JP2013505946A5 - - Google Patents

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本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
(項目1)
式(F)の化合物または薬学的に許容できるその塩

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
2a およびR 2b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
3a およびR 3b は独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR 3a およびR 3b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
mおよびqは独立に、0または1であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCH CH O−の部分を形成しているか、またはジェミナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しており;
10a およびR 10a はそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR 10a およびR 10b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
11 およびR 12 は独立に、H、OH、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているC 〜C アルキル、または置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキルであるか、あるいはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 3〜8 シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており;

は、R 11 およびR 12 が独立に、H、C 〜C アルキル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシまたはカルボニルアルコキシである場合に、EまたはZ二重結合配置の存在を示し;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである]。
(項目2)
式(E)の化合物または薬学的に許容できるその塩:

[式中、
は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C 〜C ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
2a およびR 2b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
3a およびR 3b は独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR 3a およびR 3b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCH CH O−の部分を形成しているか、またはジェミナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜d) がビシナルR 8(a〜d) と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルR 8(a〜d) はヒドロキシル以外であることを条件とし;

は、単結合または二重結合を表すが、但し、

が二重結合である場合、R 8a およびR 8c は存在せず、R 8b およびR 8d は、OH以外であることを条件とし;
10a およびR 10b はそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR 10a およびR 10b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである]。
(項目3)
式(E−2)の化合物または薬学的に許容できるその塩:

[式中、
2a およびR 2b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
3a およびR 3b は独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR 3a およびR 3b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCH CH O−の部分を形成しているか、またはジェミナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜d) がビシナルR 8(a〜d) と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルR 8(a〜d) はヒドロキシル以外であることを条件とし;

は、単結合または二重結合を表すが、但し、
が二重結合である場合、R 8a およびR 8c は存在せず、R 8b およびR 8d は、OH以外であることを条件とし;
10a およびR 10b はそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR 10a およびR 10b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
Jは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり;
Tは、0から5の整数である]。
(項目4)
式(E−3)の化合物または薬学的に許容できるその塩:

[式中、
2a およびR 2b はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
3a およびR 3b は独立に、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR 3a およびR 3b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
、X 、X およびX 10 はそれぞれ独立に、NまたはCR であり;
はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C 〜C ペルハロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C 〜C ペルハロアルコキシ、C 〜C アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、C 〜C ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR 8(a〜d) と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCH CH O−の部分を形成しているか、またはジェミナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキル、置換もしくは非置換C 〜C シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R 8(a〜d) がビシナルR 8(a〜d) と一緒になって、結合を形成している場合、そのジェミナルR 8(a〜d) はヒドロキシル以外であることを条件とし;

は、単結合または二重結合を表すが、但し、

が二重結合である場合、R 8a およびR 8c は存在せず、R 8b およびR 8d は、OH以外であることを条件とし;
10a およびR 10b はそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR 10a およびR 10b は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており、
Jは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、置換もしくは非置換C 〜C アルケニル、置換もしくは非置換C 〜C アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり;
Tは、0から4の整数である]。
(項目5)
式(H−5)の化合物または薬学的に許容できるその塩:

[式中、
は、式(F)に関して定義された通りであり;
8a は、H、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているC 〜C アルキル、または置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキルであり;
8c およびQは独立に、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである]。
(項目6)
式(H−6)の化合物または薬学的に許容できるその塩:

[式中、
は、式(F)に関して定義された通りであり;

は、単結合または二重結合であり;

が単結合である場合には、R 8d は、H、OH、置換もしくは非置換C 〜C アルキル、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているC 〜C アルキル、または置換もしくは非置換C 〜C シクロアルキルであり、

が二重結合である場合には、R 8d は存在しない]。
(項目7)
化合物1から7、J−1からJ−30、K−1からK−64およびL−1からL−61からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
(項目8)
(a)項目1から7のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、(b)薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
(項目9)
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の項目1から7のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
(項目10)
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品の製造における、項目1から7のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
(項目11)
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、項目1から7のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。

Claims (16)

