JP2005516898A5 - - Google Patents

Claims (6)

1. 遊離塩基または酸付加塩の形態の式Ｉ
   

   

   〔式中、
   Ｘは、一重結合または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、
   Ｒ_１は、（Ｃ_１〜４）アルキル、（Ｃ_２〜５）アルケニルまたは（Ｃ_３〜７）シクロアルキル（Ｃ_１〜４）アルキルであり、そして
   Ｒ_２は、式
   

   

   ［式中、
   Ｙは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
   Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ_１〜４）アルキルまたは（Ｃ_１〜４）アルコキシであり、そして
   Ｒ_５は、水素または（Ｃ_１〜４）アルキルである。］
   で示される基である。〕
   で示される化合物。
2. 請求項１において定義した式Ｉの化合物またはその塩の製造方法であって、式ＩＩ
   

   

   〔式中、ＸおよびＲ_１は請求項１において定義したとおりである。〕
   で示される化合物を、式ＩＩＩ
   

   

   〔式中、Ｒ_２は請求項１において定義したとおりである。〕
   で示される化合物と反応させる工程、または式ＩＶ
   

   

   〔式中、ＸおよびＲ_１は請求項１において定義したとおりであり、そしてＺはヒドロキシ、ハロゲンまたはＯＭであり、Ｍはアルカリ金属である。〕
   で示される化合物を、式Ｖ
   

   

   〔式中、Ｒ_２は請求項１において定義したとおりである。〕
   で示される化合物と反応させる工程、およびこのようにして得られた式Ｉの化合物を遊離塩基もしくは酸付加塩の形態で回収する工程を含む方法。
3. 医薬として使用するための、遊離塩基または医薬上許容される酸付加塩の形態の請求項１に記載の化合物。
4. うつ病、不安および双極性障害の処置における使用のための、遊離塩基または医薬上許容される酸付加塩の形態の請求項１に記載の化合物。
5. 医薬担体または希釈剤とともに、遊離塩基または医薬上許容される酸付加塩の形態の請求項１に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
6. 同時的または逐次的投与のための、治療上有効量の遊離塩基または医薬上許容される酸付加塩の形態の請求項１に記載の化合物および第二医薬物質を含んでなる組合せ剤。