JP2008510828A5 - - Google Patents
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Claims (55)
- 式A:
Qは、CO2Hもしくはその塩、CONR'R''、SO3Hもしくはその塩、およびSO2NR'R''からなる群から選ばれ;
Pは、(a)、(b)、(c)および(d):
R1は、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、およびCH2Fからなる群から選ばれ;
R3は、HまたはCH3であり;
R'およびR''は独立して、H、低級アルキル、および1個以上の基(該基は、OR基、CO2R基、NHR基、NR2基、またはCF3基であり、ここで、RはHまたは低級アルキルである)で置換された低級アルキルからなる群から選ばれるか、あるいは、R'およびR''はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、4−、5−、または6−員のヘテロ環を形成し;
Roは、Cl、Br、CF3、およびメチルからなる群から選ばれ;
Rpは、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、またはC3〜C6シクロアルキルからなる群から選ばれ;
R4、R5、およびR6は独立して、H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、イソプロピル、シクロプロピル、OCH3、OH、OCF3、NH2、およびNHCH3からなる群から選ばれ;
UおよびU'は独立して、NおよびCHから選ばれ;
R7は、Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3、イソプロピル、シクロプロピル、tert−ブチル、およびシクロブチルからなる群から選ばれ;そして、
R8、R9、R10、およびR11は独立して、HまたはCH3であり;
但し、QがSO2NH2である場合には、
Rpがハロゲン、シクロプロピルメチル、またはC3〜C6シクロアルキルでない場合には、R1はメチルではなく、そして、
R6がメチルである場合には、R7はメチルのみである]
で示される化合物。 - R4、R5、およびR6のいずれもOH、NH2、またはNHCH3でない、請求項1記載の化合物。
- Pは置換フェニルではなく、そしてR4、R5、およびR6の少なくとも1つはHまたはCH3以外である、請求項1記載の化合物。
- Pは置換フェニルであり、そしてR6はメチルではない、請求項1記載の化合物。
- Pは置換フェニルではなく、そしてR4、R5、およびR6の少なくとも1つはHまたはCH3以外である、請求項2記載の化合物。
- Pは置換フェニルではなく、そしてR4、R5およびR6の少なくとも1つはHまたはCH3以外である、請求項3記載の化合物。
- Pは置換ナフチルであり、そしてR1は、Br、CF3、CFH2、およびCF2Hからなる群から選ばれる、請求項2記載の化合物。
- R4、R5、およびR6の各々はHである、請求項7記載の化合物。
- Rpはシクロプロピルである、請求項7記載の化合物。
- R1はBrであり、そしてRoはClである、請求項7記載の化合物。
- Pは置換キノリンまたは置換イソキノリンであり、そしてR1はBr、CF3、CFH2、およびCF2Hからなる群から選ばれる、請求項2記載の化合物。
- R4、R5、およびR6の各々はHである、請求項11記載の化合物。
- Rpはシクロプロピルである、請求項11記載の化合物。
- R1はBrであり、そしてRoはClである、請求項11記載の化合物。
- QはSO2NH2である、請求項3、7または11のいずれか1つに記載の化合物。
- QはCO2Hである、請求項2、4、9または11のいずれか1つに記載の化合物。
- 塩は、Na+、K+、Ca++、Mg++、DABCOの塩である、請求項16記載の化合物。
- 請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物を1個以上の医薬的に許容し得る担体と組み合わせて含有する、医薬組成物。
- 式(A):
R1は、C1〜3アルキル、−CF3、−CHF2、−CH2F、−Cl、−Br、−NH2、または水素であり;
R2は、シクロアルキル基またはヘテロ環基を含有するアリール分子またはヘテロアリール分子(これらは更に、アルキル分子、シクロアルキル分子、アリール分子、ヘテロアリール分子で置換され得る)であり;
QはC3〜5シクロアルキルであり;
Wは、S、O、または場合により置換されたアミンであり;
XおよびYは独立してCHまたはNであり、そしてZは、CH2、NH、NR、O、またはSであり、ここで、Rは、場合により置換されたN−アルキル、N−アシル、またはN−アルキル−アシルであり;
R3は、C1〜3アルキル、−CF3、−CHF2、−CH2F、−Cl、−Brであり;そして、
R4は、COOH、−COR'または−S(O)2R'であり、ここで、Rは−NH2または−NH(アルキル)である]
で示される構造式を有する化合物。 - R2は4−Q−ナフチ−1−イルまたは4−Q−フェン-1−イルである、請求項19記載の化合物。
- R'はNH2であり、そしてR4はCOOH以外である、請求項20記載の化合物。
- Qはシクロプロピルである、請求項21記載の化合物。
- WはSである、請求項21記載の化合物。
- WはSである、請求項22記載の化合物。
- R1は水素以外である、請求項24記載の化合物。
- R1はBrであり、R2はナフチルであり、そしてR3はメチルまたはClである、請求項25記載の化合物。
