JP2013545820A - 抗ウイルス性化合物 - Google Patents

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Abstract

Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害するのに有効な化合物を記載する。本発明は、そうした化合物を製造する方法、そうした化合物を含む組成物およびＨＣＶ感染症を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。

Description

本出願は、２０１０年１２月１６日出願の米国仮出願番号第６１／４２３，９００号に関する優先権を請求するものである。
本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害するのに有効な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物およびＨＣＶ感染症を治療するためのこれらの化合物の使用方法にも関する。
ＨＣＶは、フラビビリダエ（Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ）ファミリーのへパシウイルス属（Ｈｅｐａｃｉｖｉｒｕｓ ｇｅｎｕｓ）に属するＲＮＡウイルスである。ＨＣＶは、単一の中断されていないオープンリーディングフレーム中に、すべて公知のウイルス特異的タンパク質をコード化するポジティブ鎖ＲＮＡゲノムを含む外被を有する。オープンリーディングフレームは、アミノ酸約３０００個の単一の大きなポリタンパク質をコードするおよそ９５００個のヌクレオチドを含む。ポリタンパク質は、コアタンパク質、エンベロープタンパク質Ｅ１およびＥ２、膜結合タンパク質ｐ７ならびに非構造タンパク質ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂを含む。
ＨＣＶ感染症は、肝硬変および肝細胞癌腫を含む進行性の肝臓病変に関係する。慢性Ｃ型肝炎は、リバビリンと併用してペグインターフェロン−αで治療することができる。多くの使用者が副作用に苦しんでおり、身体からのウイルスの排除がしばしば不十分であるため、有効性および忍容性に実質的な限界が残る。したがって、ＨＣＶ感染症を治療するための新規な薬物の必要性がある。
（要旨）
本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦ、ＩＧ、ＩＨおよびＩＩの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。これらの化合物および塩はＨＣＶの複製を阻害することができ、したがってＨＣＶ感染症の治療に使用され得る。
本発明はまた、本発明の化合物または塩を含む組成物も特徴とする。この組成物は、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶＮＳ５Ａ阻害剤、ＣＤ８１阻害剤、サイクロフィリン阻害剤または内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）阻害剤などの他の治療剤も含むことができる。
本発明はさらに、ＨＣＶ複製を阻害するための本発明の化合物または塩の使用方法を特徴とする。この方法は、ＨＣＶウイルスに感染した細胞を本発明の化合物または塩と接触させ、それによって細胞中でのＨＣＶウイルスの複製を阻害するステップを含む。
さらに、本発明は、ＨＣＶ感染症を治療するために本発明の化合物もしくは塩またはそれを含む組成物を使用する方法を特徴とする。この方法は、本発明の化合物もしくは塩またはそれを含む医薬組成物を、それを必要とする患者に投与し、それによって患者におけるＨＣＶウイルスの血中濃度または組織内濃度を低下させるステップを含む。
本発明はまた、ＨＣＶ感染症の治療用の医薬品の製造のための本発明の化合物または塩の使用も特徴とする。
さらに、本発明は、本発明の化合物または塩の製造方法を特徴とする。
本発明の他の特徴、目的および利点は、以下の詳細な説明で明らかである。しかし、本発明の好ましい実施形態を示しているが、その詳細な説明は例示のために過ぎず、限定されないことを理解すべきである。本発明の範囲内の様々な変更および改変は、発明の詳細な説明から当業者に明らかになる。
本発明は、式Ｉを有する化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。
Figure 2013545820
 （式中：
ＸはＣ（Ｈ）であり、ＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとに１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており；
Ｌ３は結合または−ＬＳ−Ｋ−ＬＳ’−であり、Ｋは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−から選択され；
ＡおよびＢはそれぞれ独立にＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
ＤはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＤはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＪは−ＳＦ５である；またはＤは水素またはＲＡであり；
Ｙは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ’−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ５はＲＢである；またはＲ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１２員複素環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＲＣである；またはＲ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１２員炭素環または複素環を形成しており；
Ｚは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１２はＲＢであり；またはＲ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１２員複素環を形成しており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立にＲＣであり；またはＲ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１２員炭素環または複素環を形成しており；
ＴおよびＴ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−または−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環および３−１２員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
ＬＫは、出現ごとに結合、−ＬＳ−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−、または−ＬＳ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’−；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとに１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換され；または、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されており；
Ｅは出現ごとにＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環から独立に選択され、出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されており；
ＲＤはそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され、２つの隣接するＲＡはそれらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になって炭素環または複素環を場合によって形成していてよく；
ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に出現ごとに水素；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３−６員炭素環または複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または３−６員炭素環または複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ’中の各３−６員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＣは、出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３−６員炭素環もしくは複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または３−６員炭素環または複素環から独立に選択され；ＲＣ中の各３−６員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＥは、出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＦは出現ごとにＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルのそれぞれはＯ、ＳまたはＮから選択される０、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を含み、１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており；または−（ＲＸ−ＲＹ）Ｑ−（ＲＸ−ＲＹ’）から選択され、Ｑは０、１、２、３または４であり、各Ｒｘは独立にＯ、ＳまたはＮ（ＲＢ）であり、各ＲＹは独立にＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、各ＲＹ’は独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＬは、出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’；またはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環のそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で出現ごとに独立に場合によって置換されており；２つの隣接するＲＬは、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になって炭素環または複素環を場合によって形成することができ；
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとに１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており；および
ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに水素；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、３−６員炭素環または複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または３−６員炭素環または複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ’またはＲＳ”中の各３−６員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。）
好ましくは、式Ｉは以下の化合物、すなわち：
ＡおよびＢが、それぞれ独立にＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
ＤがＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＤがＲＤである；またはＤが、Ｊで置換され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、ＪはＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、またはＪは−ＳＦ５である；または、好ましくはＤがＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１０員二環であり、Ｊで置換され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；または、より好ましくは、ＤがＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；または、最も好ましくは、Ｄが、Ｊで置換され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されているフェニルであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；または、Ｄが
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素であり、Ｊは上記定義通りであり、好ましくは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環である；またはＤが、
Figure 2013545820
 であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、
ＸがＣ（ＲＣ）であり；
Ｌ１およびＬ２が、それぞれ独立に結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
Ｌ３が結合または−ＬＳ−Ｋ−ＬＳ’−であり、Ｋは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−から選択され；
Ｙが−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ’−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ５がＲＢである；またはＲ１がＲＣであり、Ｒ２およびＲ５が、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１０員複素環式環（例えば、３−８員複素環式）を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立にＲＣである；またはＲ３およびＲ６がそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７が、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１０員炭素環式または複素環式環（例えば、３−８員炭素環式または複素環式環）を形成しており；
Ｚが−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１２がＲＢであり；またはＲ８がＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立にＲＣであり；またはＲ１０およびＲ１３がそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４が、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
ＬＫが、出現ごとに結合；−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
Ｅが、出現ごとにＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から独立に選択され、出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されており；
ＴおよびＴ’がそれぞれ独立に出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０炭素環および３−１０員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
ＲＡが、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−ＬＡまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され、２つの隣接ＲＡは、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になってＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環を場合によって形成しており；
ＲＢおよびＲＢ’がそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＦから選択され；
ＲＣが、出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはＲＦから独立に選択され；
ＲＤがそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
ＲＥが、出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３−１０員ヘテロシクリルから独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルおよび３−１０員ヘテロシクリルはそれぞれ、出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＦが、出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；
ＬＡが、出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”がそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”がそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＴから選択され；
ＲＴが、出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＦ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている
化合物を包含する。
ＡおよびＢは好ましくは、Ｃ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）、５−６員複素環（例えば、ピリジニルまたはチアゾリル）または８−１２員二環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ４は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５およびＷ６はそれぞれ出現ごとにＣＨまたはＮから独立に選択される。ＡおよびＢはそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
より好ましくは、ＡはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から選択され、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されており；ＢはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から選択され、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６は上記定義通りである。好ましくは、Ｚ３はＮであり、Ｚ４はＮＨである。例えば、Ａは、
フェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、ピリジニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、チアゾリル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）、または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）から選択することができ、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、ピリジニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、チアゾリル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）、または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）から選択することができ、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＡとＢはどちらもフェニルである（例えば、ＡとＢはどちらも
Figure 2013545820
 である。）。やはり非常に好ましくは、Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 であり；各ＡおよびＢは１つまたは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｄはまた、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）、５−６員複素環（例えば、ピリジニル、ピリミジニル、チアゾリル）または６−１２員二環（例えば、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）であり、１つもしくは複数のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。
Ｄはやはり好ましくは、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されたピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つまたは複数のＲＭで場合によって置換されている。
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソもしくはシアノである；またはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ、出現ごとに（１）水素または（２）出現ごとに１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３−６員複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択されてよい；または、ＲＭはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシまたはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシ（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）から選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊは１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６−１２員二環（例えば、Ｊがそれを介してＤと共有結合している窒素環原子を含む７−１２員縮合、橋かけまたはスピロ二環）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。
Ｘは好ましくはＣ（Ｈ）である。
Ｌ１およびＬ２は独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。非常に好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。
Ｙは好ましくは、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−Ｅまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−Ｅから選択される。ＧはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のクロロまたはブロモ）で場合によって置換されている。Ｅは好ましくは７−１２員二環（例えば
Figure 2013545820
 であり、Ｕは出現ごとに−（ＣＨ２）−または−（ＮＨ）−から独立に選択され；ＶおよびＺ２０はそれぞれ独立にＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンから選択され、その中で少なくとも１個の炭素原子はＯ、ＳまたはＮで独立に場合によって置き換えられていてよい。）であり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。より好ましくは、Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換された５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 もしくは
Figure 2013545820
 、または
Figure 2013545820
 、または
Figure 2013545820
 もしくは
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル））で場合によって置換された５−６員炭素環／複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
