JP2011515483A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011515483A5
JP2011515483A5 JP2011501990A JP2011501990A JP2011515483A5 JP 2011515483 A5 JP2011515483 A5 JP 2011515483A5 JP 2011501990 A JP2011501990 A JP 2011501990A JP 2011501990 A JP2011501990 A JP 2011501990A JP 2011515483 A5 JP2011515483 A5 JP 2011515483A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
amino
alkyl
hydroxyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2011501990A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5586577B2 (ja
JP2011515483A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2009/038142 external-priority patent/WO2009120720A1/en
Publication of JP2011515483A publication Critical patent/JP2011515483A/ja
Publication of JP2011515483A5 publication Critical patent/JP2011515483A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5586577B2 publication Critical patent/JP5586577B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
(項目1)
式(E)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
mおよびqは独立に、0または1であり;
pは、1または2であり;
nは、1または0であるが、但し、Qが置換複素環であり、その際、前記置換複素環がラクタムである場合にのみ、nは0であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8a 、R 8b 、R 8c 、R 8d 、R 8e およびR 8f はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR 8(a〜f) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜f) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜f) が、ビシナルR 8(a〜f) と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR 8(a〜f) はヒドロキシル以外であり;
10 は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
(項目2)
、X 、X およびX 10 がCR である、項目1に記載の化合物。
(項目3)
、X 、X およびX 10 のうちの少なくとも1つがNである、項目1に記載の化合物。
(項目4)
がそれぞれ独立に、H、ハロまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルである、項目1から3のいずれかに記載の化合物。
(項目5)
がH、非置換C 〜C アルキル、アシルまたはカルボニルアルコキシである、項目1から4のいずれかに記載の化合物。
(項目6)
が非置換C 〜C アルキルである、項目1から5のいずれかに記載の化合物。
(項目7)
、R 10 、R 3a およびR 3b がそれぞれHである、項目1から6のいずれかに記載の化合物。
(項目8)
pが1である、項目1から7のいずれかに記載の化合物。
(項目9)
8a 、R 8b 、R 8c 、R 8d 、R 8e およびR 8f がそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、非置換C 〜C アルキルであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、カルボニル部分を形成しているか、またはジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成している、項目1から8のいずれかに記載の化合物。
(項目10)
式(E−1)の化合物である、項目1に記載の化合物。
Figure 2011515483

(項目11)
がCR であり、ここで、R はH、ハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれ、CR であり、ここで、R はHであり、R がメチルであり、R 、R 10 、R 3a およびR 3b がそれぞれHであり、Qが下式を有する、項目10に記載の化合物。
Figure 2011515483

(項目12)
化合物1〜165またはその塩からなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
(項目13)
式(A−1)の化合物またはその塩:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
qは、0または1であり;
8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜d) が、ビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルR 8(a〜d) は、ヒドロキシル以外であり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである]。
(項目14)
がCR であり、ここで、R は、H、ハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれCR であり、ここで、R はHであり、R がメチルであり、R 8a およびR 8b がそれぞれ、存在する場合にはHであり、R 8c およびR 8d がそれぞれHであり、Qが、下式からなる群から選択される、項目13に記載の化合物:
Figure 2011515483

(項目15)
式(A−2)の化合物またはその塩:
Figure 2011515483
[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
qは0または1であり;
8a 、R 8b 、R 8c 、R 8d 、R 8e およびR 8f はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR 8(a〜f) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜f) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜f) が、ビシナルR 8(a〜f) と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR 8(a〜f) はヒドロキシル以外であり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである]。
(項目16)
およびX がそれぞれ独立に、CR であり、ここで、R はH、ハロまたはメチルであり、X およびX 10 がそれぞれCHであり、R がメチルであり、R 8a およびR 8b がそれぞれ、存在する場合にはHであり、R 8c およびR 8d がそれぞれHであり、R 8e およびR 8f がそれぞれ独立に、H、ヒドロキシまたはメチルであり、Qが:
Figure 2011515483

からなる群から選択される、項目15に記載の化合物。
(項目17)
式(F−1)の化合物またはその塩:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
およびR 10 はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
pは、1または2であり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
11 およびR 12 は独立に、H、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらし;
Figure 2011515483

