JP2008508322A - 抗菌剤としてのケトライド誘導体 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】得られた化合物は、グラム陽性、グラム陰性、または嫌気性菌が原因となる、または関与する病的状態を治療または予防するために使用することができる。さらに、例えばブドウ球菌属、連鎖球菌属、腸球菌属、ヘモフィルス属、モラクセラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属、レジオネラ属、マイコバクテリウム属、ヘリコバクター属、クロストリジウム属、バクテロイデス属、コリネバクテリウム属、バチルス属、腸内細菌属に対する抗菌剤として使用することができる。
【選択図】なし
Description
上式において、
R1は、水素、またはヒドロキシル保護基であってもよく;
R2およびR3は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11であってもよく、前式において、R11は、R2およびR3が同時にメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであってもよく;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であってもよく、前式において、
qは、2から6の整数であってもよく;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であってもよく;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであってもよく;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであってもよく、前式において、mは0から6の整数であってもよく;R9およびR10は上に定義した通りであってもよく;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であってもよく、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であってもよく;
Rはアリールまたはヘテロ環であってもよく;
R4は、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであってもよく;
R’は、アルキル、または-(CH2)r-Uであってもよく、前式において、rは1から4の整数であり、Uはアルケニルまたはアルキニルであってもよく;かつ、
Yは、ハロゲン、シアノ、またはアルキルであってもよく;Zは、酸素、硫黄、またはNOR11であってもよく、前式において、R11は上に定義した通りであってもよい、前記化合物、
ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、エナンチオマー類、ジアステレオマー類、または多型種である。
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2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フルオロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-エチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-エチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-(ピリジン-3-イルメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-(ピリジン-3-イル-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フルオロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5,6-ジメチル-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5,6-ジメチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4,5-ジフェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4,5-ジフェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル・メチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾ-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA塩酸塩、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-2H-ピラゾール-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-4-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-4-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-2H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピラジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-3-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-3-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(キノリン-3-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリミン-5-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリミン-5-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-クロロフェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-クロロフェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((9-(4-アミノブチル)-9H-プリン-6-イル) -イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-クロロフェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(テトラゾル-1-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-([1,2,4]トリゾル-1-イル)-フェニル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(イミダゾル-1-イル)-フェニル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)イミダゾル-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-(1-(4-アミノブチル)-1H-イミダゾル-4-イル)-フェニル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-(2-(4-アミノブチル)-チアゾール-4-イル)-フェニル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピラゾール-1-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([1,4’]-ビピラゾリル-1’-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(イミダゾル-1-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピラゾール-1-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([3,3’]ビチオフェニル-5-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([2,3’]ビチオフェニル-5’-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-2-イル)-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(オキサゾール-5-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3-(ピロール-1-イル)-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(チオフェン-2-イル)-テトラゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-3-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-3-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-2-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フェニル-テトラゾール-2-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(4-メトキシ-フェニル)-テトラゾール-2-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(フラン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-チオフェン-2-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-ピロール-1-イル-チアゾール-5-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-イミダゾル-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-トリル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-メチル-3-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(イミダゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジクロロプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジメチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(テトラゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-(ピロール-1-イル)-チオゾール-5-イル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(N-(チアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノ-ピリミジン-5-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-アセチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-イソプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-ニトロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-ベンゾイル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3,4-ジメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-フルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(N-(ベンズチアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(N-(チアゾール-2-イル)-ニコチナミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-メチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノピリジン-4-イル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノピリジン-5-イル) -2H-テトラゾル-5-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-クロロピリジン-4-イル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-アミノピリジン-3-イル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、または、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(2-クロロ-ピリジン-4-イル) -テトラゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
あるいは、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、エナンチオマー類、ジアステレオマー類、または、多型である。
(式Iにおいて、R1=H、R’=R2=CH3、Z=O、R4=C2H5、Y=F)
上式において、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであってもよい)であってもよく、;Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であってもよく(前式において、qは、2から6の整数であってもよく;Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であってもよく;R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであってもよく;かつ、Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであってもよく、{前式において、mは0から6の整数であってもよく;R9およびR10は上に定義した通りであってもよく;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であってもよく、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であってもよく});かつ、Rはアリールまたはヘテロ環であってもよい、化合物、ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、エナンチオマー類、ジアステレオマー類、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式IIのクラリスロマイシンを加水分解し、
(式Iにおいて、R1=H、R2=CH3、Z=O、R4=C2H5、Y=F)
上式において、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであってもよい)であってもよく、;Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であってもよく(前式において、qは、2から6の整数であってもよく;Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であってもよく;R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであってもよく;かつ、Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであってもよく、{前式において、mは0から6の整数であってもよく;R9およびR10は上に定義した通りであってもよく;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であってもよく、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であってもよく});かつ、Rはアリールまたはヘテロ環であってもよい、化合物、ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、薬剤前駆体、立体異性体、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式IVの化合物
を形成する工程;
(e)式XVIIの化合物を、式R3CHO、R3 2CO、またはR3X(前式においてXはハロゲンであってもよい)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式IXの化合物
(式Iにおいて、R’=R2=CH3;R4=C2H5;R1=H、Z=0、Y=F)
上式において、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであってもよい)であってもよく、;Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であってもよく(前式において、qは、2から6の整数であってもよく;Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であってもよく;R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであってもよく;かつ、Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであってもよく、{前式において、mは0から6の整数であってもよく;R9およびR10は上に定義した通りであってもよく;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であってもよく、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であってもよく});かつ、Rはアリールまたはヘテロ環であってもよい、化合物、ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、立体異性体、薬剤前駆体、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式XVIの化合物
を形成する工程;および、
(f)式XXIVの化合物を、式R3CHO、R3 2CO、またはR3X(前式においてXはハロゲンであってもよい)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式XIIIの化合物を形成する工程;
の諸工程を含む合成過程である。
(式Iにおいて、R1=H、R2=R’=CH3、Z=0、R4=C2H5、Y=F)
上式において、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであってもよい)であってもよく、;Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であってもよく(前式において、qは、2から6の整数であってもよく;Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であってもよく;R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであってもよく;かつ、Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであってもよく、{前式において、mは0から6の整数であってもよく;R9およびR10は上に定義した通りであってもよく;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であってもよく、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であってもよく});かつ、Rはアリールまたはヘテロ環であってもよい、化合物、ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、立体異性体、薬剤前駆体、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式XXの化合物(式中、R1はCOPhであってもよい)
を形成する工程;
(c)式XXVIの化合物を、式R3CHO、R3 2CO、またはR3X(前式においてXはハロゲンであってもよい)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式XXVIIの化合物
上式において、
R1は、水素、またはヒドロキシル保護基であってもよく;
R2およびR3は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11であってもよく、前式において、R11は、R2およびR3が同時にメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであってもよく;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であってもよく、前式において、
qは、2から6の整数であってもよく;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であってもよく;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであってもよく;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであってもよく、前式において、mは0から6の整数であってもよく;R9およびR10は上に定義した通りであってもよく;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であってもよく、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であってもよく;
