AR064416A1 - Derivados de purina, piridina y pirimidina condensadas con heterociclos, moduladores de pka y/o pkb, composiciones farmaceuticas que los contienen, y usos para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas. - Google Patents

Derivados de purina, piridina y pirimidina condensadas con heterociclos, moduladores de pka y/o pkb, composiciones farmaceuticas que los contienen, y usos para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

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Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1); o sales, solvatos, tautomeros o N-oxidos del mismo, en donde el anillo E es un anillo heteroarilo de cinco miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S con la salvedad de que no más que 1 heteroátomo puede ser distinto de N; q y r son cada uno es 0 o 1; con la salvedad de que la suma de q+r es 1 o 2; T es N o un grupo CR5; J1J2 representa un grupo seleccionado entre N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R()2C-CO), N=N y (R7)C=C(R6); Q3 es un enlace o un grupo ligante hidrocarbonado saturado que contiene entre 1 y 3 átomos de carbono; en donde los átomos de carbono del grupo ligante pueden llevar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre fluor e hidroxi, con la salvedad de que el grupo hidroxi cuando está presente no se ubica en un átomo de carbono alfa con respecto al grupo G; G se selecciona entre NR2R3, CN y OH; m y n son cada uno 0 o 1, con la salvedad de que la suma de m+n es 1 o 2, y con la salvedad también de que m o n son cada uno 0 cuando el miembro del anillo adyacente del anillo E es S o O: R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es H o un sustituyente R10; o R1a y R1b junto con los átomos de carbono o heteroátomos a los cuales están unidos forman un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde los anillos arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R10, con la salvedad de que cuando R1a y R1b son cada uno hidrogeno o R10, entonces el anillo heteroarilo E es distinto de un anillo tiofeno o furano; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno; hidrocarbilo C1-4 y acilo C1-4 en donde los grupos hidrocarbilo y acilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluor, hidroxi, ciano, amino, metilamino, dimetilamino, metoxi y un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico; o R2 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un grupo cíclico seleccionado entre un grupo imidazol y un grupo heterocíclico monociclico saturado que tiene 4-7 miembros del anillo y que contiene opcionalmente un segundo heteroátomo miembro del anillo seleccionado entre O y N; o uno de R2 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos y uno o más átomos del grupo Q3 forman un grupo heterocíclico monocíclico saturado que tiene 4-7 miembros del anillo y que contiene opcionalmente un segundo heteroátomo miembro del anillo seleccionado entre O y N; y R4, R6 y R8 se seleccionan cada uno en forma independiente entre hidrogeno, halogeno, hidrocarbilo C1-5 saturado, ciano, CONH2, CF3 y NH2; R5 y R7 se seleccionan cada uno en forma independiente entre hidrogeno, halogeno, hidrocarbilo C1-5 saturado, ciano y CF3; y R10 se selecciona entre halogeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros del anillo; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO,.X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2, y Rb se selecciona entre hidrogeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros del anillo, y hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, halogeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros del anillo y en donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo C1-8 puede reemplazarse opcionalmente por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre hidrogeno y hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRC y X2 es =O, =S o =NRC.
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Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY179032A (en) 2004-10-25 2020-10-26 Cancer Research Tech Ltd Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors
DK3421471T3 (da) 2006-04-25 2021-06-14 Astex Therapeutics Ltd Purin- og deazapurinderivater som farmaceutiske forbindelser
UA99284C2 (ru) 2007-05-11 2012-08-10 Елі Ліллі Енд Компані ИНГИБИТОРЫ р70 S6-КИНАЗЫ
TWI453021B (zh) 2007-10-11 2014-09-21 Astrazeneca Ab 新穎蛋白質激酶ｂ抑制劑
JP5575110B2 (ja) * 2008-04-21 2014-08-20 レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｌｉｍｋ２阻害剤、それらを含む組成物、及びそれらの使用の方法
AR074072A1 (es) * 2008-11-11 2010-12-22 Lilly Co Eli Compuesto de imidazol -piperidin -pirrol-pirimidin-6-ona, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento util para tratar el glioblastoma multiforme
MX2011005002A (es) * 2008-11-11 2011-05-25 Lilly Co Eli Inhibidor de p70 s6 quinasa y terapia de combinacion de inhibidor del receptor de egfr.
US20110212977A1 (en) * 2008-11-11 2011-09-01 Eli Lilly And Company P70 s6 kinase inhibitor and mtor inhibitor combination therapy
JOP20190231A1 (ar) 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
EA020151B1 (ru) * 2009-10-23 2014-09-30 Эли Лилли Энд Компани Ингибиторы akt и фармацевтические составы, их содержащие
WO2012020725A1 (ja) * 2010-08-10 2012-02-16 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙ ｙ５受容体拮抗作用を有するヘテロ環誘導体
US9133160B2 (en) 2010-10-01 2015-09-15 Bristol-Meyers Squibb Company Substituted benzimidazole and imidazopyridine compounds useful as CYP17 modulators
EP2638041B1 (en) 2010-11-12 2015-07-22 Bristol-Myers Squibb Company Substituted azaindazole compounds
US9045485B2 (en) 2010-12-16 2015-06-02 Convergence Pharmaceuticals Limited ASK 1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives
EA201300846A1 (ru) * 2011-01-21 2013-12-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Конденсированные дигидрофураны в качестве модуляторов gpr119, предназначенные для лечения диабета, ожирения и родственных нарушений
LT2694056T (lt) 2011-04-01 2019-12-10 Astrazeneca Ab Terapinis gydymas
US20140113824A1 (en) 2011-05-10 2014-04-24 Bayer Intellectual Property Gmbh Bicyclic (thio)carbonylamidines
US9145392B2 (en) * 2011-09-12 2015-09-29 Merck Patent Gmbh Imidazole amines as modulators of kinase activity
WO2013049263A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Substituted bicyclic heteroaryl compounds
JP6309454B2 (ja) 2011-11-30 2018-04-11 アストラゼネカ アクチボラグ 癌の併用処置
AU2013204533B2 (en) 2012-04-17 2017-02-02 Astrazeneca Ab Crystalline forms
JP6386467B2 (ja) * 2012-11-16 2018-09-05 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ キナーゼ活性のモジュレーターとしての新規複素環式誘導体
JP6280130B2 (ja) 2012-11-16 2018-02-14 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ キナーゼ活性のモジュレーターとしての新規イミダゾール−ピペリジニル誘導体
AU2014228385B2 (en) * 2013-03-11 2018-08-09 Merck Patent Gmbh 6-[4-(1-H-imidazol-2-yl]piperidin-1 -yl]pyrimidin-4-amine derivatives as modulators of kinase activity
WO2015134536A1 (en) * 2014-03-04 2015-09-11 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
JP6588924B2 (ja) * 2014-04-25 2019-10-09 バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト ルテニウムの触媒作用によってアニリド類からビフェニルアミン類を製造する方法
CZ306987B6 (cs) * 2015-10-26 2017-11-01 Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i. 2,6-disubstituované puriny pro použití jako léčiva a farmaceutické přípravky je obsahující
WO2017201187A1 (en) * 2016-05-18 2017-11-23 Virongy, Llc Lim kinase inhibitors
MA45048A (fr) * 2016-05-20 2019-03-27 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Nouveau dérivé de 5h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6(7h)-one
JP2023520140A (ja) 2020-03-17 2023-05-16 江蘇恒瑞医薬股▲ふん▼有限公司 縮合二環系誘導体、その調製方法及びその医薬的応用
CN113444110B (zh) * 2020-03-25 2023-05-12 江苏恒瑞医药股份有限公司 四氢吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TW202328138A (zh) 2021-09-17 2023-07-16 大陸商江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 稠合二環類衍生物的可藥用鹽、晶型及其製備方法
TW202342477A (zh) * 2022-03-01 2023-11-01 香港商英矽智能科技知識產權有限公司 二醯基甘油激酶(DGK) α抑制劑及其用途

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
MY179032A (en) * 2004-10-25 2020-10-26 Cancer Research Tech Ltd Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors
WO2007084667A2 (en) * 2006-01-19 2007-07-26 Osi Pharmaceutical, Inc. Fused heterobicyclic kinase inhibitors

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