JP2007510662A5 - - Google Patents
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Claims (45)
- 式(1)
R2は、SO2R8であり;式中、R2は、R1およびR3の一方または両方およびそれが結合する窒素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる;
R3は、H、C1−C6アルキル、アセチルまたはアリール(C1−C6アルキル)であり、式中、アリールは任意でR6またはOR6と置換することができ;式中、R3はR1およびR2の一方または両方およびそれが結合する窒素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる;
各R4は、独立してハロ、C1−C6アルキル、アルコキシ、CN、N(R6)2、アセチル、CF3またはOCF3、OCH2CF3であり;
各R5は、独立してH、C1−C6アルキル,アセチル、シクロアルキル、アリール、アリール(C1−C6アルキル)、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C1−C6アルキル)であり;それらの各々は1つ以上のR4と置換されており;
各R6は、独立してHまたはC1−C6アルキルであり;
各R8は、独立してシクロアルキル、シクロアルキル(C1−C6アルキル)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル(C1−C6アルキル)、アリール、アリール(C1−C6アルキル)、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−C6アルキル)、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニルであり;それらの各々は、独立してR9、ハロ、C1−C6アルキル、OR5、CN、NO2、N(R5)2、C(O)R5、C(O)OR5、OC(O)R5、N(R5)C(O)R5、N(R5)C(O)OR5、C(O)N(R5)2、SR5、SO2R5、S(O)R5またはSO2N(R5)2と置換されており;
Xは、CHC(O)OR9、CHC(O)R9、CHC(O)N(R9)2、NSO2R9、CHN(R9)2、CO、CHN(R9)SO2R9、CHCH2OR9、CHR9、NR9、NC(O)R9、NC(O)OR9、NC(O)NR3R9である、またはYと一緒になった場合はCR9=CR9であり;
Yは、(CH2)p、CHC1−C8アルキル、O、COであるか、またはXと一緒になった場合はCR9=CR9であり、式中YがOである場合は、XはCであり;
各R9は、独立してH、C1−C6アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、シクロアルキル(C0−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C0−C6)アルキル、アリール(C0−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C0−C6)アルキルであり;それらの各々は独立して1つ以上のR10と置換することができ;
各R10は、独立してH、C1−C6アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、シクロアルキル(C0−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C0−C6)アルキル、アリール(C0−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C0−C6)アルキル、ハロ、OR5、NR4SO2R5、N(R5)2、CN、C(O)OR5、OC(O)R5、COR5、NO2、SO2N(R5)2、SO2R5、S(O)R5、SR5、CF3、CH2CF3またはOCF3であり;
Cyは、アリールまたはヘテロアリールであり;
mは0〜6であり;
nは0、1または2であり;そして
pは1、2または3であり;
式中、R8は、R1がベンジルオキシの場合はジクロロフェニルではない)の化合物またはその医薬上許容される塩。 - R1が、アリール、アリール(C1−C6アルキル)、ヘテロアリール(C1−C6アルキル)、ヘテロアリール、アリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)またはヘテロアリール(C0−C6アルキル)−K−(C0−C6アルキル)であり;式中、KはO、NまたはSであり;式中、各アルキルは、独立して少なくとも1つのハロ、C1−C6アルキル、アセチル、SO2R6、OR6、CO2R6と置換することができ;そして式中、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは独立してアリール、アリールオキシ、C1−C6アルキル、ハロ、OR6、SO2R6、CF3、OCF3、NO2、N(R5)2、N(R5)C(O)(R5)、C(O)OR6、OC(O)R5、C(O)N(R5)2、SO2N(R5)2またはN(R5)SO2(R5)と置換することができる、請求項1に記載の化合物。
- R1がアリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)である、請求項2に記載の化合物。
- R1がベンジルオキシである、請求項3に記載の化合物。
- R1がアリール(C1−C6アルキル)である、請求項2に記載の化合物。
- R1がベンジルである、請求項5に記載の化合物。
- R8が、R9またはN(R5)2と置換されたC1−C6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
- R9がヘテロシクリルである、請求項7に記載の化合物。
- R9が窒素含有ヘテロシクリルである、請求項8に記載の化合物。
