JP2007532627A5 - - Google Patents

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  1. 以下の式(A)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Arは、以下の：
    Figure 2007532627
     （式中、
    Uは、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13であり；
    VとWは、結合、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13から独立に選択され；
    環A、B、およびCは、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から選択される1〜3個の基で随時置換され；
    環Dは、C1-C6アルキル、フェニル、および5〜10員ヘテロアリールから選択される1つの基で随時置換される；ただし、Vが結合であり、WがO、S(O)y、またはNR10である時、環Dはフェニル基により置換される）であり；
    Yは、C1-C6アルキレン；または(C1-C4アルキレン)m-Z-(C1-C4アルキレン)nであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Zは、O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    R1は、H、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21S(O)2NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択され；
    R10とR10Aは、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、C(=O)R14、およびS(O)yR14からそれぞれ独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R11は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R12とR13は、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびNR23R24からそれぞれ独立に選択されるか、またはR12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し；ここで、該アルキルとアリール基および複素環は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R14は、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびアルキルアリールから独立に選択され；ここで、該アルキル、アリールおよびアルキルアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R20は、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、=O、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21C(=O)OR22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から、独立に選択され；
    各R21は、HとC1-C6アルキルから独立に選択され；
    各R22は、H、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、アリールアルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；
    各R23とR24は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR23とR24は、これらが結合している窒素とともに、=Oで随時置換された3〜7員複素環を形成し；
    各R25とR26は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR25とR26は、これらが結合している炭素とともに、3〜7員複素環を形成し；
    各R27は独立に、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
    mは0または1であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2である
    ただし、化合物：ここで、
    UがCH2、C(=O)、CH(CH3)、S、またはC=NNHPhであり；かつYがCH2であり；かつR1がHである、は除外され、
    かつ、化合物：ここで、
    UがCH2であり；かつYがC1-C6アルキレンで随時置換されたC1-C6アルキレンであり；かつR1がCONH2またはCO2R11 であり、ここで、R11 はHまたはC1-C6アルキルである、は除外され、
    かつ以下の化合物：
    3-[(メチルチオ)メチル]-2-フェニル-1H-インデン-1-オン
    3-[(メチルスルフィニル)メチル]-2-フェニル-1H-インデン-1-オンは除外される｝
    により表される化合物、又はその立体異性体、立体異性体の混合物、或いは医薬として許容されるその塩。
  2. 以下の式：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Yは、C1-C6アルキレン；(C1-C4アルキレン)m-Z1-(C1-C4アルキレン)n；C1-C4アルキレン-Z2-C1-C4アルキレンであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Z1は、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで、該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Z2は、O、NR10A、またはS(O)yであり；
    mは0または1であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2である｝
    により表される請求項1に記載の化合物、又はその立体異性体、立体異性体の混合物、或るいは医薬として許容されるその塩。
  3. qは1である、請求項1または2に記載の化合物。
  4. R1はHである、請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
  5. R1は、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21S(O)2NR12R13、およびC(=O)NR11OR22、から選択される、請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
  6. R1は、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、およびNR21C(=O)NR12R13から選択される、請求項5に記載の化合物。
  7. R1はC(=O)NR12R13である、請求項6に記載の化合物。
  8. R12とR13は、H、C1-C6アルキル、およびNR23R24からそれぞれ独立に選択される、請求項5〜7のいずれか１項に記載の化合物。
  9. R12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し、ここで該複素環は1つのR20基で随時置換される、請求項5〜7のいずれか１項に記載の化合物。
  10. 前記複素環は置換されていない、請求項9に記載の化合物。
  11. R1は、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、およびNR21S(O)2NR12R13から選択される、請求項5に記載の化合物。
  12. Arは以下の式：
    Figure 2007532627