Ｙは−Ｍ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤから選択することもでき、Ｍは好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｍ’は好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−であり、ＬＹ’は好ましくは１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。ＬＹ’はＬＳ’である。ＬＹ’は、例えばＣ１−Ｃ６アルキレン、例えば、これらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；場合によるＲＬは、これらに限定されないが、フェニル、−ＳＭｅまたはメトキシなどの置換基である。基ＬＹ’内の炭素での任意の立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。より好ましくは、Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のヒドロキシ）で場合によって置換された５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された５−６員炭素環／複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
やはり好ましくは、Ｙは、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ，−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、または−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）ＣＲ６Ｒ７）−ＲＤから選択され、ＬＹ’は好ましくは１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンである。Ｒ１はＲＣであってよく、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成していてよく；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであってよく、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環／複素環または６−１２員二環（例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成していてよい。
非常に好ましくは、Ｙは、−Ｎ（ＲＢ”）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ”）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥもしくは−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ”）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥから選択されるかまたはＹは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ”）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＹは１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＢ”はそれぞれ独立にＲＢである。ＲＢ”およびＲ１はそれぞれ好ましくは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。好ましくは、ＬＹは１つもしくは複数のＲＬで置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環３−６員複素環である。非常に好ましくは、ＬＹはＣ１−Ｃ６アルキレン、例えば、これらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 （基ＬＹ内の炭素での立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。）であり、ＬＹは１つもしくは複数のＲＬ（例えば、１つもしくは複数のフェニルまたはメトキシ）で場合によって置換されており、Ｇは好ましくは
Figure 2013545820
 であり、ＲＢ”は水素であり；
−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−は
Figure 2013545820
 であり；ＬＳは結合であり；ＲＥはメトキシである。
好ましいＹの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれ、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。Ｔは例えば−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−であってよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン、例えば、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＬＳ’は１つもしくは複数のＲＬで場合によって独立に置換されており；ＲＬは、これらに限定されないが、フェニルまたはメトキシなどの置換基であり；Ｍ’は−ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＮＭｅＣ（Ｏ）−であり；ＬＳ”は結合である。基ＬＳ’内の炭素での任意の立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。ＲＤは例えばメトキシである。Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれる。
Ｔ−ＲＤは特定の立体化学的配置を含むこともでき；したがって、Ｔ−ＲＤは、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 および
Figure 2013545820
 を含む。
好ましいＹの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 も含まれる。
Ｚは好ましくは、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−Ｅまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−Ｅから選択される。ＧはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のクロロまたはブロモ）で場合によって置換されている。
Ｅは好ましくは８−１２員二環（例えば
Figure 2013545820
 、Ｕは出現ごとに−（ＣＨ２）−または−（ＮＨ）−から独立に選択され；ＶおよびＺ２０はそれぞれ独立にＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンから選択され、その中で少なくとも１個の炭素原子はＯ、ＳまたはＮで独立に場合によって置き換えられている。）であり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。より好ましくは、Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ；または
Figure 2013545820
 もしくは
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５−６員炭素環／複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
Ｚは、−Ｍ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤから選択することもでき、Ｍは好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｍ’は好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−であり、ＬＹ’は好ましくは１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。ＬＹ’は例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；場合によるＲＬは、これらに限定されないが、フェニル、−ＳＭｅまたはメトキシなどの置換基である。基ＬＹ’内の炭素での任意の立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。より好ましくは、Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のヒドロキシ）で場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環／複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
やはり好ましくは、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲ８’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、または−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＲＤから選択され、ＬＹ’は好ましくは１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。Ｒ８はＲＣであってよく、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成していてよく；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであってよく、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環／複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成していてよい。
非常に好ましくは、Ｚは−Ｎ（ＲＢ”）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ”）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥまたは−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ”）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥから選択される、またはＺは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ”）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＹは１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＢ”はそれぞれ独立にＲＢである。ＲＢ”およびＲ８はそれぞれ好ましくは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。好ましくは、ＬＹは、１つもしくは複数のＲＬで置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環３−６員複素環である。非常に好ましくは、ＬＹはＣ１−Ｃ６アルキレン、例えば、これらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 （基ＬＹ内の炭素での立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。）であり；ＬＹは１つもしくは複数のＲＬ（例えば、１つもしくは複数のフェニルまたはメトキシ）で独立に場合によって置換されており；Ｇは好ましくは
Figure 2013545820
 であり；ＲＢ”は水素であり；−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−は
Figure 2013545820
 であり；ＬＳは結合であり；ＲＥはメトキシである。
好ましいＺの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれ、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。Ｔは、例えば−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−であってよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＬＳ’は１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており；場合によるＲＬは、これらに限定されないが、フェニルまたはメトキシなどの置換基であり；Ｍ’は−ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＮＭｅＣ（Ｏ）−であり；ＬＳ”は結合である。基ＬＳ’内の炭素での任意の立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。ＲＤは例えばメトキシである。Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれる。Ｔ−ＲＤは特定の立体化学的配置を含むこともでき、したがってＴ−ＲＤには、これらに限定されないが
Figure 2013545820
 および
Figure 2013545820
 が含まれる。
好ましいＺの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 も含まれる。
Ｔは、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−から独立に選択されてよい。好ましくは、Ｔは出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択される。より好ましくは、Ｔは出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。
Ｔは例えば、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−であってもよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、ＬＳ’はＲＴで独立に場合によって置換されており；場合によるＲＴは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、３−６員複素環（例えば、テトラヒドロフラニル）またはＣ３−Ｃ６カルボシクリル（例えば、フェニル、シクロヘキシル）から選択される置換基であり；Ｍ’は−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）−であり；ＬＳ”は結合である。ＲＤは好ましくは水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ）、メトキシメチルまたは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）である。
Ｔ−ＲＤは、これらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であってよく、基Ｔ−ＲＤ内の炭素での立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。
Ｔはまた、これに限定されないが、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−であってよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、ＬＳ’はＲＴで独立に場合によって置換されており；場合によるＲＴは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６カルボシクリル（例えば、フェニル、シクロヘキシル）から選択される置換基である。ＲＤは例えば、−ＯＨ；−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅ；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２）；１つもしくは複数のハロゲン、オキソで場合によって置換された３−１０員ヘテロシクリル（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル）；−ＯＨで場合によって置換されたＣ３−Ｃ１０炭素環（例えば、シクロペンチル）；−ＯＨで場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、イソプロピル、３−ペンチル）；またはＮＨＲＴであり、ＲＴは３−６員ヘテロシクリル（例えば、チアゾリル、ピリミジニル）である。Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれ、基Ｔ−ＲＤ内の炭素での立体構造は（Ｒ）であっても（Ｓ）であってもよい。
式Ｉの各化合物について、ＬＫは出現ごとに結合；−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−；−ＬＳ’−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から独立に選択されてもよく、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、ＲＴ、ＲＢ、ＲＳ、ＲＳ’、ＬＳおよびＬＳ’は上記定義通りである。
式Ｉならびにそこで説明されるあらゆる実施形態を含む以下で説明する式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦ、ＩＧ、ＩＨまたはＩＩについて、ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または、−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＲＡはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
以下で説明するあらゆる実施形態を含む、式Ｉならびに以下で説明する式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦ、ＩＧ、ＩＨまたはＩＩについて、ＲＦは好ましくはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルのそれぞれはＯ、ＳもしくはＮから選択される０、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を含み、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。やはり好ましくは、ＲＦはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルのそれぞれは０、１、２、３、４もしくは５個のＯを含み、１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されている。やはり好ましくは、ＲＦは−（ＲＸ−ＲＹ）Ｑ−（ＲＸ−ＲＹ’）であり、Ｑは０、１、２、３または４であり；各ＲＸは独立にＯ、ＳまたはＮ（ＲＢ）であり；各ＲＹは独立にＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；各ＲＹ’は独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。好ましくは、各ＲＸはＯである。より好ましくは、ＸはＲＦで場合によって置換されており、各ＲＦはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルのそれぞれは０、１、２もしくは３個のＯを含み、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。やはり好ましくは、ＸはＲＦで場合によって置換されており、各ＲＦは−（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン）Ｑ−（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、ここでＱは好ましくは０、１、２または３である。
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”は好ましくは出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンからそれぞれ独立に選択される。
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２、またはＹおよびＺ、またはＹ−Ａ−およびＺ−Ｂ−、または−Ａ−Ｌ１−および−Ｂ−Ｌ２−は同じであっても異なっていてもよい。いくつかの場合、Ｙ−Ａ−Ｌ１−はＺ−Ｂ−Ｌ２−と同じである。他のいくつかの場合、Ｙ−Ａ−Ｌ１−はＺ−Ｂ−Ｌ２−とは異なる。
一実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５−または６員炭素環または複素環（例えば、
Figure 2013545820
 などのフェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡでそれぞれ独立に場合によって置換されている。Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、ＹおよびＺの少なくとも１つ、またはＹとＺの両方は独立に、
Figure 2013545820
 であり、ＲＤの非限定的な例には以下が含まれる：（１）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または（２）Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；およびＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３−６員炭素環または複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３−６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
他の実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ｙは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくは独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、ＹおよびＺの少なくとも１つ、またはＹとＺの両方は独立に、
Figure 2013545820
 であり、ＲＤの非限定的な例には以下が含まれる：（１）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；または（２）Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；およびＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３−６員炭素環または複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３−６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
さらに他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、例えば
Figure 2013545820
 である。）であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｄは、例えばＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であってよく、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ｙは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤであり、Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、ＹおよびＺの少なくとも１つ、またはＹとＺの両方は独立に、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＤの非限定的な例には以下が含まれる：（１）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；または（２）Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；およびＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３−６員炭素環または複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３−６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
さらに他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、例えば
Figure 2013545820
 である。）であり、それぞれ１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｄは、例えばＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であってよく、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ｙは、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである；またはＹは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、Ｙは
