JP2010510237A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 式(Ｉ)：
   

   

   ［上式中、
   ＸはＮＯ_２又は−ＳＯ_２−Ｃ(Ｘ’)_３（ここで、Ｘ’はＨ又はハロである）であり；
   Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＢ^３は独立してＮ又はＣＲ^４であり；
   Ｚはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロ環式又はヘテロアリール基であり；
   Ｒ^１及びＲ^２は独立してアリール、ヘテロアリール、−ＮＲ^５Ｒ^６、−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、−Ｏ(ＣＨ_２)_ｒアリール、−Ｏ(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリール、−ＣＯ(ＣＨ_２)_ｒアリール、−ＣＯ(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリール、−ＣＯ_２(ＣＨ_２)_ｒアリール、−ＣＯ_２(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリール、−ＯＣＯ(ＣＨ_２)_ｒアリール、−ＯＣＯ(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリール、−Ｓ(ＣＨ_２)_ｒアリール、−Ｓ(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリール、−ＳＯ(ＣＨ_２)_ｒアリール、−ＳＯ(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリール、−ＳＯ_２(ＣＨ_２)_ｒアリール又は−ＳＯ_２(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリールであり；
   Ｒ^３はアルキル、アルケニル、−(ＣＨ_２)_ｔシクロアルキル、−(ＣＨ_２)_ｔシクロアルケニル、−(ＣＨ_２)_ｔアリール、−(ＣＨ_２)_ｔヘテロシクリル又は−(ＣＨ_２)_ｔヘテロアリールであり、ここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、ハロ、ニトロ、ハロアルキル、あるいは１、２又は３のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ又はニトロ基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく；
   Ｒ^４は水素、ハロゲン、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_２−６アルケニル、−Ｃ_２−６アルキニル、ヒドロキシ、−ＯＣ_１−６アルキル、−ＯＣ_２−６アルケニル、−ＯＣ_２−６アルキニル、−Ｎ(Ｒ^７)_２、アシル、−Ｃ(Ｒ^８)_３又は−ＣＯＮ(Ｒ^９)_２であり；
   Ｒ^５及びＲ^６は独立して水素、アルキル又はアルケニルであるか、又はＲ^５及びＲ^６は、それらが結合している窒素と共にヘテロ環式又はヘテロアリール環を形成し；
   各Ｒ^７は独立して水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_２−６アルケニル、−Ｃ_２−６アルキニル又はアシルであり；
   各Ｒ^８は独立して水素又はハロゲンであり；
   各Ｒ^９は独立して水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_２−６アルケニル又は−Ｃ_２−６アルキニルであり、
   ｔは０又は１から６の整数であり；かつ
   ｒは０又は１から６の整数であり；
   各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は置換されていてもよい。］
   の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
2. 部分：
   

   

   が、
   

   

   である請求項１に記載の化合物。
3. ＸがＮＯ_２又は−ＳＯ_２−ＣＦ_２Ｘ’（該式中、Ｘ’はＦ又はＣｌである）である請求項１に記載の化合物。
4. Ｘが−ＳＯ_２−ＣＦ_２Ｃｌである請求項１に記載の化合物。
5. Ｚがピペラジン−１−イルである請求項１に記載の化合物。
6. Ｒ^１がアリール、ヘテロアリール、−Ｓ(ＣＨ_２)_ｒアリール、又は−Ｓ(ＣＨ_２)_ｒヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
7. Ｒ^１が−Ｓフェニルである請求項１に記載の化合物。
8. 部分−(ＣＨ_２)_ｔＲ^１が−ＣＨ_２−Ｓ−フェニルである請求項１に記載の化合物。
9. Ｒ^２が−ＮＲ^５Ｒ^６又は−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６である請求項１に記載の化合物。
10. Ｒ ^２ が−ＮＲ^５Ｒ^６又は−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（該式中、Ｒ^５及びＲ^６はそれらが結合する窒素原子と共にヘテロ環又はヘテロ芳香環を形成する）である請求項１に記載の化合物。
11. 基−(ＣＨ_２)_ｔＲ^２が、−ＣＨ_２ＣＨ_２(Ｎ−アゼパニル)、−ＣＨ_２ＣＨ_２(Ｎ−オキサザパニル)、−ＣＨ_２ＣＨ_２(Ｎ−ピロリジニル)、−ＣＨ_２ＣＨ_２(Ｎ−７−アザビシクロ[２．２．１]ヘプタニル)、−ＣＨ_２ＣＨ_２(Ｎ−２オキサ−５−アザビシクロ[２．２．１]ヘプタニル)である請求項１に記載の化合物。
12. 基−(ＣＨ_２)_ｔＲ^２が−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ(ＣＨｓ)_２である請求項１に記載の化合物。
13. 基−(ＣＨ_２)_ｔＲ^２が−ＣＨ_２ＣＨ_２(Ｎ−モルホリン)である請求項１に記載の化合物。
14. Ｒ^３が
    

    

    ［上式中、ＱはＯ、ＣＨ_２、Ｃ(アルキル)_２又はＣＨ_２ＣＨ_２であり；Ｒ^１２はハロであり；Ｒ^１３及びＲ^１４は共にＨ又は共にアルキルである］である請求項１に記載の化合物。
15. 上記化合物が
    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    の一つである請求項１に記載の化合物。
16. 請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、細胞死を調節するための薬剤。
17. 請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、望まれないか又は損傷を受けた細胞においてアポトーシスを誘導するための薬剤。
18. 請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、哺乳動物における生存促進性Ｂｃｌ−２メンバー媒介疾患又は症状の治療及び／又は予防のための医薬。
19. 請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、哺乳動物における望まれないか又は損傷を受けた細胞の不適切な持続又は増殖により特徴付けられる疾患又は症状の治療及び／又は予防のための医薬。
20. 請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物と少なくとも一種の薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。