Rはアリールまたはヘテロ環であってもよく;
R4は、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであってもよく;
R’は、アルキル、または-(CH2)r-Uであってもよく、前式において、rは1から4の整数であり、Uはアルケニルまたはアルキニルであってもよく;
Yは、ハロゲン、シアノ、またはアルキルであってもよく;かつ、
Zは、酸素、硫黄、またはNOR11であってもよく、前式において、R11はハロゲン、アルキル、アラルキルであってもよい、前記化合物、
ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、立体異性体、薬剤前駆体、または多型種である。
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.1)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.2)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.3)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.4)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.5)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.6)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.7)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.8)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.9)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-(2,3-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.10)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-(2,3-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.11)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.12)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.13)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-n-プロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.14)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-(2,3-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.15)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.16)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(プリン-9-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.17)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.18)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.19)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-キノリン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.20)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.21)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N-ピリジン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.22)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-2-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.23)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-2-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.24)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.25)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.26)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-キノリン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.27)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.28)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-アセチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.29)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.30)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-アセチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.31)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’,N’-ジ-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.32)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’,N’-ジ-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA(化合物No.33)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(キノリン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.34)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(キノリン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.35)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.36)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.37)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-4-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.38)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.39)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-4-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.40)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.41)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.42)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.43)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.44)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.45)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.46)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.47)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.48)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.49)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.50)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.51)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.52)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.53)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.54)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.55)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.56)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.57)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.58)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.59)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.60)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.61)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.62)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-フルオロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.63)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.64)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.65)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-エチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.66)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.67)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-エチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.68)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル-イミダゾル)-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.69)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.70)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.71)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.72)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.73)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.74)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-ピリジン-3-イルメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.75)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-ピリジン-3-イル-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.76)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.77)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-フルオロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.78)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5,6-ジメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.79)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5,6-ジメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.80)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.81)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-(3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.82)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-(3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.83)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.84)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((9-(4-アミノ-ブチル)-9H-プリン-6-イル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.85)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.86)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.87)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.88)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.89)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.90)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.91)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.92)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.93)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.94)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-トリフルオロメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.95)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4,5-ジフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.96)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4,5-ジフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.97)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.98)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.99)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.100)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.101)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.102)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.103)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.104)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.105)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.106)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.107)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.108)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.109)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル・メチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.110)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル)-イミダゾ-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.111)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2,4-ジフルオロ)-フェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.112)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2,4-ジフルオロ)-フェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.113)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2,4-ジフルオロ)-フェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.114)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.115)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA塩酸塩(化合物No.115a)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル-ピラゾール-1-イル) -ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.116)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル-1H-イミダゾール-1-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.117)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.118)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.119)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.120)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.121)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.122)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3-ピリジン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.123)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.124)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(ピラジン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