JP2011521965A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 式(I)
R2aおよびR2bは、水素またはメチルから独立して選択され;
R3は、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;
R4は、-SR8、-S(O)-R8、またはSO2R8から選択され;
R6は、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、または(NReRf)スルホニルから選択されるか;あるいは、
R6は、フェニル、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有する５-もしくは６-員の部分もしくは完全不飽和環から選択され;ここで、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-NRgRh、(NRjRk)カルボニル、(NRjRk)スルホニル、またはオキソから独立して選択される１〜４個の置換基で適宜置換されており;
R7は、アルキル、シクロアルキル、または(シクロアルキル)アルキルから選択され;ここで、該シクロアルキルおよび該(シクロアルキル)アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルキル、またはハロから選択される１個の基で適宜置換されており;
R8は、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、ハロアルコキシアルキル、またはハロアルキルから選択され;そして、
Qは、C5-7飽和または不飽和鎖である］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。 - R7がシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
- R7が無置換シクロアルキルである、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
- R2aおよびR2bが各々水素である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
- R3がアリールである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
- QがC6不飽和鎖である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
- R8がアルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
- 式
- 請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を治療するための医薬組成物。
- 抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項９に記載の医薬組成物。
- 該さらなる化合物のうちの少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
- 該さらなる化合物のうちの少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 該さらなる化合物のうちの少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含む、HCV感染症を治療するための剤であって、該さらなる化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与することを特徴とする、該剤。
- 該さらなる化合物のうちの少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１５に記載の剤。
- 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１６に記載の剤。
- 該さらなる化合物のうちの少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１５に記載の剤。
- 該さらなる化合物のうちの少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１５に記載の剤。
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