JP2011521911A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式(I):
[式中、
mは、1、2、または3であり;
R1は、ヒドロキシおよび−NHSO2R6から選択され;その中で、R6は、アルキル、アリール、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、および−NRaRbから選択され、該アルキル、該シクロアルキル、および該(シクロアルキル)アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルケニル、(シクロアルキル)アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および(NReRf)カルボニルから選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよく;
R2は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その中で、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されていてもよく;
R3は、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、(ヘテロサイクリル)アルキル、ヒドロキシアルキル、(NRcRd)アルキル、および(NReRf)カルボニルアルキルから選択され;
R4は、フェニル、並びに、窒素、酸素、および硫黄から選択される、1つ、2つ、3つ、または4つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な5または6員環から選択され;その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−NRcRd、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、およびオキソから独立して選択される、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で適宜置換されていてもよいが;但し、R4が置換された6員環である場合、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび/またはパラ位になければならず;
R5は、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、および(NRgRh)カルボニルから選択され、その中で、該アリール;該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、および該アリールカルボニルのアリール部分;該ヘテロサイクリル;並びに該ヘテロサイクリルアルキルおよび該ヘテロサイクリルアルキルカルボニルのヘテロサイクリル部分は、各々、1〜6個のR7基で適宜置換されていてもよいが;但し、R5がヘテロサイクリルである場合、該ヘテロサイクリルは、
R7は各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、カルボキシ、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ,−NRcRd、(NRcRd)アルキル、(NRcRd)アルコキシ、(NReRf)カルボニル、および(NReRf)スルホニルから選択され;あるいは
2つの隣接R7基は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される1つまたは2つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な4〜7員環を形成し、その中で、該環は、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの基で適宜置換されていてもよく;
RaおよびRbは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択されるか;あるいは、RaおよびRbは、それらに結合する窒素原子と一緒になって、4〜7員単環式ヘテロ環を形成し;
RcおよびRdは独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、およびハロアルキルから選択され;
ReおよびRfは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され;その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される1つまたは2つの置換基で適宜置換されていてもよく;並びに
RgおよびRhは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択されるか;あるいは、RgおよびRhは、それらに結合する窒素原子と一緒になって、単環式ヘテロ環を形成し、その中で、該単環式ヘテロ環は、フェニル環に適宜縮合して、二環式構造を形成してもよく;該単環式ヘテロ環および該二環式構造は、アルコキシ、アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよい]
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - R1が−NHSO2R6である、請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- mが、1または2であり;
R1が−NHSO2R6であり;その中で、R6は、アルキル、アリール、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、および−NRaRbから選択され、該アルキル、該シクロアルキル、および該(シクロアルキル)アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルケニル、(シクロアルキル)アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および(NReRf)カルボニルから選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよく;
R2が、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その中で、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されていてもよく;
R3が、アルケニルおよびアルキルから選択され;
R4が、フェニル、並びに、窒素、酸素、および硫黄から選択される、1つ、2つ、3つ、または4つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な5または6員環から選択され;その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−NRcRd、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、およびオキソから独立して選択される、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で適宜置換されていてもよいが;但し、R4が置換された6員環である場合、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび/またはパラ位になければならず;
R5が、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、および(NRgRh)カルボニルから選択され、その中で、該アリール;該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、および該アリールカルボニルのアリール部分;該ヘテロサイクリル;並びに該ヘテロサイクリルアルキルおよび該ヘテロサイクリルアルキルカルボニルのヘテロサイクリル部分は、各々、1〜6個のR7基で適宜置換されていてもよいが;但し、R5がヘテロサイクリルである場合、該ヘテロサイクリルは、
R7が各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、カルボキシ、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ,−NRcRd、(NRcRd)アルキル、(NRcRd)アルコキシ、(NReRf)カルボニル、および(NReRf)スルホニルから選択され;あるいは
2つの隣接R7基が、それらに結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される1つまたは2つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な4〜7員環を形成し、その中で、該環は、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの基で適宜置換されていてもよく;
RaおよびRbが独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択されるか;あるいは、RaおよびRbが、それらに結合する窒素原子と一緒になって、4〜7員単環式ヘテロ環を形成し;
RcおよびRdが独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、およびハロアルキルから選択され;
ReおよびRfが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され;その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される1つまたは2つの置換基で適宜置換されていてもよく;並びに
RgおよびRhが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択されるか;あるいは、RgおよびRhが、それらに結合する窒素原子と一緒になって、単環式ヘテロ環を形成し、その中で、該単環式ヘテロ環は、フェニル環に適宜縮合して、二環式構造を形成してもよく;該単環式ヘテロ環および該二環式構造は、アルコキシ、アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - R6が無置換シクロアルキルである、請求項3の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- mが1であり;
R1が−NHSO2R6であり;その中で、R6は無置換シクロアルキルであり;
R2がアルケニルであり;
R3がアルキルであり;
R4が、フェニル、並びに、窒素、酸素、および硫黄から選択される、1つ、2つ、3つ、または4つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な5または6員環から選択され;その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−NRcRd、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、およびオキソから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよいが;但し、R4が置換された6員環である場合、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび/またはパラ位になければならず;
R5が、ヘテロサイクリルおよび(NRgRh)カルボニルから選択され、その中で、該ヘテロサイクリルは、1〜6個のR7基で適宜置換されていてもよいが;但し、R5は、
R7が各々独立して、アルコキシ、アリール、およびヘテロサイクリルから選択され;
RcおよびRdが独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、およびアリールアルキルから選択され;
ReおよびRfが独立して、水素、アルキル、アリール、およびアリールアルキルから選択され;並びに
RgおよびRhが、それらに結合する窒素原子と一緒になって、フェニル環に縮合した単環式ヘテロ環を形成して、二環式構造を形成し;その中で、該二環式構造は、ハロ基で置換されている、請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - R4が、1つの窒素原子を含む6員不飽和環であり、その中で、該環は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−NRcRd、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、およびオキソから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよいが;但し、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび/またはパラ位になければならない、請求項5の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- R4が、1つの窒素原子および1つの硫黄原子を含む5員不飽和環であり、その中で、該環は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−NRcRd、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、およびオキソから独立して選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で適宜置換されていてもよい、請求項5の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- 請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
- 抗HCV活性を有する少なくとも1つの別の化合物をさらに含む、請求項9の組成物。
- 少なくとも1つの該別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項10の組成物。
- 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、およびリンパ芽球様インターフェロンτから選択される、請求項11の組成物。
- HCV感染症を治療するための医薬の製造における、請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
- 請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩の、前、後、または同時に、抗HCV活性を有する少なくとも1つの別の化合物をさらに投与することを特徴とする、請求項13の使用。
- 少なくとも1つの該別の化合物がインターフェロンまたはリバビリンである、請求項14の使用。
- 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、およびリンパ芽球様インターフェロンτから選択される、請求項15の使用。
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