- 前記窒素含有ヘテロシクリルがC1−C4アルキルと置換されている、請求項9に記載の化合物。
- R9がピロリジル、ピペリジル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項8に記載の化合物。
- R8がN(R5)2と置換されており、そして各R5は独立してHまたはC1−C6アルキルである、請求項7に記載の化合物。
- 各R5が、独立してH、メチル、エチル、イソプロピルまたはt−ブチルである、請求項12に記載の化合物。
- 前記窒素含有ヘテロシクリルが架橋ヘテロシクリルである、請求項9に記載の化合物。
- R8は、R9またはN(R5)2と置換されたC2またはC3アルキルである、請求項1に記載の化合物。
- XおよびYは一緒になってCR9=CR9である、請求項1に記載の化合物。
- Cyがフェニルである、請求項1に記載の化合物。
- XがNSO2R9であり、YがCH2である、請求項1に記載の化合物。
- XがNSO2CH3であり、YがCH2であり、Cyがフェニルであり、mが0であり、そしてnが1である、請求項1に記載の化合物。
- XおよびYは一緒になってCR9=CR9であり、Cyがフェニルであり、mが0であり、そしてnが1である、請求項1に記載の化合物。
- R3がHまたはメチルである、請求項1に記載の化合物。
- R1が、アリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)、アリール(C1−C6アルキル)またはヘテロアリールであり;
R2は、R8がR9またはN(R5)2と置換されたC1−C6アルキルであり;
R3がHまたはMeであり;
XがNSO2CH3であるか、またはYと一緒になってCR9=CR9であり;
YがCH2であるか、またはxと一緒になってCR9=CR9であり;
Cyがフェニルであり;そして
nが1である、請求項1に記載の化合物。 - R8が、R9またはN(R5)2と置換されたC2またはC3アルキルである、請求項24に記載の化合物。
- R1がベンジルオキシまたはベンジルである、請求項24に記載の化合物。
- mが0である、請求項24に記載の化合物。
- R1がベンジルオキシであり;
R8が、R9またはN(R5)2と置換されたC1−C6アルキルであり;
R3がHまたはMeであり;
XがNSO2CH3であるか、またはYと一緒になってCR9=CR9であり;
YがCH2であるか、またはxと一緒になってCR9=CR9であり;
Cyがフェニルであり;そして
nが1である、請求項1に記載の化合物。 - R1が、アリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)、アリール(C1−C6アルキル)またはヘテロアリールであり;
R8が、ヘテロシクリルまたはN(R5)2と置換されたC2−C3アルキルであり;
R3がHまたはMeであり;
XがNSO2CH3であるか、またはYと一緒になってCR9=CR9であり;
YがCH2である、またはxと一緒になってCR9=CR9であり;
Cyがフェニルであり;そして
nが1である、請求項1に記載の化合物。 - R8が、N(R5)2または窒素含有ヘテロシクリルと置換されている、請求項30に記載の化合物。
- R1が、アリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)、アリール(C1−C6アルキル)またはヘテロアリールであり;
R8が、R9またはN(R5)2と置換されたC1−C6アルキルであり;
R3がHまたはMeであり;
XがNSO2CH3であり;
YがCH2であり;
Cyがフェニルであり;そして
nが1である、請求項1に記載の化合物。 - R1が、アリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)、アリール(C1−C6アルキル)またはヘテロアリールであり;
R8が、R9またはN(R5)2と置換されたC1−C6アルキルであり;
R3がHまたはMeであり;
XおよびYは一緒になってCR9=CR9であり:
Cyがフェニルであり;
R9がHであり;そして
nが1である、請求項1に記載の化合物。 - R1が、アリール(C0−C6アルキル)−K−(C1−C6アルキル)、アリール(C1−C6アルキル)またはヘテロアリールであり;
R8が、ヘテロシクリルまたはN(R5)2と置換されたC2−C3アルキルであり;
R3がHまたはMeであり;
XがNSO2CH3であるか、またはYと一緒になってCR9=CR9であり;
YがCH2である、またはxと一緒になってCR9=CR9であり;
Cyがフェニルであり;
mが0であり;そして
nが1である、請求項1に記載の化合物。 - 被験者における肥満症を治療するための組成物であって、該組成物は、式(I)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物。
- 被験者における糖尿病を治療するための組成物であって、該組成物は、式(I)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物。
- 前記糖尿病がI型糖尿病である、請求項37に記載の組成物。
- 前記糖尿病がII型糖尿病である、請求項37に記載の組成物。
- 前記被験者が糖尿病の危険性があると同定される、請求項37に記載の組成物。
- 前記被験者が耐糖能障害を有することによって糖尿病の危険性があると同定される、請求項37に記載の組成物。
- 前記被験者が絶食時高血糖症を有することによって糖尿病の危険性があると同定される、請求項37に記載の組成物。
- 被験者における代謝性症候群を治療するための組成物であって、該組成物は、式(I)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物。
- 前記被験者がアテローム発生性脂質血症異常を有する、請求項43に記載の組成物。
- 前記被験者が肥満症である、請求項43に記載の組成物。
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