JP2018517746A5 - - Google Patents

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JP2018517746A5
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本明細書に記載の実施例および実施形態は、単に例示目的であり、それらに照らして様々な改変および変更が当業者には示唆され、それらは、本願の精神および範囲、ならびに添付の特許請求の範囲に含まれるべきであることを理解されたい。

本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式Ｉ
［式中、
Ｘ １ は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ ２ は、ＣＲ ３ｂ であり、
Ｘ ３ は、Ｓおよび結合から選択され、
Ｙ １ は、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｙ ２ は、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６〜１０ アリールおよびＣ ６〜１０ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ は、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、−ＮＨ（Ｃ ３〜５ シクロアルキル）、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜２ アルコキシ、Ｃ １〜２ アルキル−ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ １ およびＲ ８ は、Ｒ １ およびＲ ８ が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、ジヒドロフラン、ジヒドロピランから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールまたはジヒドロピランは、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
Ｒ ２ は、水素およびハロから選択され、
Ｒ ３ａ は、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ １〜２ アルキルから選択され、
Ｒ ３ｂ は、水素、メチルおよびアミノから選択され、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、同時にＯＨおよびＦではあり得ず、
Ｒ ５ａ は、アミノおよびアミノ−メチルから選択され、
Ｒ ５ｂ は、ＯＨ、アミノ、フルオロ、Ｃ １〜６ アルキル、メトキシ−カルボニル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル−Ｃ １〜３ アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜２ アルコキシ置換Ｃ １〜３ アルキル、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員のヘテロアリール環から選択され、Ｒ ５ｂ の前記Ｃ １〜６ アルキルまたはＣ １〜２ アルコキシ置換Ｃ １〜３ アルキルは、非置換であるか、または１〜３個のフッ素で置換されており、ただし、Ｒ ５ａ がアミノである場合、Ｒ ５ｂ は、ＯＨ、アミノまたはフルオロではあり得ず、またはＲ ５ａ およびＲ ５ｂ は、Ｒ ５ａ およびＲ ５ｂ が付着している炭素原子と一緒になって、
［式中、＊Ｃは、Ｒ ５ａ およびＲ ５ｂ が付着している炭素原子を表し、Ｒ １０ は、アミノであり、Ｒ １１ａ は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ １１ｂ は、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ １１ａ およびＲ １１ｂ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ １１ｃ は、水素、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ １２ は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシおよびＣ １〜３ アルコキシから選択され、Ｒ １３ は、水素、ハロおよびＣ １〜３ アルキルから選択され、Ｒ １４ は、水素およびフルオロから選択され、ただし、Ｒ １２ およびＲ １３ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ １５ は、水素およびフルオロから選択される］
から選択される基を形成し、
Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、ただし、式Ｉの化合物が、
から選択される化合物を含まない、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２］
式Ｉａ
［式中、
Ｘ ３ は、Ｓから選択され、
Ｙ １ は、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｙ ２ は、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６〜１０ アリールおよびＣ ６〜１０ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、またはＲ １ およびＲ ８ は、Ｒ １ およびＲ ８ が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ ３ は、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキルから選択され、
Ｒ ２ は、水素およびクロロから選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ １０ は、アミノであり、
Ｒ １１ｃ は、水素およびＣ １〜３ アルキルから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［３］
Ｙ １ が、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ ２ が、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ が、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキル、Ｃ １〜２ アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンチル−メトキシ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルコキシ、フェニル、メトキシ−エトキシ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリノ、フェノキシおよびベンゾキシから選択され、
Ｙ ３ が、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜２ アルコキシ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル−スルファニル、イソプロピルおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ が、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜２ アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ ２ が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ ４ａ が、水素であり、
Ｒ ６ｂ が、水素であり、
Ｒ １０ が、アミノであり、
Ｒ １１ｃ が、水素、メチルおよびエチルから選択される、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［４］
から選択される、［３］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［５］
式Ｉａ
［式中、
Ｘ ３ は、結合から選択され、
Ｙ １ は、ＣＲ ７ であり、Ｒ ７ は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ ２ は、ＣＲ ８ であり、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６ アリールおよびＣ ６ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ は、ＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ １ は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ ２ は、水素から選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ １０ は、アミノであり、
Ｒ １１ｃ は、水素、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［６］
から選択される、［５］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［７］
式Ｉｂ
［式中、
Ｘ ３ は、Ｓから選択され、
Ｙ １ は、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｙ ２ は、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６〜１０ アリールおよびＣ ６〜１０ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、またはＲ １ およびＲ ８ は、Ｒ １ およびＲ ８ が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ ３ は、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキルから選択され、
Ｒ ２ は、水素およびハロから選択され、
Ｒ ３ａ は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ５ｂ は、Ｃ １〜６ アルキルから選択され、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［８］
Ｙ １ が、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ ２ が、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキル、Ｃ １〜２ アルコキシおよびハロ置換Ｃ １〜２ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ が、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜２ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜２ アルキル、ニトロ、ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ １ およびＲ ８ が、Ｒ １ およびＲ ８ が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソランおよびピリジンから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソランまたはピリジンが、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
Ｒ ２ が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ ３ が、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ４ａ が、水素であり、
Ｒ ５ｂ が、メチルであり、
Ｒ ６ｂ が、水素である、［７］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［９］
から選択される、［８］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１０］
式Ｉｂ
［式中、
Ｘ ３ は、結合から選択され、
Ｙ １ は、ＣＲ ７ であり、Ｒ ７ は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ ２ は、ＣＲ ８ であり、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６ アリールおよびＣ ６ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ は、ＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ １ は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ ２ は、水素から選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ５ｂ は、Ｃ １〜６ アルキルであり、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１１］
から選択される、［１０］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１２］
式Ｉｃ
［式中、
Ｘ １ は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ ３ は、Ｓから選択され、
