JP2011519910A5 - - Google Patents
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Claims (17)
- 式（Ｉ）
R3 と R4 はそれぞれ独立して、H, -C(O)R5-ONO2, -C(O)OR5-ONO2, -C(O)R5R6-ONO2, -[C(O)R5]m-ONO2, -C(O)R5-[OC(O)R6]n-ONO2, -C(O)R5-[(O)CR6]n-ONO2, -C(O)R5-[(O)R6]n-ONO2, -[C(O)R 5 ]m-[C(O)OR 6 ]n-ONO2であり、但し、R1, R2, R3 と R4 は全てがHではあり得ない；R5とR6はそれぞれ同一又は異なって、独立して、C1-9アルキル, C2-9アルケニル, C2-9アルキニル, C1-9アルコキシ, C2-9アルコキシアルキル, C3-10シクロアルキル, C3-10シクロアルコキシおよびC4-10員のヘテロサイクルから選択され、前記C1-9アルキル, C2-9アルケニル, C2-9アルキニル, C1-9アルコキシ, C2-9アルコキシアルキル, C3-10シクロアルキル, C3-10シクロアルコキシおよびC4-10員ヘテロサイクル部分は、各々1以上のハロ、シアノ、ニトロ、アジド、N, O, S, NO2 又はONO2で任意に置換されていてもよいを示し、各mは独立して1〜6から選択され、各nは独立して1〜6から選択される］
の化合物、又はその医薬上受容な塩もしくは立体異性体。 - 式 (I)で、式中、R 1 とR 2 が共にHであり13位と14位の炭素原子間の結合が二重結合であ
る請求項１による化合物。 - 式 (I)、式中、R 1 , R 2 と R 3 がHで、13位と14位の炭素原子間の結合が二重結合である請求項１による化合物。
- 式 (II):
R3 と R4 は それぞれ独立して、H, -C(O)R5-ONO2, -C(O)OR5-ONO2, -C(O)R5R6-ONO2, -[C(O)R5]m-ONO2, -C(O)R5-[OC(O)R6]n-ONO2, -C(O)R5-[(O)CR6]n-ONO2, -C(O)R5-[(O)R6]n-ONO2, -[C(O)R 5 ]m-[C(O)OR 6 ]n-ONO2であり、但し、R1, R2, R3 と R4 は全てがHではあり得ない；R5とR6はそれぞれ同一又は異なって、独立して、C1-9アルキル, C2-9アルケニル, C2-9アルキニル, C1-9アルコキシ, C2-9アルコキシアルキル, C3-10シクロアルキル, C3-10シクロアルコキシおよびC4-10員のヘテロサイクルから選択され、前記C1-9アルキル, C2-9アルケニル, C2-9アルキニル, C1-9アルコキシ, C2-9アルコキシアルキル, C3-10シクロアルキル, C3-10シクロアルコキシおよびC4-10員ヘテロサイクル部分は、各々1以上のハロ、シアノ、ニトロ、アジド、N, O, S, NO2 又はONO2で任意に置換されていてもよいを示し、各mは独立して1〜6から選択され、各nは独立して1〜6から選択される］
の化合物、又はその医薬上受容な塩又は立体異性体。 - 式 (II) （式中、R1 と R2 が共にHで、13位と14位の炭素原子の間の結合が二重結合である）の請求項４による化合物。
- 式 (III)：
の化合物、又はその医薬上受容な塩又は立体異性体。 - 式 (IV)：
- 式 (V)：
- 式 (VI)：
- 式 (VII)：
を示し、各mは独立して1〜6から選択され、各nは独立して1〜6から選択される］
の化合物、又はその医薬上受容な塩又は立体異性体。 - 式 (VIII)：
を示し、各mは独立して1〜6から選択され、各nは独立して1〜6から選択される］
の化合物、又はその医薬上受容な塩又は立体異性体。 - 式 (IX)：
い；R5とR6はそれぞれ同一又は異なって、独立して、C1-9アルキル, C2-9アルケニル, C2-9アルキニル, C1-9アルコキシ, C2-9アルコキシアルキル, C3-10シクロアルキル, C3-10シクロアルコキシおよびC4-10員のヘテロサイクルから選択され、前記C1-9アルキル, C2-9アルケニル, C2-9アルキニル, C1-9アルコキシ, C2-9アルコキシアルキル, C3-10シクロアルキル, C3-10シクロアルコキシおよびC4-10員ヘテロサイクル部分は、各々1以上のハロ、シアノ、ニトロ、アジド、N, O, S, NO2 又はONO2で任意に置換されていてもよいを示し、各mは独立して1〜6から選択され、各nは独立して1〜6から選択される］
の化合物、又はその医薬上受容な塩又は立体異性体。 - 式 (X)：
の化合物、またはその医薬上受容な塩あるいは立体異性体。 -
- 医薬的に受容な担体と、請求項1〜14の何れか1つに定義された式 (I)〜(X) の何れか1
つの化合物及び／又はその塩あるいは立体異性体の医薬的に有効量とを含む医薬組成物。 - 緑内障および眼高血圧の治療用の請求項15による医薬組成物。
- 請求項1〜14の何れか1つに定義された式 (I)〜(X) の何れか1つの化合物及び／又はそ
の塩あるいは立体異性体と、(i)ベータブロッカーまたは(ii)カルボニックアンヒドラ
ーゼ阻害剤又はiii)アドレナリン アゴニスト、あるいは(i)、(ii)もしくは(iii)のニトロオキシ誘導体との混合物を含む医薬組成物。
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