.125)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(チオフェン-3-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.126)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-チオフェン-3-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.127)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-キノリン-3-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.128)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.129)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(ピリミジン-5-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.130)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(ピリミジン-5-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.131)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(フラン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.132)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(チオフェン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.133)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-クロロ-フェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.134)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-クロロ-フェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.135)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.136)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.137)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((9-(4-アミノ-ブチル)-9H-プリン-6-イル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.138)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3-ピリジン-3-イル-1H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.139)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-クロロ-フェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.140)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA(化合物No.141)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.142)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(テトラゾル-1-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.143)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.144)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(6-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル]-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.145)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.146)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-([1,2,4]トリゾル-1-イル)-フェニル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.147)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-イミダゾル-1-イル-フェニル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.148)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)イミダゾル-1-イル] -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.149)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-[1-(4-アミノ-ブチル)-1H-イミダゾル-4-イル]-フェニル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.150)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.151)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-[2-(4-アミノブチル)-チアゾール-4-イル]-フェニル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.152)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピラゾール-1-イル-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.153)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([1,4’]-ビピラゾリル-1’-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.154)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(イミダゾル-1-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.155)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピラゾール-1-イル-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.156)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[3,3’]ビチオフェニル-5-イル-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.157)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[2,3’]ビチオフェニル-5’-イル-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.158)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フラン-2-イル-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.159)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-オキサゾール-5-イル-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.160)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3-ピロール-1-イル-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ブチル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.161)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-チオフェン-2-イル-テトラゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.162)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-チオフェン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.163)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フラン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.164)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フラン-2-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.165)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フェニル-テトラゾール-2-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.166)
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[5-(4-メトキシ-フェニル)-テトラゾール-2-イル] -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.167)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フラン-3-イル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.168)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.169)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.170)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-チオフェン-2-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)-エリスロマイシンA(化合物No.171)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.172)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA(化合物No.173)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA(化合物No.174)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル)-イミダゾール-1-イル]-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.175)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.176)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-ピロール-1-イル-チアゾール-5-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA(化合物No.177)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-イミダゾル-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.178)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-ピリジン-3-イル]-ブチル)-イミノエリスロマイシンA(化合物No.179)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-p-トリル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.180)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.181)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-メチル-3-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.182)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(イミダゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.183)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジクロロプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.184)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジメチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.185)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-(テトラゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.186)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2-(ピロール-1-イル)-チオゾール-5-イル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.187)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.188)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((N-(チアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.189)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノ-ピリミジン)-5-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.190)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.191)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.192)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-アセチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.193)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-イソプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.194)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-ニトロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.195)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-ベンゾイル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.196)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3,4-ジメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.197)、
5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((4-(4-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.198)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-フルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.199)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.200)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((N-(ベンズチアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.201)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((N-(チアゾール-2-イル)-ニコチナミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.202)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-メチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.203)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-(2-アミノピリジル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.204)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(5-(2-アミノピリジル) -2H-テトラゾル-5-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.205)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.206)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-(2-クロロピリジル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.207)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(6-アミノピリジル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.208)、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(2-クロロ-ピリジン-4-イル) -テトラゾル-2-イル))-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA(化合物No.209)、
製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、立体異性体、薬剤前駆体、その代謝産物または多型種である。
(a)W=-(CH2)4-である、4-(3H)-イミダゾル[4,5-b]ピリジン-3-イル-ブチルアミンの調製
4-(3H)-イミダゾル[4,5-b]ピリジン-3-イル-ブチルアミンは、米国特許第5,635,485号に記載される手順に従って調製した。なお、この特許の全体を本明細書に含める。具体的には、10.3 gの炭酸カリウムを、30 mLのジメチルフォルムアミドに5.95 gの4-アザベンジミダゾールと15.5 gのN-4-ブロモブチル-フタリミドを溶解させた溶液に加え、混合液を、周囲温で20時間攪拌した。不溶部分をろ過除去し、塩化メチレンで濯いだ。有機相を水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、蒸発させた。得られた油状残渣を石油エーテルで、次にイソプロピルエーテルで洗浄し、16.3 gの黄色固体を得た。これを、シリカ上で、塩化メチレン:アセトン混合液溶出によるクロマトグラフィーで精製したところ、4.9 gの産物(A)を得た。これは143℃で融解する。
NMR CDCl3 - 250 MHz
1.52(m)-2.00(m); 1.63(広いs); 2.76(t); 4.33(t); 7.24(dd, J=8および5); 8.08(dd, J=8および1.5); 8.40(dd, J=5および1.5); 8.08(s)
ピリジン-3-カルボキシアルデヒド(46.7 mmol)を、エチレンジアミン(467.2 mmol)をメタノール(50 mL)に溶解させた溶液に0-5℃において加えた。この反応混合物を周囲温になるまで放置し、水素化ホウ素ナトリウム(46.7 mmol)を複数の部分に分けて加え、この反応混合物を約4時間攪拌した。溶媒を減圧留去したところ、5.2 gの未精製産物が得られた。この未精製産物を、5%トリエチルアミン使用、10%メタノール:ジクロロメタンによるシリカゲルカラム・クロマトグラフィーによって精製した。
工程I:メチルピリジン-4-イルメチルアミンの調製
