JP2010526814A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2010526814A5
JP2010526814A5 JP2010507532A JP2010507532A JP2010526814A5 JP 2010526814 A5 JP2010526814 A5 JP 2010526814A5 JP 2010507532 A JP2010507532 A JP 2010507532A JP 2010507532 A JP2010507532 A JP 2010507532A JP 2010526814 A5 JP2010526814 A5 JP 2010526814A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
halo
trifluoromethyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010507532A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2010526814A (ja
JP5503532B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2008/062143 external-priority patent/WO2008140947A1/en
Publication of JP2010526814A publication Critical patent/JP2010526814A/ja
Publication of JP2010526814A5 publication Critical patent/JP2010526814A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5503532B2 publication Critical patent/JP5503532B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (7)

  1. 式:
    Figure 2010526814
    (式中、
    Yは、CRであり、
    およびZは、独立してCRまたはNであり、ただし、ZおよびZの両方がNということはなく、
    は、HまたはCH3であり、
    は、ハロまたはトリフルオロメチルから選択される第1の置換基で置換され、且つハロである第2の置換基で置換されていてもよい、フェニルであり、
    は、水素、ハロ、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、またはC−Cアルキニルであり(ここで、C−Cアルキニルはヒドロキシで置換されていてもよい)、
    およびRは独立して水素またはC−Cアルキルであり、
    は水素である)
    で示される化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
  2. がNである、請求項1に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
  3. 4−{4−[4−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジンである請求項1に記載の化合物、またはその薬理学的に許容できる塩。
  4. 4−{4−[4−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジンp−トルエンスルホネートである請求項3に記載の化合物。
  5. 薬理学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩を含んでなる医薬製剤。
  6. 請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩を、1以上の薬理学的に許容できる賦形剤、担体、または希釈剤と組み合わせて含んでなる、血管形成の阻害のための医薬組成物。
  7. 請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩を、1以上の薬理学的に許容できる賦形剤、担体、または希釈剤と組み合わせて含んでなる、結腸腺癌の治療のための医薬組成物。
JP2010507532A 2007-05-11 2008-05-01 P70s6キナーゼ阻害剤 Expired - Fee Related JP5503532B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US91733107P 2007-05-11 2007-05-11
US60/917,331 2007-05-11
PCT/US2008/062143 WO2008140947A1 (en) 2007-05-11 2008-05-01 P70 s6 kinase inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2010526814A JP2010526814A (ja) 2010-08-05
JP2010526814A5 true JP2010526814A5 (ja) 2011-06-16
JP5503532B2 JP5503532B2 (ja) 2014-05-28

Family

ID=39765082

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010507532A Expired - Fee Related JP5503532B2 (ja) 2007-05-11 2008-05-01 P70s6キナーゼ阻害剤

Country Status (34)