     により表される、請求項1〜11のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Uは、CH2、O、S(O)y、またはNR10である、請求項12に記載の化合物。
  14. Uは、CH2、O、またはS(O)yである、請求項13に記載の化合物。
  15. Arは以下の式：
    Figure 2007532627
     により表される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
  16. Vは、O、S(O)y、またはNR10であり、Wは結合であり、環Dはフェニルで置換されている、請求項15に記載の化合物。
  17. VはOであり、WはOであり、環Dはフェニルで置換されている、請求項15に記載の化合物。
  18. YはC1-C6アルキレンである、請求項1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
  19. YはCH2である、請求項18に記載の化合物。
  20. Yは、(C1-C4アルキレン)m-Z1-(C1-C4アルキレン)nである、請求項2〜17のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Z1は、C6-C10アリーレンまたはC3-C6シクロアルキレンである、請求項20に記載の化合物。
  22. Z1は、5〜10員ヘテロアリーレンまたは3〜6員ヘテロシクロアルキレンである、請求項20に記載の化合物。
  23. Z1は、CR21=CR21またはC≡Cである、請求項20に記載の化合物。
  24. Yは、C1-C4アルキレン-Z2-C1-C4アルキレンである、請求項2〜17のいずれか1項に記載の化合物。
  25. Z2はOである、請求項24に記載の化合物。
  26. 以下の式(I)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Arは、以下の式：
    Figure 2007532627
     （式中、
    Uは、CH2、O、S(O)y、またはNR10であり；
    VとWは、結合、O、S(O)y、またはNR10から独立に選択され；
    環A、B、およびCは、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、フェニル、アリールアルキル、およびC(=O)R22から選択される1〜3個の基で随時置換され；
    環Dは、C1-C6アルキルおよびフェニルから選択される1つの基で随時置換される）により表され；
    Yは、C1-C6アルキレン；C1-C4アルキレン-Z1-(C1-C4アルキレン)n；C1-C4アルキレン-Z2-C1-C4アルキレンであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Z1は、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    Z2は、O、NR10A、またはS(O)yであり；
    R1は、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21S(O)2NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択され；
    R10とR10Aは、H、C1-C6アルキル、C(=O)R14、およびS(O)yR14からそれぞれ独立に選択され；ここで該アルキルは、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R11は、HおよびC1-C6アルキルから独立に選択され；ここで、該アルキル基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R12とR13は、HおよびC1-C6アルキルおよびNR23R24からそれぞれ独立に選択されるか、またはR12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し；ここで、該アルキル基および複素環は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R14は、C1-C6アルキルおよびC6-C10アリールから独立に選択され；ここ、該アルキル、アリールおよびアルキルアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R20は、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、フェニル、=O、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から、独立に選択され；
    各R21は、HとC1-C6アルキルから独立に選択され；
    各R22は、H、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、フェニル、およびベンジルから独立に選択され；
    各R23とR24は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR23とR24は、これらが結合している窒素とともに、=Oで随時置換された3〜7員複素環を形成し；
    各R27は独立に、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2である｝
    により表される構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその立体異性体、立体異性体の混合物、或いは医薬として許容されるその塩。
  27. Yは、C1-C6アルキレン、C1-C4アルキレン-Z1-C1-C4アルキレン、またはC1-C4アルキレン-Z2-C1-C4アルキレンであり、ここで、該アルキレン基は、1〜3個のC1-C6アルキル基で随時置換され；
    Z1は、CR21=CR21、C≡C、またはフェニルであり；
    Z2は、O、NR10A、またはS(O)yであり；
    R1は、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択される、請求項26に記載の化合物。
  28. Yは、C1-C6アルキレン、またはC1-C4アルキレン-Z1-C1-C4アルキレンである、請求項27に記載の化合物。
  29. YはC1-C6アルキレンである、請求項28に記載の化合物。
  30. R1はC(=O)NR12R13である、請求項26〜29のいずれか１項に記載の化合物。
  31. 以下の式(III)：
    Figure 2007532627
     により表される構造を有する、請求項30に記載の化合物。
  32. Uは、CH2、O、またはS(O)yである、請求項31に記載の化合物。
  33. Uは、OまたはS(O)yである、請求項32に記載の化合物。
  34. UはCH2である、請求項32に記載の化合物。
  35. YはC1-C6アルキレンである、請求項31〜34のいずれか１項に記載の化合物。
  36. YはCH2またはCH2-CH2である、請求項35に記載の化合物。
  37. Yは、C1-C4アルキレン-Z1-(C1-C4アルキレン)nであり、Z1はフェニレン、5〜6員ヘテロアリーレン、CR21=CR21、またはC≡Cである、請求項31〜34のいずれか1項に記載の化合物。
  38. Yは、C1-C4アルキレン-Z1-(C1-C4アルキレン)nであり、Z1はフェニレン、CR21=CR21、またはC≡Cである、請求項37に記載の化合物。
  39. 以下の式(IV)：
    Figure 2007532627
     により表される構造を有する、請求項30に記載の化合物。
  40. Vは、O、S(O)y、またはNR10であり、Wは結合であり、かつ環Dはフェニルで置換されている、請求項39に記載の化合物。
  41. Vは、OまたはS(O)yであり、Wは結合であり、かつ環Dはフェニルで置換されている、請求項40に記載の化合物。
  42. VはOであり、WはOであり、かつ環Dはフェニルで置換されている、請求項39に記載の化合物。
  43. YはC1-C6アルキレンである、請求項39〜42のいずれか１項に記載の化合物。
  44. YはCH2またはCH2-CH2である、請求項43に記載の化合物。
