゲン、NO2、OH、CH2OC1-6アルキル、CH2OHから選択され；
R11は、H、OH、ハロゲン、ジハロゲン、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ジアルキル、C1-6アルコキシ、NHCO(C1-6アルキル)から選択されるか、または=Oであり；
R12は、H、C1-6アルキル、フェニル、1個以上のR13により置換されているフェニル、複素環と融合しているフェニル、ナフチル、1個以上のR13により置換されているナフチル、C4-7シクロアルキル、ベンゼン環と融合しているC4-7シクロアルキル、OCOC1-6アルキル、ヘテロアリールまたは1個以上のR13により置換されているヘテロアリールから選択され；
R13は、ハロゲン、C1-6アルキル、1個以上のフッ素原子により置換されているC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、1個以上のフッ素原子により置換されているC1-6アルコキシ、フェニル、CN、CO2H、CO2C1-6アルキル、OH、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、S(O)nC1-6アルキル(nは0、1または2である)、SO2N(C1-6アルキル)2、CONH2、CONHC1-6アルキル、CON(C1-6アルキル)2、COC1-6アルキル,ベンジルオキシ、CH2CO2H、CH2CO2C1-6アルキル、NO2またはNHCO(C1-6アルキル)であり、
で表される化合物およびその製薬上許容される誘導体類。 - a = 1である、請求項１に記載の化合物。
- b = 1である、請求項１または２に記載の化合物。
- R1がHまたは臭素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
- 各R2がエチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
- R4がHまたはメチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
- R5およびR6がそれぞれ独立してH、塩素、メチル若しくはエチルから選択されるか、または一緒にシクロプロピル環を形成する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
- R7〜R11のそれぞれがHである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
- R1が式(I)で定義したナフタレン環の6位の位置にある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
- 請求項１に記載の式(I)で表され、実施例１〜９４のいずれか１つで命名した化合物。
- 請求項１〜１０のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物およびその製薬上許容される誘導体類の製造方法であって、
(A) 式(II)：
(B) 式(II)：
(C) 式(I)で表される化合物を、式(I)で表される別の化合物に変換するステップ；または
(D) 式(I)で表される化合物の保護誘導体を脱保護化するステップ；および
場合により、ステップ(A)〜(D)のいずれか１により調製された式(I)で表される化合物を、その製薬上許容される誘導体に変換するステップ、
を含む、上記方法。 - 生理的に許容される１以上の担体または賦形剤と混合した、請求項１〜１０のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体を含む医薬組成物。
- ヒトまたは動物の薬剤として用いるための、請求項１〜１０のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体。
- EP4受容体におけるPGE2の作用が介在する状態の治療に適した治療薬を製造するための、請求項１〜１０のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体の使用。
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