は、R 11 およびR 12 が独立に、HまたはC 〜C アルキルである場合に、いずれかのEまたはZ二重結合配置の存在を示し;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
(項目18)
がメチルであり、R 、R 3a 、R 3b およびR 10 がそれぞれHであり、pが1であり、X がCR であり、ここで、R はハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれCHであり、R 11 がHであり、R 12 がメチルであり、Qが置換フェニルである、項目17に記載の化合物。
(項目19)
式(F−2)の化合物またはその塩である:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
およびR 10 はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
pは、1または2であり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
(項目20)
がメチルであり、R 、R 3a 、R 3b およびR 10 がそれぞれHであり、pが1であり、X がCR であり、ここで、R はハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれCHであり、Qが置換ピリジルである、項目19に記載の化合物。
(項目21)
式(B)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
は、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、カルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
pは、1または2であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8c 、R 8d 、R 8e およびR 8f はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルR と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
10 は、H、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである]。
(項目22)
下記の受容体:アドレナリン受容体(例えば、a 1A 、a 1B 、a 1D 、a 2A 、a 2B および/またはa 2c )、セロトニン受容体(例えば、5−HT 2A 、5−HT 2B 、5−HT 2C 、5−HT 5A 、5−HT および/または5−HT )、ドーパミン受容体(例えば、D 2L )およびヒスタミン受容体(例えば、H 、H および/またはH )のうちの少なくとも1種を調節する、項目の1から21のいずれかに記載の化合物。
(項目23)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式(E)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
mおよびqは独立に、0または1であり;
pは、1または2であり;
nは、1または0であるが、但し、Qが置換複素環であり、その際、前記置換複素環がラクタムである場合にのみ、nは0であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8a 、R 8b 、R 8c 、R 8d 、R 8e およびR 8f はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR 8(a〜f) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜f) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜f) が、ビシナルR 8(a〜f) と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR 8(a〜f) はヒドロキシル以外であり;
10 は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
(項目24)
前記化合物が、式(E−1)の化合物である、項目23に記載の化合物。
Figure 2011515483

(項目25)
前記化合物を、化合物1〜165またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択する、項目23に記載の方法。
(項目26)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式(A−1)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
qは、0または1であり;
8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜d) が、ビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルR 8(a〜d) は、ヒドロキシル以外であり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである]。
(項目27)
がCR であり、ここで、R はH、ハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれCR であり、ここで、R はHであり、R がメチルであり、R 8a およびR 8b がそれぞれ、存在する場合にはHであり、R 8c およびR 8d がそれぞれHであり、Qが、下式からなる群から選択される、項目26に記載の方法。
Figure 2011515483

(項目28)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式(A−2)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
qは0または1であり;
8a 、R 8b 、R 8c 、R 8d 、R 8e およびR 8f はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR 8(a〜f) と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR 8(a〜f) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜f) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜f) が、ビシナルR 8(a〜f) と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR 8(a〜f) はヒドロキシル以外であり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである]。
(項目29)
およびX がそれぞれ独立に、CR であり、ここで、R はH、ハロまたはメチルであり、X およびX 10 がそれぞれCHであり、R がメチルであり、R 8a およびR 8b がそれぞれ、存在する場合にはHであり、R 8c およびR 8d がそれぞれHであり、R 8e およびR 8f がそれぞれ独立に、H、ヒドロキシまたはメチルであり、Qが:
Figure 2011515483

からなる群から選択される、項目28に記載の方法。
(項目30)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式(F−1)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
およびR 10 はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
pは、1または2であり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
11 およびR 12 は独立に、H、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらしており;
Figure 2011515483

は、R 11 およびR 12 が独立に、HまたはC 〜C アルキルである場合に、いずれかのEまたはZ二重結合配置の存在を示し;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
(項目31)
がメチルであり、R 、R 3a 、R 3b およびR 10 がそれぞれHであり、pが1であり、X がCR であり、ここで、R はハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれCHであり、R 11 がHであり、R 12 がメチルであり、Qが置換フェニルである、項目30に記載の方法。
(項目32)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式(F−2)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法:
Figure 2011515483

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
およびR 10 はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C 〜C アルキルであり;
3a およびR 3b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR 3a およびR 3b は一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
pは、1または2であり;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
(項目33)
がメチルであり、R 、R 3a 、R 3b およびR 10 がそれぞれHであり、pが1であり、X がCR であり、ここで、R はハロまたはメチルであり、X 、X およびX 10 がそれぞれCHであり、Qが置換ピリジルである、項目32に記載の方法。
(項目34)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、それを必要とする個体に有効量の項目1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
(項目35)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品の製造における、項目1から22のいずれかに記載の化合物の使用。
(項目36)
項目1から22のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
(項目37)
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する際に使用するための、項目1から22のいずれかに記載の化合物と指示書とを含むキット。