  45. Yは、C1-C4アルキレン-Z1-(C1-C4アルキレン)nであり、かつZ1はフェニレン、5〜6員ヘテロアリーレン、CR21=CR21、またはC≡Cである、請求項39〜42のいずれか1項に記載の化合物。
  46. Yは、C1-C4アルキレン-Z1-(C1-C4アルキレン)nであり、かつZ1はフェニレン、CR21=CR21、またはC≡Cである、請求項45に記載の化合物。
  47. 以下の表に従って選択される以下の式：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、q、Y-R1は以下の表：
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
    Figure 2007532627
     により定義される｝
    により表される請求項１に記載の化合物。
  48. ナルコレプシー、閉塞性睡眠時無呼吸またはシフト勤務障害が引き起こす眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥多動性障害；うつ病；および疲労よりなる群から選択される疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、以下の式(A)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Arは、以下の式：
    Figure 2007532627
     （式中、
    Uは、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13であり；
    VとWは、結合、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13から独立に選択され；
    環A、B、およびCは、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から選択される1〜3個の基で随時置換され；
    環Dは、C1-C6アルキル、フェニル、および5〜10員ヘテロアリールから選択される1つの基で随時置換される；ただし、Vが結合であり、WがO、S(O)y、またはNR10である時、環Dはフェニル基により置換される）であり；
    Yは、C1-C6アルキレン；または(C1-C4アルキレン)m-Z-(C1-C4アルキレン)nであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Zは、O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで、該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    R1は、H、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21(SO2)NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択され；
    R10とR10Aは、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、C(=O)R14、およびS(O)yR14からそれぞれ独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R11は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R12とR13は、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびNR23R24からそれぞれ独立に選択されるか、またはR12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し；ここで、該アルキルとアリール基および複素環は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R14は、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびアルキルアリールから独立に選択され；ここで該アルキル、アリールおよびアルキルアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R20は、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、=O、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から、独立に選択され；
    各R21は、HとC1-C6アルキルから独立に選択され；
    各R22は、H、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、アリールアルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；
    各R23とR24は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR23とR24は、これらが結合している窒素とともに、=Oで随時置換された3〜7員複素環を形成し；
    各R25とR26は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR25とR26は、これらが結合している炭素とともに、3〜7員複素環を形成し；
    各R27は独立に、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
    mは0または1であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2である｝
    により表される化合物、またはその立体異性体、立体異性体の混合物、或いは医薬として許容されるその塩を含む、前記医薬組成物。
  49. ナルコレプシーが引き起こす眠気の治療のための請求項48に記載の式(A)の化合物を含む医薬組成物。
  50. 覚醒を促進するための、睡眠に影響を与える疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、以下の式(A)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Arは、以下の式：
    Figure 2007532627
     （式中、
    Uは、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13であり；
    VとWは、結合、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13から独立に選択され；
    環A、B、およびCは、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から選択される1〜3個の基で随時置換され；
    環Dは、C1-C6アルキル、フェニル、および5〜10員ヘテロアリールから選択される1つの基で随時置換される；ただし、Vが結合であり、かつWがO、S(O)y、またはNR10である時、環Dはフェニル基により置換される）により表され；
    Yは、C1-C6アルキレン；または(C1-C4アルキレン)m-Z-(C1-C4アルキレン)nであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Zは、O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで、該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    R1は、H、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21(SO2)NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択され；