上述したような
Figure 2013545820
 であり、Ｚは上述したような
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 である。他のいくつかの場合、Ｙは上述したような
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｚは上述したような
Figure 2013545820
 である。
さらに他の実施形態では、Ａは、５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）であり、Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）である；またはＡは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）であり、Ｂは５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）である。ＡおよびＢはそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ａが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）である場合、Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｂが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）である場合、Ｙは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、Ａが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）である場合、Ｙは上述したような
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｚは上述したような
Figure 2013545820
 である。他のいくつかの場合、Ｂが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）である場合、Ｙは上述したような
Figure 2013545820
 であり、Ｚは上述したような
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 である。
本発明は、本明細書で説明する（以下で説明する各実施形態を含む）ような式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩｃおよびＩＤの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩も特徴とする：ここで、
ＤはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＤは、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、ＪはＣ３−Ｃ１５炭素環または３−１５員複素環（例えば、３−６員単環、６−１２員縮合、橋かけもしくはスピロ二環、縮合、橋かけもしくはスピロ環を含む１０−１５員三環または１３−１５員炭素環もしくは複素環）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＪは−ＳＦ５である；またはＤは水素またはＲＡであり；
ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環（例えば、７−１２員炭素環または複素環）から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環（例えば、７−１２員炭素環または複素環）のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
一実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、例えば
Figure 2013545820
 である。）であり、それぞれ、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立に、Ｆなどの少なくとも１個のハロで置換されている。）。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環、１０−１５員三環または１３−１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環または７−１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤである。Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり；Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環を形成している。Ｒ８はＲＣであり；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環を形成している。Ｇは独立に、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、Ｙは上述したような
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｚは上述したような
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 である。
他の実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立に、Ｆなどの少なくとも１個のハロで置換されている。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環、１０−１５員三環または１３−１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環または７−１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。Ｙは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤである。Ｚは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり；Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環を形成している。Ｒ８はＲＣであり；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員炭素環式または複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環を形成している。Ｔは好ましくは、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−から選択されてもよい。いくつかの場合、ＹおよびＺは独立に、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＤの非限定的な例には以下が含まれる：（１）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；または（２）Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、それぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；およびＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３−６員炭素環または複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３−６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
他の態様では、本発明は、式ＩＡの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。
Figure 2013545820
 式中：
ＲＮＢはそれぞれ独立にＲＢから選択され；
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された３−１２員複素環を形成しており；Ｒ９およびＲ１２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された３−１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲＢ、ＲｃおよびＲＤは式Ｉで上記に定義した通りである。
この態様では、ＡおよびＢは好ましくは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環から独立に選択され、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、ＡおよびＢの少なくとも１つはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＡとＢはどちらもそれぞれ独立に
フェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または８−１２員二環から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｄはまた、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。
Ｄはやはり好ましくは、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されたピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つまたは複数のＲＭで場合によって置換されている。
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソもしくはシアノである；またはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ、出現ごとに（１）水素または（２）出現ごとに１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３−６員複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択されてよい；または、ＲＭは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；またはＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシまたはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシまたはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシ（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊは１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６−１２員二環（例えば、Ｊがそれを介してＤと共有結合している窒素環原子を含む７−１２員縮合、橋かけまたはスピロ二環）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。
Ｘは好ましくはＣ（Ｈ）である。
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。非常に好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。
Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択されてよく、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくは、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
ＲＮＢおよびＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは、出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’または−ＬＡ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”は好ましくはそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
この態様の１つの実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｄはフェニルであり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；または、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成している。
この態様の他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立に、Ｆなどの少なくとも１個のハロで置換されている。）。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環、１０−１５員三環または１３−１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環または７−１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。
さらに他の態様では、本発明は、式ＩＢの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。
Figure 2013545820
 式中：
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された３−１２員複素環を形成しており；
Ｒ９およびＲ１２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された３−１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲｃおよびＲＤは式Ｉで上記に定義した通りである。
この態様では、ＡおよびＢは好ましくは、８−１２員二環、例えば
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から独立に選択され、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ４は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５およびＷ６はそれぞれ出現ごとにＣＨまたはＮから独立に選択される。ＡおよびＢはそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
より好ましくは、Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６は上記定義通りである。好ましくは、Ｚ３はＮであり、Ｚ４はＮＨである。例えば、Ａは
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）から選択することができ、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは、
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）から選択することができ、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
やはり好ましくは、Ａは、
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、Ｂは、
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、Ａ’およびＢ’は、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環から独立に選択され、ＡおよびＢは、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｄはまた、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。
Ｄはやはり好ましくは、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されたピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つまたは複数のＲＭで場合によって置換されている。
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソもしくはシアノである；またはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ、出現ごとに（１）水素または（２）出現ごとに１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３−６員複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択されてよい；または、ＲＭはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシまたはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシ（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）から選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊは１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６−１２員二環（例えば、Ｊがそれを介してＤと共有結合している窒素環原子を含む７−１２員縮合、橋かけまたはスピロ二環）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。
Ｘは好ましくはＣ（Ｈ）である。
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬでそれぞれ独立に場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。非常に好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。
Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択されてよく、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくは、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
ＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは、出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’または−ＬＡ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”は好ましくはそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
この態様の１つの実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。
この態様の他の実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、ハロゲン）で場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、ハロゲン）で場合によって置換されており；ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。より好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成している。
この態様のさらに他の実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており（好ましくは、ＡはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）；Ｂは
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＢはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環、１０−１５員三環または１３−１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環または７−１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。より好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成している。
さらに他の態様では、本発明は、式ＩＣの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。
Figure 2013545820
 式中：
ＲＮＢはＲＢであり；
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された３−１２員複素環を形成しており；
Ｒ９およびＲ１２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換された３−１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲＢ、ＲｃおよびＲＤは式Ｉで上記に定義した通りである。
この態様では、Ａは好ましくは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは好ましくは、８−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり；Ｚ２はＮまたはＣＨであり；Ｚ３はＮまたはＣＨであり；Ｚ４はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり；Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５およびＷ６はそれぞれ独立にＣＨまたはＮから選択される。
より好ましくは、Ａはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６は上記定義通りである。好ましくは、Ｚ３はＮであり、Ｚ４はＮＨである。例えば、Ｂは、
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）であってよく、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
やはり好ましくは、ＡはＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル、例えば
Figure 2013545820
 ）または５−６員複素環であり；Ｂは
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、Ｂ’はＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環から選択される。ＡおよびＢは独立に、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｄはまた、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。
Ｄはやはり好ましくは、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されたピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つまたは複数のＲＭで場合によって置換されている。
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソもしくはシアノである；またはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ、出現ごとに（１）水素または（２）出現ごとに１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３−６員複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択されてよい；または、ＲＭは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシまたはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシ（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）から選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊは１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６−１２員二環（例えば、Ｊがそれを介してＤと共有結合している窒素環原子を含む７−１２員縮合、橋かけまたはスピロ二環）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。
Ｘは好ましくはＣ（Ｈ）である。
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。非常に好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。
Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択されてよく、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくは、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
ＲＮＢおよびＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは、出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’または−ＬＡ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”は好ましくはそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
この態様の１つの実施形態では、Ａはフェニルであり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり；Ｚ２はＮまたはＣＨである。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環（例えば、フェニル）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成している。
この態様の他の実施形態では、Ａはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており（好ましくは、ＡはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）；Ｂは
Figure 2013545820
 であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＢはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環、１０−１５員三環または１３−１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環または７−１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。
さらに他の態様では、本発明は、式ＩＤの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。
Figure 2013545820
 式中：
Ｇ１およびＧ２はそれぞれ独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環から選択され、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１２員複素環を形成しており；
Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲｃおよびＲＤは式Ｉで上記に定義した通りである。
この態様では、ＡおよびＢは好ましくは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環から独立に選択され、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、ＡおよびＢの少なくとも１つはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＡとＢはどちらもそれぞれ独立にフェニル（例えば
Figure 2013545820
 ）であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または８−１２員二環から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。Ｄはまた、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。
Ｄはやはり好ましくは、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されたピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素である。１つまたは複数のＲＮは、やはり好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１つまたは複数のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、１つまたは複数のＲＭで場合によって置換されている。
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソもしくはシアノである；またはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ、出現ごとに（１）水素または（２）出現ごとに１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３−６員複素環で場合によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択されてよい；または、ＲＭはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシまたはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシ（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）から選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
より好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１２員二環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊは１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは、Ｃ５−Ｃ６炭素環または５−６員複素環であり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６−１２員二環（例えば、Ｊがそれを介してＤと共有結合している窒素環原子を含む７−１２員縮合、橋かけまたはスピロ二環）であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。やはり好ましくは、Ｄは、
Figure 2013545820
 であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で少なくとも置換されている。
Ｘは好ましくはＣ（Ｈ）である。
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬでそれぞれ独立に場合によって置換されており、Ｌ１またはＬ２の少なくとも１つは好ましくは結合である。非常に好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。
Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成している。
Ｇ１およびＧ２は好ましくは、それぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から選択され、それぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のクロロまたはブロモ）で場合によって置換されている。より好ましくは、Ｇ１は
Figure 2013545820
 （その任意の互変異性体を含む）であり、Ｇ２は
Figure 2013545820
 （その任意の互変異性体を含む。）であり、各Ｇ１およびＧ２は１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のクロロまたはブロモ）で独立に場合によって置換されている。
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択されてよく、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくは、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。
ＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは、出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”は好ましくはそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
この態様の１つの実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｄはフェニルであり、１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環または６−１２員二環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環で置換されており、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよく；Ｇ１は
Figure 2013545820
 であり、Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、各Ｇ１およびＧ２は１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のクロロまたはブロモ）で独立に場合によって置換されている。
好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 を形成している。
この態様の他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）であり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環、１０−１５員三環または１３−１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３−６員複素環、６−１２員二環または７−１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されていてもよい。好ましくは、Ｄは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｇ１は
Figure 2013545820
 であり、Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、各Ｇ１およびＧ２は１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１つもしくは複数のクロロまたはブロモ）で独立に場合によって置換されている。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており、Ｌ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ”は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ”−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ”−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ”−ＲＤ’から選択されてもよい。好ましくは、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成しており；Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている５−６員複素環式環（例えば、
Figure 2013545820
 ）または６−１２員二環（例えば、
Figure 2013545820
 ）を形成している。
他の態様では、本発明は、式ＩＥを有する化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする。
Figure 2013545820
 式中、
ＸはＣ（Ｈ）であり、１つもしくは複数のＲＡで置換されており；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合または出現ごとに１つもしくは複数のハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンから選択され；（好ましくは、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている；またはＬ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されている。）；
Ｌ３は結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、ピリジニル、チアゾリルまたは
Figure 2013545820
 であり、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はそれぞれ独立に出現ごとにＣＨまたはＮから選択され；ＡおよびＢはそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
Ｄは、Ｃ６−Ｃ１０炭素環または５−１２員複素環であり、前記Ｃ６−Ｃ１０炭素環または５−１２員複素環のそれぞれは１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されており；
Ｙは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり；
Ｚは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３−６員炭素環または複素環であり、それぞれの前記３−６員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３−６員炭素環または複素環であり、それぞれの前記３−６員炭素環または複素環は出現ごとにハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；またはＲ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１、２、３または４個のＲＡ）で場合によって置換されている３−１２員複素環を形成しており；
Ｒ８は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３−６員炭素環または複素環であり、それぞれの前記３−６員炭素環または複素環は出現ごとにハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
Ｒ９およびＲ１２はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３−６員炭素環または複素環であり、それぞれの前記３−６員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；またはＲ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ（例えば、１、２、３または４個のＲＡ）で場合によって置換されている３−１２員複素環を形成しており；
Ｔは出現ごとに結合または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−から独立に選択され；
Ｔ’は出現ごとに結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−または３−１２員複素環から独立に選択され、前記３−１２員複素環は出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されており；
ＲＤはそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され；
ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に出現ごとに水素；または出現ごとにハロゲンまたは３−６員炭素環または複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル；または３−６員炭素環または複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ’の中の各３−６員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＥは、出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’または＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＬは、出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）またはＮ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’；またはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている；
ＬＳは、出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンは、ハロゲンでそれぞれ独立に場合によって置換されており；
ＬＳ’は出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとに１つもしくは複数のＲＬで独立に場合によって置換されており；
ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに、水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３−１２員炭素環または複素環から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または３−１２員炭素環または複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ’またはＲＳ”の中の各３−１２員炭素環または複素環は、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＭは出現ごとに：
ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、ＳＦ５、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＳＲＳ、−Ｓｉ（ＲＳ）３または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；または
Ｇ２（Ｇ２は、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは出現ごとに１つもしくは複数のＲＧ２で独立に場合によって置換されており、および各ＲＧ２はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−Ｌ４−Ｇ３から独立に選択される。）
から独立に選択され；
Ｌ４は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−であり；
Ｇ３はＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＧ３で場合によって置換されており；
ＲＧ３はそれぞれ独立に出現ごとに、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３−６員複素環である。
式ＩＥの化合物について上述したように、ＡおよびＢはそれぞれフェニル、ピリジニル、チアゾリルまたは
Figure 2013545820
 であり、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はそれぞれ出現ごとにＣＨまたはＮから独立に選択され；ＡおよびＢはそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
好ましくは、Ａはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、ピリジニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、
チアゾリル（例えば、
Figure 2013545820
 ）または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
好ましくは、Ｂはフェニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、ピリジニル（例えば、
Figure 2013545820
 ）、チアゾリル（例えば、
Figure 2013545820
 ）または
Figure 2013545820
 （例えば、
Figure 2013545820
 ）から選択され、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている。
非常に好ましくは、ＡとＢはどちらもフェニル（例えば、ＡとＢはどちらも
Figure 2013545820
 である。）；またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である；またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である；またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である；またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である；またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 であり；各ＡおよびＢは１つもしくは複数のＲＡで独立に場合によって置換されている。
本発明のこの態様の特定の実施形態では、ＡおよびＢは１つもしくは複数のＲＡで置換されており、各ＲＡは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、ＬＳ−ＲＥ（ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＨ３）または１つもしくは複数のハロゲン（例えば、−ＣＦ３）で場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、またはＬＳ−ＲＥ（ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３）である。）から独立に選択される。例えば、特定の実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｂは上記定義通りである。特定の他の実施形態では、Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ａは上記定義通りである。さらに他の実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 である。
式ＩＥの化合物について上述したように、Ｄは、１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０炭素環または３−１２員複素環である。好ましくは、Ｄは、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、インダニル）または５−１０員ヘテロアリール（ピリジニル、チアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）であり、Ｄは１つもしくは複数のＲＭで置換されている。例えば、特定の実施形態では、Ｄは好ましくは、１つもしくは複数のＲＭで置換されたフェニルであり、各ＲＭは独立に、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）；Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル）；１つもしくは複数のハロゲン（例えば、ＣＦ３）で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−ＲＳ、例えば−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３）；または出現ごとに１つもしくは複数のハロゲンで置換されている−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）；３−１２員複素環（例えば、３−エチルオキセタン−３−イル、１，３−ジオキソラン−４−イル）で置換された−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば−Ｏ−ＣＨ２）；ＲＳが場合によって置換された３−１２員炭素環または複素環（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、１，３−ジオキサン−５−イル）である−Ｏ−ＲＳ；ＲＳおよびＲＳ’がそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキルである−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’（例えば、−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）；ＳＦ５；ＲＳがＣ１−Ｃ６アルキルである−ＳＯ２ＲＳ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；またはＣ３−Ｃ１２炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル）である。