Claims (37)

  1. 式(E)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物:
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    mおよびqは独立に、0または1であり;
    pは、1または2であり;
    nは、1または0であるが、但し、Qが置換複素環であり、その際、前記置換複素環がラクタムである場合にのみ、nは0であり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8a、R8b、R8c、R8d、R8eおよびR8fはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR8(a〜f)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜f)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜f)が、ビシナルR8(a〜f)と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR8(a〜f)はヒドロキシル以外であり;
    10は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
  2. 、X、XおよびX10がCRである、請求項1に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  3. 、X、XおよびX10のうちの少なくとも1つがNである、請求項1に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  4. がそれぞれ独立に、H、ハロまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルである、請求項1から3のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  5. がH、非置換C〜Cアルキル、アシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項1から4のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  6. が非置換C〜Cアルキルである、請求項1から5のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  7. 、R10、R3aおよびR3bがそれぞれHである、請求項1から6のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  8. pが1である、請求項1から7のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  9. 8a、R8b、R8c、R8d、R8eおよびR8fがそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、非置換C〜Cアルキルであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、カルボニル部分を形成しているか、またはジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成している、請求項1から8のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  10. 式(E−1)の化合物である、請求項1に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
  11. がCRであり、ここで、RはH、ハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれ、CRであり、ここで、RはHであり、Rがメチルであり、R、R10、R3aおよびR3bがそれぞれHであり、Qが下式を有する、請求項10に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
  12. 化合物1〜165またはその塩もしくは溶媒和物からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  13. 式(A−1)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    qは、0または1であり;
    8a、R8b、R8cおよびR8dはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜d)が、ビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルR8(a〜d)は、ヒドロキシル以外であり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである]。
  14. がCRであり、ここで、Rは、H、ハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれCRであり、ここで、RはHであり、Rがメチルであり、R8aおよびR8bがそれぞれ、存在する場合にはHであり、R8cおよびR8dがそれぞれHであり、Qが、下式からなる群から選択される、請求項13に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
  15. 式(A−2)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    qは0または1であり;
    8a、R8b、R8c、R8d、R8eおよびR8fはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR8(a〜f)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜f)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜f)が、ビシナルR8(a〜f)と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR8(a〜f)はヒドロキシル以外であり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである]。
  16. およびXがそれぞれ独立に、CRであり、ここで、RはH、ハロまたはメチルであり、XおよびX10がそれぞれCHであり、Rがメチルであり、R8aおよびR8bがそれぞれ、存在する場合にはHであり、R8cおよびR8dがそれぞれHであり、R8eおよびR8fがそれぞれ独立に、H、ヒドロキシまたはメチルであり、Qが:
    Figure 2011515483
    からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  17. 式(F−1)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    およびR10はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
    pは、1または2であり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    11およびR12は独立に、H、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらし;
    Figure 2011515483
    は、R11およびR12が独立に、HまたはC〜Cアルキルである場合に、EまたはZのいずれかの二重結合配置の存在を示し;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
  18. がメチルであり、R、R3a、R3bおよびR10がそれぞれHであり、pが1であり、XがCRであり、ここで、Rはハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれCHであり、R11がHであり、R12がメチルであり、Qが置換フェニルである、請求項17に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  19. 式(F−2)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    およびR10はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
    pは、1または2であり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
  20. がメチルであり、R、R3a、R3bおよびR10がそれぞれHであり、pが1であり、XがCRであり、ここで、Rはハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれCHであり、Qが置換ピリジルである、請求項19に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  21. 式(B)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物:
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    は、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、カルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    pは、1または2であり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8c、R8d、R8eおよびR8fはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルRと一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    10は、H、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである]。
