JP2007510662A5 - - Google Patents

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  1. 式(1)
    Figure 2007510662
    (式中、Rは、H、C−C10アルキル、アリール、アリール(C−Cアルキル)、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C−Cアルキル)、シクロアルキル、シクロアルキル(C−Cアルキル)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル(C−Cアルキル)、(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、ヘテロアリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、シクロアルキル(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)またはヘテロシクリル(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)であり;式中、Rは、RおよびRのいずれか一方または両方およびそれが結合する炭素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる;式中、KはO、S、SO、SO、N(R)C(O)、C(O)N(R)、OC(O)、C(O)O、CR=CRまたはC≡Cであり;式中、各アルキルは、独立して少なくとも1つのハロ、C−Cアルキル、アセチル、SO、OR、COと置換することができる;式中、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、独立してアリール、アリールオキシ、C−Cアルキル、ハロ、OR、SO、CF、OCF、NO、N(R、N(R)C(O)(R)、C(O)OR、OC(O)R、C(O)N(R、SON(RまたはN(R)SO(R)と置換することができ;
    は、SOであり;式中、Rは、RおよびRの一方または両方およびそれが結合する窒素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる;
    は、H、C−Cアルキル、アセチルまたはアリール(C−Cアルキル)であり、式中、アリールは任意でRまたはORと置換することができ;式中、RはRおよびRの一方または両方およびそれが結合する窒素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる;
    各Rは、独立してハロ、C−Cアルキル、アルコキシ、CN、N(R、アセチル、CFまたはOCF、OCHCFであり;
    各Rは、独立してH、C−Cアルキル,アセチル、シクロアルキル、アリール、アリール(C−Cアルキル)、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C−Cアルキル)であり;それらの各々は1つ以上のRと置換されており;
    各Rは、独立してHまたはC−Cアルキルであり;
    各Rは、独立してシクロアルキル、シクロアルキル(C−Cアルキル)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル(C−Cアルキル)、アリール、アリール(C−Cアルキル)、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C−Cアルキル)、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニルであり;それらの各々は、独立してR、ハロ、C−Cアルキル、OR、CN、NO、N(R、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、N(R)C(O)R、N(R)C(O)OR、C(O)N(R、SR、SO、S(O)RまたはSON(Rと置換されており;
    Xは、CHC(O)OR、CHC(O)R、CHC(O)N(R、NSO、CHN(R、CO、CHN(R)SO、CHCHOR、CHR、NR、NC(O)R、NC(O)OR、NC(O)NRである、またはYと一緒になった場合はCR=CRであり;
    Yは、(CH、CHC−Cアルキル、O、COであるか、またはXと一緒になった場合はCR=CRであり、式中YがOである場合は、XはCであり;
    各Rは、独立してH、C−Cアルキル、アリール(C−C)アルキル、シクロアルキル(C−C)アルキル、ヘテロシクリル(C−C)アルキル、アリール(C−C)アルキルまたはヘテロアリール(C−C)アルキルであり;それらの各々は独立して1つ以上のR10と置換することができ;
    各R10は、独立してH、C−Cアルキル、アリール(C−C)アルキル、シクロアルキル(C−C)アルキル、ヘテロシクリル(C−C)アルキル、アリール(C−C)アルキルまたはヘテロアリール(C−C)アルキル、ハロ、OR、NRSO、N(R、CN、C(O)OR、OC(O)R、COR、NO、SON(R、SO、S(O)R、SR、CF、CHCFまたはOCFであり;
    Cyは、アリールまたはヘテロアリールであり;
    mは0〜6であり;
    nは0、1または2であり;そして
    pは1、2または3であり;
    式中、Rは、Rがベンジルオキシの場合はジクロロフェニルではない)の化合物またはその医薬上許容される塩。
  2. が、アリール、アリール(C−Cアルキル)、ヘテロアリール(C−Cアルキル)、ヘテロアリール、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)またはヘテロアリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)であり;式中、KはO、NまたはSであり;式中、各アルキルは、独立して少なくとも1つのハロ、C−Cアルキル、アセチル、SO、OR、COと置換することができ;そして式中、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは独立してアリール、アリールオキシ、C−Cアルキル、ハロ、OR、SO、CF、OCF、NO、N(R、N(R)C(O)(R)、C(O)OR、OC(O)R、C(O)N(R、SON(RまたはN(R)SO(R)と置換することができる、請求項1に記載の化合物。
  3. がアリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)である、請求項2に記載の化合物。
  4. がベンジルオキシである、請求項3に記載の化合物。
  5. がアリール(C−Cアルキル)である、請求項2に記載の化合物。
  6. がベンジルである、請求項5に記載の化合物。
  7. が、RまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルである、請求項1に記載の化合物。
  8. がヘテロシクリルである、請求項7に記載の化合物。
  9. が窒素含有ヘテロシクリルである、請求項8に記載の化合物。
