JP2011518218A5 - - Google Patents

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JP2011518218A5
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  1. 式Ｉ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｃｙは、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらの炭素原子１〜２個はＮ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子で場合により置き換えられており、またはこれらは、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；
    Ｂは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１；又は（ｂ）それぞれがＲ６で表される基１〜４個で場合により置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
    Ｒ１は、それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されており；
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されており；
    各Ｒ４は、独立して、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、シアノ、もしくはニトロで場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリールもしくはアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
    Ｒ５は、水素又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
    各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ｂがヘテロアリールである場合、Ｒ６はオキソであってもよく；
    各Ｒ７は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２及びＣＯＮ（Ｒ４）２から独立して選択されるが、但し、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１がＲ７で置換されている場合には、Ｒ７がオキソも包含することを前提とし；
    ｘは、０、１、２又は３であり；
    Ａは、結合又はＣＨ２であり；
    ｍは、０、１、２、３又は４であり；
    ｎは、１、２、３又は４であり；そして
    Ｑは、Ｏ又はＮＲ５である］で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  2. 式II：
    Figure 2011518218
    で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されうるその塩。
  3. 式IV：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）、及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項２記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  4. Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
    Ｒ １ が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ ４ ） ２ 又はＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ で場合により置換されている、（Ｃ １ 〜Ｃ ８ ）アルキル又はベンジルであり；
    Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２ もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２ で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ ３ ）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；そして
    Ｒ ３ が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ ４ ） ２ もしくはＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ で場合により置換されている、ＣＯ ２ Ｒ ４ 、フェニル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキルもしくはベンジルであり；そして
    Ｒ ４ が、独立して、水素又は（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキルである、請求項３記載の化合物。
  5. 式Ｖａ：
    Figure 2011518218
    ；又は式Ｖｂ：
    Figure 2011518218
    で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  6. Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
    Ａが、結合であり；
    Ｒ １ が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ ４ ） ２ 又はＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ で場合により置換されている、（Ｃ １ 〜Ｃ ８ ）アルキル又はベンジルであり；
    Ｒ ２ が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ ４ ） ２ もしくはＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキルであり；
    Ｒ ３ が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ ４ ） ２ もしくはＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ で場合により置換されている、ＣＯ ２ Ｒ ４ 、フェニル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキルもしくはベンジルであり；そして
    Ｒ ４ が、独立して、水素又は（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキルである、請求項５項記載の化合物。
  7. 式VI：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり；
    各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
    ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  8. 式VIａ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項７記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  9. 式VII：
    Figure 2011518218
    ［式中
    各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
    ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  10. 式VIIａ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項９記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  11. 式VIII：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり、そしてＸ２は、ＮＲ５、Ｓ又はＯであり；
    各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
    ｐは、０又は１である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  12. 式VIIIａ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項１１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  13. 式IX：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ６であり；
    Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ６であり；
    各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
    ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  14. 式IXａ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項１３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  15. 式Ｘ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｘ５は、Ｓ又はＯであり；
    各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
    ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  16. 式Ｘａ：
    Figure 2011518218
    ［式中、
    Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項１５記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
  17. Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキル、Ｎ（Ｒ ４ ） ２ 、ＣＯ ２ Ｒ ４ 、ＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ 、ＣＨ ２ ＣＯＮ（Ｒ ４ ） ２ 、ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ４ ） ２ 、ＳＯ ２ Ｒ ４ 、ＮＲ ４ ＣＯＲ ４ 、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ４ ） ２ から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ ４ が、独立して、水素又は（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルキルであり；
    Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２ もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２ で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ ３ ）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
    Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
    Ｒ４が、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、そして
    各Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
  18. １１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患のある対象を処置することにおける使用のための請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
  19. ｉ）薬学的に許容しうる担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物；又は薬学的に許容しうるその塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー、を含む医薬組成物。
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