  22. 下記の受容体:アドレナリン受容体(例えば、a1A、a1B、a1D、a2A、a2Bおよび/またはa2c)、セロトニン受容体(例えば、5−HT2A、5−HT2B、5−HT2C、5−HT5A、5−HTおよび/または5−HT)、ドーパミン受容体(例えば、D2L)およびヒスタミン受容体(例えば、H、Hおよび/またはH)のうちの少なくとも1種を調節する、請求項の1から21のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
  23. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療するための組成物であって、有効量の式(E)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含組成物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    mおよびqは独立に、0または1であり;
    pは、1または2であり;
    nは、1または0であるが、但し、Qが置換複素環であり、その際、前記置換複素環がラクタムである場合にのみ、nは0であり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8a、R8b、R8c、R8d、R8eおよびR8fはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR8(a〜f)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜f)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜f)が、ビシナルR8(a〜f)と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR8(a〜f)はヒドロキシル以外であり;
    10は、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
  24. 前記化合物またはその薬学的に許容できる塩が、式(E−1)の化合物またはその薬学的に許容できる塩である、請求項23に記載の組成物
    Figure 2011515483
  25. 前記化合物、化合物1〜165またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択される、請求項23に記載の組成物
  26. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療するための組成物であって、有効量の式(A−1)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含組成物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    qは、0または1であり;
    8a、R8b、R8cおよびR8dはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜d)が、ビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルR8(a〜d)は、ヒドロキシル以外であり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである]。
  27. がCRであり、ここで、RはH、ハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれCRであり、ここで、RはHであり、Rがメチルであり、R8aおよびR8bがそれぞれ、存在する場合にはHであり、R8cおよびR8dがそれぞれHであり、Qが、下式からなる群から選択される、請求項26に記載の組成物
    Figure 2011515483
  28. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療するための組成物であって、有効量の式(A−2)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含組成物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    qは0または1であり;
    8a、R8b、R8c、R8d、R8eおよびR8fはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルR8(a〜f)と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルR8(a〜f)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜f)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜f)が、ビシナルR8(a〜f)と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルR8(a〜f)はヒドロキシル以外であり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである]。
  29. およびXがそれぞれ独立に、CRであり、ここで、RはH、ハロまたはメチルであり、XおよびX10がそれぞれCHであり、Rがメチルであり、R8aおよびR8bがそれぞれ、存在する場合にはHであり、R8cおよびR8dがそれぞれHであり、R8eおよびR8fがそれぞれ独立に、H、ヒドロキシまたはメチルであり、Qが:
    Figure 2011515483
    からなる群から選択される、請求項28に記載の組成物
  30. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療するための組成物であって、有効量の式(F−1)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含組成物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    およびR10はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
    pは、1または2であり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    11およびR12は独立に、H、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルキル、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらしており;
    Figure 2011515483
    は、R11およびR12が独立に、HまたはC〜Cアルキルである場合に、EまたはZのいずれかの二重結合配置の存在を示し;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
  31. がメチルであり、R、R3a、R3bおよびR10がそれぞれHであり、pが1であり、XがCRであり、ここで、Rはハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれCHであり、R11がHであり、R12がメチルであり、Qが置換フェニルである、請求項30に記載の組成物
  32. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療するための組成物であって、有効量の式(F−2)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む組成物
    Figure 2011515483
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    およびR10はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換C〜Cアルキルであり;
    3aおよびR3bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはR3aおよびR3bは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており;
    pは、1または2であり;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである]。
  33. がメチルであり、R、R3a、R3bおよびR10がそれぞれHであり、pが1であり、XがCRであり、ここで、Rはハロまたはメチルであり、X、XおよびX10がそれぞれCHであり、Qが置換ピリジルである、請求項32に記載の組成物
  34. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療するための組成物であって、有効量の請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む、組成物
  35. 認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品の製造における、請求項1から22のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物の使用。
  36. 請求項1から22のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
  37. 請求項1から22のいずれかに記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物と、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する際に使用するための指示書とを含むキット。
JP2011501990A 2008-03-24 2009-03-24 架橋複素環化合物およびその使用 Expired - Fee Related JP5586577B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US3905808P 2008-03-24 2008-03-24
US61/039,058 2008-03-24
US14505809P 2009-01-15 2009-01-15
US61/145,058 2009-01-15
PCT/US2009/038142 WO2009120720A1 (en) 2008-03-24 2009-03-24 Bridged heterocyclic compounds and methods of use

