JP2004517847A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式(I)：
R1は、H、ハロゲン、C1-6アルキル、S-C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、OCF3、OCH2CF3、O-シクロプロピル、OCH2-シクロプロピル、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、NO2、OH、CH2OC1-6アルキルまたはCH2OHであり；
各R2は、独立にC1-4アルキルから選択され；
R3は、HまたはOであり；
R4は、HまたはC1-6アルキルであり；
R5は、C1-6アルキル、フェニル、1個以上のR6により置換されたフェニル、ナフチル、フェニルC1-6アルキル、ピリジル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、1個または2個のC1-6アルキルにより置換されたイソオキサゾリル、チオフェニル、C1-6アルキルCO2C1-6アルキル、ピロリル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、イソチアジアゾリル、インドリル、インダゾリルおよびベンゾチオフェニルであり；
R6は、ハロゲン、C1-6アルキル、1個以上のフッ素原子により置換されたC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、シアノ、CO2H、CO2C1-6アルキル、OH、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、S(O)nC1-6アルキル(この場合n=0、1または2である)、CONH2、CON(C1-6アルキル)2、COC1-6アルキルまたはNHCO(C1-6アルキル)であり；
R7〜R10は、それぞれ独立にH、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、1個以上のフッ素原子により置換されたC1-6アルコキシ、O-シクロプロピル、OCH2-シクロプロピル、S-C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロゲン、NO2、OH、CH2OC1-6アルキル、CH2OHから選択され；
R11は、H、OH、ハロゲン、ジハロゲン、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ジアルキル、C1-6アルコキシ、NHCO(C1-6アルキル)、または=Oから選択され；
で表される化合物およびその製薬上許容される誘導体。 - R1がHまたは臭素である、請求項１に記載の化合物。
- 各R2がエチルである、請求項１または２に記載の化合物。
- R3がHである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
- R4がHまたはメチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
- R5が、C1-3アルキル、フェニル、1個〜3個のR6により置換されたフェニル、2-ナフチル、フェニルC1-2アルキル、3-ピリジル、2個のC1-2アルキルにより置換されたイソオキサゾリル、2-チオフェニルまたはC1-2アルキルCO2C1-2アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
- R6が、ハロゲン、C1-4アルキル、1個〜3個のFにより置換されたC1-3アルキル、C1-4アルコキシ、シアノまたはCO2C1-3アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
- R1が式(I)で定義したナフタレン環の6位の位置にある、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
- R1がHであり；各R2がエチルであり；R3がHであり；R4がHであり；R5がフェニル、1個〜2個のR6で置換されたフェニル、3-ピリジル、2-チオフェニルまたはC1-2アルキルCO2C1-2アルキルであり；R6がハロゲン、メチル、メトキシまたはCO2メチルであり；各R7〜R11のそれぞれが水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
- 請求項１に記載の式(I)で表され、実施例１〜３７のいずれか１つで命名した化合物。
- N-{2-[4-(4,9-ジエトキシ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾ[f]イソインドール-2-イル)フェニル]アセチル}ベンゼンスルホンアミド；
N-{[4-(4,9-ジエトキシ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾ[f]イソインドール-2-イル)フェニル]アセチル}-4-フルオロベンゼンスルホンアミド；
およびその製薬上許容される誘導体。 - 請求項１〜１１のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物およびその製薬上許容される誘導体の調製方法であって、
(A) 式(II)：
(B) 式(I)で表される化合物を、式(I)で表される別の化合物に変換するステップ；または
(C) 式(I)で表される化合物の保護誘導体を脱保護化するステップ；および
場合により、ステップ(A)〜(C)のいずれか1により調製された式(I)で表される化合物を、その製薬上許容される誘導体に変換するステップ、
を含む、上記方法。 - 生理的に許容される1以上の担体または賦形剤と混合した、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体を含む医薬組成物。
- ヒトまたは動物の薬剤として用いるための、請求項１〜１１のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体。
- EP4受容体においてPGE2の作用が介在する状態の治療に適した治療薬を製造するための、請求項１〜１１のいずれか１項で定義した式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体の使用。
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