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｄは好ましくはフェニルまたはピリジルであり、１つのＲＭがＧ２である１つもしくは複数のＲＭで置換されている。Ｄがフェニルまたはピリジルである特定の実施形態では、ＤはＧ２で置換されており、Ｇ２は３−１２員複素環（例えば、ピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゾリル）であり、１つもしくは複数のハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）または−Ｎ（ＲＳＲＳ’）で場合によって置換されており；Ｄは、１つもしくは複数のＲＭで場合によってさらに置換されており、ＲＭはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ３）である。特定の他の実施形態では、Ｄはフェニルまたはピリジルであり、Ｇ２は例えば、Ｌ４−Ｇ３で置換されており、１つもしくは複数のＲＧ２で場合によって置換されている単環式３−８員炭素環または単環式４−８員複素環であり、Ｌ４、Ｇ３およびＲＧ２は本明細書で定義する通りである。Ｌ４は、例えば結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−等）、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−である。Ｇ３は、例えば１つもしくは複数のＲＧ３で場合によって置換されたＣ３−Ｃ１２炭素環である。ＲＧ２およびＲＧ３はそれぞれ独立に出現ごとにハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。特定の実施形態では、Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、１つまたは２つのＬ４−Ｇ３で置換されており、１つまたは複数のＲＧ２で場合によって置換されている単環式４−８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル）である。したがって、特定の実施形態では、Ｌ４は結合であり、Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 はＲＧ２で場合によって置換されており、Ｇ３はＲＧ３で場合によって置換されている。したがって、
Figure 2013545820
 は、例えば３−フェニルアゼチジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、４−フェニル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル、４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル、４−アセチル−４−フェニルピペリジン−１−イル、４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イルまたは３−フェニルピペリジン−１−イルであってよく、Ｄは、さらに１つもしくは複数のＲＭ（例えば、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ）で場合によって置換されていてよい。
本発明のこの態様の特定の他の実施形態では、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は上記定義通りであり、ＲＧ２で場合によって置換されており、Ｇ３は上記定義通りであり、ＲＧ３で場合によって置換されている。したがって、
Figure 2013545820
 は、例えば４−トシルピペラジン−１−イル、４−フェノキシピペリジン−１−イル、３−フェノキシピロリジン−１−イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、４−フェネチルピペリジン−１−イルまたは３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イルであってよい。
本発明のこの態様の特定の他の実施形態では、Ｄはフェニルまたはピリジルであり、ＤはＧ２で置換されており、Ｇ２はＬ４−Ｇ３および１つもしくは複数のＲＧ２で場合によって置換されたスピロ、橋かけもしくは縮合二環式炭素環または複素環であり、Ｄは１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されており、Ｌ４、Ｇ３およびＲＧ２は本明細書で定義する通りである。特定の実施形態では、Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、Ｇ３および１つもしくは複数のＲＧ２で場合によって置換されているスピロ、橋かけまたは縮合二環式窒素含有複素環（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）である。したがって、Ｇ２は、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルまたは１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８イルであり；Ｌ４は結合であり、Ｄは１つもしくは複数のＲＭ（例えば、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ）で場合によって置換されている。
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは式ＩＥの関連で上記に定義した通りであり、Ｄは１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。例えば、Ｄが
Figure 2013545820
 である場合、ＲＭは、フルオロ、クロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−（３−エチルオキセタン−３−イル）、−Ｏ−ＣＨ２−（１，３−ジオキソラン−４−イル）、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（１，３−ジオキサン−５−イル）、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ＳＦ５、−ＳＯ２Ｍｅまたは−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅであってよく、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されていてよい。
特定の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭはフルオロ、クロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＳＦ５、−ＳＯ２Ｍｅまたは−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅであり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。
特定の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭはシクロプロピル、シクロヘキシルまたはフェニルであり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。
特定の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭは−Ｏ−ＣＨ２−（３−エチルオキセタン−３−イル）、−Ｏ−ＣＨ２−（１，３−ジオキソラン−４−イル）、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−フェニルまたは−Ｏ−（１，３−ジオキサン−５−イル）であり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。
特定の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ２は、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル）、ピペリジン−１−イル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イル、３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルまたはオキサゾリル（例えば、１，３−オキサゾール−２−イル）であり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。
本発明のこの態様の他の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、Ｌ４−Ｇ３で置換され１つもしくは複数のＲＧ２で場合によって置換されている単環式４−８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル）であり；Ｌ４は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３はアリール（例えば、フェニル）、シクロアルキル（例えば、シクロヘキシル）または複素環（例えば、チエニル）であり、各Ｇ３は１つもしくは複数のＲＧ３で場合によって置換されており；ＲＧ２およびＲＧ３は出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ｇは０、１、２または３であり；ＲＭは式ＩＥの関連で上記に定義した通りである。この実施形態による化合物の１つ群において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立に、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 およびＲＧ３は上記定義通りである。この実施形態の化合物の他の下位群において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；ＲＧ２は本明細書で説明されるような、場合による置換基である。この実施形態による化合物の他の群において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 およびＲＧ３は上記定義通りである。
本発明のこの態様のさらに他の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、Ｌ４−Ｇ３および１つもしくは複数のＲＧ２で場合によって置換されているスピロ、橋かけまたは縮合二環式窒素含有複素環（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）であり；Ｌ４は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３はアリール（例えば、フェニル）、シクロアルキル（例えば、シクロヘキシル）または複素環（例えば、チエニル）であり、各Ｇ３は１つもしくは複数のＲＧ３で場合によって置換されており；ＲＧ２およびＲＧ３出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ｇは０、１、２または３であり；ＲＭは式ＩＥの関連で上記に定義した通りである。この実施形態による化合物の１つ群において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 は上記定義通りである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり、
Figure 2013545820
 は上記定義通りである（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）。
本発明のこの態様のさらに他の実施形態では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は、１つもしくは複数のＲＧ２で置換された単環式４−８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル）であり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ＲＭはそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。この実施形態による化合物の１つ群において、
Figure 2013545820
 は１つまたは２つのＲＧ２で置換されたアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれ独立にメチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロまたはメチルである。例えば、
Figure 2013545820
 は４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イルまたは３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルである。
式ＩＥの化合物において、Ｙは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；Ｔ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。
好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１２はそれぞれ独立に水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；または３−６員炭素環または複素環であり、各３−６員炭素環または複素環が出現ごとにハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、場合によって、０、１、２、３または４個のＲＡで置換された３−１２員複素環を形成しており、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、場合によって、０、１、２、３または４個のＲＡで置換された３−１２員複素環を形成しており、ＲＡは本明細書で定義する通りである。
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、０、１、２、３または４個のＲＡで置換された３−１２員複素環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 ）を形成しており、ＲＡはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；シアノ；ＬＳが単結合であり、ＲＥがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であるＬＳ−ＲＥ；またはＬＳが二重結合であり、ＲＥが＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）（例えば、
Figure 2013545820
 ）であるＬＳ−ＲＥである。好ましい実施形態では、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、０または１個のＲＡで置換されたピロリジン環（すなわち、
Figure 2013545820
 ）を形成しており、ＲＡはフルオロ、メトキシ、メチル、エチルまたはシアノである。好ましい他の実施形態では、Ｒ２およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、ピロリジン環（すなわち、
Figure 2013545820
 ）を形成している。
本発明のこの態様の特定の他の実施形態では、Ｒ８は水素であり、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、０、１、２、３または４個のＲＡで置換された３−１２員複素環（例えば、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 を形成しており、ＲＡは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；シアノ；ＬＳが単結合であり、ＲＥがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であるＬＳ−ＲＥ；またはＬＳが二重結合であり、ＲＥが＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）（例えば、
Figure 2013545820
 ）であるＬＳ−ＲＥである。好ましい実施形態では、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、０または１個のＲＡで置換されたピロリジン環（すなわち、
Figure 2013545820
 ）を形成しており、ＲＡはフルオロ、メトキシ、メチル、エチルまたはシアノである。好ましい他の実施形態では、Ｒ９およびＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、ピロリジン環（すなわち、
Figure 2013545820
 ）を形成している。
本明細書で用いられるように、Ｒ２とＲ５またはＲ９とＲ１２を結合することによって形成される任意の環の中のキラル炭素は（Ｒ）型立体構造をもっても（Ｓ）型立体構造をもってもよい。Ｒ２とＲ５かまたはＲ９とＲ１２から形成されるピロリジン環（すなわち、
Figure 2013545820
 ）は好ましくは（Ｓ）型立体構造（すなわち、
Figure 2013545820
 ）を有する。
本発明のこの態様では、Ｔ’は出現ごとに結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−または３−１２員複素環から独立に選択され、前記３−１２員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、ＲＡおよびＲＢは本明細書で定義する通りである。特に、Ｔ’が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−である場合、ＲＢは水素（すなわち、Ｔ’は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である。）であってよい。特定の実施形態では、Ｔ’は出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されたイミダゾリル（すなわち、
Figure 2013545820
 ）であり、ＲＡはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）またはＣ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）である。特定の実施形態では、Ｔ’はイミダゾリル（すなわち、
Figure 2013545820
 ）である。
本発明のこの態様はＡとＹ、およびＢとＺの特定の組合せを考慮する。ＡがＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）または５−６員複素環（例えば、ピリジニルまたはチアゾリル）である場合の好ましいＹ、およびＢがＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）または５−６員複素環（例えば、ピリジニルまたはチアゾリル）である場合の好ましいＺの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれ、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ａは本明細書で説明するような１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 であり、Ｙ−Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ｔ’が結合である好ましいＹの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 が含まれ、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｂは本明細書で説明するような１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 である、またはＢ−Ｚは
Figure 2013545820
 であり、Ｔ’が結合である好ましいＺの非限定的な例には：ＴおよびＲＤが本明細書で定義する通りである
Figure 2013545820
 が含まれる。
Ｔは出現ごとに独立に結合または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−であり、ＬＳ’は本明細書で定義する通りである。ＬＳ’には、これらに限定されないが、
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 が含まれ、ＬＳ’は１つもしくは複数のＲＬで場合によって置換されており；ＲＬは、これらに限定されないが、炭素環（例えば、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、フェニル）、メトキシまたは複素環（例えば、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル）などの置換基である。
ＲＤは水素、またはＲＡが本明細書で定義する通りであるＲＡである。したがってＲＤには、これらに限定されないが、ＲＡがＬＳ−ＲＥであり、ＬＳおよびＲＥが本明細書で定義する通りであるＲＡが含まれる。したがってＲＤには、これらに限定されないが、ＬＳ−ＲＥ（ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’
である。）；またはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環が含まれ、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
本発明のこの態様の１つの実施形態では、ＲＤは、ＬＳが結合であり、ＲＥが、ＲＳおよびＲＳ’が本明細書で定義する通りである−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または３−１２員複素環（例えば、ピロリジン、ピペリジン、アゼパニル）であるＬＳ−ＲＥである。例えば、ＲＤは好ましくは、ＬＳが結合でありＲＥが−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅであるＬＳ−ＲＥである。
したがって、上記説明によれば、Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 および
Figure 2013545820
 が含まれる。Ｔ−ＲＤは特定の立体化学的配置を含むこともでき；したがって、Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが：
Figure 2013545820
 等が含まれる。
本発明のこの態様によれば、ＡがＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）または５−６員複素環（例えば、ピリジニルまたはチアゾリル）である好ましいＹ、およびＢがＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）または５−６員複素環（例えば、ピリジニルまたはチアゾリル）である好ましいＺの非限定的な例には：
Figure 2013545820
 および
Figure 2013545820
 が含まれる。
Ａが、本明細書で説明するような１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 であり、Ｙ−Ａが
Figure 2013545820
 である好ましいＹの非限定的な例には；
Figure 2013545820
Figure 2013545820
および
Figure 2013545820
 が含まれる。
Ｂが、本明細書で説明するような１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている
Figure 2013545820
 であり、Ｂ−Ｚが
Figure 2013545820
 である好ましいＺの非限定的な例には；
Figure 2013545820
Figure 2013545820
および
Figure 2013545820
 が含まれる。
さらに他の態様では、本発明は式ＩＦの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする：
Figure 2013545820
 式中：
ＸはＣＨ２ＣＨ、ＣＨＣＨ２、Ｃ＝Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｈ）＝Ｃであり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ａは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｂは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
Ｙ、Ｚ、ＲＡおよびＤは上記に定義した通りである（例えば、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｃ、ＩＤまたはＩＥについて説明したような、好ましくは式ＩＥについて説明したようなＹ、Ｚ、ＲＡおよびＤ）。
本発明のこの態様の１つの実施形態では、Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ａは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｙは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｚは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｄ、ＲＡ、ＴおよびＲＤは上記に定義した通りである（例えば、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｃ、ＩＤまたはＩＥについて説明したような、好ましくは式ＩＥについて説明したような）。
