JP2009530306A5

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Publication number: JP2009530306A5
Application number: JP2009500525A
Authority: JP
Filing date: 2007-03-16
Publication date: 2010-05-06

Description

本発明の１つの好適な態様によれば、R₄、R₅、R₆ およびR₇ の少なくとも１つはHではない。従って、本発明の当該態様に関して、R₄、R₅、R₆ およびR₇の少なくとも１つ、好ましくはR₅、R₆および/またはR₇は、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO₂、スルホンアミド、C₁−C₈ アルキル、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₆ ハロアルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₈ アルケニル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニルおよびC(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO₂R’’および NR’(CONR’’R’’’)からなる群から選択される（R’、R’’およびR’’’は、独立してH、C₁−C₆アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO₂、CN、C₁−C₄ アルキル、C₁−C₄ ハロアルキルおよびC₁−C₄ アルコキシまたはそれらのサブグループまたはサブコンビネーションのいずれかからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）。

Claims

式IまたはIIの化合物：

［式中、
Wは、C(O)、C(S)およびCH ₂ からなる群から選択され；
Bは、CH ₂ またはCH(C _n H _2n+1 )（nは、1から8の整数である。）であり;
Cは、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは１または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R ₁ およびR ₂ は、HおよびC ₁ −C ₃ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR ₁ とR ₂ が、それらの結合する炭素原子と共に、C ₃ −C ₆ シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R ₃ は、H、ハロゲン、C ₁ −C ₄ アルキル、C ₁ −C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、CN、NO ₂ 、ヘテロアリールおよび１から５個のハロゲン、NO ₂ 、CN、C ₁ −C ₄ アルキル、C ₁ −C ₄ ハロアルキルまたはC ₁ −C ₄ アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R ₄ 、R ₅ 、R ₆ およびR ₇ は、H、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO ₂ 、スルホンアミド、C ₁ −C ₄ アルキル、C ₃ −C ₆ シクロアルキル、C ₁ −C ₆ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、アミノ、C ₁ −C ₄ ジアルキルアミノ、C ₁ −C ₄ アルキルアミノ、C ₁ −C ₆ シクロアルキルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニル、C(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO ₂ R’’およびNR’(CONR’’R’’’)
（R’、R’’および R’’’は、独立してH、C ₁ −C ₆ アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C ₁ −C ₈ アルキルは、C ₁ −C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ジアルキルアミノ、C ₁ −C ₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびモルホリニルからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO ₂ 、CN、C ₁ −C ₄ アルキル、C ₁ −C ₄ ハロアルキルおよびC ₁ −C ₄ アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）
からなる群から独立して選択されるか、あるいはR ₄ と R ₅ 、R ₅ と R ₆ または R ₆ と R ₇ が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成し；および
Xは、
CN;
C(O)NR₉R₁₀ （R ₉ はC ₁ −C ₆ アルキル；R ₁₀ は、H および C ₁ −C ₆ アルキルからなる群から選択されるか、あるいはR ₉ と R ₁₀ がそれらの結合する窒素原子と共にC ₅ −C ₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH₂NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は、H および C₁−C₆ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₉ と R₁₀ がそれらの結合する窒素原子と共にC₅−C₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH₂OR₁₁（R₁₁ は、 H、C₁−C₈アルキル（C₁−C₈アルキルは、C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）または C₁−C₆ シクロアルキルである。）;
CH₂Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R₁)SO₂R₁₃（R₁₃ は、C₁−C₄ アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）
C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノおよびC₁−C₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₁−C₈ アルキル;および
C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノおよびC₁−C₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₂−C₈アルケニル
からなる群から選択される。］。
式IまたはIIの化合物:

[式中、
W は、C(O)、C(S)およびCH₂からなる群から選択され；
B は、CH₂ または CH(C_nH_2n+1)（n は、1 から 8の整数である。）であり;
C は、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは１または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R₁ および R₂ は、H および C₁−C₃アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいは R₁ と R₂ が、それらの結合する炭素原子と共に、C₃−C₆ シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R₃ は、C ₁−C₄ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、CN、NO₂、ヘテロアリールおよび１から５個のハロゲン、NO₂、CN、C₁−C₄アルキル、C₁−C₄ハロアルキルまたはC₁−C₄アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R₄、R₅、R₆ および R₇ は、H、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO₂、スルホンアミド、C₁−C₈ アルキル、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C₂−C₈ アルケニル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニルおよびC(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO₂R’’ および NR’(CONR’’R’’’)
（R’、R’’ および R’’’ は、独立してH、C₁−C₆アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO₂、CN、C₁−C₄ アルキル、C₁−C₄ ハロアルキルおよびC₁−C₄ アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）
からなる群から独立して選択されるか、あるいはR₄ と R₅、R₅ と R₆、またはR₆ と R₇が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成し；
X は、
H;
CN;
C(O)OR₈（R₈は、H または C₁−C₆ アルキルであり、かつC₁−C₈ アルキルはC₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、フェニルおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）;
C(O)NR₉R₁₀ または CH₂NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は、H および C₁−C₆アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₉ と R₁₀ が、それらの結合する窒素原子と共に、C₅−C₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH₂OR₁₁（R₁₁ は、H、C₁−C₈ アルキル（C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC₁−C₆ シクロアルキルである。）;
CH₂Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R₁)SO₂R₁₃（R₁₃ は、C₁−C₄ アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）;
C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノおよびC₁−C₆アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₁−C₈アルキル;および
C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノおよびC₁−C₆アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₂−C₈アルケニル
からなる群から選択される（但し、当該化合物が式Iの化合物であり、R₄、R₅、R₆ および R₇ がそれぞれHであるとき、X はC(O)OHではない。）。］。
W が、C(O)、C(S) および CH₂からなる群から選択され；
B が、CH₂であり；
C が、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは1または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R₁ および R₂ が、H および C₁−C₃アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₁ と R₂ が、それらの結合する炭素原子と共に、C₃−C₅ シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R₃ が、C ₁−C₄ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、CN、NO₂、ヘテロアリール、および１から５個のハロゲン、NO₂、CN、C₁−C₄ アルキル、C₁−C₄ ハロアルキルまたはC₁−C₄ アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R₄、R₅、R₆ および R₇ が、H、ハロゲン、CN、NO₂、スルホンアミド、C₁−C₈ アルキル、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリールおよびフェニル（C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO₂、CN、C₁−C₄ アルキル、C₁−C₄ ハロアルキルおよびC₁−C₄ アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）からなる群から独立して選択され;
Xが、
CN;
C(O)OR₈（R₈ は、H または C₁−C₆アルキルである。C₁−C₈アルキルはC₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、フェニルおよびモルホリンからなる群から独立して選択される１以上の置換基で任意に置換される。）;
C(O)NR₉R₁₀または CH₂NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は、H および C₁−C₆アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₉ と R₁₀が、それらの結合する窒素原子と共に、C₅−C₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）；
CH₂OR₁₁（R₁₁ は、H、C₁−C₈アルキル（C₁−C₈アルキルは、C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC₁−C₆ シクロアルキルである。）;
CH₂Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R₁)SO₂R₁₃（R₁₃ は、C₁−C₄ アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）;
C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノおよびC₁−C₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₁−C₈アルキル;および
C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノおよびC₁−C₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₂−C₈ アルケニル
からなる群から選択される（但し、当該化合物が式Iの化合物であり、R₄、R₅、R₆ および R₇ がそれぞれHであるとき、X はC(O)OHではない。）、請求項２記載の化合物。
式IまたはIIの化合物：