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2014047700A Division JP2014111655A (ja) 2008-03-24 2014-03-11 架橋複素環化合物およびその使用

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2011515483A JP2011515483A (ja) 2011-05-19
JP2011515483A5 true JP2011515483A5 (ja) 2012-05-17
JP5586577B2 JP5586577B2 (ja) 2014-09-10

Family

ID=40651664

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2011501990A Expired - Fee Related JP5586577B2 (ja) 2008-03-24 2009-03-24 架橋複素環化合物およびその使用
JP2014047700A Withdrawn JP2014111655A (ja) 2008-03-24 2014-03-11 架橋複素環化合物およびその使用

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2014047700A Withdrawn JP2014111655A (ja) 2008-03-24 2014-03-11 架橋複素環化合物およびその使用

Country Status (13)

Country Link
US (4) US8546381B2 (ja)
EP (1) EP2274307B1 (ja)
JP (2) JP5586577B2 (ja)
CN (1) CN102046625B (ja)
AR (1) AR071284A1 (ja)
AU (1) AU2009228401B2 (ja)
BR (1) BRPI0906245A2 (ja)
CA (1) CA2718790A1 (ja)
CL (1) CL2009000725A1 (ja)
HK (2) HK1153196A1 (ja)
PE (1) PE20091820A1 (ja)
TW (1) TWI450900B (ja)
WO (1) WO2009120720A1 (ja)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2007139634A (ru) 2007-10-25 2009-04-27 Сергей Олегович Бачурин (RU) Новые тиазол-, триазол- или оксадиазол-содержащие тетрациклические соединения
RU2544856C2 (ru) 2008-01-25 2015-03-20 Сергей Олегович Бачурин НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
WO2009120717A2 (en) * 2008-03-24 2009-10-01 Medivation Technologies, Inc. Pyrido [3, 4-b] indoles and methods of use
US8546381B2 (en) 2008-03-24 2013-10-01 Medivation Technologies, Inc. Bridged heterocyclic compounds and methods of use
US9625475B2 (en) 2008-09-29 2017-04-18 Abbvie Inc. Indole and indoline derivatives and methods of use thereof
TW201018694A (en) 2008-09-29 2010-05-16 Abbott Lab Indole and indoline derivatives and methods of use thereof
US8907097B2 (en) 2008-10-31 2014-12-09 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indoles containing rigid moieties
AU2009308708B2 (en) 2008-10-31 2015-11-19 Medivation Technologies, Inc. Azepino [4, 5-b] indoles and methods of use
KR20110132564A (ko) * 2009-02-11 2011-12-08 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 히스타민 h3 역 작용제 및 길항제, 및 이의 사용 방법
WO2011019417A1 (en) 2009-04-29 2011-02-17 Medivation Technologies, Inc. Pyrido [4, 3-b] indoles and methods of use
CN102480955B (zh) 2009-04-29 2015-08-05 梅迪维新技术公司 吡啶并[4,3-b]吲哚类和使用方法
CA2772525A1 (en) * 2009-09-11 2011-03-17 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
WO2011038163A1 (en) 2009-09-23 2011-03-31 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[3,4-b]indoles and methods of use
BR112012006640A2 (pt) 2009-09-23 2019-09-24 Medivation Technologies Inc composto, composição farmacêutica, método de tratamento de um distúrbio cognitivo, distúrbiopsocótico, distúrbio mediado por neurotransmissor ou um distúrbio neuronal e kit
WO2011038164A1 (en) * 2009-09-23 2011-03-31 Medivation Technologies, Inc. Bridged heterocyclic compounds and methods of use
WO2011044134A1 (en) 2009-10-05 2011-04-14 Albany Molecular Research, Inc. Epiminocycloalkyl(b)indole derivatives as serotonin sub-type 6 (5-ht6) modulators and uses thereof
WO2011084433A2 (en) * 2009-12-17 2011-07-14 Abbott Laboratories Aza-bridged ring-fused indoles and indolines
CA2782361C (en) * 2009-12-17 2018-01-16 Abbott Laboratories Bridgehead amine ring-fused indoles and indolines useful to treat neurodegenerative and neuropsychiatric disorders
WO2011103433A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
WO2011103460A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Fused tetracyclic pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]ondole derivatives and methods of use
WO2011103485A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Fused tetracyclic pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
WO2011103430A1 (en) 2010-02-19 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
AU2012207335A1 (en) 2011-01-19 2013-07-25 Albany Molecular Research, Inc. Benzofuro[3,2-c] pyridines and related analogs as serotonin sub-type 6 (5-HT6) modulators for the treatment of obesity, metabolic syndrome, cognition and schizophrenia
US9035056B2 (en) 2011-02-18 2015-05-19 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
JP2014505737A (ja) 2011-02-18 2014-03-06 メディベイション テクノロジーズ, インコーポレイテッド 糖尿病を処置する化合物および方法
WO2012112962A1 (en) 2011-02-18 2012-08-23 Medivation Technologies, Inc. Compounds and methods of treating diabetes
US9434747B2 (en) 2011-02-18 2016-09-06 Medivation Technologies, Inc. Methods of treating diabetes
RU2490268C2 (ru) * 2011-11-10 2013-08-20 Федеральное Государственное Бюджетное Учреждение Науки Институт Физиологически Активных Веществ Российской Академии Наук (Ифав Ран) ХЛОРГИДРАТЫ ФТОРСОДЕРЖАЩИХ ЗАМЕЩЕННЫХ 5-[2-(ПИРИД-3-ИЛ)-ЭТИЛ]-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛОВ, В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ СНИЖЕНИЯ НЕКОНТРОЛИРУЕМОЙ АГРЕГАЦИИ БЕЛКОВ В НЕРВНОЙ СИСТЕМЕ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
JP6653573B2 (ja) 2012-05-22 2020-02-26 トラスティーズ・オブ・ダートマウス・カレッジ シクロアルカニル[b]インドール、シクロアルカニル[b]ベンゾフラン、シクロアルカニル[b]ベンゾチオフェンを合成するための方法、化合物および使用の方法

