JP2011508779A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011508779A5
JP2011508779A5 JP2010541518A JP2010541518A JP2011508779A5 JP 2011508779 A5 JP2011508779 A5 JP 2011508779A5 JP 2010541518 A JP2010541518 A JP 2010541518A JP 2010541518 A JP2010541518 A JP 2010541518A JP 2011508779 A5 JP2011508779 A5 JP 2011508779A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
epimer
compound
halo
alkyl
hydroxy
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010541518A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5547653B2 (ja
JP2011508779A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2008/088529 external-priority patent/WO2009088854A1/en
Publication of JP2011508779A publication Critical patent/JP2011508779A/ja
Publication of JP2011508779A5 publication Critical patent/JP2011508779A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5547653B2 publication Critical patent/JP5547653B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (10)

  1. 式:
    Figure 2011508779
    であるエングレリンA、または
    Figure 2011508779
    であるエングレリンB
    の単離または精製化合物。
  2. 式(I):
    Figure 2011508779
    [式中、
    Arは、C−Cアルキル、C−Cヒドロキシアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ、またはニトロで任意に置換されている、アリール基であり;
    Xは、O、NH、またはSであり;
    およびRは、独立にC−Cアルキルであり;
    は、イソプロピルまたはイソプロピリデニルであり;
    「a」は、単結合または二重結合であり;
    「a」が二重結合である場合、Rは、水素であり、およびRは、ハロまたはHであり;
    「a」が単結合である場合、Rは、ハロ、ヒドロキシ、またはC−Cアルコキシからなる群から選ばれ、およびRは、ハロまたはHであり;
    およびRは、C−CアルキルまたはヒドロキシC−Cアルキルである。]
    の化合物またはそのエピマー。
  3. が、ヒドロキシC−Cアルキルである請求項に記載の化合物またはエピマー。
  4. Figure 2011508779
    である請求項またはに記載の化合物またはそのエピマー。
  5. が、ハロである請求項のいずれか一項に記載の化合物またはエピマー。
  6. Xが、Oである請求項のいずれか一項に記載の化合物またはエピマー。
  7. が、イソプロピルである請求項のいずれか一項に記載の化合物またはエピマー。
  8. Figure 2011508779
    である2’-クロロエングレリンA、
    Figure 2011508779
    である2’-クロロ,3’-ヒドロキシジヒドロエングレリンA(エピマー1、2、3、または4)、
    Figure 2011508779
    である2’,3’-ジクロロジヒドロエングレリンA(エピマー1または2)、または
    Figure 2011508779
    である2’-クロロ,3’-エトキシジヒドロエングレリンA
    [式中、2’-クロロエングレリンAにおける二重結合「a」は、E、Z、またはE/Zであり得る。]
    である請求項に記載の化合物またはエピマー。
  9. 薬学的に許容し得る担体および請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物またはエピマーを含む医薬組成物。
  10. 有効量の請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物またはエピマーを含有する癌用の医薬。
JP2010541518A 2008-01-04 2008-12-30 エポキシ−グアイアン誘導体および癌の治療 Active JP5547653B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1893808P 2008-01-04 2008-01-04
US61/018,938 2008-01-04
US8285008P 2008-07-23 2008-07-23
US61/082,850 2008-07-23
PCT/US2008/088529 WO2009088854A1 (en) 2008-01-04 2008-12-30 Epoxy-guaiane derivatives and treatment of cancer

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2011508779A JP2011508779A (ja) 2011-03-17
JP2011508779A5 true JP2011508779A5 (ja) 2012-02-16
JP5547653B2 JP5547653B2 (ja) 2014-07-16

Family

ID=40380295

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010541518A Active JP5547653B2 (ja) 2008-01-04 2008-12-30 エポキシ−グアイアン誘導体および癌の治療

Country Status (8)

Country Link
US (1) US8410292B2 (ja)
EP (1) EP2235021B1 (ja)
JP (1) JP5547653B2 (ja)
AU (1) AU2008347299C1 (ja)
CA (1) CA2711434C (ja)
DK (1) DK2235021T3 (ja)
ES (1) ES2393877T3 (ja)
WO (1) WO2009088854A1 (ja)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011120886A1 (en) 2010-03-29 2011-10-06 Institut Català D'investigació Química (Iciq) A process for the preparation of (-)-englerin a, and analogues and intermediates thereof
EP2474550A1 (en) * 2010-12-22 2012-07-11 Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Derivatives of Englerin for the treatment of cancer
WO2013106226A2 (en) 2012-01-09 2013-07-18 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Methods of treating or preventing insulin resistance and associated diseases and conditions
JP6255031B2 (ja) * 2012-11-15 2017-12-27 アメリカ合衆国 Hiv及びhtlvに感染した患者を治療する方法
US9676788B2 (en) * 2014-02-05 2017-06-13 The United States Of America, As Represented By The Secretary Of Health And Human Services Aza-epoxy-guaiane derivatives and treatment of cancer
DK3283489T3 (da) * 2015-04-13 2019-11-18 Us Health Epoxyazulenderivater, som kan anvendes til behandling af cancer
EP3649133B1 (en) * 2017-07-06 2022-02-23 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Englerin derivatives for treatment of cancer

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4235871A (en) 1978-02-24 1980-11-25 Papahadjopoulos Demetrios P Method of encapsulating biologically active materials in lipid vesicles
US4501728A (en) 1983-01-06 1985-02-26 Technology Unlimited, Inc. Masking of liposomes from RES recognition
US5019369A (en) 1984-10-22 1991-05-28 Vestar, Inc. Method of targeting tumors in humans
US4837028A (en) 1986-12-24 1989-06-06 Liposome Technology, Inc. Liposomes with enhanced circulation time
CN1704417A (zh) 2004-05-26 2005-12-07 杭州民生药业集团有限公司 新化合物莪术醇衍生物

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011508779A5 (ja)
JP2009502743A5 (ja)
JP2010529147A5 (ja)
TNSN08408A1 (fr) PYRIDINE [3,4-b] PYRAZINONES
JP2012144574A5 (ja)
JP2013518107A5 (ja)
JP2007302689A5 (ja)
EP2620432A3 (en) Diarylhydantoin compounds
JP2013507423A5 (ja)
JP2009536191A5 (ja)
JP2009500423A5 (ja)
JP2009511508A5 (ja)
DE602006021539D1 (en) Morpholine als 5ht2c-agonisten
JP2009535358A5 (ja)
JP2010504343A5 (ja)
JP2008546770A5 (ja)
JP2014500861A5 (ja)
JP2011519910A5 (ja)
JP2012512863A5 (ja)
NZ734152A (en) Compounds, compositions and methods useful for cholesterol mobilisation
JP2013542261A5 (ja)
NZ603108A (en) 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-carbazole derivatives and their use as prostaglandin d2 receptor modulators
JP2013506674A5 (ja)
JP2016512541A5 (ja)
JP2012511558A5 (ja)