  10. 前記窒素含有ヘテロシクリルがC−Cアルキルと置換されている、請求項9に記載の化合物。
  11. がピロリジル、ピペリジル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項8に記載の化合物。
  12. がN(Rと置換されており、そして各Rは独立してHまたはC−Cアルキルである、請求項7に記載の化合物。
  13. 各Rが、独立してH、メチル、エチル、イソプロピルまたはt−ブチルである、請求項12に記載の化合物。
  14. N(R
    Figure 2007510662
    からなる群から選択される、請求項13に記載の化合物。
  15. 前記窒素含有ヘテロシクリルが架橋ヘテロシクリルである、請求項9に記載の化合物。
  16. は、RまたはN(Rと置換されたCまたはCアルキルである、請求項1に記載の化合物。
  17. N(R
    Figure 2007510662
    からなる群から選択される、請求項16に記載の化合物。
  18. XおよびYは一緒になってCR=CRである、請求項1に記載の化合物。
  19. Cyがフェニルである、請求項1に記載の化合物。
  20. XがNSOであり、YがCHである、請求項1に記載の化合物。
  21. XがNSOCHであり、YがCHであり、Cyがフェニルであり、mが0であり、そしてnが1である、請求項1に記載の化合物。
  22. XおよびYは一緒になってCR=CRであり、Cyがフェニルであり、mが0であり、そしてnが1である、請求項1に記載の化合物。
  23. がHまたはメチルである、請求項1に記載の化合物。
  24. が、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、アリール(C−Cアルキル)またはヘテロアリールであり;
    は、RがRまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルであり;
    がHまたはMeであり;
    XがNSOCHであるか、またはYと一緒になってCR=CRであり;
    YがCHであるか、またはxと一緒になってCR=CRであり;
    Cyがフェニルであり;そして
    nが1である、請求項1に記載の化合物。
  25. が、RまたはN(Rと置換されたCまたはCアルキルである、請求項24に記載の化合物。
  26. は窒素含有ヘテロシクリルと置換されているか、または
    Figure 2007510662
    からなる群から選択される置換基で置換されている、請求項25に記載の化合物。
  27. がベンジルオキシまたはベンジルである、請求項24に記載の化合物。
  28. mが0である、請求項24に記載の化合物。
  29. がベンジルオキシであり;
    が、RまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルであり;
    がHまたはMeであり;
    XがNSOCHであるか、またはYと一緒になってCR=CRであり;
    YがCHであるか、またはxと一緒になってCR=CRであり;
    Cyがフェニルであり;そして
    nが1である、請求項1に記載の化合物。
  30. が、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、アリール(C−Cアルキル)またはヘテロアリールであり;
    が、ヘテロシクリルまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルであり;
    がHまたはMeであり;
    XがNSOCHであるか、またはYと一緒になってCR=CRであり;
    YがCHである、またはxと一緒になってCR=CRであり;
    Cyがフェニルであり;そして
    nが1である、請求項1に記載の化合物。
  31. が、N(Rまたは窒素含有ヘテロシクリルと置換されている、請求項30に記載の化合物。
  32. N(R
    Figure 2007510662
    からなる群から選択される、請求項31に記載の化合物。
  33. が、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、アリール(C−Cアルキル)またはヘテロアリールであり;
    が、RまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルであり;
    がHまたはMeであり;
    XがNSOCHであり;
    YがCHであり;
    Cyがフェニルであり;そして
    nが1である、請求項1に記載の化合物。
  34. が、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、アリール(C−Cアルキル)またはヘテロアリールであり;
    が、RまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルであり;
    がHまたはMeであり;
    XおよびYは一緒になってCR=CRであり:
    Cyがフェニルであり;
    がHであり;そして
    nが1である、請求項1に記載の化合物。
  35. が、アリール(C−Cアルキル)−K−(C−Cアルキル)、アリール(C−Cアルキル)またはヘテロアリールであり;
    が、ヘテロシクリルまたはN(Rと置換されたC−Cアルキルであり;
    がHまたはMeであり;
    XがNSOCHであるか、またはYと一緒になってCR=CRであり;
    YがCHである、またはxと一緒になってCR=CRであり;
    Cyがフェニルであり;
    mが0であり;そして
    nが1である、請求項1に記載の化合物。
  36. 被験者における肥満症を治療するための組成物であって、該組成物は、式(I)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物
  37. 被験者における糖尿病を治療するための組成物であって、該組成物は、式(I)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物
  38. 前記糖尿病がI型糖尿病である、請求項37に記載の組成物
  39. 前記糖尿病がII型糖尿病である、請求項37に記載の組成物
  40. 前記被験者が糖尿病の危険性があると同定される、請求項37に記載の組成物
  41. 前記被験者が耐糖能障害を有することによって糖尿病の危険性があると同定される、請求項37に記載の組成物
  42. 前記被験者が絶食時高血糖症を有することによって糖尿病の危険性があると同定される、請求項37に記載の組成物
  43. 被験者における代謝性症候群を治療するための組成物であって、該組成物は、式(I)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物
  44. 前記被験者がアテローム発生性脂質血症異常を有する、請求項43に記載の組成物
  45. 前記被験者が肥満症である、請求項43に記載の組成物
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