［式中、
Wは、C(O)、C(S)およびCH ₂ からなる群から選択され；
Bは、CH ₂ またはCH(C _n H _2n+1 )（nは、1から8の整数である。）であり;
Cは、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは１または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R ₁ およびR ₂ は、HおよびC ₁ −C ₃ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR ₁ とR ₂ が、それらの結合する炭素原子と共に、C ₃ −C ₆ シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R ₃ は、H、ハロゲン、C ₁ -C ₄ アルキル、C ₁ -C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、CN、NO ₂ 、ヘテロアリールおよび１から５個のハロゲン、NO ₂ 、CN、C ₁ −C ₄ アルキル、C ₁ −C ₄ ハロアルキルまたはC ₁ −C ₄ アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R₄、R₅、R₆ および R₇ の少なくとも１つは、CN、NO₂、スルホンアミド、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、C₃−C₆ シクロアルキル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびC(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO₂R’’およびNR’(CONR’’R’’’)
R ₄ 、R ₅ 、R ₆ およびR ₇ の残りの基は、独立して、H、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO ₂ 、スルホンアミド、C ₁ −C ₈ アルキル、C ₃ −C ₆ シクロアルキル、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ハロアルコキシ、C ₂ −C ₈ アルケニル、アミノ、C ₁ −C ₄ ジアルキルアミノ、C ₁ −C ₄ アルキルアミノ、C ₁ −C ₆ シクロアルキルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニル、C(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO ₂ R’’およびNR’(CONR’’R’’’)からなる群から選択され;
（R’、R’’ および R’’’は、独立してH、C₁−C₆アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO₂、CN、C₁−C₄ アルキル、C₁−C₄ ハロアルキルおよびC₁−C₄ アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）
からなる群から独立して選択されるか、あるいはR₄ と R₅、R₅ と R ₆またはR₆ と R₇ が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成し；および
Xは、
H;
CN;
C(O)OR ₈ （R ₈ は、HまたはC ₁ −C ₆ アルキルであり、かつC ₁ −C ₈ アルキルはC ₁ −C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ジアルキルアミノ、C ₁ −C ₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、フェニルおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）;
C(O)NR ₉ R ₁₀ またはCH ₂ NR ₉ R ₁₀ （R ₉ およびR ₁₀ は、HおよびC ₁ −C ₆ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR ₉ とR ₁₀ が、それらの結合する窒素原子と共に、C ₅ −C ₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH ₂ OR ₁₁ （R ₁₁ は、H、C ₁ −C ₈ アルキル（C ₁ −C ₈ アルキルは、C ₁ −C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ジアルキルアミノ、C ₁ −C ₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC ₁ −C ₆ シクロアルキルである。）;
CH ₂ Z（Zはハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R ₁ )SO ₂ R ₁₃ （R ₁₃ は、C ₁ −C ₄ アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）;
C ₁ −C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ジアルキルアミノおよびC ₁ −C ₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C ₁ −C ₈ アルキル;および
C ₁ −C ₄ アルコキシ、C ₁ −C ₄ ハロアルキル、C ₁ −C ₆ ジアルキルアミノおよびC ₁ −C ₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C ₂ −C ₈ アルケニル
からなる群から選択される。］。
化合物が式 Iの化合物である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
W がC(O)である請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
B がCH₂である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
R₁ および R₂がH および C₁−C₃ アルキルからなる群から独立して選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
R₁ がHであり、 R₂がCH₃である請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
Xが、
CN;
C(O)OR₈（R₈ は、H または C₁−C₆アルキルである。）;
CH₂OR₁₁（R₁₁ は、H、C₁−C₈アルキル（C₁−C₈アルキルは、C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）または C₁−C₆ シクロアルキルである。）;
CH₂NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は、H および C₁−C₆ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₉ と R₁₀ が、それらの結合する窒素原子と共に、C₅−C₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;および
CH₂Z（Z はハロゲンである。）
からなる群から選択される請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物。
X がC(O)OHである請求項１０記載の化合物。
R₃、R₄ および R₇がHである請求項１および４〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
R₅ および R₆が、H、ハロゲン、C₁−C₈ アルキル（C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から独立して選択される請求項１〜３および５〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
R₅ が Hである請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
R₆ が、ハロゲン、C₁−C₈ アルキル（C₁−C₈ アルキルは、 C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される請求項１〜３および５〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
R₆がハロゲン、C₁−C₃ アルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ジアルキルアミノおよびC₁−C₄ ハロアルキルからなる群から選択される請求項１５記載の化合物。
R₆がクロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、i−プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、i−プロポキシ、シクロヘキシルオキシ、ジメチルアミノおよびCF₃からなる群から選択される請求項１６記載の化合物。
R₃、R₄、R₅ および R₆ がHである請求項１および４〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