本発明のこの態様による他の実施形態では、ＡまたはＢは：ＲＡ（ＲＡはそれぞれ独立にハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）である。）；ＬＳ−ＲＥ（ＬＳは単結合であり、ＲＥは−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＨ３）または１つもしくは複数のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＦ３である。）；またはＬＳ−ＲＥ（ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３）である。）から選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されている。この実施形態は、ＡとＢがどちらも１個のＲＡで置換されている化合物；ＡとＢがどちらもゼロ個のＲＡで置換されている化合物；Ａが１個のＲＡで置換されており、Ｂがゼロ個のＲＡで置換されている化合物；およびＡがゼロ個のＲＡで置換されており、Ｂが１個のＲＡで置換されている化合物を含む。好ましくは、Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である、またはＡは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは
Figure 2013545820
 である。
本発明のこの態様の他の実施形態では、Ｔ−ＲＤは独立に出現ごとに
Figure 2013545820
 および
Figure 2013545820
 からなる群から選択され；（Ｓ）型立体構造（例えば、
Figure 2013545820
 ）を有する化合物が好ましく、ここでＤは上記定義通りである。
他の実施形態では、本発明のこの態様は、式ＩＦの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする：
式中、
Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ａは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；Ｙは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｚは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｄ、ＲＡ、ＴおよびＲＤは上記定義通りである。この実施形態による特定の下位群には、Ａが
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｂが
Figure 2013545820
 であり；Ｙが
Figure 2013545820
 であり；Ｚが
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｔ−ＲＤがそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｄが上記定義通りである化合物が含まれる。
さらに他の実施形態では、本発明のこの態様は式ＩＦの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする：
式中、
ＡおよびＢはそれぞれ
Figure 2013545820
 であり；ＹおよびＺはそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｄ、ＴおよびＲＤは上記定義通りである。この実施形態による特定の下位群には、Ｔ−ＲＤがそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 から選択され；Ｄが上記定義通りである化合物が含まれる。
式ＩＦの本発明のこの態様の上記実施形態および説明のそれぞれによるものは、Ｄについて特定の値を有する化合物の群および下位群である。上記実施形態のそれぞれに含まれるものは、Ｄについて以下の特定の値を有する化合物の群および下位群である：
式ＩＦによる化合物の特定の群ならびに本発明のこの態様の上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭはフルオロ、クロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−（３−エチルオキセタン−３−イル）、−Ｏ−ＣＨ２−（１，３−ジオキソラン−４−イル）、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（１，３−ジオキサン−５−イル）、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ＳＦ５、−ＳＯ２Ｍｅまたは−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅであり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。
本発明のこの態様の式ＩＦによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ２は、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル）、ピペリジン−１−イル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イル、３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルまたはオキサゾリル（例えば、１，３−オキサゾール−２−イル）であり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。特にこれらの群によるものは、Ｄが
Figure 2013545820
 であり、Ｇ２が、ピペリジン−１−イル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イルまたは３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルであり；ＲＭ１がそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルである化合物である。
本発明のこの態様の式ＩＦによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 、ＲＭおよびｇは上記定義通りである。特にこれらの群によれば、ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２であり；
Figure 2013545820
 は上記定義通りである。他の下位群では、Ｌ４は結合であり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。特定の下位群では、
Figure 2013545820
 は、３−フェニルアゼチジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、４−フェニル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル、４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル、４−アセチル−４−フェニルピペリジン−１−イル、４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イルまたは３−フェニルピペリジン−１−イルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。他の下位群では、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。特定の下位群では、
Figure 2013545820
 は、４−トシルピペラジン−１イル、４−フェノキシピペリジン−１イル、３−フェノキシピロリジン−１イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、４−フェネチルピペリジン−１−イルまたは３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 およびＲＧ３は上記定義通りである。化合物の他の群では、
Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 およびＲＧ３は上記定義通りである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３は、上記で定義したような１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；ＲＧ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される上述のような、場合による置換基である。
本発明のこの態様の式ＩＦによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 、ＲＭおよびｇは上記定義通りである。特にこれらの下位群によれば、ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２であり；
Figure 2013545820
 は、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルまたは１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 は上記定義通りである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり；ＲＭはそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり、
Figure 2013545820
 は上記定義通りである（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）。
本発明のこの態様の式ＩＦによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は１つもしくは複数のＲＧ２で置換されている単環式４−８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル）であり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ＲＭはそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。上記実施形態による化合物の各群では、
Figure 2013545820
 は、１つもしくは２つのＲＧ２で置換されているアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれメチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロまたはメチルである。例えば、
Figure 2013545820
 は４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イルまたは３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルである。
さらに他の態様では、本発明は、式ＩＧの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする；
Figure 2013545820
 式中：
ＸはＣＨ２ＣＨ、ＣＨＣＨ２、Ｃ＝Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｈ）＝Ｃであり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ａは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｂは１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
Ｙ、Ｚ、ＲＡおよびＤは上記に定義した通りである（例えば、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｃ、ＩＤ、ＩＥまたはＩＦについて説明したような、好ましくは式ＩＥについて説明したような）。
一実施形態では、本発明のこの態様は、式ＩＧの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする：式中：Ａは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ａは１つのＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｂは１つのＲＡで場合によって置換されており；ＲＡは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；ＬＳ−ＲＥ（ＬＳは単結合であり、ＲＥは１つもしくは複数のハロゲン（例えば、−ＣＦ３）で場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＨ３）または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）；またはＬＳ−ＲＥ（ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３）である。）であり；ＹおよびＺはそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり；Ｔ−ＲＤはそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｄは上記定義通りである。
他の実施形態では、本発明のこの態様は、式ＩＧの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする：
式中：Ａは
Figure 2013545820
 であり、Ａは１つのＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
Figure 2013545820
 であり、Ｂは１つのＲＡで場合によって置換されており；ＲＡは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；ＬＳ−ＲＥ（ＬＳは単結合であり、ＲＥは１つもしくは複数のハロゲン（例えば、−ＣＦ３）で場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＨ３）または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）；またはＬＳ−ＲＥ（ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３）である。）であり；ＹおよびＺはそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、Ｔ−ＲＤはそれぞれ独立に
Figure 2013545820
 または
Figure 2013545820
 であり、（Ｓ）型立体構造を有する化合物（例えば、
Figure 2013545820
 ）が特に考慮され；Ｄは上記定義通りである。この下位群には、ＡとＢがどちらも１個のＲＡで置換されている化合物；ＡとＢがどちらもゼロ個のＲＡで置換されている化合物；Ａが１個のＲＡで置換されており、Ｂがゼロ個のＲＡで置換されている化合物；およびＡがゼロ個のＲＡで置換されており、Ｂが１個のＲＡで置換されている化合物が含まれる。特に、この下位群によるものには、Ａが
Figure 2013545820
 であり、Ｂが
Figure 2013545820
 である、またはＡが
Figure 2013545820
 であり、Ｂが
Figure 2013545820
 である、またはＡが
Figure 2013545820
 であり、Ｂが
Figure 2013545820
 である、またはＡが
Figure 2013545820
 であり、Ｂが
Figure 2013545820
 である化合物が含まれる。
式ＩＧの本発明のこの態様の上記実施形態および説明のそれぞれによるものは、Ｄについて特定の値を有する化合物の群および下位群である。上記実施形態のそれぞれに含まれるものは、Ｄについて以下の特定の値を有する化合物の群および下位群である：
本発明のこの態様による化合物の群には、ＤがＣ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、インダニル）または５−１０員ヘテロアリール（ピリジニル、チアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）であり、Ｄが１つもしくは複数のＲＭで置換されている化合物が含まれる。この態様およびこれらの実施形態による特定の下位群には、ＲＭがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）；Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル）；１つもしくは複数のハロゲン（例えば、ＣＦ３）で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３）；１つもしくは複数のハロゲンで出現ごとに置換された−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）；場合により置換された３−１２員複素環（例えば、３−エチルオキセタン−３−イル、１，３−ジオキソラン−４−イル）で置換された−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ２）；ＲＳが場合により置換された３−１２員炭素環または複素環（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、１，３−ジオキサン−５−イル）である−Ｏ−ＲＳ；ＲＳおよびＲＳ’がそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）である−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’；ＳＦ５；ＲＳがＣ１−Ｃ６アルキルである−ＳＯ２ＲＳ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；またはＣ３−Ｃ１２炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル）である化合物が含まれる。この実施形態による他の下位群には、Ｄが、Ｇ２で置換され１つもしくは複数のＲＭで場合により置換されているフェニルであり、Ｇ２が３−１２員複素環（例えば、ピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゾリル）であり、その複素環がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）またはＬ４−Ｇ３から選択される１つもしくは複数の置換基で場合により置換されており；ＲＭがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、アルキル（例えば、メチル）、ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ３）であり；Ｌ４、Ｇ３、ＲＳおよびＲＳ’が上記定義通りである化合物が含まれる。
本発明のこの態様の式ＩＧによる化合物の特定の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭはフルオロ、クロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−（３−エチルオキセタン−３−イル）、−Ｏ−ＣＨ２−（１，３−ジオキソラン−４−イル）、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（１，３−ジオキサン−５−イル）、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ＳＦ５、−ＳＯ２Ｍｅまたは−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅであり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。
本発明のこの態様の式ＩＧによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ２は、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル）、ピペリジン−１−イル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イル、３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルまたはオキサゾリル（例えば、１，３−オキサゾール−２−イル）であり、Ｄは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１つもしくは複数の追加のＲＭで場合によって置換されている。特にこれらの群によるものは、Ｄが
Figure 2013545820
 であり；Ｇ２がピペリジン−１−イル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イルまたは３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルであり；ＲＭ１がそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルである化合物である。
本発明のこの態様の式ＩＧによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 、ＲＭおよびｇは上記定義通りである。特にこれらの群によれば、ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２であり；
Figure 2013545820
 は上記定義通りである。他の下位群では、Ｌ４は結合であり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。特定の下位群では、
Figure 2013545820
 は、３−フェニルアゼチジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、４−フェニル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル、４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル、４−アセチル−４−フェニルピペリジン−１−イル、４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イルまたは３−フェニルピペリジン−１イルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。他の下位群では、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。特定の下位群では、
Figure 2013545820
 は、４−トシルピペラジン−１イル、４−フェノキシピペリジン−１イル、３−フェノキシピロリジン−１イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、４−フェネチルピペリジン−１−イルまたは３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２である。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 およびＲＧ３は上記定義通りである。化合物の他の群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３は１つまたは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 およびＲＧ３は上記定義通りである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３は上記で定義されるような１つもしくは２つのＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；ＲＧ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される上記に定義したような、場合による置換基である。
本発明のこの態様の式ＩＧによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 、ＲＭおよびｇは上記定義通りである。特にこれらの下位群によれば、ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；ｇは０、１または２であり；
Figure 2013545820
 は、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルまたは１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Figure 2013545820
 は上記定義通りである。化合物の他の下位群では、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり、
Figure 2013545820
 は上記定義通りである（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）。
本発明のこの態様の式ＩＧによる化合物の他の群ならびに上記実施形態および説明において、Ｄは
Figure 2013545820
 であり、
Figure 2013545820
 は、１つもしくは複数のＲＧ２で置換された単環式４−８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル）であり、ＲＧ２は、出現ごとにそれぞれ独立に、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ＲＭはそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。上記実施形態による化合物の各群において、
Figure 2013545820
 は１つまたは２つのＲＧ２で置換されたアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれメチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロまたはメチルである。例えば、
