JP2012504126A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 式(I):
[式中、
nは0、1、2、または3であり;
R1は、ヒドロキシおよび−NHSO2R6から選択され;
R2は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、ここでアルケニル、アルキル、およびシクロアルキルは各々、適宜、1、2、3、または4つのハロ基で置換されてもよく;
R3は、水素、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、ヒドロキシ、および(NRcRd)カルボニルオキシから選択され;
各R4は独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、単環式ヘテロ環、ヒドロキシ、およびフェニルから選択され;ここで単環式ヘテロ環およびフェニルは各々、アルコキシ、アルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、1、2、3、4、または5つの置換基で適宜置換されてもよく;
R5は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され;ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、およびジアルキルアミノから選択される1つの基で適宜置換されてもよく;
R6は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、および−NRaRbから選択され;ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、およびハロアルコキシから選択される1つの基で適宜置換されてもよく;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され;
RcおよびRdは各々独立して、水素およびアルキルから選択され;
QはC4〜8飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの基で適宜置換されてもよく、また、アルキルおよびハロアルキル基は適宜、それらが結合する炭素原子と3〜7員環を形成することができ;並びに
Zは、CH2、O、およびNRzから選択され;ここでRzは、水素およびアルキルから選択される]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - R1が−NHSO2R6である、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- nが、0、1、または2である、請求項2の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Qが、C4〜8飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は2つのアルキル基で適宜置換されてもよく、またアルキル基は適宜それらが結合する炭素原子と3員環を形成してもよい、請求項3の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R3が、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシ、および(NRcRd)カルボニルオキシから選択される、請求項4の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R2が、アルケニル、アルキル、および無置換シクロアルキルから選択され、ここでアルキルは適宜、2つのハロ基で置換されてもよい、請求項5の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R5が、アルキルおよびヘテロサイクリルから選択される、請求項6の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R1が−NHSO2R6であり;
R2が、アルケニル、アルキル、および無置換シクロアルキルから選択され、ここでアルキルは適宜、2つのハロ基で置換されてもよく;並びに
R5が、アルキルおよびヘテロサイクリルから選択される、
請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - nが、0、1、または2であり;
R1が−NHSO2R6であり;ここでR6はシクロアルキルであり;
R2が、アルケニル、アルキル、および無置換シクロアルキルから選択され、ここでアルキルは適宜、2つのハロ基で置換されてもよく;
R3が、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシ、または(NRcRd)カルボニルオキシであり;
各R4が、アルコキシ、ジアルキルアミノ、およびハロから選択され;
R5が、アルキルおよびヘテロサイクリルから選択され;並びに
Qが、C4〜8飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は2つのアルキル基で適宜置換されてもよく、またアルキル基は適宜それらが結合する炭素原子と3員環を形成してもよい、
請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式(II):
[式中、
nは、0、1、2、または3であり;
R1は、ヒドロキシおよび−NHSO2R6から選択され;
R2は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、ここでアルケニル、アルキル、およびシクロアルキルは各々、適宜、1、2、3、または4つのハロ基で置換されてもよく;
R3は、水素、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、およびヒドロキシから選択され;
各R4は独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、単環式ヘテロ環、ヒドロキシ、およびフェニルから選択され;ここで単環式ヘテロ環およびフェニルは各々、アルコキシ、アルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、1、2、3、4、または5つの置換基で適宜置換されてもよく;
R5は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され、ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、およびジアルキルアミノから選択される1つの基で適宜置換されてもよく;
R6は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、および−NRaRbから選択され、ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、およびハロアルコキシから選択される1つの基で適宜置換されてもよく;
RaおよびRbは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され;
QはC4〜8飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの基で適宜置換されてもよく、また、アルキルおよびハロアルキル基は適宜、それらが結合する炭素原子と3〜7員環を形成することができ;並びに
Zは、CH2、O、およびNRzから選択され、ここでRzは水素およびアルキルから選択される]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
- 抗HCV活性を有する、少なくとも1つの別の化合物をさらに含む、請求項12の組成物。
- 少なくとも1つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項13の組成物。
- インターフェロンが、インターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項14の組成物。
- 少なくとも1つの別の化合物が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項13の組成物。
- 少なくとも1つの別の化合物が、HCV感染の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー(HCV entry)、HCVアセンブリ(HCV assembly)、HCVイグレス(HCV egress)、HCV NS5Aタンパク質、およびIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項13の組成物。
- HCV感染の治療剤の製造における、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
- 抗HCV活性を有する、少なくとも1つの別の化合物を、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩の前に、後に、または同時に投与することをさらなる特徴とする、請求項18の使用。
- 少なくとも1つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項19の使用。
- インターフェロンが、インターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項20の使用。
- 少なくとも1つの別の化合物が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項19の使用。
- 少なくとも1つの別の化合物が、HCV感染の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー(HCV entry)、HCVアセンブリ(HCV assembly)、HCVイグレス(HCV egress)、HCV NS5Aタンパク質、およびIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項19の使用。
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