JP2010524947A5 - - Google Patents

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  1. 式I:
    Figure 2010524947
    (式中、R1は、NH2、NHR6、NR910、NR6CONR910、NR6CSNR910、OH、OR6、SH、SR6、CHO、COOR6、COR6、CH2OH、CR78OH、CH2OR6、CR78OR6、CH2NH2、CR78NH2、CR78NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    5は、H、R6、OR6、SR6、NH2、NHR6又はNR910を表し、
    Xは、O、S、NH又はNR6を表し、
    6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR3、R4及びR5並びにR9及びR10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
    7及びR8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
    アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に1〜18個の炭素原子を有し、
    シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
    アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
    炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で6〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
    各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は1個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
    アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、シクロアルキル又はアリールであり、
    シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
    アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
    複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも1種のヘテロ原子を有する)を有する分子及びその薬学的に許容可能な塩。
  2. 1はシクロアルキル又はアリールを表し、R2及びR3は独立してC1−C4アルキルを表す、請求項1に記載の分子。
  3. 4はHであり、XはOである、請求項2に記載の分子。
  4. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項2に記載の分子。
  5. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項2に記載の分子。
  6. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  7. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  8. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  9. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  10. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  11. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  12. 1
    Figure 2010524947
    を表し、R2及びR3はエチルを表し、R4はHを表し、R5
    Figure 2010524947
    を表し、XはOを表す、請求項5に記載の分子。
  13. 2はHを表し、R3はメチルではない、請求項1に記載の分子。
  14. マイコバクテリウム・ツベクローシに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式I:
    Figure 2010524947
    (式中、R1は、NH2、NHR6、NR910、NR6CONR910、NR6CSNR910、OH、OR6、SH、SR6、CHO、COOR6、COR6、CH2OH、CR78OH、CH2OR6、CR78OR6、CH2NH2、CR78NH2、CR78NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    5は、H、R6、OR6、SR6、NH2、NHR6又はNR910を表し、
    Xは、O、S、NH又はNR6を表し、
    6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR3、R4及びR5並びにR9及びR10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
    7及びR8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
    アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に1〜18個の炭素原子を有し、
    シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
    アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
    炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で6〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
    各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は1個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
    アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、シクロアルキル又はアリールであり、
    シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
    アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
    複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも1種のヘテロ原子を有する)の化合物及びその薬学的に許容可能な塩含むことを特徴とする前記組成物
  15. フランシセラ・ツラレンシに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式I:
    Figure 2010524947
    (式中、R1は、NH2、NHR6、NR910、NR6CONR910、NR6CSNR910、OH、OR6、SH、SR6、CHO、COOR6、COR6、CH2OH、CR78OH、CH2OR6、CR78OR6、CH2NH2、CR78NH2、CR78NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    5は、H、R6、OR6、SR6、NH2、NHR6又はNR910を表し、
    Xは、O、S、NH又はNR6を表し、
    6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR3、R4及びR5並びにR9及びR10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
    7及びR8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
    アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に1〜18個の炭素原子を有し、
    シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
    アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
    炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で6〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
    各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は1個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
    アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、シクロアルキル又はアリールであり、
    シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
    アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
    複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも1種のヘテロ原子を有する)の化合物及びその薬学的に許容可能な塩含むことを特徴とする前記組成物
  16. 6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項1に記載の分子。
  17. 6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル又はアリールを表す、請求項1に記載の分子。
  18. 6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項14に記載の医薬組成物
  19. 6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項15に記載の医薬組成物
  20. 式I:
    Figure 2010524947
    (式中、R1は、NH2、NHR6、NR910、NR6CONR910、NR6CSNR910、OH、OR6、SH、SR6、CHO、COOR6、COR6、CH2OH、CR78OH、CH2OR6、CR78OR6、CH2NH2、CR78NH2、CR78NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はCOR6を表し、
    5は、H、R6、OR6、SR6、NH2、NHR6又はNR910を表し、
    Xは、O、S、NH又はNR6を表し、
    6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    2及びR3、R4及びR5並びにR9及びR10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
    7及びR8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
    アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に1〜18個の炭素原子を有し、
    シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
    アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
    炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で6〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
    各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は1個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
    アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、シクロアルキル又はアリールであり、
    シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
    アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
    複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも1種のヘテロ原子を有する)を有する分子及びその薬学的に許容可能な塩。
  21. マイコバクテリウム・ツベクローシに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式I:
    Figure 2010524947
    (式中、R1は、NH2、NHR6、NR910、NR6CONR910、NR6CSNR910、OH、OR6、SH、SR6、CHO、COOR6、COR6、CH2OH、CR78OH、CH2OR6、CR78OR6、CH2NH2、CR78NH2、CR78NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はCOR6を表し、
    5は、H、R6、OR6、SR6、NH2、NHR6又はNR910を表し、
    Xは、O、S、NH又はNR6を表し、
    6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    2及びR3、R4及びR5並びにR9及びR10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
    7及びR8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
    アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に1〜18個の炭素原子を有し、
    シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
    アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
    炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で6〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
    各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であってよい又は1個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
    アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、シクロアルキル又はアリールであり、
    シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
    アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
    複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも1種のヘテロ原子を有する)の化合物及びその薬学的に許容可能な塩含むことを特徴とする前記組成物
  22. フランシセラ・ツラレンシに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式I:
    Figure 2010524947
    (式中、R1は、NH2、NHR6、NR910、NR6CONR910、NR6CSNR910、OH、OR6、SH、SR6、CHO、COOR6、COR6、CH2OH、CR78OH、CH2OR6、CR78OR6、CH2NH2、CR78NH2、CR78NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
    2及びR4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はCOR6を表し、
    5は、H、R6、OR6、SR6、NH2、NHR6又はNR910を表し、
    Xは、O、S、NH又はNR6を表し、
    6、R7、R8、R9及びR10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
    2及びR3、R4及びR5並びにR9及びR10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
    7及びR8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
    アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に1〜18個の炭素原子を有し、
    シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
    アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
    炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で6〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で5〜16環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
    ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
    各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は1個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
    アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、シクロアルキル又はアリールであり、
    シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
    アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、OR6、SR6、NH2、NHR6、NR910、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
    複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも1種のヘテロ原子を有する)の化合物及びその薬学的に許容可能な塩含むことを特徴とする前記組成物
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