Family Cites Families (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4360673A (en) * 1980-03-31 1982-11-23 Schering Corporation 5 Phenyl-1,3-alkano-1,2,3,4,4a,9b-hexahydropyrido [4,3-b]indoles
US5273977A (en) 1990-11-05 1993-12-28 Warner-Lambert Company Substituted tetrahydropyridines and hydroxypiperidines as central nervous system agents
US5250537A (en) * 1992-03-13 1993-10-05 Scios Nova Inc. 5,6,7,8,9,10-hexahydro-7,10-iminocyclohept[b]indole,-6,7,8,9,10-hexahydro-7,11-imino-5H-cyclooct[b]indole and substituted derivatives
RU2106864C1 (ru) 1995-10-23 1998-03-20 Николай Серафимович Зефиров Средство для лечения болезни альцгеймера
US6251893B1 (en) 1998-06-15 2001-06-26 Nps Allelix Corp. Bicyclic piperidine and piperazine compounds having 5-HT6 receptor affinity
US20040041081A1 (en) 2002-08-30 2004-03-04 Feldman Michael R. Integrated optical transceiver and related methods
WO2002037480A1 (fr) 2000-10-26 2002-05-10 Hitachi, Ltd. Curseur de tete magnetique et dispositif a disque magnetique
US20040077261A1 (en) 2002-02-11 2004-04-22 Fitzgerald David J. Children's toy waterslide
DE10325738B3 (de) 2003-06-06 2004-12-02 Atlas Elektronik Gmbh Verfahren zur Generierung eines dreidimensionalen Geländemodells
US7736889B2 (en) 2003-06-10 2010-06-15 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Fluidic force discrimination
RU2283108C2 (ru) 2003-12-08 2006-09-10 Сергей Олегович Бачурин ГЕРОПРОТЕКТОР НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-b) ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
US20070179174A1 (en) 2003-12-08 2007-08-02 Bachurin Sergei O Methods and compositions for slowing aging
DE102005017477A1 (de) 2005-02-18 2006-08-31 Tecpharma Licensing Ag Feder in einem oder für ein Injektionsgerät
JP4408842B2 (ja) 2005-06-30 2010-02-03 株式会社リコー シート搬送装置、自動原稿搬送装置、給紙装置および画像形成装置
KR100933426B1 (ko) 2005-07-21 2009-12-23 주식회사 엘지화학 가변성 전지 카트리지 및 그것으로 구성된 중대형 전지모듈
KR100806812B1 (ko) 2005-07-25 2008-02-25 엘지.필립스 엘시디 주식회사 유기 el 소자 및 그 제조방법
US20070024626A1 (en) 2005-07-29 2007-02-01 Microsoft Corporation Large character set handling in limited devices
US20070022645A1 (en) 2005-07-29 2007-02-01 Villarin Luna H Magnetic display holder
EP1915371A4 (en) 2005-08-19 2010-09-15 Elan Pharm Inc BREAKDOWN N-BICYCLIC SULPHONAMIDE INHIBITORS OF GAMMA LASE CRETEASE
WO2007041697A2 (en) 2005-10-04 2007-04-12 Medivation, Inc. Hydrogenated pyrido-indole compounds for the treatment of huntington ' s disease
RU2338537C2 (ru) * 2006-01-25 2008-11-20 Сергей Олегович Бачурин СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-b)ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
US8185129B2 (en) 2006-07-07 2012-05-22 Skyhook Wireless, Inc. System and method of passive and active scanning of WLAN-enabled access points to estimate position of a WLAN positioning device
DE102006031693A1 (de) 2006-07-08 2008-01-17 Magna Car Top Systems Gmbh Tragvorrichtung für ein Fahrrad
US20100099700A1 (en) 2006-09-20 2010-04-22 David Hung Hydrogenated pyrido (4,3-b) indoles for treating amyotrophic lateral sclerosis (als)
EP2066322A2 (en) 2006-09-20 2009-06-10 Medivation Neurology, Inc. Hydrogenated pyrido [4,3-b] indoles such as dimebon for treating canine cognitive dysfunction syndrome
MX2009004516A (es) 2006-10-27 2009-08-12 Medivation Neurology Inc Metodos y terapias de combinacion para tratar enfermedad de alzheimer.
RU2329044C1 (ru) 2006-11-16 2008-07-20 Андрей Александрович Иващенко Лиганды 5-ht6 рецепторов, фармацевтическая композиция, способ ее получения и лекарственное средство
RU2334514C1 (ru) 2006-12-01 2008-09-27 Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ И ПАМЯТИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО (4,3-b) ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
RU2340342C2 (ru) 2006-12-07 2008-12-10 Сергей Олегович Бачурин СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ, В ТОМ ЧИСЛЕ ИНСУЛЬТА, НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
RU2338745C1 (ru) 2007-03-21 2008-11-20 Андрей Александрович Иващенко ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
EA016234B1 (ru) 2007-04-05 2012-03-30 Андрей Александрович ИВАЩЕНКО ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2339637C1 (ru) 2007-04-05 2008-11-27 Андрей Александрович Иващенко Блокаторы гистаминного рецептора для фармацевтических композиций, обладающих противоаллергическим и аутоиммунным действием
AU2008257152A1 (en) 2007-05-25 2008-12-04 Medivation Neurology, Inc. Methods and compositions for stimulating cells
RU2338533C1 (ru) 2007-06-28 2008-11-20 Сергей Олегович Бачурин СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-b)ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
BRPI0815850A2 (pt) 2007-08-01 2014-10-07 Medivation Neurology Inc "método para tratar, retardar a progressão, prevenir ou atrasar o desenvolvimento de esquizofrenia em um individuo, composiçã farmaceuticamente aceitável, kit e método para reforçar uma resposta de um individuo a um antipsicótico"