Figure 2013545820
 は、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イルまたは３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルである。
本発明は、本明細書で説明するような式ＩＥ、ＩＦおよびＩＧの化合物（以下で説明する各実施形態を含む。）および薬学的に許容されるその塩も特徴とする。ここで：
ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環から独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。
さらに他の態様では、本発明はさらに、式ＩＨの化合物および薬学的に許容されるその塩を特徴とする；
Figure 2013545820
 （式中：
Ｇ１０はＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＧ１０はＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊ１、Ｊ１−Ｊ２、Ｊ１−Ｊ２−Ｊ３またはＪ１−Ｊ２−Ｊ３−Ｊ４で置換されており；
Ｇ２０は（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）
Figure 2013545820
 であり、Ｇ３０は（ｖｉ）、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）または（ｘ）
Figure 2013545820
 であり、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３またはＪ４はそれぞれ独立に、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環のそれぞれは１つもしくは複数のＲＡで場合によって独立に置換されている。
Ｒ２０は水素、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４はそれぞれ独立に水素、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
Ｒ２７およびＲ２８はそれぞれ独立に−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）、Ｎ（Ｒ２ａ）２、ＮＲ２ａＧ２ａ、または−Ｇ２ａであり；
Ｒ２ａは出現ごとに、それぞれ水素、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ２ｂは出現ごとに、それぞれ水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２は出現ごとにそれぞれ独立にハロ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはハロアルキルであり；
Ｒ４１およびＲ４２は出現ごとに、それぞれ独立にハロ、アルコキシ、ニトロ、アルキル、シアノまたはハロアルキルであり；
Ｇ２ａは出現ごとに、それぞれ独立にアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、各Ｇ２ａは独立に、置換されていない、またはハロ、オキソ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｘ１０は−Ｏ−、−Ｓ−または−（ＣＨ２）ｍ１−であり；
Ｘ２０は−Ｏ−、−Ｓ−または−（ＣＨ２）ｍ２−であり；
ｐ１およびｐ２はそれぞれ独立に０、１、２、３または４であり；
ｍは０または１であり；
ｑ１およびｑ２はそれぞれ独立に０、１、２または３であり；
ｍ１およびｍ２はそれぞれ独立に０、１、２または３である。
式（ＩＨ）の化合物における可変基の具体的な値は、以下で説明される。そうした値は、適切な場合、本明細書で上記または下記に定義される他の値、定義、請求項または実施形態のいずれかで使用することができる。置換基の組合せは、そうした組合せが安定した化合物（すなわち、反応混合物から単離することができる化合物）をもたらす場合にのみ許容される。
種々の実施形態において、本発明は、任意の置換基において、または本発明の化合物または本明細書の任意の他の式において、２回以上出現する少なくとも１つの変数を提供する。各出現での変数の定義は、他の出現でのその定義とは独立している。
上記に概略説明したように、式（ＩＨ）の化合物について、Ｇ１０はＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環で場合によって置換されている。特定の実施形態では、Ｇ１０はフェニルで場合によって置換されている。他の実施形態では、Ｇ１０はヘテロアリール（例えば、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル）で場合によって置換されている。
上記に概略説明したように、式（ＩＨ）の化合物について、Ｇ１０は１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている；またはＧ１０はＣ３−Ｃ１２炭素環または３−１２員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており、Ｊ１、Ｊ１−Ｊ２、Ｊ１−Ｊ２−Ｊ３またはＪ１−Ｊ２−Ｊ３−Ｊ４で置換されている。
特定の実施形態では、Ｇ１０はアルキル（例えば、ｔ−ブチル、イソプロピル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）またはハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）で置換されている。
他の実施形態では、Ｇ１０はＲＡで置換されていてよく、ＲＡはＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥはＯ−ＲＳであり、ＲＳは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。
特定の実施形態では、Ｇ１０はＲＡで置換されており、ＲＡはＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは、Ｃ１−Ｃ６アルキルで場合によって置換されている（次いでこれは１つもしくは複数のハロゲンで場合によって置換されている）Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルである。
特定の実施形態では、Ｇ１０は４位においてアルキル（例えば、４−ｔｅｒｔ−ブチル、４−イソプロピル）、ハロ（例えば、４−フルオロ、４−クロロ）、ハロアルキル（例えば、４−トリフルオロメチル）、−Ｏ−アルキル（例えば、４−イソプロポキシ）、複素環（例えば、４−モルホリン−４−イル）、シクロアルキル（例えば、４−シクロヘキシル）で置換されているフェニルである。他の実施形態では、Ｇ１０は、３位においてアルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｏ−アルキルまたはシクロ、アルキルで置換されているフェニルである。他の実施形態では、Ｇ１０は、３位および４位においてアルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｏ−アルキルまたはシクロアルキルの組合せで置換されているフェニルである。
上記に概略説明したように、式（ＩＨ）の化合物について、Ｇ２０は（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）
Figure 2013545820
 であり、Ｒ４２およびｐ２は上記に概略説明した通りである。例えば、Ｒ４２は、出現ごとにそれぞれ独立にハロ（例えば、フルオロ、クロロ）、アルコキシ（例えば、メトキシ）、ニトロ、アルキル（例えばメチル、エチル）、シアノまたはハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）である。特定の実施形態では、Ｇ２０はＲ４２置換基を欠いている（すなわち、ｐ２は０である。）。他の実施形態では、Ｇ２０は１つまたは２つのＲ４２置換基を有する（すなわち、ｐ２は１または２である。）。
上記に概略説明したように、式（ＩＨ）の化合物について、Ｇ３０は（ｖｉ）、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）または（ｘ）
Figure 2013545820
 であり、Ｒ４１およびｐ１は要旨において概略説明した通りである。例えば、Ｒ４１は出現ごとに、それぞれ独立にハロ（例えば、フルオロ、クロロ）、アルコキシ（例えば、メトキシ）、ニトロ、アルキル（例えば、メチル、エチル）、シアノまたはハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）である。特定の実施形態では、Ｇ３０はＲ４１置換基を欠いている（すなわち、ｐ１は０である。）。他の実施形態では、Ｇ３０は１つまたは２つのＲ４１置換基を有する（すなわち、ｐ１は１または２である。）。
構造（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｖｉ）、（ｖｉｉ）および（ｖｉｉｉ）はそれぞれ、基Ｇ２０およびＧ３０について単一の互変異性形態を示す。当業者は、実際の化学構造を表すための他の互変異性形態を引き出すことができることを理解されよう。本発明が、化学構造を表すために引き出せる可能なすべての区別できる互変異性構造を含む実際の化学構造を包含することを理解されよう。
本発明はＧ２０およびＧ３０の特定の組合せを有する実施形態を含むことを理解されよう。したがって、（ｖｉ）、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）または（ｘ）のいずれかとともに、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）のそれぞれを本発明の化合物中に個別に取り込むことができる。
Ｒ２０は式（ＩＨ）において上記に概略説明した通りである。例えば、Ｒ２０は水素、アルキル（例えば、メチル）またはハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）である。特定の実施形態では、Ｒ２０は水素である。
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３およびＲ２４は式（ＩＨ）において上記に概略説明した通りである。例えば、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３およびＲ２４はそれぞれ独立に水素、アルキル（例えば、メチル）、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）またはハロ（例えば、フルオロ）である。特定の実施形態では、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３およびＲ２４はそれぞれ水素である。特定の実施形態では、ｍは０である。ｍが０である場合、基Ｇ３０は、それにＧ１０およびＲ２０が結合している炭素原子と直接結合しており、したがってＲ２１およびＲ２３はその構造の一部ではない。他の実施形態では、ｍは１である。ｍが１である場合、Ｇ３０は、それにＲ２１およびＲ２３が結合している炭素原子と直接結合している。ｍが１である場合、本発明の特定の実施形態は、Ｒ２１およびＲ２３が水素またはアルキル（すなわち、メチル）である化合物を含む。
Ｒ２５およびＲ２６ならびにその中に含まれる他の可変基は式（ＩＨ）において上記に概略説明し、上記定義でさらに説明し、以下で説明する通りである。例えば、特定の実施形態では、Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立に水素、アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ネオペンチル）、シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル）、フェニル、シクロアルキルアルキル（例えば、シクロプロピルメチル）、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル）、アルコキシアルキル（例えば、（Ｒ）型または（Ｓ）型の立体構造を有する−ＣＨ（ＣＨ３）−ＯＣＨ３）、ヒドロキシアルキル（例えば、−ＣＨ２−ＯＨ）または複素環（例えば、（Ｒ）型または（Ｓ）型の立体構造を有するテトラヒドロフラン−３−イルなどのテトラヒドロフラニル）である。
Ｒ２７およびＲ２８ならびにその中に含まれる他の可変基は、式（ＩＨ）において上記に概略説明し、本明細書でさらに説明する通りである。例えば、特定の実施形態では、Ｒ２７およびＲ２８はそれぞれ独立に−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ（例えば、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）；−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ（例えば、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）；−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）（例えば、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）；Ｎ（Ｒ２ａ）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）；ＮＲ２ａＧ２ａ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−ピリミジニル）；または−Ｇ２ａ（例えば、ピペリジニル、モルホリニル）である。
Ｘ１０およびＸ２０は式（ＩＨ）において上記に概略説明した通りである。特定の実施形態では、Ｘ１０とＸ２０は同じである。他の実施形態では、Ｘ１０とＸ２０は異なっている。例えば、特定の実施形態では、Ｘ１０とＸ２０はどちらも−（ＣＨ２）−である（すなわち、ｍ１とｍ２はどちらも１である。）。特定の他の実施形態では、Ｘ１０およびＸ２０の一方は−（ＣＨ２）−であり、Ｘ１０およびＸ２０の他方は−Ｏ−、−Ｓ−、（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−または結合（すなわち、ｍ１またはｍ２は０である。）であってよい。本発明の特定の実施形態は、Ｘ１０およびＸ２０について、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＨ２）ｍ１−および−（ＣＨ２）ｍ２−の他の組合せを含む化合物を含む。
Ｒ３１およびＲ３２ならびにその中に含まれる他の可変基は、式（ＩＨ）において上記に概略説明し、上記定義でさらに説明し、以下で説明する通りである。例えば、特定の実施形態では、Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立にハロ（例えば、フルオロ）、アルキル（例えば、メチル）、ヒドロキシ、アルコキシ（例えば、メトキシ）またはハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）である。
式（ＩＨ）において上述した通り、ｑ１およびｑ２はそれぞれ独立に０、１、２または３である。ｑ１またはｑ２が０である特定の実施形態において、それぞれＲ３１またはＲ３２は存在しない。ｑ１とｑ２がどちらも０である実施形態において、Ｒ３１とＲ３２はどちらも存在しない。ｑ１またはｑ２が１、２または３である場合、それぞれ、１、２もしくは３個の基Ｒ３１またはＲ３２は、式（ＩＨ）で示すように親分子構造と結合している。
本発明は、上記実施形態の組合せから誘導される式（ＩＨ）の化合物の別個の群を考慮することを理解されよう。例示的なものとして、式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）はそれぞれ、本発明の特定の実施形態を表す。ここで、Ｇ１０、Ｘ１０、Ｘ２０、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ４１、Ｒ４２、ｐ１、ｐ２、ｑ１およびｑ２は式（ＩＨ）で定義し、上記および下記でさらに説明する通りである。
Figure 2013545820
Figure 2013545820
Figure 2013545820
本発明の１つの実施形態では、化合物の別個の群は、式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）で表される、ここで：ｑ１およびｑ２は０であり；Ｘ１０およびＸ２０はそれぞれ−ＣＨ２−であり；Ｇ１０、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ４１、Ｒ４２、ｐ１およびｐ２は式（ＩＨ）において定義し、詳細な説明において本明細書でさらに説明する通りである。
本発明の他の実施形態では、化合物の別個の群は式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）で表され、ここで：Ｒ２５およびＲ２６はアルキル（例えば、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルコキシアルキル（例えば、（Ｒ）型または（Ｓ）型の立体構造を有する−ＣＨ（ＣＨ３）−ＯＣＨ３）であり；Ｒ２７およびＲ２８は−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）（例えば、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）であり；Ｇ１０、Ｘ１０、Ｘ２０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ４１、Ｒ４２、ｐ１、ｐ２、ｑ１およびｑ２は、式（ＩＨ）において定義し、詳細な説明において本明細書でさらに説明する通りである。
本発明の他の実施形態では、化合物の別個の群は式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）で表され、ここで：ｐ１およびｐ２は０であり；Ｇ１０、Ｘ１０、Ｘ２０、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、ｑ１およびｑ２は式（ＩＨ）において定義し、詳細な説明において本明細書でさらに説明する通りである。または、上記式および説明において、Ｒ４１およびＲ４２の１つまたはその両方はフルオロであり、ｐ１およびｐ２の１つまたはその両方はそれぞれ１である。
本発明の他の実施形態では、化合物の別個の群は式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）で表され、ここで：Ｇ１０は、アルキル（例えば、ｔ−ブチル、イソプロピル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）またはＪ１で場合によって置換されたフェニルであり、Ｊ１は複素環（例えば、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル）またはシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であり；Ｘ１０、Ｘ２０、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ４１、Ｒ４２、ｐ１、ｐ２、ｑ１およびｑ２は、式（ＩＨ）において定義し、詳細な説明において本明細書でさらに説明する通りである。
本発明の他の実施形態では、化合物の別個の群は式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）で表され、ここで：ｑ１およびｑ２は０であり；Ｘ１０およびＸ２０はそれぞれ−ＣＨ２−であり；Ｒ２５およびＲ２６はアルキル（例えば、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルコキシアルキル（例えば、（Ｒ）型または（Ｓ）型の立体構造を有する−ＣＨ（ＣＨ３）−ＯＣＨ３）であり；Ｒ２７およびＲ２８は−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）（例えば、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）であり；ｐ１およびｐ２は０であり；Ｇ１０は、上記に説明するように場合によってそれぞれが置換されているフェニル、ピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。
本発明は、上記実施形態と組み合わせた式（（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）の化合物の下位群を考慮する。
化合物の別個の下位群は式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）で表され、ここで：ｑ１およびｑ２は０であり；Ｘ１０およびＸ２０はそれぞれ−ＣＨ２−であり；Ｒ２５およびＲ２６はエチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−ＯＣＨ３（（Ｒ）型または（Ｓ）型の立体構造を有するもの）であり；Ｒ２７およびＲ２８は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；ｐ１およびｐ２は０であり；Ｇ１０は、３または４位において上記したような置換基で置換されたフェニルである。具体的な下位群には、Ｇ１０が４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−モルホリン−４イルフェニルまたは４−シクロヘキシルフェニルである上記式のものが含まれる。
式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）の本発明の化合物は、（Ｒ）型立体構造であっても（Ｓ）型立体構造であってもよい炭素原子を含む。本発明は立体異性体およびその混合物を考慮する。これらは本発明の範囲内に特に含まれる。立体異性体は、鏡像異性体およびジアステレオマーならびに鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物を含む。
本発明の１つの実施形態は、式（ＩＨ）で示される立体化学的配置を有する化合物を含む。式（ＩＨ１）、（ＩＨ２）、（ＩＨ３）、（ＩＨ４）、（ＩＨ５）、（ＩＨ６）、（ＩＨ７）、（ＩＨ８）、（ＩＨ９）または（ＩＨ１０）を有する化合物の別個の群および下位群のそれぞれの上記実施形態および説明に含まれるものは、式（ＩＩ）
Figure 2013545820
 で示される立体化学的配置を有する他の群および下位群である。
本出願の化合物の個々の立体異性体は、非対称中心もしくはキラル中心を含む市販の出発原料から合成によって調製する、またはラセミ混合物の調製、続く当業者に周知の分割法によって調製することができる。これらの分割方法は、（１）キラル補助剤への鏡像異性体混合物の付加、得られたジアステレオマー混合物の再結晶化もしくはクロマトグラフィーによる分離およびその補助剤からの光学的に純粋な生成物の放出、または（２）キラルクロマトグラフィーカラムでの光学的鏡像異性体の混合物の直接分離で例示される。
本発明の範囲内で、本明細書で開示される化合物は、互変異性の現象を示すことができることを理解すべきである。
したがって、本明細書における式の図は、可能な互変異性体または立体異性体のうちの１つだけしか表すことができない。本発明は、任意の互変異性体または立体異性体およびその混合物を包含し、その化合物の名称または式の図の中で用いられるいずれか１つの互変異性体または立体異性体だけに限定されないことを理解すべきである。
本発明の化合物の具体的な実施形態には、これらに限定されないが：
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３−メチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル−Ｎ−（４−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−２−フェニルエチル｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル−Ｎ−（４−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−２−フェニルエチル｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド
１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］ブタノイル｝−Ｎ−｛４−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］ブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−２−フェニルエチル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）エチル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛６−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝エチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメートが含まれる。
本発明の化合物は塩の形態で使用することができる。具体的な化合物に応じて、化合物の塩は、特定の条件下での高い薬剤安定性または水もしくは油への所望の溶解性などのその塩の物理的特性の１つまたは複数のために有益である可能性がある。いくつかの場合、化合物の塩は、化合物の単離または精製のために有用である可能性がある。
患者に塩を投与しようとする場合、その塩は好ましくは薬学的に許容されるものである。薬学的に許容される塩には、これらに限定されないが、酸付加塩、塩基付加塩およびアルカリ金属塩が含まれる。
