JP2012504129A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. 式(I):
   

   

   ［式中、
   nおよびn'は、各々独立して、0、1、2または3であり;
   R¹は、ヒドロキシまたは-NHSO₂R⁶から選択され;
   R²は、水素、アルケニル、アルキル、またはシクロアルキルから選択され、ここで、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは各々、１、２、３、もしくは４個のハロ基で適宜置換されており;
   R³は、水素、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、またはヒドロキシから選択され;
   各R⁴およびR^4'は、独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、または-NR^aR^bから選択され;
   R⁵は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;ここで、該アルキルおよびシクロアルキルは、各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、もしくはジアルキルアミノから選択される１個の基で適宜置換されており;
   R⁶は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、または-NR^aR^bから選択され;ここで、該アルキルおよびシクロアルキルは、各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、もしくはハロアルコキシから選択される１個の基で適宜置換されており;
   R^aおよびR^bは、独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;
   Qは、C_4-8飽和もしくは不飽和鎖であり、ここで、該鎖は、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の基で適宜置換されており、ここで、該アルキルおよびハロアルキル基は、それらが結合している炭素原子とともに、3-7員環を適宜形成することができ;そして、
   Zは、O、CH₂、またはNR^z（ここで、R^zは水素またはアルキルから選択される）から選択される］
   の化合物または医薬的に許容されるその塩。
2. R¹が-NHSO₂R⁶である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
3. nおよびn'が各々0または1である、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
4. QがC_4-7飽和無置換鎖であって、ZがOである、請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
5. R³がアルコキシである、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
6. R²がアルケニル、２個のハロ基で適宜置換されたアルキル、または無置換シクロアルキルから選択される、請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
7. R⁵がアルキルである、請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
8. R¹が-NHSO₂R⁶であり;
   R²がアルケニル、２個のハロ基で適宜置換されたアルキル、または無置換シクロアルキルから選択され;そして、
   R⁵がアルキルである、
   請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
9. nおよびn'が各々0または1であり;
   R¹が-NHSO₂R⁶であり;ここでR⁶はシクロアルキルであり;
   R²がアルケニル、２個のハロ基で適宜置換されたアルキル、または無置換シクロアルキルアルキルであり;
   R³がアルコキシであり;
   R⁵がアルキルであり;
   QがC_4-7飽和無置換鎖であり;そして、
   ZがOである、
   請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
10. 式:
    

    

    

    

    

    から選択される化合物または医薬的に許容されるその塩。
11. 請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を治療するための医薬組成物。
12. 抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
13. 該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
14. 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
15. 該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
16. 該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１２に記載の医薬組成物。
17. 治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩および抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含有する、HCV感染症を治療するための剤であって、該さらなる化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与することを特徴とする、該剤。
18. 該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１７に記載の剤。
19. 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１８に記載の剤。
20. 該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１７に記載の剤。
21. 該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１７に記載の剤。