Ｙ １ は、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｙ ２ は、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６〜１０ アリールおよびＣ ６〜１０ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、またはＲ １ およびＲ ８ は、Ｒ １ およびＲ ８ が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ ３ は、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキルおよびハロ置換Ｃ １〜２ アルコキシから選択され、
Ｒ ２ は、水素およびハロから選択され、
Ｒ ３ａ は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ３ｂ は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ５ｂ は、Ｃ １〜６ アルキルから選択され、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物。
［１３］
Ｙ １ が、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ ２ が、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキル、Ｃ １〜２ アルコキシおよびハロ置換Ｃ １〜２ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ が、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜２ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜２ アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ ２ が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ ３ が、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ４ａ が、水素であり、
Ｒ ６ｂ が、水素である、［１２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１４］
から選択される、［１３］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１５］
式Ｉｄ
［式中、
Ｘ １ は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ ３ は、Ｓから選択され、
Ｙ １ は、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｙ ２ は、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６〜１０ アリールおよびＣ ６〜１０ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、またはＲ １ およびＲ ８ は、Ｒ １ およびＲ ８ が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ ３ は、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ ２ は、水素およびハロから選択され、
Ｒ ３ａ は、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ １〜２ アルキルから選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ １０ は、アミノであり、
Ｒ １１ａ は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ １１ｂ は、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ １１ａ およびＲ １１ｂ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ １２ は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシおよびＣ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｒ １３ は、水素、ハロおよびＣ １〜３ アルキルから選択され、ただし、Ｒ １２ およびＲ １３ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ １４ は、水素およびフルオロから選択され、
Ｒ １５ は、水素およびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１６］
から選択される、［１５］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１７］
式Ｉｄ
［式中、
Ｘ １ は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ ３ は、結合から選択され、
Ｙ １ は、ＣＲ ７ であり、Ｒ ７ は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ ２ は、ＣＲ ８ であり、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル−スルファニル、Ｃ １〜３ アルコキシ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ １〜３ アルコキシ−Ｃ １〜３ アルコキシ、Ｃ ６ アリールおよびＣ ６ アリール−Ｃ ０〜１ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ は、ＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ １ は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ ２ は、水素から選択され、
Ｒ ３ａ は、メチルから選択され、
Ｒ ３ｂ は、アミノから選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ １０ は、アミノであり、
Ｒ １１ａ は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ １１ｂ は、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ １１ａ およびＲ １１ｂ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ １２ は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシおよびＣ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｒ １３ は、水素、ハロおよびＣ １〜３ アルキルから選択され、ただし、Ｒ １２ およびＲ １３ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ １４ は、水素およびフルオロから選択され、
Ｒ １５ は、水素およびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１８］
から選択される、［１７］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１９］
式Ｉｅ
［式中、
Ｘ １ は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｙ １ は、ＮおよびＣＲ ７ から選択され、Ｒ ７ は、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ ２ は、ＮおよびＣＲ ８ から選択され、Ｒ ８ は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜３ アルコキシおよびハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｙ ３ は、ＮおよびＣＲ ９ から選択され、Ｒ ９ は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ １〜３ アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ １ は、ハロ、ハロ置換Ｃ １〜２ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜２ アルコキシ、Ｃ １〜２ アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ ２ は、水素およびハロから選択され、
Ｒ ３ａ は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ３ｂ は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ ４ａ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、Ｒ ６ｂ は、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ １０ は、アミノであり、
Ｒ １１ａ は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ １１ｂ は、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、
Ｒ １１ｃ は、水素、Ｃ １〜３ アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ １２ は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルキル、ハロ置換Ｃ １〜３ アルコキシおよびＣ １〜３ アルコキシから選択され、
Ｒ １３ は、水素、ハロおよびＣ １〜３ アルキルから選択され、ただし、Ｒ １２ およびＲ １３ は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２０］
から選択される、［１９］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２１］
［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を、ＳＨＰ２の活性によって媒介される疾患または障害を予防的または治療的に処置するのに有効な量で、このような処置を必要としているヒトに投与するステップを含む、処置の方法。
［２２］
ＳＨＰ２の活性によって媒介される前記疾患または障害が、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳房がん、食道がん、肺がん、結腸がん、頭部がん、神経芽細胞腫、頭部および頸部の扁平上皮癌、胃癌、未分化大細胞リンパ腫、ならびに膠芽腫から選択される、［２１］に記載の方法。

Claims (22)

  1. 式Ｉ
    ［式中、
    Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
    Ｘ２は、ＣＲ３ｂであり、
    Ｘ３は、Ｓおよび結合から選択され、
    Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
    Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨ（Ｃ３〜５シクロアルキル）、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ１〜２アルキル−ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、ジヒドロフラン、ジヒドロピランから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールまたはジヒドロピランは、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
    Ｒ３ａは、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
    Ｒ３ｂは、水素、メチルおよびアミノから選択され、
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同時にＯＨおよびＦではあり得ず、
    Ｒ５ａは、アミノおよびアミノ−メチルから選択され、
    Ｒ５ｂは、ＯＨ、アミノ、フルオロ、Ｃ１〜６アルキル、メトキシ−カルボニル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ置換Ｃ１〜３アルキル、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員のヘテロアリール環から選択され、Ｒ５ｂの前記Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜２アルコキシ置換Ｃ１〜３アルキルは、非置換であるか、または１〜３個のフッ素で置換されており、ただし、Ｒ５ａがアミノである場合、Ｒ５ｂは、ＯＨ、アミノまたはフルオロではあり得ず、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが付着している炭素原子と一緒になって、
    ［式中、＊Ｃは、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが付着している炭素原子を表し、Ｒ１０は、アミノであり、Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
    から選択される基を形成し、
    Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
    の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、ただし、式Ｉの化合物が、
    から選択される化合物を含まない、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
  2. 式Ｉａ
    ［式中、
    Ｘ３は、Ｓから選択され、
    Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
    Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
    Ｒ２は、水素およびクロロから選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ１０は、アミノであり、
    Ｒ１１ｃは、水素およびＣ１〜３アルキルから選択される］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  3. Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
    Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンチル−メトキシ、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、フェニル、メトキシ−エトキシ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリノ、フェノキシおよびベンゾキシから選択され、
    Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル−スルファニル、イソプロピルおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１が、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
    Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
    Ｒ４ａが、水素であり、
    Ｒ６ｂが、水素であり、
    Ｒ１０が、アミノであり、
    Ｒ１１ｃが、水素、メチルおよびエチルから選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  4. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  5. 式Ｉａ
    ［式中、
    Ｘ３は、結合から選択され、
    Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
    Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
    Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
    Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
    Ｒ２は、水素から選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ１０は、アミノであり、
    Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択される］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  6. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  7. 式Ｉｂ
    ［式中、
    Ｘ３は、Ｓから選択され、
    Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
    Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
    Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
    Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルから選択され、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  8. Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
    Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
    Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキル、ニトロ、ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ１およびＲ８が、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソランおよびピリジンから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソランまたはピリジンが、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
    Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
    Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ４ａが、水素であり、
    Ｒ５ｂが、メチルであり、
    Ｒ６ｂが、水素である、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  9. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  10. 式Ｉｂ
    ［式中、
    Ｘ３は、結合から選択され、
    Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
    Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
    Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
    Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
    Ｒ２は、水素から選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルであり、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  11. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  12. 式Ｉｃ
    ［式中、
    Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
    Ｘ３は、Ｓから選択され、
    Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
    Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
    Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
    Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ３ｂは、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルから選択され、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
    の請求項１に記載の化合物。
  13. Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
    Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
    Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
    Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
    Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ４ａが、水素であり、
    Ｒ６ｂが、水素である、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  14. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  15. 式Ｉｄ
    ［式中、
    Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
    Ｘ３は、Ｓから選択され、
    Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
    Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
    Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
    Ｒ３ａは、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ１０は、アミノであり、
    Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
    Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
    Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
    Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、
    Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  16. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  17. 式Ｉｄ
    ［式中、
    Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
    Ｘ３は、結合から選択され、
    Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
    Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
    Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
    Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
    Ｒ２は、水素から選択され、
    Ｒ３ａは、メチルから選択され、
    Ｒ３ｂは、アミノから選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ１０は、アミノであり、
    Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
    Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
    Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
    Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、
    Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  18. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  19. 式Ｉｅ
    ［式中、
    Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
    Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、ハロおよびアミノから選択され、
    Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
    Ｒ１は、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
    Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
    Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ３ｂは、水素およびメチルから選択され、
    Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
    Ｒ１０は、アミノであり、
    Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
    Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、
    Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
    Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
    Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
    の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  20. から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
  21. 請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、ＳＨＰ２の活性によって媒介される疾患または障害を予防的または治療的に処置するための医薬組成物。
  22. ＳＨＰ２の活性によって媒介される前記疾患または障害が、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳房がん、食道がん、肺がん、結腸がん、頭部がん、神経芽細胞腫、頭部および頸部の扁平上皮癌、胃癌、未分化大細胞リンパ腫、ならびに膠芽腫から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
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