JP2009529540A5

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Publication number: JP2009529540A5
Application number: JP2008558543A
Authority: JP
Filing date: 2007-03-09
Publication date: 2010-07-15
Anticipated expiration: 2027-03-09

Claims

式Ｉの化合物であり：

ここで：
Ｘ及びＹは、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６アルキル、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＮＲ_２、ＯＲ、ＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＲ^ａＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎ‐テトラゾール、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、‐ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、ＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ＰＲ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｐＲ、及びＳＯ_２ＮＲ^ａＣＨ_３から選択され；
Ｘ’及びＹ’は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６アルキル、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＮＲ_２、ＯＲ、ＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＲ^ａＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎ‐テトラゾール、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、‐ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、ＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ＰＲ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｐＲ、及びＳＯ_２ＮＲ^ａＣＨ_３から選択され；
Ａは、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、（ＣＨ_２）_ｍ‐Ｃ_３‐６‐シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｍ‐へテロアリール、及び（ＣＨ_２）_ｍ‐アリールから選択され、ここで、アリール及びヘテロアリールの各々は、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＣＯＮＲ_２、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択される０乃至１個の基で置換され；
Ｒ’は：

であり；
Ｒ”は、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、及び、（ＣＨ _２） _０‐６アリールから選択され；
Ｚは、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、アリール、ＮＲ_２、ＯＲ、‐ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、ＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａＣＨ（Ａ）ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａＣＨ（Ａ）ＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎテトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎテトラゾール、及び（ＣＨ_２）_ｍテトラゾールから選択され；
Ｑは、Ｎ、ＣＨ、及びＣＱ’から選択され、
Ｑ’は、Ｈ、ＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、及び（ＣＨ_２）_ｍテトラゾールから選択され；
Ｖは、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、Ｃ_２‐６アルケニル、ＣＦ_３、アリール、‐ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｍ‐テトラゾール、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ^ａＣＨ（Ａ）‐（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｍ‐フェニル‐（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｍ‐フェニル‐（ＣＨ_２）_ｍ‐テトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、及びＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎテトラゾールから選択され；
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキルから選択され；
Ｒ^ａは、独立して、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、Ｃ_２‐６アルケニル、及びＣ_２‐６アルキニルから選択され；
ｍは、０、１、２、３、及び４から選択され；
ｎは、１、２、３、及び４から選択され；並びに、
ｐは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、及び１２から選択されるが；
ただし、以下に示す事項：
（ａ）Ｘ、Ｙ、Ｘ’、及びＹ’の少なくとも一つが、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６アルキル、ＮＯ_２、‐ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＲ、及びフェニル以外である；
（ｃ）Ｚが、存在して、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、アリール、ＮＲ_２、及びＯＲ以外である；
（ｄ）Ｑが、存在して、ＣＱ’であり、ここで、Ｑ’は、Ｈ以外である；並びに／又は、
（ｅ）Ｖが、Ｈ、‐ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_２‐６アルケニル、アリール、及びＣ_１‐６アルキル以外である；
の少なくとも一つを満足する化合物、
又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容される塩。
前記の化合物が、式ＩＩの化合物：

又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
前記の化合物が、式ＩＩａの化合物：

又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
Ｘ及びＹが、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、ＣＦ_３、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択され；
Ｘ’及びＹ’が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、ＣＦ_３、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択され；
Ｚが、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａＣＨ（Ａ）ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａＣＨ（Ａ）ＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎテトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎテトラゾール、及び（ＣＨ_２）_ｍテトラゾールから選択され；
Ｑが、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｖが、Ｈ、Ｃ_１‐６アルキル、Ｃ_２‐６アルケニル、ＣＦ_３、アリール、及び‐ＣＮから選択され；
Ｒが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びＣ_２‐４アルケニルから選択され；並びに、
ｎが、１及び２から選択される、請求項２に記載の化合物。
Ｘ及びＹが、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６アルキル、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＮＲ_２、ＯＲ、‐ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＲ^ａＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎ‐テトラゾール、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ＰＲ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｐＲ、及びＳＯ_２ＮＲ^ａＣＨ_３から選択されるが；
ただし、Ｘ及びＹの少なくとも一方が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、及びＯＲ以外であり；
Ｘ’及びＹ’が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択され；
Ｚが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びアリールから選択され；
Ｑが、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｖが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びアリールから選択され；
Ｒが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びＣ_２‐４アルケニルから選択され；並びに、
ｎが、１及び２から選択される、請求項２に記載の化合物。
Ｘ及びＹが、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択され；
Ｘ’及びＹ’が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＮＲ_２、ＯＲ、ＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＲ^ａＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４（ＣＨ_２）_ｎ‐テトラゾール、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯ_２Ｒ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４ＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６Ｈ_４‐テトラゾール、ＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＲ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、ＮＲ^ａＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ_２、‐テトラゾール、Ｏ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ＰＲ、ＮＲ^ａ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｐＲ、及びＳＯ_２ＮＲ^ａＣＨ_３から選択されるが；
ただし、Ｘ’及びＹ’の少なくとも一方が、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、及びＯＲ以外であり；
Ｚが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びアリールから選択され；
Ｑが、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｖが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びアリールから選択され；
Ｒが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びＣ_２‐４アルケニルから選択され；
ｎが、１及び２から選択され；並びに、
ｐが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、及び１２から選択される、請求項２に記載の化合物。
Ｘ及びＹが、独立して、Ｈ、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択され；
Ｘ’及びＹ’が、独立して、Ｈ、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択され；
Ｚが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びアリールから選択され；
Ｑが、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｖが、（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ_２、（ＣＨ_２）_ｍＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｍ‐テトラゾール、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ^ａＣＨ（Ａ）‐（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｍ‐フェニル‐（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｒ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｍ‐フェニル‐（ＣＨ_２）_ｍ‐テトラゾール、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＲ^ａ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＮＨ_２、及びＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎテトラゾールから選択され；
Ａが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及び（ＣＨ_２）_ｍ‐アリールから選択され、ここで、各アリールは、任意に、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１‐４アルキル、‐ＣＮ、ＣＯＮＲ_２、ＮＯ_２、ＮＲ_２、及びＯＲから選択される０乃至１個の基で置換されていてもよく；
Ｒが、Ｈ、Ｃ_１‐４アルキル、及びＣ_２‐４アルケニルから選択され；
ｍが、０、１、及び２から選択され；並びに、
ｎが、１及び２から選択される、請求項２に記載の化合物。
前記の化合物が：
表Ｃ

表Ｄ

表Ｅ

又はこれらの薬理学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
前記の化合物が、表１ａ、１ｂ、１ｃ、２ａ、２ｂ、３ａ、３ｂ、及び４の化合物、又はこれらの立体異性体、又は、これらの薬理学的に許容される塩：
表１ａ

表１ｂ

表１ｃ

表２ａ

表２ｂ

表３ａ

表３ｂ

表４

から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物であって、下記式：

で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩。
請求項１〜１６に記載の化合物、及び薬理学的に許容される担体を含む、医薬組成物。