JP2008514611A5 - - Google Patents

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Claims (35)

  1. ＨＣＶの処置及び／又は予防のために使用される薬学的組成物であって、式（Ｉ）：
    Figure 2008514611
     ［式中：
    ｍ＝０または１であり；
    Ｒ1は、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、または７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリールであり；
    Ｒ2は、Ｈ、１個から１２個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、２個から１２個までの炭素原子のアルコキシアルキル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、１個から８個までの炭素原子のシアノアルキル、２個から１６個までの炭素原子のアルキルチオアルキル、４個から２４個までの炭素原子のシクロアルキル−アルキル、置換アリールもしくは非置換アリール、または置換ヘテロアリールもしくは非置換ヘテロアリールであり；
    Ｒ3−Ｒ6は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、置換アリールもしくは非置換アリール、フラニルメチル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、２個から７個までの炭素原子のアルキニルであるか、またはＲ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合されている環炭素原子と共に一体となってカルボニル基を形成しており；
    Ｒ7−Ｒ10は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、置換アリールもしくは非置換アリール、置換へテロアリールもしくは非置換ヘテロアリール、フラニルメチル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、フェニルアルキニル、１個から８個までの炭素原子のアルコキシ、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルコキシ、１個から８個までの炭素原子のアルキルチオ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、１個から７個までの炭素原子のアシル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＲ12Ｒ13、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、１個から８個までの炭素原子のアルキルスルフィニル、１個から６個までの炭素原子のアルキルスルホニル、ピロリジニル、またはチアゾリジニルであり；
    Ｒ11は、Ｈ、１個から６個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１０個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１０個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、または７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルであり；
    Ｒ12−Ｒ13は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、置換アリールもしくは非置換アリール、または置換ヘテロアリールもしくは非置換ヘテロアリールであり；そして
    Ｙは、結合、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、アリールであるか、またはＲ2およびＹは、Ｒ2およびＹが結合されている環炭素原子と共に３個から８個までの炭素原子のスピロ環式シクロアルキル環を付加的に形成し得る］
    の化合物；または
    その結晶性形状もしくは薬学的に受容可能な塩；および
    薬学的に受容可能な担体；
    を含む、薬学的組成物。
  2. Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
  3. Ｒ1がＨである、請求項２に記載の薬学的組成物。
  4. Ｒ11がＨである、請求項３に記載の薬学的組成物。
  5. Ｒ7およびＲ10がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2およびＣＨ3から独立して選択される、請求項４に記載の薬学的組成物。
  6. Ｒ8がＨまたはＦである、請求項４に記載の薬学的組成物。
  7. ＹがＣＨ2または結合である、請求項４に記載の薬学的組成物。
  8. Ｒ2がアリル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、エチルまたはＣＨ2−Ｃ−ブチルである、請求項４に記載の薬学的組成物。
  9. Ｒ7およびＲ10がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2およびＣＨ3から独立して選択され；Ｒ8がＨまたはＦであり；ＹがＣＨ2または結合であり；Ｒ2がアリル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、エチルまたはＣＨ2−Ｃ−ブチルである、請求項１に記載の薬学的組成物。
  10. Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ11がＨである、請求項９に記載の薬学的組成物。
  11. 前記式（Ｉ）の化合物が：
    ３−アリル−５，８−ジクロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−５，８−ジクロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−５−フルオロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−５−フルオロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−１−エチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−８−フルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−１−シクロブチルメチル−８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ８−クロロ−１−プロピル−５−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−８−メチル−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    （１−アリル−５，８−ジフルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５，７−ジフルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （１−アリル−５−シアノ−８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５−シアノ−８−フルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （８−カルバモイル−５−シアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （１−アリル−５，８−ジシアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５，８−ジシアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；および
    （５−シアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸
    からなるグループから選択される、請求項１に記載の薬学的組成物。
  12. 細胞を治療学的有効量の、式：
    Figure 2008514611
     ［式中：
    ｍ＝０または１であり；