40%のメチルアミン(68.7 mmol)を、ピリジン4-カルボアルデヒド(57.3 mmol)をメタノール(90 mL)に溶解させた溶液に0-5℃で加え、約15分攪拌し、次いで、水素化ホウ素ナトリウム(57.3 mmol)を加えた。この反応混合物を約1時間環流し、周囲温に冷却し、溶媒を減圧除去した。得られた残渣に水を加え、混合液をジクロロメタンで抽出した。ジクロロメタン層を合わせ、混合し、水、次に塩水と連続的に洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。溶媒を減圧留去したところ、未精製産物が得られた。
炭酸カリウム(55.2 mmol)および2-ブロモエチルフタルイミド(66.2 mmol)を、N*1*-ピリジン-4-イル-メチルエタン-1,2-ジアミン(55.2 mmol)をジメチルフォルムアミド(50 mL)に溶解させた溶液に加えた。この反応混合物を80℃に加熱し、約16時間攪拌した。反応混合物を周囲温に冷却し、水に注ぎ、ジクロロメタンで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下に濃縮したところ、標記の産物が得られた。
ヒドラジン水和物(202.8 mmol)を、2-[2-(メチルピリジン-4-イルメチルアミノ)エチルイソインドール-1,3-ジオン(20.28 mmol)をメタノール(210 mL)に溶解させた溶液に加えた。この反応混合物を約2時間攪拌した。反応混合物を周囲温に冷却し、白色結晶状固体をろ過し、メタノール(50 mL)で洗浄し、溶媒を減圧除去した。得られた残渣にジエチルエーテルを加え、約30分攪拌した。得られた固体をろ過し、エーテルで洗浄した。ろ液を減圧濃縮したところ油状産物が得られた。
(a)式IIIの化合物の調製
クラリスロマイシン(25 g, 33.4 mmol)を、周囲温において、塩酸水溶液に複数の部分に分けて加えた。この反応混合物を、固体の炭酸水素ナトリウムによって中和し、水相を酢酸エチルにて抽出した。有機層を、水および塩水にて続けて洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、溶媒を減圧除去し未精製産物を得た。この未精製産物を、酢酸エチルとヘキサンにおいて結晶化し、標記の化合物を得た。
式IIIの化合物(1当量)をジクロロメタンに溶解させた溶液に、無水安息香酸(2.5当量)を加え、次いでトリエチルアミン(6当量)を加え、周囲温で約40時間攪拌した。炭酸水素ナトリウム溶液を加えることによって反応を停止させた。水層を、ジクロロメタンで抽出し、水、次に塩水にて続けて洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、溶媒を減圧除去したところ、未精製産物が得られた。得られた未精製産物を、酢酸エチルとヘキサンにおいて結晶化し、標記の化合物を得た。
N-イオドスクシニミド(2当量)を、式IVの化合物(1当量)を脱水したアセトニトリル:ジクロロメタン(2:1)に溶解させた溶液に、約0℃で加えた。この反応混合物を、攪拌しながら、放置して周囲温とした。攪拌しながら、反応混合物に亜硫酸水素ナトリウム溶液を加え、次いで、炭酸水素ナトリウム液を加え、反応混合物をさらに攪拌した。ジクロロメタンを減圧留去した。水層を酢酸エチルで抽出し、水および塩水にて続けて洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、溶媒を減圧除去し未精製産物を得た。この未精製産物を、17-25%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式VIの化合物は、三つの異なる方法で調製することが可能であり、実際三通りの方法で調製された。
方法A
固体の炭酸水素ナトリウム(5当量)およびヨウ化エチル(6当量)を、式Vの化合物(1当量)をアセトニトリルに溶解させた溶液にアルゴン雰囲気下周囲温で加え、約24時間攪拌した。水を加えて反応を停止させた。次に、この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して未精製産物を得た。この未精製産物を、10-15%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
方法B
式Vの化合物(1当量)をアセトンおよびメタノールに溶解させた溶液を周囲温で攪拌した。酢酸溶液を攪拌しながら加え、次にシアノ水素化ホウ素ナトリウム(2当量)を続けて攪拌しながら加えた。溶媒を減圧留去し、未精製産物を酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を合わせ、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮した。この未精製産物を、10-20%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
方法C
式Vの化合物(1当量)をメタノールに溶解させた溶液に、(1-エトキシシクロプロピル)トリメチルシラン(3当量)を、次いで表酢酸(10当量)を、攪拌しながら周囲温で加えた。この反応混合物を冷却し、次に、シアノ水素化ホウ素ナトリウム(5当量)を加えた。反応混合物を攪拌し、環流した。メタノールを減圧除去し、次に水を加えた。有機層を酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を合わせ、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮した。この未精製産物を、10-20%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
トリフォスゲン(1.5当量)を、式VIの化合物(1当量)をジクロロメタンに溶解させた溶液に加えた。次に、ピリジン(15当量)をゆっくりと加えた。完全に添加し終わった後で、反応混合物を約4時間攪拌し、次に、氷冷水を加えて反応停止させた。反応混合物をジクロロメタンで希釈し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して標記の化合物を得た。
テトラメチルグアニジン(2.2当量)を、式VIIの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミドに溶解させた溶液に加えた。この反応混合物を70℃に加熱し、約10時間攪拌し、次に周囲温に冷却した。有機層を酢酸エチルで抽出し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して標記の化合物を得た。
Dess-Martineペルヨージナン(2.5当量)を、式VIIIの化合物(1当量)をジクロロメタンに溶解させた溶液に加えた。この反応混合物を約1時間環流し、周囲温に冷却し、炭酸カリウム飽和水溶液、次いで、チオ硫酸ナトリウム飽和溶液を加えることによって反応停止し、次に反応混合物を攪拌した。水層を分離し、ジクロロメタンで抽出した。ジクロロメタン層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して標記の化合物を得た。
N,N’-カルボニルジイミダゾール(3当量)を、式IXの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミド:テトラヒドロフラン(3:2)に溶解させた溶液に周囲温で加えた。この反応混合物を冷却し、水素化ナトリウム(3当量)をいくつかの部分に分けて加え、反応混合物を攪拌した。水を加えて反応混合物を停止させた。これを酢酸エチルで抽出した。有機層を、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して所望の産物を得た。
方法A
式Xの化合物(1当量)とR-W-NH2(2当量)を水のアセトニトリル液に溶解し、70℃に加熱し、約20時間攪拌した。次に、この反応混合物を周囲温に冷却し、アセトニトリルを減圧除去した。得られた残渣を酢酸エチルに溶解し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、ろ過した。得られたろ液を集め、減圧濃縮した。この未精製産物を、25-30%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
方法B
式Xの化合物(1当量)とR-W-NH2(2当量)をジメチルフォルムアミドに溶解し、70℃に加熱し、約20時間攪拌した。次に、この反応混合物を周囲温に冷却し、ジメチルフォルムアミドを減圧除去した。得られた未精製産物を酢酸エチルに溶解し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮した。この未精製産物を、25-30%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式XIIの化合物は、二つの異なる方法によって調製することが可能であり、実際二つの方法で調製された。
方法A
水素化ナトリウム(1.5当量)を、式XIの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミドに溶解させた溶液の冷却液にいくつかの部分に分けて加えた。次に、N-フルオロベンゼンスルフォニミド(1.2当量)をこの反応混合物に加えた。反応混合物に水を加えて反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
方法B
カリウムtert-ブトキシド(1.5当量)を、式XIの化合物(1当量)をテトラヒドロフランに溶解させた溶液に-15℃で加えた。この反応混合物を20分攪拌し、次に、N-フルオロベンゼンスルフォニミド(1.2当量)をテトラヒドロフランに溶解させた溶液を加えた。反応混合物を-15℃で約3時間攪拌し、水を加えて反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
式XIIの化合物(560 mg, 0.6 mmol)をメタノールに溶解し、環流した。この反応混合物を周囲温に冷却し、メタノールを減圧除去した。得られた固体産物を、20-40%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液、または、2-6%のメタノールをジクロロメタンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)において精製したところ、標記の化合物が得られた。
(a)式XIVの化合物の調製
トリフォスゲン(1.5当量)を、式IVの化合物(1当量)をジクロロメタンに溶解させた溶液に加え、次にピリジン(15当量)をゆっくりと加えた。完全に添加し終わった後、反応混合物を0℃で約3-4時間攪拌した。反応混合物に氷冷水を加えて反応停止させた。反応混合物をジクロロメタンで希釈し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
テトラメチルグアニジン(2.2当量)を、式XIVの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミドに溶解させた溶液に加えた。この反応混合物を65-70℃に約3-4時間加熱し、次に周囲温に冷却した。有機層を酢酸エチルで抽出し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
Dess-Martineペルヨージナン(2.5当量)を、式XVの化合物(1当量)をジクロロメタンに溶解させた溶液に加え、この反応混合物を30℃で約1時間攪拌した。反応混合物に、炭酸カリウム飽和水溶液、次いで、チオ硫酸ナトリウム飽和溶液を加えることによって反応停止し、次に反応混合物を攪拌した。得られた水層を分離し、ジクロロメタンで抽出した。ジクロロメタン層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して標記の化合物を得た。
N-イオドスクシニミド(2当量)を、式XVIの化合物(1当量)を脱水したアセトニトリル:ジクロロメタン(2:1)に溶解させた溶液に加えた。この反応混合物を放置して周囲温とし、約3-4時間攪拌した。次に、反応混合物に亜硫酸水素ナトリウム溶液を加え、攪拌した。次いで、炭酸ナトリウム液を反応混合物に加え、攪拌した。ジクロロメタンを減圧留去した。水層を酢酸エチルで抽出し、水および塩水にて続けて洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、溶媒を減圧除去したところ、未精製産物が得られた。
固体の炭酸水素ナトリウム(5当量)およびヨウ化エチル(6当量)を、式XVIIの化合物(1当量)をアセトニトリルに溶解させた溶液にアルゴン雰囲気下周囲温で加え、その反応混合物を約18-20時間攪拌した。反応混合物に水を加えて反応を停止させた。次に、この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して未精製産物を得た。この未精製産物を、10-15%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式XVIIIの化合物は、二つの異なる方法によって調製することが可能であり、実際二つの方法で調製された。
方法A
水素化ナトリウム(1.5当量)を、式IXの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミドに溶解させた溶液にいくつかの部分に分けて0℃で加え、約15分攪拌した。次に、N-フルオロベンゼンスルフォニミド(1.2当量)をこの反応混合物に加え、0℃で約3時間攪拌した。反応混合物に水を加えて反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
方法B
カリウムtert-ブトキシドを、式IXの化合物(1当量)をテトラヒドロフランに溶解させた溶液に-15℃で加えた。この反応混合物を約20分攪拌した。次に、この反応混合液にN-フルオロベンゼンスルフォニミド(1.2当量)をテトラヒドロフランに溶解させた溶液を加え、-15℃で約2時間攪拌し、水を加えて反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
N,N’-カルボニルジイミダゾール(3当量)を、式XVIIIの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミド:テトラヒドロフラン(3:2)に溶解させた溶液に周囲温で加えた。この反応混合物を0℃に冷却し、水素化ナトリウム(3当量)をいくつかの部分に分けて加え、反応混合物を約30分攪拌した。水を加えて反応混合物を停止させた。これを酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
式XIXの化合物(1当量)とR-W-NH2(3当量)を10%水のアセトニトリル液に溶解し、65-70℃で約14時間加熱した。次に、この反応混合物を周囲温に冷却し、アセトニトリル・水混合液を減圧除去した。得られた残渣を、25-30%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式XIIの化合物をメタノールに溶解し、約12時間環流した。この反応混合物を周囲温に冷却し、メタノールを減圧除去した。得られた固体の未精製産物を、2-6%のメタノールをジクロロメタンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラムにおいて精製したところ、標記の化合物が得られた。
(a)式XXの化合物の調製
式XXの化合物は、二つの異なる方法によって調製することが可能であり、実際二つの方法で調製された。
方法A
水素化ナトリウム(1.5当量)を、式XVIの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミドに溶解させた溶液にいくつかの部分に分けて0℃で加え、約15分攪拌した。次に、N-フルオロベンゼンスルフォニミド(1.2当量)を加え、この反応混合物を0℃で約4時間攪拌した。反応混合物に水を加えて反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
方法B
カリウムtert-ブトキシドを、式XVIの化合物(1当量)をテトラヒドロフランに溶解させた溶液に-15℃で加え、この反応混合物を約20分攪拌した。次に、この反応混合液に、N-フルオロベンゼンスルフォニミド(1.2当量)をテトラヒドロフランに溶解させた溶液を加え、-15℃で約3時間攪拌し、水を加えて反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
N,N’-カルボニルジイミダゾール(3当量)を、式XXの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミド:テトラヒドロフラン(3:2)に溶解させた溶液に周囲温で加えた。この反応混合物を0℃に冷却し、水素化ナトリウム(3当量)をいくつかの部分に分けて加え、反応混合物を約30分攪拌した。水を加えて反応を停止させ、酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
式XXIの化合物(1当量)とR-W-NH2(2当量)を10%水のアセトニトリル混合液に溶解し、65-70℃で約14時間加熱した。この反応混合物を周囲温に冷却し、アセトニトリル・水を減圧除去した。得られた残渣を、25-30%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式XXIIの化合物(560 mg, 0.6 mmol)をメタノールに溶解し、環流した。この反応混合物を周囲温に冷却し、メタノールを減圧留去したところ、標記の化合物が得られた。
N-イオドスクシニミド(2当量)を、式XXIIIの化合物(1当量)を脱水したアセトニトリルに溶解させた溶液に加え、この反応混合物を放置して周囲温とし、約4時間攪拌した。次に、攪拌しながら、反応混合物に亜硫酸水素ナトリウム溶液を加えた。水層を酢酸エチルで抽出し、水、次いで塩水にて続けて洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、溶媒を減圧除去したところ、未精製産物が得られた。
固体の炭酸水素ナトリウム(5当量)およびヨウ化エチル(6当量)を、式XXIVの化合物(1当量)をアセトニトリルに溶解させた溶液にアルゴン雰囲気下周囲温で加え、約20時間攪拌した。反応混合物に水を加えて反応を停止させた。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して未精製産物を得た。この未精製産物を、30-35%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
(a)式XXVの化合物の調製
式XXの化合物をメタノールに溶解し、環流した。この反応混合物を周囲温に冷却し、メタノールを減圧留去した。未精製産物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
N-イオドスクシニミド(2当量)を、式XXVの化合物(1当量)を脱水したアセトニトリルに溶解させた溶液に加え、この反応混合物を放置して周囲温とし、約4時間攪拌した。攪拌しながら、反応混合物に亜硫酸水素ナトリウム溶液を加え、次いで攪拌しながら炭酸ナトリウム液を加えた。水層を酢酸エチルで抽出し、水、次いで塩水にて続けて洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、溶媒を減圧除去したところ未精製産物が得られた。
固体の炭酸水素ナトリウム(5当量)およびヨウ化エチル(6当量)を、式XXVIの化合物(1当量)をアセトニトリルに溶解させた溶液にアルゴン雰囲気下周囲温で加え、約20時間攪拌した。反応混合物に水を加えて反応を停止させた。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮して未精製産物を得た。この未精製産物を、20-25%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
炭酸カリウム(2当量)を、式XXVIIの化合物(1当量)をアセトンに溶解させた溶液に加え、この反応混合物を約5分攪拌した。無水酢酸(5当量)を加え、反応混合物を周囲温で約24時間攪拌した。この反応混合物を、炭酸カリウムの冷却水溶液に注ぎ、ジクロロメタンで抽出した。ジクロロメタン層を、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、濃縮したところ、標記の化合物が得られた。
N,N’-カルボニルジイミダゾール(3当量)を、式XVIIIの化合物(1当量)をジメチルフォルムアミド:テトラヒドロフラン(3:2)に溶解させた溶液に周囲温で加えた。この反応混合物を0℃に冷却し、水素化ナトリウム(3当量)をいくつかの部分に分けて加え、反応混合物を約30分攪拌した。反応混合物に水を加えて反応を停止させた。これを酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を、水で、次いで塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上にて乾燥し、減圧濃縮したところ標記の化合物が得られた。
式XIXの化合物(1当量)とR-W-NH2(2当量)を10%水のアセトニトリル液に溶解し、65-70℃で約14時間加熱した。この反応混合物を周囲温に冷却し、アセトニトリル・水を減圧除去した。得られた残渣を、25-30%のアセトンをヘキサンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィー(トリエチルアミンによって十分に中和させたもの)によって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式XIIの化合物をメタノールに溶解し、環流した。この反応混合物を周囲温に冷却し、メタノールを減圧留去した。未精製産物を、2-6%のメタノールをジクロロメタンに溶解させた溶液によるシリカゲルカラム・クロマトグラフィーによって精製したところ、標記の化合物が得られた。
式XIIIの化合物(0.09 mol)をエタノールに溶解し、0℃に冷却し、3Nのエタノール塩酸(0.0945 mol)を加えた。この反応混合物を0℃で約2時間攪拌し、エタノールを減圧除去した。残渣を真空下に乾燥し、ジエチルエーテルと共に磨砕し、エーテルを傾斜除去したところ、標記の化合物が得られた。
化合物No.1:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 753.6 [M+1]