R₇ がハロゲン、C₁−C₈ アルキル（C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される請求項１〜３、５〜１１および１８のいずれか１項に記載の化合物。
R₇ が C₁−C₈ アルキル、アミノまたはC₁−C₄ アルキルアミノである請求項１９記載の化合物。
R₇ がメチル、エチル、プロピルまたはアミノである請求項２０記載の化合物。
R₃、R₄、R₆ および R₇ がHである請求項１および４〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
R₅がCN、ハロゲン、C₁−C₈ アルキル（C₁−C₈ アルキルは、C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノ、C₁−C₆ アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C₃−C₆ シクロアルキル、C₁−C₆ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、アミノ、C₁−C₄ ジアルキルアミノ、C₁−C₄ アルキルアミノ、C₁−C₆ シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される請求項１〜３、５〜１１および２２のいずれか1項に記載の化合物。
R₅ がメチル、エチル、プロピルまたはCNである請求項２３記載の化合物。
R₃、R₄、R₅、R₆または R₇ の少なくとも１つが、ヒドロキシル、C₁−C₆ ハロアルコキシ、C₂−C₈ アルケニル、C(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO₂R’’およびNR’(CONR’’R’’’)（R’、R’’ および R’’’ が独立してH、C₁−C₆アルキル、フェニルもしくは置換フェニルである。）、またはアリールアミノもしくはアリールアルキルアミノで置換されるC₁−C₈ アルキルである請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
R₃、R₄、R₅、R₆またはR₇ の少なくとも１つがC₁−C₆ ハロアルコキシである請求項２５記載の化合物。
ハロアルコキシが−OCHF₂である請求項２６記載の化合物。
R₄ とR₅、R₅ と R₆、または R₆ と R₇の少なくとも１組の基が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成する請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
当該環が５員または６員の複素環である請求項２８記載の化合物。
当該環がジオキサンまたはジオキソラン環である請求項２９記載の化合物。
X が、
CN;
C(O)OR₈（R₈ は、フェニルで任意に置換されるC₁−C₆ アルキルである。）;
C(O)NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は、H および C₁−C₆ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₉ と R₁₀ が、それらの結合する窒素原子と共に、C₅−C₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH₂OR₁₁（R₁₁ は、H、C₁−C₈アルキル（C₁−C₈アルキルは、C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC₁−C₆ シクロアルキルである。）;
CH₂NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は上記と同意義である。）；
CH₂Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;および
C(O)N(R₁)SO₂R₁₃（R₁₃ は、C₁−C₄ アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）
からなる群から選択される請求項２〜９および１２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
X が、
CN;
C(O)OR₈（R₈ は、フェニルで任意に置換されるC₁−C₆ アルキルである。）;
CH₂OR₁₁（R₁₁ は、H、C₁−C₈アルキル（C₁−C₈アルキルは、C₁−C₄アルコキシ、C₁−C₄ハロアルキル、C₁−C₆ジアルキルアミノ、C₁−C₆アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）または C₁−C₆ シクロアルキルである。）;
CH₂NR₉R₁₀（R₉ および R₁₀ は、H および C₁−C₆ アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR₉ とR₁₀ が、それらの結合する窒素原子と共に、C₅−C₆ シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;および
CH₂Z（Z はハロゲンである。）
からなる群から選択される請求項３１記載の化合物。
X が C(O)OR₈（R₈ は、フェニルで任意に置換されるC₁−C₆ アルキルである。）であるか、X がCH₂Z（Zはハロゲンである。）である請求項３２記載の化合物。
X が C(O)OR₈であり、R₈ がメチル、エチル、プロピル、ブチル、t−ブチルまたはベンジルである請求項３３記載の化合物。
Xが、
C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノおよびC₁−C₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₁−C₈ アルキル;および
C₁−C₄ アルコキシ、C₁−C₄ ハロアルキル、C₁−C₆ ジアルキルアミノおよびC₁−C₆ アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C₁−C₈ アルケニル
からなる群から選択される請求項２〜９および１２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
X がC₁−C₆ アルキルである請求項３５記載の化合物。
X がメチルである請求項３６記載の化合物。
X がHである請求項２〜９および１２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
R₃、R₄、R₅、R₆ および R₇ が Hである請求項１、５〜９および３１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
下記式のいずれかで表される化合物：
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物のエナンチオマーのラセミ混合物。
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４１記載のラセミ混合物、および担体を含む組成物。
担体が医薬上許容される担体である請求項４２記載の化合物。
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含み、SMN2をコードする核酸を含む細胞であって、宿主内に任意に存在する細胞において、SMNの発現を増強させるための医薬組成物。
宿主が哺乳類である請求項４４記載の組成物。
哺乳類がSMNの低発現と関係する疾患に罹患したヒトである請求項４５記載の組成物。
疾患がSMAである請求項４６記載の組成物。
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含み、宿主内に任意に存在する細胞内で、翻訳終止コドンをコードする核酸の発現を増強させるための医薬組成物。
翻訳終止コドンが変異またはフレームシフトによって生じている請求項４８記載の組成物。
宿主が哺乳類である請求項４９記載の組成物。
哺乳類が変異またはフレームシフトによって生じる翻訳終止コドンと関係する疾患に罹患したヒトである請求項５０記載の組成物。
疾病が癌、糖尿病、嚢胞性線維症、筋ジストロフィー症である請求項５１記載の組成物。
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含み、宿主内に任意に存在する細胞内で、興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT2）の発現を増強させるための医薬組成物。
宿主が哺乳類である請求項５３記載の組成物。
哺乳類が中枢神経系のグルタミン酸のレベルが上昇しているヒトである請求項５４記載の組成物。
哺乳類が脳卒中または中枢神経系領域の外傷を受けたヒトである請求項５４記載の組成物。
哺乳類が神経変性疾患であってもよい疾患に罹患したヒトである請求項５４記載の組成物。
疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、多発性硬化症(MS)、ハンチントン病またはてんかんである請求項５７記載の組成物。
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体をを含む、ウイルス性感染症治療用医薬組成物。
ウイルス性感染症が、HIV/AIDS、ウイルス性肝炎、HPV感染症および緑膿菌感染症からなる群から選択される、請求項５９記載の組成物。