    R10とR10Aは、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、C(=O)R14、およびS(O)yR14からそれぞれ独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R11は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R12とR13は、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびNR23R24からそれぞれ独立に選択されるか、またはR12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し；ここで、該アルキルとアリール基および複素環は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R14は、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびアルキルアリールから独立に選択され；ここで該アルキル、アリールおよびアルキルアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R20は、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、=O、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から、独立に選択され；
    各R21は、HとC1-C6アルキルから独立に選択され；
    各R22は、H、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、アリールアルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；
    各R23とR24は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR23とR24は、これらが結合している窒素とともに、=Oで随時置換された3〜7員複素環を形成し；
    各R25とR26は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR25とR26は、これらが結合している炭素とともに、3〜7員複素環を形成し；
    各R27は独立に、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
    mは0または1であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2である｝
    により表される化合物、またはその立体異性体、立体異性体の混合物、或いは医薬として許容されるその塩を含む、前記医薬組成物。
  51. パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥多動性障害；うつ病；および神経疾患または障害が引き起こす疲労から選択される神経疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、以下の式(A)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Arは、以下の式：
    Figure 2007532627
     （式中、
    Uは、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13であり；
    VとWは、結合、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13から独立に選択され；
    環A、B、およびCは、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から選択される1〜3個の基で随時置換され；
    環Dは、C1-C6アルキル、フェニル、および5〜10員ヘテロアリールから選択される1つの基で随時置換される；ただし、Vが結合であり、WがO、S(O)y、またはNR10である時、環Dはフェニル基により置換される）であり；
    Yは、C1-C6アルキレン；または(C1-C4アルキレン)m-Z-(C1-C4アルキレン)nであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Zは、O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで、該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    R1は、H、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21(SO2)NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択され；
    R10とR10Aは、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、C(=O)R14、およびS(O)yR14からそれぞれ独立に選択され；ここで該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R11は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；ここで、該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R12とR13は、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびNR23R24からそれぞれ独立に選択されるか、またはR12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し；ここで、該アルキルとアリール基および複素環は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R14は、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびアルキルアリールから独立に選択され；ここで、該アルキル、アリールおよびアルキルアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R20は、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、=O、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から、独立に選択され；
    各R21は、HとC1-C6アルキルから独立に選択され；
    各R22は、H、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、アリールアルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；
    各R23とR24は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR23とR24は、これらが結合している窒素とともに、=Oで随時置換された3〜7員複素環を形成し；
    各R25とR26は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR25とR26は、これらが結合している炭素とともに、3〜7員複素環を形成し；
    各R27は独立に、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
    mは0または1であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2である｝
    により表される化合物、またはその立体異性体、立体異性体の混合物、或いは医薬として許容されるその塩を含む、前記医薬組成物。
  52. 以下の式(A)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、
    Arは、以下の式：
    Figure 2007532627
     （式中、
    Uは、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13であり；
    VとWは、結合、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(=O)、C(=S)、CHOH、CHOR14、C=NOR14、またはC=NNR12R13から独立に選択され；
    環A、B、およびCは、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から選択される1〜3個の基で随時置換され；