化合物No.2:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 818.4 [M+1]
化合物No.3:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 818.3 [M+1]
化合物No.4:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 817.6 [M+1]
化合物No.5:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 767.6 [M+1]
化合物No.6:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 765.6 [M+1]
化合物No.7:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 767.5 [M+1]
化合物No.8:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 767.6 [M+1]
化合物No.9:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.3 [M+1]
化合物No.10:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-(2,3-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 829.4 [M+1]
化合物No.11:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-(2,3-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.6[M+1]
化合物No.12:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.4[M+1]
化合物No.13:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 829.7[M+1]
化合物No.14:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 781.5[M+1]
化合物No.15:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-(2,3-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 817.6[M+1]
化合物No.16:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.9[M+1]
化合物No.17:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(プリン-9-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 820.0 [M+1]
化合物No.18:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ(4,5-b)-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.4 [M+1]
化合物No.19:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 844.55 [M+1]
化合物No.20:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-キノリン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 843.90 [M+1]
化合物No.21:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 794.00 [M+1]
化合物No.22:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N-ピリジン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 794.00 [M+1]
化合物No.23:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-2-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 794.01 [M+1]
化合物No.24:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-2-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 805.58 [M+1]
化合物No.25:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 805.45 [M+1]
化合物No.26:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-ピリジン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 805.40 [M+1]
化合物No.27:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-メチル-N’-キノリン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 855.59 [M+1]
化合物No.28:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 779.71 [M+1]
化合物No.29:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-アセチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 833.78 [M+1]
化合物No.30:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 791.73 [M+1]
化合物No.31:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’-アセチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 821.76 [M+1]
化合物No.32:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’,N’-ジ-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 870.54 [M+1]
化合物No.33:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((N’,N’-ジ-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 882.69 [M+1]
化合物No.34:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(キノリン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 840.7 [M+1]
化合物No.35:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(キノリン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 829 [M+1]
化合物No.36:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 778 [M+1]
化合物No.37:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 778 [M+1]
化合物No.38:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-4-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 778 [M+1]
化合物No.39:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 789 [M+1]
化合物No.40:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-4-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 789 [M+1]
化合物No.41:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 804.77 [M+1]
化合物No.42:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 790.50 [M+1]
化合物No.43:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 816.8 [M+1]
化合物No.44:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 843.9 [M+1]
化合物No.45:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 861.8 [M+1]
化合物No.46:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 819.1 [M+1]
化合物No.47:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 818.9 [M+1]
化合物No.48:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 819 [M+1]
化合物No.49:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 855.8 [M+1]
化合物No.50:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.7 [M+1]
化合物No.51:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.9 [M+1]
化合物No.52:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.9 [M+1]
化合物No.53:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 828.9 [M+1]
化合物No.54:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.9 [M+1]
化合物No.55:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 829.9 [M+1]
化合物No.56:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.9 [M+1]
化合物No.57:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 858.1 [M+1]
化合物No.58:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.8 [M+1]
化合物No.59:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.9 [M+1]
化合物No.60:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.9 [M+1]
化合物No.61:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 875.38 [M+1]
化合物No.62:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 873.54 [M+1]
化合物No.63:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-フルオロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 834.57 [M+1]
化合物No.64:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 818.9 [M+1]
化合物No.65:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.57 [M+1]
化合物No.66:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-エチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 845.58 [M+1]
化合物No.67:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.54 [M+1]
化合物No.68:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-エチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 857.56 [M+1]
化合物No.69:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル-イミダゾル)-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 856.64 [M+1]
化合物No.70:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 843.54 [M+1]
化合物No.71:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 829.59 [M+1]
化合物No.72:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.6 [M+1]
化合物No.73:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 836.65 [M+1]
化合物No.74:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-ニトロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 879.5 [M+1]
化合物No.75:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-(ピリジン-3-イルメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 920.74 [M+1]
化合物No.76:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-(ピリジン-3-イル-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 908.71 [M+1]
化合物No.77:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 855.6 [M+1]
化合物No.78:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5-フルオロ)-インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 846.57 [M+1]
化合物No.79:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5,6-ジメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 857.89 [M+1]
化合物No.80:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((5,6-ジメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 845.8 [M+1]
化合物No.81:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.7 [M+1]
化合物No.82:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-(3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 844.67 [M+1]
化合物No.83:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-メチル)-(3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.68 [M+1]
化合物No.84:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 830.78 [M+1]
化合物No.85:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((9-(4-アミノ-ブチル)-9H-プリン-6-イル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 834.78 [M+1]
化合物No.86:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 843.8 [M+1]
化合物No.87:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.82 [M+1]
化合物No.88:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 844.85 [M+1]
化合物No.89:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 843.86 [M+1]
化合物No.90:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 843.8 [M+1]
化合物No.91:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 835.83 [M+1]
化合物No.92:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 836.74 [M+1]
化合物No.93:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 835.77 [M+1]
化合物No.94:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 861.8 [M+1]
化合物No.95:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((2-トリフルオロメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 885.75 [M+1]
化合物No.96:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4,5-ジフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 919.15 [M+1]
化合物No.97:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4,5-ジフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 931.85 [M+1]
化合物No.98:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 855.75 [M+1]
化合物No.99:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 869.85 [M+1]
化合物No.100:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 844.8 [M+1]
化合物No.101:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 870.82 [M+1]
化合物No.102:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 831.78 [M+1]
化合物No.103:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 857.83 [M+1]
化合物No.104:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.77 [M+1]
化合物No.105:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 832.77 [M+1]
化合物No.106:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 931.85 [M+1]
化合物No.107:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 862.69 [M+1]
化合物No.108:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 834 [M+1]
