JP2005507872A5 - - Google Patents
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Claims (6)
- 式(Ｉ)：
ｍは、０、１または２であり；
Ｄは、ＮＲ9、OまたはＳであり；
Ｒ1は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ＣＯ2Ｒ10、ＣＯＮＲ10Ｒ10、ＮＲ10ＣＯＲ10、ＮＲ10Ｒ10、ＯＲ10、ＳＲ10、ＳＯＲ10、ＳＯ2Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ10Ｒ10であり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ3は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
もしくは、Ｒ2とＲ3はそれぞれが結合する炭素と一緒になって、Ｃ3−Ｃ7炭素環式環を形成し(ただしＲ３がＣ２−Ｃ６アルキルまたはベンジルである場合、Ｒ2は水素でなければならない)；
Ｒ4は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ5は、Ｘ2と結合を形成するか、またはＨ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＮＲ11Ｒ11もしくはＣＯ2Ｒ11であり；
Ｒ6は、Ｘ2と結合を形成するか、またはＨもしくはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ7はそれぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ8は、Ｈ、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ12、ＣＨ＝ＣＨＲ13、ＣＨ2ＣＨ2Ｒ13、ＮＲ12Ｒ12、ＮＲ12ＳＯ2Ｒ12、Ｏ(ＣＲ14Ｒ15)nＲ16、Ｏ(ＣＲ14Ｒ15)pＲ17、ＳＯ2Ｒ12、ＳＯ2ＮＲ12Ｒ12、必要に応じて置換されたフェニルまたは必要に応じて置換された複素環であり；
Ｒ9は、Ｘ2と結合を形成するか、またはＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ10、Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはフェニルであり；
もしくは２つのＲ10または２つのＲ11または２つのＲ12部分が同じ窒素原子に結合する場合、それらのＲ10またはＲ11またはＲ12部分は、それらが結合する窒素原子と結合して、ピロリジニル、ピペリジニルまたはヘキサメチレンイミノ環を形成し；
Ｒ13は、シアノ、ＣＯ2Ｒ18、ＣＯＮＲ18Ｒ18、ＣＯＮＲ18ＳＯ2Ｒ18、ＳＯ2Ｒ18、複素環または必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ14およびＲ15はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16は、水素、ＣＯ2Ｒ19、ＣＯＮＲ19Ｒ19、ＳＯ2Ｒ19、ＳＯ2ＮＲ19Ｒ19、必要に応じて置換されたフェニルまたは必要に応じて置換された複素環であり；
Ｒ17は、シアノ、ＮＲ20Ｒ20、ＮＲ20ＳＯ2Ｒ20またはＯＲ20であり；
Ｒ18、Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはフェニルであり；
もしくは２つのＲ18または２つのＲ19または２つのＲ20部分が同じ窒素原子に結合する場合、それらのＲ18またはＲ19またはＲ20部分は、それらが結合する窒素原子と結合して、ピロリジニル、ピペリジニルまたはヘキサメチレンイミノ環を形成し；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
Ｘは、ＯＣＨ2、ＳＣＨ2または結合であり；
Ｘ1は、結合または(ＣＲ21Ｒ22)qであり；
Ｘ2は、結合、ＣＯ、ＣＯＮＲ23またはＮＲ23ＣＯであり；
qは、１、２、３、４または５であり；
Ｒ21およびＲ22はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
もしくはＲ21およびＲ22は両方が結合する炭素と結合して、Ｃ3−Ｃ7炭素環式環を形成し；および
Ｒ23は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである]
で示される化合物またはその医薬用の塩。 - 式：
Ｒ1は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＦ3、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ2およびＲ3は、両方ともメチルであるか、またはそれらが結合する炭素と一緒になって、Ｃ4−Ｃ5炭素環式環を形成し；
Ｒ7は、フルオロであり；
Ｒ8は、Ｈ；ＣＯ2Ｈ；ＣＨ2ＣＨ2Ｒ13；ＣＯ2Ｈで１回置換されたチエニル；ＣＯ2Ｈ、ＣＦ3、ＣＯ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)もしくはＣＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)で１回または２回置換されたフェニル；ＯＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)；ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)；ＯＣＨ2ＣＮ；ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ；Ｏ(ピリジン)(ここで、ピリジン部分は、シアノ、ＣＯ2Ｈまたはテトラゾールで１回置換される)；ＯＣＨ2(４,５−ジヒドロチアゾール)；またはＮＨＳＯ2Ｒ12であり；
Ｒ12は、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ13は、シアノ；ＣＯ2Ｈ；ＣＯＮＲ18Ｒ18；ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)；ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)；１,２,４−トリアゾール；１,２,３,４−テトラゾール；ピラジンまたはＳＯ2ＮＲ24Ｒ24で１回置換されたフェニルであり；
Ｒ18はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
Ｒ21およびＲ22はそれぞれ独立して、Ｈまたはメチルであり；および
Ｒ24はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1−Ｃ4アルキルである]
で示される請求項１に記載の化合物またはその医薬用の塩。 - 式：
Ｒ12は、フェニルであり；および
Ｒ13は、ＣＯ2Ｈ；１,２,３,４−テトラゾール；またはピラジンである]
で示される請求項１または２に記載の化合物またはその医薬用の塩。 - 式：
- 塩酸塩である請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬用の塩。
- ２型糖尿病、肥満の治療において使用するためまたはβ３受容体の作動化において使用するための、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
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