JP2012506872A5 - - Google Patents

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  1. 少なくとも一部が炭疽菌、ペスト菌、野兎病菌、および鼻疽菌、ならびにそれらの組合せからなる群から選択される生物によって引き起こされる疾患を治療するための医薬品の製造における治療有効量の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用であって、前記化合物が、式
    Figure 2012506872

    で表される化合物であり、ここで、
    10 は水素またはアシルであり;
    XはHであり;かつYはOR であり;ここで、R は単糖または二糖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、またはC(O)NRであり、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から選択されるか;またはXおよびYは、付加された炭素と一緒になってカルボニルを形成し;
    Vは、C(O)、C(=NR 11 )、CH(NR 12 ,R 13 )、またはN(R 14 )CHであり、ここで、N(R 14 )は、C−10炭素に付加されており;ここで、R 11 はヒドロキシまたはアルコキシであり、R 12 およびR 13 は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から選択され;R 14 は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルであり;
    Wは、H、F、Cl、Br、I、またはOHであり;
    Aは、CH、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)、S(O)NH、C(O)NHS(O)であり;
    Bは、nが0〜10の整数である(CHであか、またはBは炭素数2〜10の不飽和炭素鎖であり;かつ
    Cは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、アミノアリール、アルキルアミノアリール、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルである、化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
  2. がアミノ糖またはハロ糖である、請求項1に記載の使用。
  3. が4−ニトロ−フェニルアセチルまたは2−ピリジルアセチルである、請求項1に記載の使用。
  4. が任意に置換されたクラジノシルである、請求項1に記載の使用。
  5. がクラジノシルである、請求項4に記載の使用。
  6. Vが−C(O)−である、請求項1に記載の使用。
  7. WがHまたはFである、請求項1に記載の使用。
  8. WがFである、請求項に記載の使用。
  9. XおよびYが付加された炭素と一緒になってカルボニルを形成する、請求項1に記載の使用。
  10. 10 が水素である、請求項1に記載の使用。
  11. AがCH である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の使用。
  12. Bが(CH であり、nが1〜5の整数である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の使用。
  13. が2〜4の整数である、請求項12に記載の使用。
  14. nが3である、請求項12に記載の使用。
  15. Cが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の使用。
  16. Cが3−アミノフェニルまたは3−ピリジニルである、請求項15に記載の使用。
  17. Cが3−アミノフェニルである、請求項15に記載の使用。
  18. AがCH であり、Bが(CH であり、nが2〜4の整数である、請求項17に記載の使用。
  19. nが3である、請求項18に記載の使用。
  20. 前記医薬品が、炭疽菌、ペスト菌、野兎病菌、および鼻疽菌、ならびにそれらの組合せからなる群から選択される1以上の生物に曝露された患者の急性曝露治療のために製造される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の使用。
  21. 少なくとも一部が炭疽菌、ペスト菌、野兎病菌、および鼻疽菌、ならびにそれらの組合せからなる群から選択される生物によって引き起こされる疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項1〜10のいずれか1項に記載の1以上の化合物と、1以上の薬学的に許容される担体、希釈剤、もしくは賦形剤、またはその組合せとを含む、薬学的組成物。
  22. 少なくとも一部が炭疽菌、ペスト菌、野兎病菌、および鼻疽菌、ならびにそれらの組合せからなる群から選択される生物によって引き起こされる疾患を治療するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の1以上の化合物の治療有効量と、1以上の薬学的に許容される担体、希釈剤、もしくは賦形剤、またはその組合せとを含む、単回または分割された単位用量または単位投薬形態の請求項21に記載の薬学的組成物。
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