WO2009039420A1 (en) 2007-09-21 2009-03-26 Medivation Neurology, Inc. Methods and compositions for treating neuronal death mediated ocular diseases
RU2007139634A (ru) 2007-10-25 2009-04-27 Сергей Олегович Бачурин (RU) Новые тиазол-, триазол- или оксадиазол-содержащие тетрациклические соединения
WO2009082268A2 (ru) 2007-12-21 2009-07-02 Alla Chem, Llc ЛИГАНДЫ α-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2544856C2 (ru) 2008-01-25 2015-03-20 Сергей Олегович Бачурин НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
WO2009111540A1 (en) 2008-03-04 2009-09-11 Medivation Neurology, Inc. Methods for preparing pyridylethyl-substituted carbolines
US8546381B2 (en) 2008-03-24 2013-10-01 Medivation Technologies, Inc. Bridged heterocyclic compounds and methods of use
WO2009120717A2 (en) 2008-03-24 2009-10-01 Medivation Technologies, Inc. Pyrido [3, 4-b] indoles and methods of use
CL2009000731A1 (es) 2008-03-27 2009-05-15 Gruenenthal Gmbh Compuestos derivados de ciclohexano espirociclicos sustituidos, composicion farmaceutica que contiene a dicho compuesto y su uso como moduladores del receptor de opioides µ y el receptor orl-1 para tratar el dolor, ansiedad, depresion, epilepsia, alzheimer, abuso de alcohol, hipertension, anorexia, obesidad y diarrea.
WO2009135091A1 (en) 2008-04-30 2009-11-05 Medivation Technologies, Inc. Use of asenapine and related compounds for the treatment of neuronal or non-neuronal diseases or conditions
US20100029706A1 (en) 2008-07-30 2010-02-04 Edison Parmaceuticals, Inc. a Delaware Corporation HYDROGENATED PYRIDO[4,3-b]INDOLES FOR THE TREATMENT OF OXIDATIVE STRESS
US9625475B2 (en) 2008-09-29 2017-04-18 Abbvie Inc. Indole and indoline derivatives and methods of use thereof
TW201018694A (en) 2008-09-29 2010-05-16 Abbott Lab Indole and indoline derivatives and methods of use thereof
AU2009308708B2 (en) 2008-10-31 2015-11-19 Medivation Technologies, Inc. Azepino [4, 5-b] indoles and methods of use
US8907097B2 (en) 2008-10-31 2014-12-09 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indoles containing rigid moieties
US8362277B2 (en) 2009-01-09 2013-01-29 Board Of Regents Of The University Of Texas System Pro-neurogenic compounds
EP2385829B1 (en) 2009-01-09 2018-08-01 Board of Regents of the University of Texas System Pro-neurogenic compounds
US9962368B2 (en) 2009-01-09 2018-05-08 Board Of Regents Of The University Of Texas System Pro-neurogenic compounds
CN102480955B (zh) 2009-04-29 2015-08-05 梅迪维新技术公司 吡啶并[4,3-b]吲哚类和使用方法
WO2011019417A1 (en) 2009-04-29 2011-02-17 Medivation Technologies, Inc. Pyrido [4, 3-b] indoles and methods of use
WO2011014695A1 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Medivation Technologies, Inc. New 2,3,4,5-tetrahydro-1h-pyrido[4,3-b] indoles and methods of use
WO2011038162A1 (en) 2009-09-23 2011-03-31 Medivation Technologies, Inc. Pyrido(3,4-b)indoles and methods of use
BR112012006640A2 (pt) 2009-09-23 2019-09-24 Medivation Technologies Inc composto, composição farmacêutica, método de tratamento de um distúrbio cognitivo, distúrbiopsocótico, distúrbio mediado por neurotransmissor ou um distúrbio neuronal e kit
WO2011038164A1 (en) 2009-09-23 2011-03-31 Medivation Technologies, Inc. Bridged heterocyclic compounds and methods of use
WO2011038163A1 (en) 2009-09-23 2011-03-31 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[3,4-b]indoles and methods of use
WO2011103485A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Fused tetracyclic pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
WO2011103460A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Fused tetracyclic pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]ondole derivatives and methods of use
WO2011103433A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
US20130172320A1 (en) 2010-02-18 2013-07-04 Sarvajit Chakravarty Pyrido [4,3-b] indole and pyrido [3,4-b] indole derivatives and methods of use
WO2011103448A1 (en) 2010-02-19 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Methods and compositions for treating psychotic disorders using antipsychotic combination therapy
WO2011103430A1 (en) 2010-02-19 2011-08-25 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
AU2011274787B2 (en) 2010-07-07 2016-06-16 Board Of Regents Of The University Of Texas System Pro-neurogenic compounds
WO2012112962A1 (en) 2011-02-18 2012-08-23 Medivation Technologies, Inc. Compounds and methods of treating diabetes
US9035056B2 (en) 2011-02-18 2015-05-19 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
US9434747B2 (en) 2011-02-18 2016-09-06 Medivation Technologies, Inc. Methods of treating diabetes
JP2014505737A (ja) 2011-02-18 2014-03-06 メディベイション テクノロジーズ, インコーポレイテッド 糖尿病を処置する化合物および方法
US20150315188A1 (en) 2012-08-22 2015-11-05 Medivation Technologies, Inc. Compounds and methods for treatment of hypertension
WO2014031170A1 (en) 2012-08-22 2014-02-27 Medivation Technologies, Inc. Pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use
EP2925129A4 (en) 2012-08-24 2016-06-08 Univ Texas PRO-NEUROGENIC COMPOUNDS