  1. 式(E)の化合物または薬学的に許容できるその塩:
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    2aおよびR2bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR2aおよびR2bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    3aおよびR3bそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR3aおよびR3bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8a、R8b、R8cおよびR8dはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCHCHO−の部分を形成しているか、またはジェミナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜d)がビシナルR8(a〜d)と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルR8(a〜d)はヒドロキシル以外であることを条件とし;
    は、単結合または二重結合を表すが、但し、
    が二重結合である場合、R8aおよびR8cは存在せず、R8bおよびR8dは、OH以外であることを条件とし;
    10aおよびR10bはそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR10aおよびR10bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである]。
  2. 、X 、X 、およびX 10 はそれぞれ独立に、CR である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  3. 、X 、X 、およびX 10 のうちの少なくとも一つがNである、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  4. が、置換もしくは非置換C 〜C アルキルまたはC 〜C ペルハロアルキルである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  5. Qが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  6. 8a 、R 8b 、R 8c およびR 8d はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C 〜C アルキルであるか、またはジェミナルR 8(a〜d) およびそれらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成している、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  7. 式(E−2)の化合物または薬学的に許容できるその塩:
    [式中、
    2aおよびR2bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR2aおよびR2bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    3aおよびR3bは独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR3aおよびR3bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8a、R8b、R8cおよびR8dはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCHCHO−の部分を形成しているか、またはジェミナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜d)がビシナルR8(a〜d)と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルR8(a〜d)はヒドロキシル以外であることを条件とし;
    は、単結合または二重結合を表すが、但し、
    が二重結合である場合、R8aおよびR8cは存在せず、R8bおよびR8dは、OH以外であることを条件とし;
    10aおよびR10bはそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR10aおよびR10bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    Jは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり;
    Tは、0から5の整数である]
    である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  8. 式(E−3)の化合物または薬学的に許容できるその塩:
    [式中、
    2aおよびR2bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR2aおよびR2bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    3aおよびR3bは独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR3aおよびR3bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8a、R8b、R8cおよびR8dはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCHCHO−の部分を形成しているか、またはジェミナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成しているが、但し、R8(a〜d)がビシナルR8(a〜d)と一緒になって、結合を形成している場合、そのジェミナルR8(a〜d)はヒドロキシル以外であることを条件とし;
    は、単結合または二重結合を表すが、但し、
    が二重結合である場合、R8aおよびR8cは存在せず、R8bおよびR8dは、OH以外であることを条件とし;
    10aおよびR10bはそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR10aおよびR10bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており、
    Jは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり;
    Tは、0から4の整数である]
    である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  9. 式(F)の化合物または薬学的に許容できるその塩
    [式中、
    は、H、ヒドロキシル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、C〜Cペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり;
    2aおよびR2bはそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはR2aおよびR2bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    3aおよびR3bは独立に、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはR3aおよびR3bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    、X、XおよびX10はそれぞれ独立に、NまたはCRであり;
    mおよびqは独立に、0または1であり;
    はそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、C〜Cペルハロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、置換もしくは非置換C〜Cアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、C〜Cペルハロアルコキシ、C〜Cアルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり;
    8a、R8b、R8cおよびR8dはそれぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cアルケニル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルR8(a〜d)と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−OCHCHO−の部分を形成しているか、またはジェミナルR8(a〜d)およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しており;
    10aおよびR10aはそれぞれ独立に、H、ハロ、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであるか、あるいはR10aおよびR10bは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており;
    11およびR12は独立に、H、OH、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているC〜Cアルキル、または置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキルであるか、あるいはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキル、置換もしくは非置換C〜Cシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換C3〜8シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており;
    は、R11およびR12が独立に、H、C〜Cアルキル、C〜Cペルハロアルキル、カルボキシまたはカルボニルアルコキシである場合に、EまたはZ二重結合配置の存在を示し;
    Qは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである]。
  10. 式(H−5)の化合物または薬学的に許容できるその塩:
    [式中、
    は、式(F)に関して定義された通りであり;
    8aは、H、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているC〜Cアルキル、または置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキルであり;
    8cおよびQは独立に、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである]
    である、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  11. 式(H−6)の化合物または薬学的に許容できるその塩:
    [式中、
    は、式(F)に関して定義された通りであり;
    は、単結合または二重結合であり;
    が単結合である場合には、R8dは、H、OH、置換もしくは非置換C〜Cアルキル、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているC〜Cアルキル、または置換もしくは非置換C〜Cシクロアルキルであり、
    が二重結合である場合には、R8dは存在しない]
    である、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  12. 化合物番号1から7、J−1からJ−30、K−1からK−64およびL−1からL−61



    または薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
  13. 化合物番号1から7、J−1からJ−30、K−1からK−59およびL−1からL−61





    または薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
  14. (a)請求項1から13のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、(b)薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
  15. 認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害治療における使用のための組成物であって、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、組成物
  16. 認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項1から13のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。

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