Country Link
US (2) US8093383B2 (ja)
EP (1) EP2148880B1 (ja)
JP (1) JP5503532B2 (ja)
KR (1) KR101088219B1 (ja)
CN (1) CN101679439B (ja)
AR (1) AR066344A1 (ja)
AU (1) AU2008251692B2 (ja)
BR (1) BRPI0811212A2 (ja)
CA (1) CA2687265C (ja)
CL (1) CL2008001230A1 (ja)
CO (1) CO6241109A2 (ja)
CR (1) CR11106A (ja)
DK (1) DK2148880T3 (ja)
DO (1) DOP2009000257A (ja)
EA (1) EA016445B1 (ja)
EC (1) ECSP099721A (ja)
ES (1) ES2483726T3 (ja)
GT (1) GT200900292A (ja)
HK (1) HK1140767A1 (ja)
HR (1) HRP20140611T1 (ja)
IL (1) IL201564A (ja)
MA (1) MA31433B1 (ja)
MX (1) MX2009012075A (ja)
MY (1) MY154898A (ja)
NZ (1) NZ580423A (ja)
PE (1) PE20090887A1 (ja)
PL (1) PL2148880T3 (ja)
PT (1) PT2148880E (ja)
RS (1) RS53451B (ja)
SI (1) SI2148880T1 (ja)
TN (1) TN2009000446A1 (ja)
TW (1) TWI423805B (ja)
UA (1) UA99284C2 (ja)
WO (1) WO2008140947A1 (ja)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA99284C2 (ru) * 2007-05-11 2012-08-10 Елі Ліллі Енд Компані ИНГИБИТОРЫ р70 S6-КИНАЗЫ
WO2010019762A1 (en) * 2008-08-13 2010-02-18 Jenrin Discovery Purine compounds as cannabinoid receptor blockers
CA2743242A1 (en) * 2008-11-11 2010-05-20 Eli Lilly And Company P70 s6 kinase inhibitor and mtor inhibitor combination therapy
JP2012508240A (ja) 2008-11-11 2012-04-05 イーライ リリー アンド カンパニー P70s6キナーゼ阻害剤およびegfr阻害剤の併用療法
AR074072A1 (es) 2008-11-11 2010-12-22 Lilly Co Eli Compuesto de imidazol -piperidin -pirrol-pirimidin-6-ona, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento util para tratar el glioblastoma multiforme
ES2527940T3 (es) 2009-02-11 2015-02-02 Merck Patent Gmbh Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas
MX2012001413A (es) 2009-08-07 2012-03-21 Merck Patent Gmbh Compuestos azaheterociclicos novedosos.
EP2491032B1 (en) * 2009-10-23 2014-04-16 Eli Lilly and Company Akt inhibitors
EP2531194B1 (en) 2010-02-03 2018-04-18 Signal Pharmaceuticals, LLC Identification of lkb1 mutation as a predictive biomarker for sensitivity to tor kinase inhibitors
UA110113C2 (xx) 2010-07-29 2015-11-25 Біциклічні азагетероциклічні карбоксаміди
CN103140484B (zh) 2010-07-29 2015-04-22 默克专利有限公司 环状胺氮杂杂环甲酰胺
LT2643313T (lt) 2010-11-24 2016-10-25 Merck Patent Gmbh Chinazolino karboksamido azetidinai
MX347241B (es) 2011-09-12 2017-04-20 Merck Patent Gmbh Derivados de aminopirimidina para usarse como moduladores de la actividad de cinasa.
LT2755965T (lt) 2011-09-12 2017-11-10 Merck Patent Gmbh Naujieji imidazolo aminai kaip kinazės aktyvumo moduliatoriai
CN104981247A (zh) 2012-09-06 2015-10-14 普莱希科公司 用于激酶调节的化合物和方法及其适应症
AU2013203714B2 (en) 2012-10-18 2015-12-03 Signal Pharmaceuticals, Llc Inhibition of phosphorylation of PRAS40, GSK3-beta or P70S6K1 as a marker for TOR kinase inhibitory activity
US9580443B2 (en) 2012-11-16 2017-02-28 Merck Patent Gmbh Heterocyclic derivatives as modulators of kinase activity
WO2014078634A1 (en) 2012-11-16 2014-05-22 Merck Patent Gmbh Novel imidazol-piperidinyl derivatives as modulators of kinase activity
PE20151782A1 (es) 2012-11-29 2015-12-02 Merck Patent Gmbh Derivados de azaquinolin-carboxamida
SG11201505999VA (en) * 2013-03-11 2015-08-28 Merck Patent Gmbh 6-[4-(1 h-imidazol-2-yl)piperidin-1 -yl]pyrimidin-4-amine derivatives as modulators of kinase activity
NZ629411A (en) 2013-04-17 2017-06-30 Signal Pharm Llc Treatment of cancer with dihydropyrazino-pyrazines
SG10201708111YA (en) 2013-04-17 2017-11-29 Signal Pharm Llc Combination therapy comprising a dihydropyrazino-pyrazine compound and an androgen receptor antagonist for treating prostate cancer
EP2986322A1 (en) 2013-04-17 2016-02-24 Signal Pharmaceuticals, LLC Combination therapy comprising a tor kinase inhibitor and a 5-substituted quinazolinone compound for treating cancer
WO2014172425A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Signal Pharmaceuticals, Llc Treatment of cancer with dihydropyrazino-pyrazines
JP2016516818A (ja) 2013-04-17 2016-06-09 シグナル ファーマシューティカルズ,エルエルシー 癌を治療するためのtorキナーゼ阻害剤及びn−(3−(5−フルオロ−2−(4−(2−メトキシエトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)フェニル)アクリルアミドを含む組合せ療法
NZ730189A (en) 2013-04-17 2018-09-28 Signal Pharm Llc Pharmaceutical formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one
EP2986321A1 (en) 2013-04-17 2016-02-24 Signal Pharmaceuticals, LLC Combination therapy comprising a tor kinase inhibitor and a cytidine analog for treating cancer
CN113831345A (zh) 2013-05-29 2021-12-24 西格诺药品有限公司 二氢吡嗪并吡嗪化合物的药物组合物、其固体形式和它们的用途
US9771369B2 (en) 2014-03-04 2017-09-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EP3125935B1 (en) 2014-04-03 2019-10-23 Merck Patent GmbH Combinations of cancer therapeutics
NZ714742A (en) 2014-04-16 2017-04-28 Signal Pharm Llc Solid forms of 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, compositions thereof and methods of their use
JP2017511367A (ja) 2014-04-16 2017-04-20 シグナル ファーマシューティカルズ,エルエルシー 1−エチル−7−(2−メチル−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロピラジノ[2,3−b]ピラジン−2(1H)−オン及び共形成物を含む固体形態、その組成物及び使用方法
WO2016040078A1 (en) * 2014-09-10 2016-03-17 Eli Lilly And Company Substituted phenyl imidazolyl piperidyl compounds as p70s6k1 inhibitors
US10160755B2 (en) 2015-04-08 2018-12-25 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
CN106187899B (zh) * 2016-06-28 2019-07-16 绍兴文理学院 一种氟代氮杂芳烃的合成方法
KR20200019229A (ko) 2017-06-22 2020-02-21 셀진 코포레이션 B형 간염 바이러스 감염을 특징으로 하는 간세포 암종의 치료
AU2021376892A1 (en) 2020-11-16 2023-06-29 Merck Patent Gmbh Kinase inhibitor combinations for cancer treatment

