JP2010524947A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 式Ｉ：
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）を有する分子及びその薬学的に許容可能な塩。 - Ｒ1はシクロアルキル又はアリールを表し、Ｒ2及びＲ3は独立してＣ１−Ｃ４アルキルを表す、請求項１に記載の分子。
- Ｒ4はＨであり、ＸはＯである、請求項２に記載の分子。
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ1は
- Ｒ2はＨを表し、Ｒ3はメチルではない、請求項１に記載の分子。
- マイコバクテリウム・ツベクローシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。 - フランシセラ・ツラレンシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。 - Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項１に記載の分子。
- Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル又はアリールを表す、請求項１に記載の分子。
- Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項１４に記載の医薬組成物。
- Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項１５に記載の医薬組成物。
- 式Ｉ：
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はＣＯＲ6を表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）を有する分子及びその薬学的に許容可能な塩。 - マイコバクテリウム・ツベクローシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はＣＯＲ6を表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であってよい又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。 - フランシセラ・ツラレンシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はＣＯＲ6を表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。
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