化合物No.109:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 919.85 [M+1]
化合物No.110:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル・メチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 844.8 [M+1]
化合物No.111:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾ-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 858.64 [M+1]
化合物No.112:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2,4-ジフルオロ)-フェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 897.6 [M+1]
化合物No.113:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2,4-ジフルオロ)-フェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 879.62 [M+1]
化合物No.114:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2,4-ジフルオロ)-フェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 891.65 [M+1]
化合物No.115:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS(+イオンモード):m/z 833.56 [M+1]
化合物No.115a:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA塩酸塩;融点:185-188℃(分解)
化合物No.116:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル-ピラゾール-1-イル) -ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 855.35 [M++1]
化合物No.117:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-3-イル-1H-イミダゾール-1-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 858.38 [M++1]
化合物No.118:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 844.41 [M++1]
化合物No.119:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 856.39 [M++1]
化合物No.120:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 843.55 [M++1]
化合物No.121:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 817.54 [M++1]
化合物No.122:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 829.60 [M++1]
化合物No.123:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3-ピリジン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 844.54 [M++1]
化合物No.124:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 817.52 [M++1]
化合物No.125:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(ピラジン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 845.56 [M++1]
化合物No.126:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(チオフェン-3-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 849.45 [M++1]
化合物No.127:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-チオフェン-3-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 861.45 [M++1]
化合物No.128:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-キノリン-3-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 894.60 [M++1]
化合物No.129:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 829.49 [M++1]
化合物No.130:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリミジン-5-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 845.46 [M++1]
化合物No.131:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリミジン-5-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 857.48 [M++1]
化合物No.132:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フラン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 833.56 [M++1]
化合物No.133:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-チオフェン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 849.57 [M++1]
化合物No.134:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-クロロ-フェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 877.40 [M++1]
化合物No.135:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-クロロ-フェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 889.40 [M++1]
化合物No.136:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 844.46 [M++1]
化合物No.137:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 856.44 [M++1]
化合物No.138:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((9-(4-アミノ-ブチル)-9H-プリン-6-イル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 846.45 [M++1]
化合物No.139:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((3-ピリジン-3-イル-1H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 856.61 [M++1]
化合物No.140:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-クロロ-フェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 895.49 [M++1]
化合物No.141:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ))]エリスロマイシンA;MS:m/z 862.49 [M++1]
化合物No.142:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 818.95 [M++1]
化合物No.143:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(テトラゾル-1-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 835.44 [M++1]
化合物No.144:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 817.45 [M++1]
化合物No.145:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(6-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル]-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 862.39 [M++1]
化合物No.146:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノエリスロマイシンA;MS:m/z 818.4 [M++1]
化合物No.147:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-([1,2,4]トリゾル-1-イル)-フェニル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 844.4 [M++1]
化合物No.148:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(イミダゾル-1-イル-フェニル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 843.5 [M++1]
化合物No.149:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)イミダゾル-1-イル] -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 878.4 [M++1]
化合物No.150:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-[1-(4-アミノ-ブチル)-1H-イミダゾル-4-イル]-フェニル)-イミノエリスロマイシンA;MS:m/z 858.5 [M++1]
化合物No.151:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 861.3 [M++1]
化合物No.152:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-[2-(4-アミノブチル)-チアゾール-4-イル]-フェニル)-イミノエリスロマイシンA;MS:m/z 875.4 [M++1]
化合物No.153:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピラゾール-1-イル-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.154:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([1,4’]-ビピラゾリル-1’-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.155:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-イミダゾル-1-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノエリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.156:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピラゾール-1-イル-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.157:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[3,3’]ビチオフェニル-5-イル-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 865.3 [M++1]
化合物No.158:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[2,3’]ビチオフェニル-5’-イル-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 865.3 [M++1]
化合物No.159:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フラン-2-イル-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 849.4 [M++1]
化合物No.160:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-オキサゾール-5-イル-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 834.4 [M++1]
化合物No.161:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3-ピロール-1-イル-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.162:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-チオフェン-2-イル-テトラゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 851.4 [M++1]
化合物No.163:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-チオフェン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 849.4 [M++1]
化合物No.164:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フラン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.165:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フラン-2-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.4 [M++1]
化合物No.166:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フェニル-テトラゾール-2-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 845.4 [M++1]
化合物No.167:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[5-(4-メトキシ-フェニル)-テトラゾール-2-イル] -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 875.3 [M++1]
化合物No.168:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フラン-3-イル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 833.5 [M++1]
化合物No.169:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 844.4 [M++1]
化合物No.170:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 844.5 [M++1]
化合物No.171:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-チオフェン-2-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)-エリスロマイシンA;MS:m/z 860.3 [M++1]
化合物No.172:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 859.4 [M++1]
化合物No.173:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA;MS:m/z 890.09 [M++1]
化合物No.174:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA;MS:m/z 904.4 [M++1]
化合物No.175:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル)-イミダゾール-1-イル]-ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 909.5 [M++1]
化合物No.176:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 834.4 [M++1]
化合物No.177:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-ピロール-1-イル-チアゾール-5-イル) -ブチル)-イミノ)エリスロマイシンA;MS:m/z 849.3 [M++1]
化合物No.178:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-イミダゾル-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノエリスロマイシンA;MS:m/z 844.4 [M++1]
化合物No.179:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-[4-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-ピリジン-3-イル]-ブチル)-イミノエリスロマイシンA;MS:m/z 848.4 [M++1]
化合物No.180:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-p-トリル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 857.08 [M++1]
化合物No.181:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 858.07 [M++1]
化合物No.182:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-メチル-3-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 872.1 [M++1]
化合物No.183:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(イミダゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 909.12 [M++1]
化合物No.184:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジクロロプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 938.20 [M++1]
化合物No.185:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジメチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 886.12 [M++1]
化合物No.186:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-(テトラゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 911.09 [M++1]
化合物No.187:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(2-(ピロール-1-イル)-チオゾール-5-イル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 915.04 [M++1]
化合物No.188:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 857.08 [M++1]
化合物No.189:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((N-(チアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 903.4 [M++1]
化合物No.190:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノ-ピリミジン)-5-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 680.04 [M++1]