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011515483A5 (ja)
JP2013505946A5 (ja)
JP2011515482A5 (ja)
JP2013505948A5 (ja)
JP2013505945A5 (ja)
TW200607807A (en) Macrocyclic beta-secretase inhibitors
RU2008107733A (ru) Ингибиторы gsk-3
JP2017533968A5 (ja)
JP2011521911A5 (ja)
CA2646962A1 (en) Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
AR063872A1 (es) Derivados de acetileno como inhibidores de estearoil coa desaturasa
TW200719886A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
MX2009004715A (es) Compuestos heterociclicos como agentes antiinflamatorios.
BRPI0510365A (pt) composto, método de produção de um composto, antagonista do receptor nk2, pró-droga, agente farmacêutico, métodos para antagonizar um recpetor nk2 e para evitar ou tratar doenças gastrintestinais funcionais, e, uso do composto ou uma pró-droga do mesmo
JP2020536863A5 (ja)
JP2010506950A5 (ja)
JP2011520792A5 (ja)
JP2011518218A5 (ja)
JP2012523457A5 (ja)
JP2009521441A5 (ja)
JP2013538802A5 (ja)
RU2007116987A (ru) Новые соединения
TW200718692A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
BRPI0707491B8 (pt) compostos úteis como agentes moduladores de receptores de mineralocorticóides, os referidos agentes compreendendo os mesmos e composições farmacêuticas
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b