JP2010510967A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   （Ｉ）
   ［式中、
   Ｒ¹は、アルコキシ、ヒドロキシ、および−ＮＨＳＯ₂Ｒ⁷から選択され；
   Ｒ^2aおよびＲ^2bは独立して、水素およびメチルから選択され；
   Ｒ³は、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択されるが；但し、Ｒ⁴が水素である場合、Ｒ³はヘテロシクリル以外であり；
   Ｒ⁴は、水素およびヒドロキシから選択され；
   Ｒ⁵は、水素、アルキル、およびシクロアルキルから選択され；
   Ｒ⁶は、水素、アルキル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、および（ＮＲ^aＲ^b）スルホニルから選択され；
   Ｒ⁷は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、および−ＮＲ^aＲ^bから選択され；該シクロアルキルおよび該（シクロアルキル）アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および（ＮＲ^eＲ^f）カルボニルから独立して選択される１個、２個、または３個の基で適宜置換されており；Ｒ^aおよびＲ^bは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され；Ｒ^eおよびＲ^fは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロシクリルから選択され；該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される１個または２個の置換基で適宜置換されており；並びに
   Ｑは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_m、およびＮＲ⁹（ｍは、０、１、または２である）から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよいＣ_3~9飽和または不飽和鎖であり、Ｒ⁹は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルオキシ、ジアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、ハロアルキル、およびヘテロシクリルカルボニルから選択される］
   の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
2. Ｒ⁴がヒドロキシであり、並びに
   Ｒ^2aおよびＲ^2bが各々水素である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
3. Ｒ¹が−ＮＨＳＯ₂Ｒ⁷である、請求項１または２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
4. Ｒ⁷がシクロアルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
5. Ｑが０個のヘテロ原子を含有するＣ₆不飽和鎖である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
6. 式（ＩＩ）：
   

   

   （ＩＩ）
   ［式中、
   Ｒ¹は、−ＮＨＳＯ₂Ｒ⁷であり；
   Ｒ^2aおよびＲ^2bは、水素であり；
   Ｒ³は、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択されるが；但し、Ｒ⁴が水素である場合、Ｒ³はヘテロシクリル以外であり；
   Ｒ⁴は、水素およびヒドロキシから選択され；
   Ｒ⁵は、水素であり；
   Ｒ⁶は、アルコキシカルボニルであり；
   Ｒ⁷は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、および−ＮＲ^aＲ^bから選択され；Ｒ^aおよびＲ^bは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され；並びに
   Ｑは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_m、およびＮＲ⁹（ｍは、０、１、または２である）から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよいＣ_3~9飽和または不飽和鎖であり、Ｒ⁹は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルオキシ、ジアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、ハロアルキル、およびヘテロシクリルカルボニルから選択される］
   の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
7. Ｒ⁴が、ヒドロキシであり；
   Ｒ⁷が、シクロアルキルであり；並びに
   Ｑが、０個のヘテロ原子を含有するＣ₆不飽和鎖である、請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
8. 

   から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
9. 請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
10. 抗ＨＣＶ作用を有する少なくとも１種のさらなる化合物をさらに含む、請求項９に記載の組成物。
11. さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１０に記載の組成物。
12. さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１０または１１に記載の組成物。
13. 請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、ＨＣＶ感染の治療剤。
14. 請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の前、後、または同時に、抗ＨＣＶ作用を有する少なくとも１種のさらなる化合物を投与することをさらに特徴とする、請求項１３に記載の治療剤。
15. さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１４に記載の治療剤。