化合物No.191:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 908.13 [M++1]
化合物No.192:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 908.13 [M++1]
化合物No.193:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-アセチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 900.11 [M++1]
化合物No.194:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-イソプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 900.15 [M++1]
化合物No.195:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3-ニトロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 888.05 [M++1]
化合物No.196:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-ベンゾイル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 962.18 [M++1]
化合物No.197:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(3,4-ジメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 871.11 [M++1]
化合物No.198:5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((4-(4-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 862.4 [M++1]
化合物No.199:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-フルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 861.05 [M++1]
化合物No.200:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 873.08 [M++1]
化合物No.201:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((N-(ベンズチアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 953.19 [M++1]
化合物No.202:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((N-(チアゾール-2-イル)-ニコチナミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 904.12 [M++1]
化合物No.203:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-メチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 872.10 [M++1]
化合物No.204:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-(2-アミノピリジル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 8590.6 [M++1]
化合物No.205:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(5-(2-アミノピリジル) -2H-テトラゾル-5-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 861.03 [M++1]
化合物No.206:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 878.04 [M++1]
化合物No.207:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-(2-クロロピリジル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 878.49 [M++1]
化合物No.208:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(6-アミノピリジル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 859.06 [M++1]
化合物No.209:2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(2-クロロ-ピリジン-4-イル) -テトラゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA;MS:m/z 880.46 [M++1]
本明細書に記載される化合物は、インビトロにおいて、特に、分泌(mef株)、またはリボソーム修飾(erm株)によってマクロライド系抗生物質に対して耐性を示す株に対して、抗菌活性を示した。これらの化合物は、共同体伝播肺炎、上または下気道感染、皮膚または軟部組織感染、病院内伝播肺感染、病院内伝播骨または関節感染、その他の細菌感染、例えば、乳腺炎、カテーテル感染、異物、人工装具感染、または胃潰瘍の治療に有用である。
培地
a)陽イオン調整Mueller-Hinton寒天培地(MHA-Difco)
b)Trypticase Soya寒天培地(TSA)
培養体を、好気性培養のためにTSA上に、また、培養困難な培養体のためには5%ヤギ血液添加MHA上に画線接種した。好気性培養体は、37℃で約18-24時間インキュベートした。培養困難培養体は、37℃で約18-24時間CO2インキュベーション(5%CO2)した。3から4個の十分に分離したコロニーを採取し、無菌の濁度計チューブにおいて生食液懸濁液を調製した。培養体の濁度を、0.5-0.7McFarland標準(1.5x108 CFU/mL)に調整した。培養体を生食液で10倍に希釈し、約1-2x107生物体/mLの接種サイズを得た。
薬剤保存液について1 mg/mL濃度を、米国臨床検査標準協議会(NCCLS)制定マニュアルに示されたやり方でジメチルスルソキシド/蒸留水/溶媒の溶液として調製した。化合物および標準薬の2倍連続希釈液を、NCCLSマニュアルに従って調製した。
保存液は、実験の要求に従って変更した。
それぞれの薬剤濃度2mLを、18 mLの、Mueller-Hintonの溶融寒天に加え、要求される範囲、例えば、0.015 μg/mL - 16 μg/mLを実現した。培養困難培養体については、1 mLのヤギ血液を、Mueller-Hinton溶融寒天に加えた。
各培地における各培養体1 μLを、レプリケータ(すなわち、Denleyの複数点レプリケータ)を用いて複製した。スポットを乾燥し、培地を37℃で約18-24時間インキュベートした。培養困難培養体は、CO2インキュベータにおいて37℃でインキュベートした。結果は、コントロール培地と比較して表した。
生育スポットの完全消失、または、スポット当たり10個未満のコロニーの形成の見られた薬剤濃度を最小抑制濃度(MIC)とした。
品質管理株
黄色ブドウ球菌ATCC29213
Entegococcus faecalis ATCC29212
大腸菌ATCC25922
緑膿菌ATCC27853
60個全ての培養体についてその純度を肉眼的にチェックした。
*米国臨床検査標準評議会(NCCLS)、好気的に増殖する細菌に対する、抗菌剤希釈感受性試験法、第5版、公認標準、M7-A5、20巻、2号(2000年1月)
*米国臨床検査標準評議会(NCCLS)、抗菌剤感受性試験における性能標準、第12増補版、M100-12、22巻、1号(2002年1月)
a)本明細書に記載される化合物は、黄色ブドウ球菌に対し、約0.03 μg/mLから約8 μg/mLの範囲、例えば、約0.03 μg/mLから約1 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
b)本明細書に記載される化合物は、感受性の高い肺炎連鎖球菌に対し、約0.008 μg/mLから約16 μg/mLの範囲、例えば、約0.008 μg/mLから約0.5 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
c)本明細書に記載される化合物は、エリスロマイシン耐性肺炎連鎖球菌に対し、約0.06 μg/mLから約16 μg/mLの範囲、例えば、約0.06 μg/mLから約4 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
d)本明細書に記載される化合物は、インフルエンザ菌に対し、約0.03 μg/mLから約32 μg/mLの範囲、例えば、約0.03 μg/mLから約16 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
e)本明細書に記載される化合物は、モラクセラ菌種に対し、約0.004 μg/mLから約4 μg/mLの範囲、例えば、約0.004 μg/mLから約1 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
f)本明細書に記載される化合物は、テリスロマイシン耐性肺炎連鎖球菌に対し、約0.5 μg/mLから約16 μg/mLの範囲、例えば、約0.5 μg/mLから約16 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
g)本明細書に記載される化合物は、感受性の高い化膿連鎖球菌に対し、約0.008 μg/mLから約1 μg/mLの範囲、例えば、約0.008 μg/mLから約0.15 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
h)本明細書に記載される化合物は、エリスロマイシン耐性化膿連鎖球菌に対し、約0.015 μg/mLから約16 μg/mLの範囲、例えば、約0.015 μg/mLから約16 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
i)本明細書に記載される化合物は、メシシリン耐性黄色ブドウ球菌に対し、約16 μg/mLまでMIC値を示した。
j)本明細書に記載される化合物は、感受性の高い腸球菌種に対し、約0.03 μg/mLから約1 μg/mLの範囲、例えば、約0.03 μg/mLから約0.5 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
k)本明細書に記載される化合物は、耐性の高い腸球菌種に対し、約1 μg/mLから約16 μg/mLの範囲、例えば、約1 μg/mLから約16 μg/mLの範囲のMIC値を示した。
Claims (15)
- 式Iの構造を有する化合物、すなわち、
上式において、
R1は、水素、またはヒドロキシル保護基であり;
R2およびR3は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11であり、前式において、R11は、R2およびR3が同時にメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであり;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であり、前式において、
qは、2から6の整数であり;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であり;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであり;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであり、前式において、mは0から6の整数であり;R9およびR10は上に定義した通りであり;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であり、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であり;
Rはアリールまたはヘテロ環であり;
R4は、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり;
R’は、アルキル、または-(CH2)r-Uであり、前式において、rは1から4の整数であり、Uはアルケニルまたはアルキニルであり;かつ、
Yは、ハロゲン、シアノ、またはアルキルであり;Zは、酸素、硫黄、またはNOR11であり、前式において、R11は上に定義した通りである、前記化合物、
ならびに、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、エナンチオマー類、ジアステレオマー類、または多型種。 - Rはヘテロ環であり;R2はメチルであり;R3はアルキル(メチルを除く)、アルケニル、シクロアルキル、またはCOR11であり;Wは、-G(CH2)qJ-または-CR9R10であり、前式において、G、q、J、R9、R10、およびR11は請求項1に定義した通りであることを特徴とする、請求項1の化合物。
- R1は水素またはヒドロキシ保護基(ヒドロキシ保護基はベンゾイル、テトラヒドロピラニル、またはトリアルキルシリルエーテルである)であり;R2はCH3であり;R3は、C2H5、-CH2-CH=CH2、または-CH2CH2Fであり;Wは-(CH2)4-J-であり、前式において、Jは、CH2、または(CH2)0-I-N(CO)-Raであり;および、Rは、下式であり、すなわち、
上式において、X1-X3は、それぞれ独立にCHまたはNであり;X4-X8は、それぞれ独立にCH、CR4、またはNであり;X9は、O、S、N、NH、またはCHであり;X10はNHまたはSであり;Raは、チエニル、フリル、ピラゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、フルオロピリジニル、クロロピリジニル、アミノピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、アミノピリミジニル、キノリニル、ピロロ-ピリジル、ピロロ-チアゾリル、または任意に置換されるフェニルであり;R’aは、水素またはフリルであり;Rbは水素またはアミノであり;Rcは、水素、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジニル、アミノピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、または任意に置換されるフェニルであり;かつ、Rdは、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、またはテトラヒドロフリルであることを特徴とする、請求項1の化合物。 - 下記の内から選ばれる化合物、すなわち、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((3-(イミダゾル-1-イル)-プロピル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-プロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-[2,3-b]-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-[2,3-b]-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-n-プロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ-[2,3-b]-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]-ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(プリン-9-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-キノリン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N-ピリジン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-ピリジン-2-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-ピリジン-2-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-ピリジン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-メチル-N’-キノリン-4-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-アセチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’-アセチル-N’-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’,N’-ジ-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(((N’,N’-ジ-ピリジン-3-イルメチル)-2-アミノエチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(キノリン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(キノリン-8-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-4-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-4-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H)-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ベンゾトリアゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(インドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フルオロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-エチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-イソプロピル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-エチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-ニトロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-(ピリジン-3-イルメチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-(ピリジン-3-イル-メチル)-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フルオロインドール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5,6-ジメチル-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5,6-ジメチルベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-フェニルイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4,5-ジフェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4,5-ジフェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ベンゾトリアゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピルメチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3,5-ジフェニル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-シクロプロピル・メチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アセチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-イミダゾ-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA塩酸塩、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-((4-フェニル-2H-ピラゾール-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)-ペンチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-4-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-4-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-2H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピラジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-3-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