- 2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピル-ナフタレン-1-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-スルファモイル-フェニル)-アセトアミド、または、
2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピル-ナフタレン-1-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-カルバモイル-フェニル)-アセトアミド、
である、請求項26記載の化合物。 - 2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-l-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-スルファモイル-フェニル)-アセトアミド、または、
2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-カルバモイル-フェニル)-アセトアミド、
である、請求項26記載の化合物。 - WはSである、請求項29記載の化合物。
- R'はNH2であり、そしてR4はCOOH以外である、請求項30記載の化合物。
- R1はH以外である、請求項30記載の化合物。
- Qはエチルである、請求項32記載の化合物。
- R3はクロロまたはメチルである、請求項33記載の化合物。
- 2-[5-ブロモ-4-(4-エチル-ナフタレン-l-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-スルファモイル-フェニル)-アセトアミド、または、
2-[5-ブロモ-4-(4-エチル-ナフタレン-l-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-カルバモイル-フェニル)-アセトアミド、
である、請求項34記載の化合物。 - 式;
Pは、(a)、(b)、(c)および(d):
R1は、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、およびCH2Fからなる群から選ばれ;
R2およびR2’は独立して、H、場合により置換されたC1〜5アシル、1−(C2〜4アシルオキシ)C1〜4アルコキシカルボニル、およびα−アミノ酸由来のアシル基からなる群から選ばれ;
R3は、HまたはCH3であり;
Roは、Cl、Br、CF3、およびメチルからなる群から選ばれ;
Rpは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群から選ばれ;
R4、R5およびR6は独立して、H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、イソプロピル、シクロプロピル、OCH3、OH、OCF3、NH2、およびNHCH3からなる群から選ばれ;
UおよびU'は独立して、NまたはCHから選ばれ;
R7は、Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3、イソプロピル、シクロプロピル、tert−ブチル、シクロブチル、およびメチルからなる群から選ばれ;そして、
R8、R9、R10、R11は独立して、HまたはCH3であり;
但し、R2およびR2'がHである場合には、
Rpがシクロプロピルでない場合には、R1はメチルではなく、そして、
R6がメチルである場合には、R7はメチルのみである]
で示される化合物。 - R4、R5およびR6のいずれもOH、NH2、またはNHCH3ではない、請求項36記載の化合物。
- Pは置換フェニルではなく、そしてR4、R5およびR6の少なくとも1つはHまたはCH3以外である、請求項36記載の化合物。
- Pは置換フェニルであり、そしてR6はメチルではない、請求項36記載の化合物。
- Pは置換フェニルではなく、そしてR4、R5、およびR6の少なくとも1つはHまたはCH3以外である、請求項37記載の化合物。
- Pは置換フェニルではなく、そしてR4、R5およびR6の少なくとも1つはHまたはCH3以外である、請求項38記載の化合物。
- Arは置換ナフチルであり、そしてR1はBr、CF3、CFH2、およびCF2Hからなる群から選ばれる、請求項37記載の化合物。
- R4、R5およびR6の各々はHである、請求項42記載の化合物。
- Rpはシクロプロピルである、請求項42記載の化合物。
- R1はBrであり、そしてRoはClである、請求項42記載の化合物。
- Pは置換キノリンまたは置換イソキノリンであり、そしてR1はBr、CF3、CFH2、およびCF2Hからなる群から選ばれる、請求項37記載の化合物。
- R4、R5、およびR6の各々はHである、請求項46記載の化合物。
- Rpはシクロプロピルである、請求項46記載の化合物。
- R1はBrであり、そしてRoはClである、請求項46記載の化合物。
- R2はアセチルまたは2−アセチル−プロポキシカルボニルである、請求項38記載の化合物。
- R2はアセチルまたは1−アセトキシエトキシカルボニルである、請求項37記載の化合物。
- R2はアセチルまたは1−アセトキシエトキシカルボニルである、請求項46記載の化合物。
- R2'はHである、請求項50、51、または52のいずれか1つに記載の化合物。
- R2およびR2'は共にHである、請求項38、42、または46のいずれか1つに記載の化合物。
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