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL1004346C2 (nl) 1996-10-23 1998-04-24 Dsm Nv Werkwijze voor het scheiden van een mengsel van enantiomeren in een geschikt oplosmiddel.
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
EP1750727A2 (en) * 2004-04-23 2007-02-14 Exelixis, Inc. Kinase modulators and methods of use
MY179032A (en) 2004-10-25 2020-10-26 Cancer Research Tech Ltd Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors
US7994172B2 (en) 2004-12-28 2011-08-09 Exelixis, Inc. [1H-pyrazolo[3, 4-D]pyrimidin-4-yl]-piperidine or -piperazine compounds as serine-theoronine kinase modulators (P70s6k, Atk1 and Atk2) for the treatment of immunological, inflammatory and proliferative diseases
US20090325924A1 (en) 2005-06-30 2009-12-31 Stuart Edward GPCR Agonists
US8796293B2 (en) 2006-04-25 2014-08-05 Astex Therapeutics Limited Purine and deazapurine derivatives as pharmaceutical compounds
JP2009536620A (ja) 2006-04-25 2009-10-15 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 医薬組み合わせ物
WO2008012635A2 (en) 2006-07-26 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Amine derivatives useful as anticancer agents
AR064416A1 (es) * 2006-12-21 2009-04-01 Cancer Rec Tech Ltd Derivados de purina, piridina y pirimidina condensadas con heterociclos, moduladores de pka y/o pkb, composiciones farmaceuticas que los contienen, y usos para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
UA99284C2 (ru) * 2007-05-11 2012-08-10 Елі Ліллі Енд Компані ИНГИБИТОРЫ р70 S6-КИНАЗЫ

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010526814A5 (ja)
JP2013537203A5 (ja)
JP2009502743A5 (ja)
JP2011519854A5 (ja)
JP2010530897A5 (ja)
JP2010504343A5 (ja)
JP2011513305A5 (ja)
JP2010536766A5 (ja)
JP2012509349A5 (ja)
JP2008546770A5 (ja)
JP2006514012A5 (ja)
JP2010501478A5 (ja)
JP2014503574A5 (ja)
JP2010524932A5 (ja)
JP2013507415A5 (ja)
JP2013510123A5 (ja)
MX2007012212A (es) 1h-pirazol 4-carboxilamidas, su preparacion y su uso como 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa.
JP2008510828A5 (ja)
JP2009516697A5 (ja)
JP2012508274A5 (ja)
JP2013544860A5 (ja)
JP2011505347A5 (ja)
JP2014528403A5 (ja)
JP2011521938A5 (ja)
JP2012507535A5 (ja)