-3-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(キノリン-3-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-インダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリミン-5-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリミン-5-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-クロロフェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-クロロフェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((9-(4-アミノブチル)-9H-プリン-6-イル) -イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-アリル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-2-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-クロロフェニル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-フルオロエチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(テトラゾル-1-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-([1,2,4]トリゾル-1-イル)-フェニル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(イミダゾル-1-イル)-フェニル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)イミダゾル-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-(1-(4-アミノブチル)-1H-イミダゾル-4-イル)-フェニル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピリジン-3-イル)チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(3-(2-(4-アミノブチル)-チアゾール-4-イル)-フェニル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピラゾール-1-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([1,4’]-ビピラゾリル-1’-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(イミダゾル-1-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(ピラゾール-1-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([3,3’]ビチオフェニル-5-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-([2,3’]ビチオフェニル-5’-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-2-イル)-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(オキサゾール-5-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(3-(ピロール-1-イル)-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(チオフェン-2-イル)-テトラゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(チオフェン-3-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-3-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(フラン-2-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-フェニル-テトラゾール-2-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(4-メトキシ-フェニル)-テトラゾール-2-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(フラン-3-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル)-ピラゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-チオフェン-2-イル-ピリジン-3-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-フェニル-チオフェン-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-(N-(4-アミノ-ブチル)-N-チアゾール-2-イル-ニコチンイミド)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル)-イミダゾール-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-ピロール-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(2-ピロール-1-イル-チアゾール-5-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(6-イミダゾル-1-イル-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-ピリジン-3-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-トリル-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-メチル-3-アミノフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(イミダゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジクロロプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N,N-ジメチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(テトラゾル-1-イル)-フェニル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-(ピロール-1-イル)-チオゾール-5-イル)イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(N-(チアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノ-ピリミジン-5-イル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(ピロール-1-イル)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-アセチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-イソプロピル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-ニトロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-ベンゾイル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3,4-ジメチル-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-フルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(N-(ベンズチアゾール-2-イル)-ベンジミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(N-(チアゾール-2-イル)-ニコチナミド)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3-(N-メチル-アミノ)-フェニル)-イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノピリジン-4-イル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-アミノピリジン-5-イル) -2H-テトラゾル-5-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(3,4-ジフルオロフェニル)-イミダゾル-1-イル) -ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(2-クロロピリジン-4-イル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(4-(6-アミノピリジン-3-イル) -イミダゾル-1-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、または、
2-α-フルオロ-5-O-(3’-N-デスメチル-3’-N-エチル)デソサミニル-11,12-ジデオキシ-3-O-デクラジノシル-6-O-メチル-3-オキソ-12,11-[オキシカルボニル-((4-(5-(2-クロロ-ピリジン-4-イル) -テトラゾル-2-イル)-ブチル)-イミノ)]エリスロマイシンA、
あるいは、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、エナンチオマー類、ジアステレオマー類、または、多型種。 - 請求項1の1種以上の化合物の治療的有効量を、1種以上の、製薬学的に受容可能な担体、賦形剤、または希釈剤と共に含む製薬組成物。
- 細菌感染が原因である、または関与する病態を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする哺乳動物に対して、請求項1の1種以上の化合物の治療的有効量を投与することを含む前記方法。
- 病態は、共同体伝播肺炎、上または下気道感染、皮膚または軟部組織感染、病院内伝播肺感染、病院内伝播骨または関節感染、乳腺炎、カテーテル感染、異物、人工装具感染、または胃潰瘍の内から選ばれることを特徴とする、請求項6の方法。
- 細菌感染は、グラム陽性、グラム陰性、または嫌気性菌によって引き起こされることを特徴とする、請求項6の方法。
- グラム陽性、グラム陰性または嫌気性菌は、ブドウ球菌属、連鎖球菌属、腸球菌属、ヘモフィルス属、モラクセラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属、レジオネラ属、マイコバクテリウム属、ヘリコバクター属、クロストリジウム属、バクテロイデス属、コリネバクテリウム属、バチルス属、または腸内細菌属の内から選ばれることを特徴とする、請求項8の方法。
- 細菌は球菌であることを特徴とする、請求項9の方法。
- 球菌は薬剤耐性を持つことを特徴とする、請求項10の方法。
- 式XIIIの化合物、すなわち、
(式Iにおいて、R1=H、R’=R2=CH3、Z=O、R4=C2H5、Y=F)
上式において、
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルである)である;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であり、前式において、
qは、2から6の整数であり;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であり;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであり;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであり、前式において、mは0から6の整数であり;R9およびR10は上に定義した通りであり;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であり、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であり;かつ、
Rはアリールまたはヘテロ環である、化合物、
あるいは、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、エナンチオマー類、ジアステレオマー類、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式IIのクラリスロマイシンを加水分解し、
式IIIの化合物
を形成する工程;
(b)式IIIの化合物を、式R1 2OまたはR1X(前式においてXはハロゲンである)を持つ1種以上の試薬と反応させることによって保護し、式IVの化合物
を形成する工程;
(c)式IVの化合物を3’-N-ジメチル基において脱メチル化し、式Vの化合物
を形成する工程;
(d)式Vの化合物を、式R3CHO、R3 2CO、またはR3X(前式においてXはハロゲンである)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式VIの化合物
(上式において、R3は上に定義した通りである)を形成する工程;
(e)式VIの化合物を、1種以上の適当な試薬によって変換し、式VIIの化合物
を形成する工程;
(f)式VIIの化合物を、1種以上の有機塩基と反応させて、式VIIIの化合物
を形成する工程;
(g)式VIIIの化合物を酸化することによって、式IXの化合物
を形成する工程;
(h)式IXの化合物を、N,N’-カルボニルジイミダゾールと反応させて、式Xの化合物
を形成する工程;
(i)式Xの化合物を、式R-W-NH2を持つ化合物と反応させて、式XIの化合物
を形成する工程(上式中、WおよびRは上に定義した通りである);
(j)式XIの化合物をフッ素化して、式XIIの化合物
を形成する工程;および、
(k)式XIIの化合物を脱保護することによって、式XIIIの化合物を形成する工程、
の諸工程を含む前記合成過程。 - 式XIIIの化合物、すなわち、
(式Iにおいて、R1=H、R2=CH3、Z=O、R4=C2H5、Y=F)
上式において、
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルである)であり;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であり、前式において、
qは、2から6の整数であり;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であり;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであり;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであり、前式において、mは0から6の整数であり;R9およびR10は上に定義した通りであり;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であり、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であり;かつ、
Rはアリールまたはヘテロ環である、化合物、
あるいは、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、薬剤前駆体、立体異性体、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式IVの化合物
を適当な試薬と反応させて、式XIVの化合物
を形成する工程;
(b)式XIVの化合物を、1種以上の有機塩基と反応させることによって、式XVの化合物
を形成する工程;
(c)式XVの化合物を酸化することによって、式XVIの化合物
を形成する工程;
(d)式XVIの化合物を3’-N-ジメチル基において脱メチル化し、式XVIIの化合物
を形成する工程;
(e)式XVIIの化合物を、式R3CHO、R3 2CO、またはR3X(前式においてXはハロゲンである)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式IXの化合物
を形成する工程;
(f)式IXの化合物をフッ素化して、式XVIIIの化合物
を形成する工程;
(g)式XVIIIの化合物をN,N’-カルボニルジイミダゾールと反応させて、式XIXの化合物
を形成する工程;
(h)式XIXの化合物を、式R-W-NH2を持つ化合物と反応させて、式XIIの化合物
を形成する工程;
(i)式XIIの化合物を脱保護することによって、式XIIIの化合物を形成する工程、
の諸工程を含む前記合成過程。 - 式XIIIの化合物、すなわち、
(式Iにおいて、R’=R2=CH3;R4=C2H5;R1=H、Z=0、Y=F)
上式において、
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11(前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルである)であり;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であり、前式において、
qは、2から6の整数であり;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であり;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであり;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであり、前式において、mは0から6の整数であり;R9およびR10は上に定義した通りであり;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であり、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であり;かつ、
Rはアリールまたはヘテロ環である、化合物、
あるいは、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、薬剤前駆体、立体異性体、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式XVIの化合物
をフッ素化して、式XXの化合物
を形成する工程;
(b)式XXの化合物をN,N’-カルボニルジイミダゾールと反応させて、式XXIの化合物
を形成する工程;
(c)式XXIの化合物を、式R-W-NH2を持つ化合物と反応させて、式XXIIの化合物
を形成する工程;
(d)式XXIIの化合物を脱保護することによって、式XXIIIの化合物
を形成する工程;
(e)式XXIIIの化合物を3’-N-ジメチル基において脱メチル化し、式XXIVの化合物
を形成する工程;および、
(f)式XXIVの化合物を、式R3CHO、R3 2CO、またはR3X(前式においてXはハロゲンである)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式XIIIの化合物を形成する工程;
の諸工程を含む前記合成過程。 - 式XIIIの化合物、すなわち、
(式Iにおいて、R1=H、R2=R’=CH3、Z=0、R4=C2H5、Y=F)
上式において、
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、アラルキル、(ヘテロ環)アルキル、またはCOR11であり、前式において、R11は、R3がメチルでない限り、水素、アルキル、またはアラルキルであり、;
Wは、アルケニル、-G(CH2)qJ-、-CR9R10、-NR9-、または-SO2であり、前式において、
qは、2から6の整数であり;
Gは、原子ではなく、-CO、-CS、または-SO2であり;
R9およびR10は、それぞれ独立に水素またはアルキルであり;かつ、
Jは、原子ではなく、-CR9R10、またはN(R12)(CH2)mであり、前式において、mは0から6の整数であり;R9およびR10は上に定義した通りであり;かつ、R12は、水素、アルキル、アルキレン、アルキニル、COR8、または、-(CH2)m-R8であり、前式においてR8はアルキル、アリール、またはヘテロ環であり;かつ、
Rはアリールまたはヘテロ環である、化合物、
あるいは、その製薬学的に受容可能な塩、製薬学的に受容可能な溶媒化合物、立体異性体、薬剤前駆体、または多型種を調製する合成過程であって、
(a)式XXの化合物(式中、R1はCOPhである)
を脱保護することによって、式XXVの化合物
を形成する工程;
(b)式XXVの化合物を3’-N-ジメチル基において脱メチル化し、式XXVIの化合物
を形成する工程;
(c)式XXVIの化合物を、式R3CHO、R3 2CHO、またはR3X(前式においてXはハロゲンである)を持つ1種以上の試薬によってアルキル化することによって、式XXVIIの化合物
を形成する工程;
(d)式XXVIIの化合物を、式R1 2OまたはR1X(前式においてXはハロゲンである)を持つ1種以上の試薬によって保護し、式XVIIIの化合物
(式中、R1はCOCH3である)を形成する工程;
(e)式XVIIの化合物をN,N’-カルボニルジイミダゾールと反応させて、式XIXの化合物
を形成する工程;
(f)式XIXの化合物を、式R-W-NH2を持つ化合物と反応させて、式XIIの化合物
を形成する工程;および、
(g)式XIIの化合物を脱保護することによって、式XIIIの化合物を形成する工程;
の諸工程を含む前記合成過程。
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