JP2004517098A5 - - Google Patents

Claims (6)

1. 式(I)：
   

   

   ［式中、
   a = 0、1または2であり；
   b = 0または1であり；
   XはC(O)NRまたはNRC(O)であり；
   RはHまたはC_1-4アルキルであり；
   R⁰、R¹、R²およびR³は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、C_1-6アルキル、S-C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、OCF₃、OCH₂CF₃、O-シクロプロピル、OCH₂-シクロプロピル、NH₂、NHC_1-6アルキル、N(C_1-6アルキル)₂、NO₂、OH、CH₂OC_1-6アルキル、CH₂OH、アリールC_1-6アルキレンオキシ、C_1-6アルキル-SO₂NH-C_1-4アルキレン、アリールまたはヘテロアリールから選択され；
   R⁴は、H、C_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；
   各R⁵は、独立してH、CH₃またはFから選択され；
   R⁶は、SO₃H、SO₂NH₂、CH₂CO₂H、SO₂NHCOR、CONHSO₂R、P(O)(OH)₂、ヘテロアリールまたはC(O)Zから選択され、この場合ZはOHまたはNR⁹ ₂であり、この場合各R⁹は、独立してH、C_1-6アルキルまたはSO₂(CH₂)_cアリールから選択され、この場合c = 0または1であり；
   R⁷は、H、C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロゲン、NO₂、CH=CHCO₂C_1-6アルキル、NHCOC_1-6アルキル、C_1-2ペルフルオロアルキル、OHまたはCO₂R¹⁰から選択され、この場合R¹⁰はHまたはC_1-6アルキルから選択され；
   R⁸はHであるか、またはR⁷がC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシまたはハロゲンである場合、R⁸はC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシまたはハロゲンでもよく；または
   R⁷、R⁸およびこれらが結合するベンゼン環が一緒になってヘテロアリール基と縮合するベンゼン環またはナフチル基を形成するか；または
   R⁷およびR⁸は、一緒になってビシナルOC(CH₃)₂O基を形成する］
   で表される化合物またはその塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体。
2. 請求項１で定義した式(I)で表される化合物またはその塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体の調製方法であって：
   (A) 式(II)：
   

   

   で表される酸またはその保護誘導体を、式(III)：
   

   

   で表されるアミンまたはその保護誘導体と結合させるステップ；または
   (B) 式(V)：
   

   

   で表される酸またはその保護誘導体を、式(IV)：
   

   

   で表されるアミンまたはその保護誘導体と結合させるステップ；または
   (C) 式(I)で表される化合物を、式(I)で表される別の化合物に変換するステップ；または
   (D) 式(I)で表される化合物の保護誘導体を脱保護化するステップ；および
   場合により、ステップ(A)〜(D)のいずれか1により調製された式(I)で表される化合物を、その塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体に変換するステップ、
   を含む、上記方法。
3. １種以上の生理的に許容される担体または賦形剤と混合した、請求項１で定義した式(I)で表される化合物またはその塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体を含む医薬組成物。
4. ヒトまたは動物の薬剤に用いるための、請求項１で定義した式(I)で表される化合物またはその塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体。
5. EP4受容体におけるPGE₂の作用が介在する状態の治療に適した治療剤を製造するための、請求項１で定義した式(I)で表される化合物またはその塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体の使用。
6. EP4受容体拮抗作用により改善する状態の治療に適した治療剤を製造するための、請求項１で定義した式(I)で表される化合物またはその塩もしくは溶媒和物またはその生理的に機能する誘導体の使用。