JP2014504643A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   ［式中
   Ｒ^１は水素、メチルおよびフルオロより選択され；
   Ｒ^２は水素およびメチルより選択され；
   Ｒ^３およびＲ^４は、各々、水素であるか；または
   Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；および
   Ｒ^５は水素およびメチルより選択される］
   で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
2. Ｒ^１が水素である、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
3. Ｒ^１がフルオロである、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
4. Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４の各々が水素であり；および
   Ｒ^５がメチルである、請求項３記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
5. Ｒ^１がメチルである、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
6. Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４の各々が水素であり；および
   Ｒ^５がメチルである、請求項５記載の化合物。
7. 

   より選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
8. 

   で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
9. 

   で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
10. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、組成物。
11. 抗−ＨＣＶ活性を有する１、２または３種の付加的な化合物をさらに含む、請求項１０記載の組成物。
12. 付加的な化合物のうち少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１１記載の組成物。
13. インターフェロンが、インターフェロン・アルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロン・アルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロン・アルファ２Ａ、インターフェロン・ラムダ、およびリンパ芽球様インターフェロン・タウより選択される、請求項１２記載の組成物。
14. 付加的な化合物のうち少なくとも１つが、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を強化する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−モノホスフェート脱水素酵素阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンより選択される、請求項１１記載の組成物。
15. 付加的な化合物のうち少なくとも１つが、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリー、ＨＣＶエグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびＨＣＶ感染の治療用のＩＭＰＤＨより選択される標的の機能を阻害するのに効果的である、請求項１１記載の組成物。
16. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含む、ＨＣＶ感染を治療するための医薬組成物。
17. 抗−ＨＣＶ活性を有する１、２または３種の付加的な化合物を、請求項１６に記載の医薬組成物を投与する前に、後に、または同時に、投与することを特徴とする、請求項１６記載の医薬組成物。
18. 付加的な化合物のうち少なくとも１つがインターフェロンおよびリバビリンである、請求項１７記載の医薬組成物。
19. インターフェロンが、インターフェロン・アルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロン・アルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロン・アルファ２Ａ、インターフェロン・ラムダ、およびリンパ芽球様インターフェロン・タウより選択される、請求項１８記載の医薬組成物。
20. 付加的な化合物のうち少なくとも１つが、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を強化する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−モノホスフェート脱水素酵素阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンより選択される、請求項１７記載の医薬組成物。
21. 付加的な化合物のうち少なくとも１つが、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリー、ＨＣＶエグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびＨＣＶ感染の治療用のＩＭＰＤＨより選択される標的の機能を阻害するのに効果的である、請求項１７記載の医薬組成物。