    Ｒ1は、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、または７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリールであり；
    Ｒ2は、Ｈ、１個から１２個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、２個から１２個までの炭素原子のアルコキシアルキル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、１個から８個までの炭素原子のシアノアルキル、２個から１６個までの炭素原子のアルキルチオアルキル、４個から２４個までの炭素原子のシクロアルキル−アルキル、置換アリールもしくは非置換アリール、または置換ヘテロアリールもしくは非置換ヘテロアリールであり；
    Ｒ3−Ｒ6は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、置換アリールもしくは非置換アリール、フラニルメチル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、２個から７個までの炭素原子のアルキニルであるか、またはＲ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合されている環炭素原子と共に一体となってカルボニル基を形成しており；
    Ｒ7−Ｒ10は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、置換アリールもしくは非置換アリール、置換へテロアリールもしくは非置換ヘテロアリール、フラニルメチル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、フェニルアルキニル、１個から８個までの炭素原子のアルコキシ、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルコキシ、１個から８個までの炭素原子のアルキルチオ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、１個から７個までの炭素原子のアシル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＲ12Ｒ13、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、１個から８個までの炭素原子のアルキルスルフィニル、１個から６個までの炭素原子のアルキルスルホニル、ピロリジニル、またはチアゾリジニルであり；
    Ｒ11は、Ｈ、１個から６個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１０個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１０個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、または７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルであり；
    Ｒ12−Ｒ13は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、置換アリールもしくは非置換アリール、または置換ヘテロアリールもしくは非置換ヘテロアリールであり；そして
    Ｙは、結合、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、アリールであるか、またはＲ2およびＹは、Ｒ2およびＹが結合されている環炭素原子と共に３個から８個までの炭素原子のスピロ環式シクロアルキル環を付加的に形成し得る］
    の薬学的組成物；または
    その結晶性形状もしくは薬学的に受容可能な塩；および
    薬学的に受容可能な担体
    と接触させることにより、Ｃ型肝炎ＲＮＡポリメラーゼＮＳ５Ｂを阻害する方法。
  13. 前記治療学的有効量の式Ｉが哺乳動物細胞または細菌細胞と接触させられる、請求項１２に記載の方法。
  14. Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6がＨである、請求項１２に記載の方法。
  15. Ｒ1がＨである、請求項１４に記載の方法。
  16. Ｒ11がＨである、請求項１５に記載の方法。
  17. Ｒ7およびＲ10がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2およびＣＨ3から独立して選択される、請求項１６に記載の方法。
  18. Ｒ8がＨまたはＦである、請求項１６に記載の方法。
  19. ＹがＣＨ2または結合である、請求項１６に記載の方法。
  20. Ｒ2がアリル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、エチルまたはＣＨ2−Ｃ−ブチルである、請求項１６に記載の方法。
  21. Ｒ7およびＲ10がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2およびＣＨ3から独立して選択され；Ｒ8がＨまたはＦであり；ＹがＣＨ2または結合であり；Ｒ2がアリル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、エチルまたはＣＨ2−Ｃ−ブチルである、請求項１２に記載の方法。
  22. Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ11がＨである、請求項２１に記載の方法。
  23. 前記式（Ｉ）の化合物が：
    ３−アリル−５，８−ジクロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−５，８−ジクロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−５−フルオロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−５−フルオロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−１−エチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−８−フルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−１−シクロブチルメチル−８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ８−クロロ−１−プロピル−５−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−８−メチル−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    （１−アリル−５，８−ジフルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５，７−ジフルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （１−アリル−５−シアノ−８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５−シアノ−８−フルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （８−カルバモイル−５−シアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （１−アリル−５，８−ジシアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５，８−ジシアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；および
    （５−シアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸
    からなるグループから選択される、請求項１２に記載の方法。
  24. 哺乳動物におけるＣ型肝炎感染を処置または予防するための薬学的組成物の製造における式Iの少なくとも一つの化合物の使用であって、該薬学的組成物は、式Ｉ：
    Figure 2008514611
     ［式中：
    ｍ＝０または１であり；
    Ｒ1は、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、または７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリールであり；