    環Dは、C1-C6アルキル、フェニル、および5〜10員ヘテロアリールから選択される1つの基で随時置換される；ただし、Vが結合であり、かつWがO、S(O)y、またはNR10である時、環Dはフェニル基により置換される）により表され；
    Yは、C1-C6アルキレン；または(C1-C4アルキレン)m-Z-(C1-C4アルキレン)nであり；ここで、該アルキレン基は1〜3個のR20基で随時置換され；
    Zは、O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C≡C、C6-C10アリーレン、5〜10員ヘテロアリーレン、C3-C6シクロアルキレン、または3〜6員ヘテロシクロアルキレンであり；ここで該アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレン基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    R1は、H、NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13、NR21(SO2)NR12R13、およびC(=O)NR11OR22から選択され；
    R10とR10Aは、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、C(=O)R14、およびS(O)yR14からそれぞれ独立に選択され；ここで該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R11は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；ここで該アルキルとアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R12とR13は、H、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびNR23R24からそれぞれ独立に選択されるか、またはR12とR13は、これらが結合している窒素とともに、3〜7員複素環を形成し；ここで、該アルキルとアリール基および複素環は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R14は、C1-C6アルキル、C6-C10アリール、およびアルキルアリールから独立に選択され；ここで、該アルキル、アリールおよびアルキルアリール基は、1〜3個のR20基で随時置換され；
    各R20は、F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル、5または6員ヘテロアリール、アリールアルキル、=O、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2OR22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、およびS(O)yR22から、独立に選択され；
    各R21は、HとC1-C6アルキルから独立に選択され；
    各R22は、H、OHで随時置換されたC1-C6アルキル、アリールアルキル、およびC6-C10アリールから独立に選択され；
    各R23とR24は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR23とR24は、これらが結合している窒素とともに、=Oで随時置換された3〜7員複素環を形成し；
    各R25とR26は、H、C1-C6アルキル、およびC6-C10アリールからそれぞれ独立に選択されるか、またはR25とR26は、これらが結合している炭素とともに、3〜7員複素環を形成し；
    各R27は独立に、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
    mは0または1であり；
    nは0または1であり；
    qは0、1、または2であり；
    yは0、1、または2であり；
    そして、化合物：ここで
    UがCH2であり；かつ
    YがC1-C6アルキレンで随時置換されたC1-C6アルキレンであり；かつ
    R1がCONH2またはCO2R11、ここで、R11 はHまたはC1-C6アルキルである、である、は除外される｝
    により表される化合物、またはその立体異性体、立体異性体の混合物、或いは医薬として許容される塩を、1つ以上の医薬として許容される賦形剤との混合物として含んでなる医薬組成物。
  53. 請求項1〜47のいずれか1項に記載の化合物を調製するための方法であって、以下の：
    a1) 以下の、化合物Fに化合物Gを反応させて、式(Ia)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、Y、R1は請求項1で定義されるものであり、qは0であり、LGは脱離基である｝
    により表される化合物を生成する工程；および場合により
    a2) 該生成した化合物(Ia)を単離する工程、
    を含む、前記方法。
  54. 請求項53に記載の方法であって、前記化合物Fは、以下の化合物C：
    Figure 2007532627
     にチオ尿素と適切な酸HAを反応させることにより生成される、前記方法。
  55. 請求項1〜47のいずれか1項に記載の化合物を調製するための方法であって、以下の：
    a2) 以下の、化合物Eに化合物Gを反応させて、式(Ia)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、Y、R1は請求項1で定義されるものであり、qは0であり、LGは脱離基である｝
    により表される化合物を生成する工程；および場合により
    b2) 生成した該化合物(Ia)を単離する工程、
    を含む、前記方法。
  56. 請求項55に記載の方法であって、前記化合物Eは、以下の化合物B：
    Figure 2007532627
     にチオアセトアミドを反応させることにより生成される、前記方法。
  57. 請求項1〜47のいずれか1項に記載の化合物を調製するための方法であって、以下の：
    a3) 以下の、化合物Aに化合物Dを反応させて、式(Ia)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、Y、R1は請求項1で定義されるものであり、qは0である｝
    により表される化合物を生成する工程；および場合により
    b3) 生成した該式(Ia)の化合物を単離する工程、
    を含む、前記方法。
  58. 請求項1〜47のいずれか1項に記載の化合物を調製するための方法であって、以下の：
    a4) 以下の、化合物Cに化合物Hを反応させて、式(Ia)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、Y、R1は請求項1で定義されるものであり、qは0である｝
    により表される化合物を生成する工程；および場合により
    b4) 生成した該化合物(Ia)を単離する工程、
    を含む、前記方法。
  59. 請求項1〜47のいずれか1項に記載の化合物を調製するための方法であって、以下の：
    a5) 以下の、化合物Bに化合物Hを反応させて、式(Ia)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、Y、R1は請求項1で定義されるものであり、qは0である｝
    により表される化合物を生成する工程；および場合により
    b5) 生成した該化合物(Ia)を単離する工程、
    を含む、前記方法。
  60. 請求項53〜59のいずれか1項に記載の方法であって、以下の：
    a6) 化合物(Ia)に適切な酸化剤を反応させて、以下の化合物(Ib)：
    Figure 2007532627
     ｛式中、Ar、Y、R1は請求項1で定義されるものであり、qは1または2である｝
    により表される化合物を生成する工程；および場合により
    b6) 生成した該化合物(Ib)を単離する工程、
    をさらに含む、前記方法。
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