    Ｒ2は、Ｈ、１個から１２個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、２個から１２個までの炭素原子のアルコキシアルキル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、１個から８個までの炭素原子のシアノアルキル、２個から１６個までの炭素原子のアルキルチオアルキル、４個から２４個までの炭素原子のシクロアルキル−アルキル、置換アリールもしくは非置換アリール、または置換ヘテロアリールもしくは非置換ヘテロアリールであり；
    Ｒ3−Ｒ6は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、置換アリールもしくは非置換アリール、フラニルメチル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、２個から７個までの炭素原子のアルキニルであるか、またはＲ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合されている環炭素原子と共に一体となってカルボニル基を形成しており；
    Ｒ7−Ｒ10は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、置換アリールもしくは非置換アリール、置換へテロアリールもしくは非置換ヘテロアリール、フラニルメチル、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルもしくはアルキルアリール、２個から７個までの炭素原子のアルキニル、フェニルアルキニル、１個から８個までの炭素原子のアルコキシ、７個から１２個までの炭素原子のアリールアルコキシ、１個から８個までの炭素原子のアルキルチオ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、１個から７個までの炭素原子のアシル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＲ12Ｒ13、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、１個から８個までの炭素原子のアルキルスルフィニル、１個から６個までの炭素原子のアルキルスルホニル、ピロリジニル、またはチアゾリジニルであり；
    Ｒ11は、Ｈ、１個から６個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１０個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１０個までの炭素原子のシクロアルキル、２個から７個までの炭素原子のアルケニル、または７個から１２個までの炭素原子のアリールアルキルであり；
    Ｒ12−Ｒ13は、独立して、Ｈ、１個から８個までの炭素原子の直鎖アルキル、３個から１２個までの炭素原子の分枝アルキル、３個から１２個までの炭素原子のシクロアルキル、置換アリールもしくは非置換アリール、または置換ヘテロアリールもしくは非置換ヘテロアリールであり；そして
    Ｙは、結合、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、アリールであるか、またはＲ2およびＹは、Ｒ2およびＹが結合されている環炭素原子と共に３個から８個までの炭素原子のスピロ環式シクロアルキル環を付加的に形成し得る］
    の少なくとも一つの化合物；または
    その結晶性形状もしくは薬学的に受容可能な塩；および
    薬学的に受容可能な担体
    を含む、使用。
  25. 前記哺乳動物がヒトである、請求項２４に記載の使用。
  26. Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6がＨである、請求項２４に記載の使用。
  27. Ｒ1がＨである、請求項２６に記載の使用。
  28. Ｒ11がＨである、請求項２７に記載の使用。
  29. Ｒ7およびＲ10がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2およびＣＨ3から独立して選択される、請求項２８に記載の使用。
  30. Ｒ8がＨまたはＦである、請求項２８に記載の使用。
  31. ＹがＣＨ2または結合である、請求項２８に記載の使用。
  32. Ｒ2がアリル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、エチルまたはＣＨ2−Ｃ−ブチルである、請求項２８に記載の使用。
  33. Ｒ7およびＲ10がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2およびＣＨ3から独立して選択され；Ｒ8がＨまたはＦであり；ＹがＣＨ2または結合であり；Ｒ2がアリル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、エチルまたはＣＨ2−Ｃ−ブチルである、請求項２４に記載の使用。
  34. Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ11がＨである、請求項３３に記載の使用。
  35. 前記式（Ｉ）の化合物が：
    ３−アリル−５，８−ジクロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−５，８−ジクロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−３−ブチル−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−５−フルオロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−ブチル−８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ３−アリル−８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−５−フルオロ−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ８−シアノ−７−フルオロ−５−メチル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−１−エチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５，８−ジクロロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−８−フルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−１−シクロブチルメチル−８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ８−クロロ−１−プロピル−５−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    ５−シアノ−８−メチル−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボン酸；
    （１−アリル−５，８−ジフルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５，７−ジフルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （１−アリル−５−シアノ−８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５−シアノ−８−フルオロ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （８−カルバモイル−５−シアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （１−アリル−５，８−ジシアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；
    （５，８−ジシアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸；および
    （５−シアノ−１−プロピル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾル−１−イル）−酢酸
    からなるグループから選択される、請求項２４に記載の使用。
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