薬学的に許容される酸付加塩は無機または有機酸から調製することができる。適切な無機酸の例には、これらに限定されないが、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸が含まれる。適切な有機酸の例には、これらに限定されないが、脂肪族、脂環式、芳香族、アラリファティック、ヘテロシクリル、カルボン酸およびスルホン酸の部類の有機酸が含まれる。適切な有機酸の具体的な例には、アセテート、トリフルオロアセテート、ホーメート、プロピオネート、スクシネート、グリコレート、グルコネート、ジグルコネート、ラクテート、マレート、酒石酸、シトレート、アスコルベート、グルクロネート、マレエート、フマレート、ピルベート、アスパルテート、グルタメート、ベンゾエート、アントラニル酸、メシレート、ステアレート、サリシレート、ｐ−ヒドロキシベンゾエート、フェニルアセテート、マンデレート、エボネート（パモエート）、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、パントテネート、トルエンスルホネート、２−ヒドロキシエタンスルホネート、スルファニレート、シクロヘキシルアミノスルホネート、アルギン酸、ｂ−ヒドロキシ酪酸、ガラクタレート、ガラクツロネート、アジペート、アルギネート、ビサルフェート、ブチレート、カンフォレート、カンファースルホネート、シクロペンタンプロピオネート、ドデシルサルフェート、グリコヘプタノエート、グリセロホスフェート、ヘミサルフェート、ヘプタノエート、ヘキサノエート、ニコチネート、２−ナフタレンスルホネート、オキサレート、パルモエート、ペクチネート、ペルサルフェート、３−フェニルプロピオネート、ピクレート、ピバレート、チオシアネート、トシレートおよびウンデカノエートが含まれる。
薬学的に許容される塩基付加塩には、これらに限定されないが、金属塩および有機塩が含まれる。適切な金属塩の非限定的な例には、アルカリ金属（Ｉａ族）塩、アルカリ土類金属（ＩＩａ族）塩および他の薬学的に許容される金属塩が含まれる。そうした塩は、これらに限定されないが、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムまたは亜鉛から作製することができる。適切な有機塩の非限定的な例は、トロメタミン、ジエチルアミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインなどの第三アミンおよび第四アミンから作製することができる。塩基性窒素含有基は、アルキルハライド（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルのクロリド／ブロミド／アイオダイド）、ジアルキルサルフェート（例えば、ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルサルフェート）、アラルキルハライド（例えば、ベンジルおよびフェネチルブロミド）その他などの薬剤で四級化することができる。
本発明の化合物または塩は、例えば水（すなわち、水和物）または有機溶媒（例えば、メタノール、エタノールまたはアセトニトリルとでそれぞれ形成されるメタノレート、エタノレートまたはアセトニトリレート）との溶媒和物の形態で存在することができる。
本発明の化合物または塩は、プロドラッグの形態で使用することもできる。いくつかのプロドラッグは、本発明の化合物上の酸基から誘導される脂肪族または芳香族エステルである。その他は、本発明の化合物上のヒドロキシルまたはアミノ基の脂肪族または芳香族エステルである。ヒドロキシル基のホスフェートプロドラッグは好ましいプロドラッグである。
本発明の化合物は、キラル中心として公知の非対称に置換された炭素原子を含むことができる。これらの化合物は、これらに限定されないが、単一の立体異性体（例えば、単一の鏡像異性体または単一のジアステレオマー）、立体異性体の混合物（例えば、鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物）またはラセミ混合物として存在することができる。本明細書で単一の立体異性体として特定される化合物は、他の立体異性体を実質的に含まない（例えば、他の鏡像異性体またはジアステレオマーを実質的に含まない。）形態で存在する化合物を記述することを意味する。「を実質的に含まない」ということは、組成物中の化合物の少なくとも８０％が記述された立体異性体であること；好ましくは、組成物中の化合物の少なくとも９０％が記述された立体異性体であること；より好ましくは、組成物中の化合物の少なくとも９５％、９６％、９７％、９８％または９９％が記述された立体異性体であることを意味する。化合物の化学構造においてキラル炭素の立体構造が指定されていない場合、その化学構造は、キラル中心のいずれの立体異性体も含む化合物を包含するものとする。
本発明の化合物の個々の立体異性体は、当業界で公知の様々な方法を用いて調製することができる。これらの方法には、これらに限定されないが、立体特異的合成、ジアステレオマーのクロマトグラフ分離、鏡像異性体のクロマトグラフ分割、鏡像異性体混合物中の鏡像異性体のジアステレオマーへの転換、続くそのジアステレオマーのクロマトグラフ的分離および個々の鏡像異性体の再生ならびに酵素的分割が含まれる。
立体特異的合成は一般に、適切な光学的に純粋な（鏡像異性的に純粋な）または実質的に光学的に純粋な物質およびラセミ化またはキラル中心での立体構造の転換を引き起こさない合成反応の使用を伴う。例えば、当業者に理解されているようなクロマトグラフ技術によって、合成反応により得られたラセミ混合物を含む化合物の立体異性体の混合物を分離することができる。鏡像異性体のクロマトグラフ分割は、その多くが市販されているキラルクロマトグラフィー樹脂を用いて実施することができる。非限定的な例では、ラセミ化合物を溶液中に入れ、キラル固定相を備えたカラムにロードする。次いで鏡像異性体をＨＰＬＣで分離することができる。
鏡像異性体の分割は、キラル補助剤と反応させて、混合物中の鏡像異性体をジアステレオマーに転換させることによって実施することもできる。得られるジアステレオマーは、カラムクロマトグラフィーまたは結晶化／再結晶化により分離することができる。この技術は、分離しようとする化合物がキラル補助剤と塩または共有結合を形成することになるカルボキシル、アミノまたはヒドロキシル基を含む場合に有用である。適切なキラル補助剤の非限定的な例には、キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸または有機スルホン酸が含まれる。クロマトグラフィーによりジアステレオマーが分離されたら、個々の鏡像異性体を再生することができる。しばしば、キラル補助剤は回収して再度使用することができる。
エステラーゼ、ホスファターゼまたはリパーゼなどの酵素は、鏡像異性体混合物中の鏡像異性体の誘導体の分割に有用であり得る。例えば、分離しようとする化合物中のカルボキシル基のエステル誘導体を、混合物中の鏡像異性体の１つだけを選択的に加水分解する酵素で処理することができる。次いで得られた鏡像異性体的に純粋な酸を、加水分解されていないエステルから分離することができる。
あるいは、混合物中の鏡像異性体の塩を、アルカロイドまたはフェネチルアミンなどの適切な光学的に純粋な塩基でのカルボン酸の処理、続く鏡像異性体的に純粋な塩の沈澱または結晶化／再結晶化を含む当業界で公知の適切な任意の方法を用いて調製することができる。ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物の分割／分離に適した方法は、ＥＮＡＮＴＩＯＭＥＲＳ，ＲＡＣＥＭＡＴＥＳ，ＡＮＤ ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＳ（Ｊａｃｑｕｅｓら、１９８１、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、ＮＹ）に見ることができる。
本発明の化合物は１つまたは複数の不飽和炭素−炭素二重結合を含むことができる。ｃｉｓ（Ｚ）型異性体およびｔｒａｎｓ（Ｅ）型異性体およびその混合物などのすべての二重結合異性体は、別段の指定のない限り、参照される化合物の範囲内に包含されるものとする。さらに、化合物が種々の互変異性形態で存在する場合、参照される化合物はいずれか１つの特定の互変異性体に限定されず、すべての互変異性形態を包含するものとする。
本発明の特定の化合物は、分離できる異なる安定な立体配座形態で存在することができる。例えば立体障害または環ひずみによる非対称単結合周りの束縛回転に起因するねじれ非対称は、異なる配座異性体を分離可能にすることができる。本発明は、これらの化合物の各立体配座異性体およびその混合物を包含する。
本発明の特定の化合物は、両性イオン形態で存在することもでき、本発明は、これらの化合物の各両性イオン形態およびその混合物を包含する。
本発明の化合物は、本明細書では一般に標準的な命名法を用いて記述される。非対称中心を有する参照化合物について、別段の指定のない限り、その化合物の立体異性体およびその混合物のすべてが本発明に包含されることを理解すべきである。立体異性体の非限定的な例には、鏡像異性体、ジアステレオマーおよびｃｉｓ−ｔｒａｎｓ型異性体が含まれる。参照される化合物が種々の互変異性形態で存在する場合、その化合物はすべての互変異性形態を包含するものとする。具体的な化合物は、本明細書では変数（例えば、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｚ、Ｔ、ＲＡまたはＲＢ）を含む一般式を用いて記述される。別段の指定のない限り、そうした式中の各変数は、他の任意の変数とは独立に定義され、式中で２回以上出現する任意の変数は出現ごとに独立に定義される。部分が、ある群から「独立に」選択されると記載されている場合、各部分は互いに独立に選択される。したがって、各部分は、他の１つまたは複数の部分と同じであっても異なっていてもよい。
ヒドロカルビル部分中の炭素原子の数は接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ」で表すことができる。ここで、ｘはその部分の中での炭素原子の最小数であり、ｙはその炭素原子の最大数である。したがって、例えば、「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は１−６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例示すると、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、３−６個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。複数の成分の置換基に付けられた接頭辞は、その接頭辞のすぐ後に続く第１の成分だけに適用される。例示すると、「カルボシクリルアルキル」という用語は２つの成分：カルボシクリルとアルキルを含む。したがって、例えばＣ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を介して親分子部分に付加されているＣ３−Ｃ６カルボシクリルを指す。
別段の指定のない限り、ある連結要素が、示された化学構造中の他の２つの要素と連結されている場合、その連結要素の最も左に記載された成分は示された構造中の左側の要素と結合しており、連結要素の最も右に記載された成分は示された構造中の右側の要素と結合している。例示すると、化学構造が−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−であり、Ｍが−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−である場合、その化学構造は−ＬＳ−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−ＬＳ’−である。
示された構造中の連結要素が結合である場合、その連結要素の左にある要素は、共有結合を介して連結要素の右にある要素と直接結合している。例えば、化学構造が−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−と表され、Ｍが結合として選択される場合、その化学構造は−ＬＳ−ＬＳ’−となる。示された構造中の２つ以上の隣接連結要素が結合である場合、これらの連結要素の左にある要素は、共有結合を介してこれらの連結要素の右にある要素と直接結合している。例えば、化学構造が−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−と表され、ＭおよびＬＳ’が結合として選択される場合、その化学構造は−ＬＳ−Ｍ’−ＬＳ”−となる。同様に、化学構造が−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−と表され、Ｍ、ＬＳ’およびＭ’が結合である場合、その化学構造は−ＬＳ−ＬＳ”−となる。
ある化学式をある部分を説明するために使用する場合、ダッシュは、自由原子価を有する部分（ｍｏｉｅｔｙ）の一部分（ｐｏｒｔｉｏｎ）を表す。
ある部分が「場合によって置換されている」と記載されている場合、その部分は置換されていても置換されていなくてもよい。ある部分が、特定の数までの非水素基で場合によって置換されていると記載されている場合、その部分は置換されていなくても、またはその特定の数までの非水素基またはその部分上の置換可能な位置の最大数までのどちらか少ない方まで置換されていてもよい。したがって、例えば、ある部分が最大で３個の非水素基で場合によって置換された複素環と記載されている場合、２つ以下の置換可能位置を有する任意の複素環は、その複素環が置換可能位置を有しているのと同じ数だけの非水素基で場合によって置換されていることになる。例示すると、テトラゾリル（これは置換可能位置を１つだけしかもたない。）は、最大で１個の非水素基で場合によって置換されていることになる。さらに例示すると、あるアミノ窒素が最大での２個の非水素基で場合によって置換されていると記載されている場合、第一アミノ窒素は最大で２個の非水素基で場合によって置換されていることになり、他方、第二アミノ窒素は最大で１個だけの非水素基で場合によって置換されていることになる。
「アルケニル」という用語は、１つもしくは複数の二重結合を含む直鎖状または分枝状ヒドロカルビル鎖を意味する。各炭素−炭素二重結合は、二重結合炭素上で置換された基に対して、アルケニル部分内でｃｉｓ型配置を有していてもｔｒａｎｓ型配置を有していてもよい。アルケニル基の非限定的な例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルが含まれる。
「アルケニレン」という用語は、直鎖状であっても分枝状であってもよく、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む二価不飽和ヒドロカルビル鎖を指す。アルケニレン基の非限定的な例には、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−が含まれる。
「アルキル」という用語は、直鎖状または分枝状飽和ヒドロカルビル鎖を意味する。アルキル基の非限定的な例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルが含まれる。
「アルキレン」という用語は、直鎖状であっても分枝状であってもよい二価飽和ヒドロカルビル鎖を表す。アルキレンの代表的な例には、これらに限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が含まれる。
「アルキニル」という用語は、１つもしくは複数の三重結合を含む直鎖状または分枝状ヒドロカルビル鎖を意味する。アルキニルの非限定的な例には、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−プロピニル、デシニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルが含まれる。
「アルキニレン」という用語は、直鎖状であっても分枝状であってもよく、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する二価不飽和炭化水素基を指す。代表的なアルキニレン基の例には、例えば−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−が含まれる。
「炭素環」、「炭素環（の）」または「カルボシクリル」という用語は、ゼロ個のヘテロ原子の環原子を含む、飽和した（例えば、「シクロアルキル」）、部分的に飽和した（例えば、「シクロアルケニル」または「シクロアルキニル」）または完全に不飽和の（例えば、「アリール」）環系を指す。「環原子」または「環員」は、一緒に結合して１つまたは複数の環を形成する原子である。カルボシクリルは、これらに限定されないが、単環、２個の縮合環または橋かけもしくはスピロ環であってよい。置換カルボシクリルはｃｉｓ型配置を有していてもｔｒａｎｓ型配置を有していてもよい。カルボシクリル基の代表的な例には、これらに限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、アダマンチル、デカヒドロ−ナフタレニル、オクタヒドロ−インデニル、シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、インダニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、インデニル、イソインデニル、デカリニルおよびノルピナニル（ｎｏｒｐｉｎａｎｙｌ）が含まれる。炭素環基は、置換可能な任意の炭素環原子を介して親分子部分と結合していてよい。炭素環基が、示された化学構造において他の２つの要素と連結する二価部分（例えば式Ｉ中のＡ）である場合、その炭素環基は、２つの任意の置換可能な環原子を介して他の２つの要素と結合していてよい。
「カルボシクリルアルキル」という用語は、アルキレン基を介して親分子部分に付加されているカルボシクリル基を指す。例えば、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキレンを介して親分子部分に付加されているＣ３−Ｃ６カルボシクリル基を指す。
「シアノ」という用語は−ＣＮを意味する。
本明細書で用いる「シアノアルキル」という用語は、本明細書で定義されるようなアルキル基を介して親分子部分に付加している本明細書で定義されるようなシアノ基を指す。シアノアルキルの代表例には、これらに限定されないが、シアノメチル、２−シアノエチルおよび３−シアノプロピルが含まれる。
「シクロアルケニル」という用語は、ゼロ個のヘテロ原子環員を有する非芳香族、部分不飽和カルボシクリル部分を指す。シクロアルケニル基の代表的な例には、これらに限定されないが、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびオクタヒドロナフタレニルが含まれる。
「シクロアルキル」または「シクロアルカン」という用語は、ゼロ個のヘテロ原子環員を含む飽和カルボシクリル基を指す。シクロアルキルの非限定的な例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、デカリニルおよびノルピナニルが含まれる。
接頭辞「ハロ」は、接頭辞がそれに付けられている置換基が、１つもしくは複数の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、「Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル」は、１個または複数の水素原子が、独立に選択されるハロゲン基で置き換えられているＣ１−Ｃ６アルキル置換基を意味する。Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルの非限定的な例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルが含まれる。置換基が２つ以上のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同じであっても異なっていてもよい（別段の記述がない限り）ことを理解すべきである。同様に、「Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ」は、１個もしくは複数の水素原子が独立に選択されたハロゲン基で置き換えられているＣ１−Ｃ６アルコキシ置換基を意味する。ハロアルコキシの代表例には、これらに限定されないが、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシおよびジフルオロメトキシが含まれる。
「複素環」、「ヘテロシクロ」または「ヘテロシクリル」という用語は、その環原子の少なくとも１つがヘテロ原子（すなわち、窒素、酸素または硫黄）であり、残りの環原子が炭素、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立に選択される飽和（例えば、「ヘテロシクロアルキル」）、部分不飽和（例えば、「ヘテロシクロアルケニル」または「ヘテロシクロアルキニル」）または完全不飽和（例えば、「ヘテロアリール」）環系を指す。複素環は、これらに限定されないが、単環、２個の縮合環または橋かけもしくはスピロ環であってよい。複素環基は、その基の中の置換可能な任意の炭素または窒素原子を介して親分子部分と連結されていてよい。複素環基が、示された化学構造において他の２つの要素と連結する二価部分（例えば式Ｉ中のＡ）である場合、その複素環基は、２つの任意の置換可能な環原子を介して他の２つの要素と結合していてよい。
ヘテロシクリルは、これに限定されないが、単環を含む単環であってよい。単環の非限定的な例には、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、イソピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イソイミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ジチオリル、オキサチオリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサチアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル（「アゾキシミル」としても公知である。）、１，２，５−オキサジアゾリル（「フラザニル」としても公知である。）および１，３，４−オキサジアゾリルを含む。）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルおよび１，２，３，５−オキサトリアゾリルを含む。）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルおよび１，３，４−ジオキサゾリルを含む。）、オキサチオラニル、ピラニル（１，２−ピラニルおよび１，４−ピラニルを含む。）、ジヒドロピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（「１，２−ジアジニル」としても公知である。）、ピリミジニル（「１，３−ジアジニル」としても公知である。）およびピラジニル（「１，４−ジアジニル」としても公知である。）を含む。）、ピペラジニル、トリアジニル（（ｓ−トリアジニル（「１，３，５−トリアジニル」としても公知である。）、ａｓ−トリアジニル（１，２，４−トリアジニルとしても公知である。）およびｖ−トリアジニル（「１，２，３−トリアジニルとしても公知である。）を含む、オキサジニル（１，２，３−オキサジニル、１，３，２−オキサジニル、１，３，６−オキサジニル（「ペントオキサゾリル」としても公知である。）、１，２，６−オキサジニルおよび１，４−オキサジニルを含む。）、イソオキサジニル（ｏ−イソオキサジニルおよびｐ−イソオキサジニルを含む。）、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサチアジニル（１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルを含む。）、オキサジアジニル（１，４，２−オキサジアジニルおよび１，３，５，２−オキサジアジニルを含む。）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル（ｏｘｅｐｉｎｙｌ）、チエピニル（ｔｈｉｅｐｉｎｙｌ）ならびにジアゼピニルが含まれる。
ヘテロシクリルはまた、これらに限定されないが、２個の縮合環を含む二環、例えばナフチリジニル（［１，８］ナフチリジニルおよび［１，６］ナフチリジニルを含む。）、チアゾールピリミジニル、チエノピリミジニル、ピリミドピリミジニル、ピリドピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、インドリジニル、ピリジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルおよびピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルを含む。）、ピリドピリミジンおよびプテリジニルであってもよい。縮合環複素環の非限定的な他の例には、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、例えばインドリル、イソインドリル、インドレニル（「プソイドインドリル」としても公知である。）、イソインダゾリル（「ベンズピラゾリル」としても公知である。）、ベンザジニル（キノリニル（「１−ベンザジニル」としても公知である。）およびイソキノリニル（「２−ベンザジニル」としても公知である。）を含む。）、ベンズイミダゾリル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（「１，２−ベンゾジアジニル」としても公知である。）およびキナゾリニル（「１，３−ベンゾジアジニル」としても公知である。）を含む。）、ベンゾピラニル（「クロメニル」および「イソクロメニル」を含む。）、ベンゾチオピラニル（「チオクロメニル」としても公知である。）、ベンズオキサゾリル、インドオキサジニル（「ベンズイソオキサゾリル」としても公知である。）、アンスラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル（「クマロニル」としても公知である。）、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル（「ベンゾチオフェニル」、「チオナフテニル」および「ベンゾチオフラニル」としても公知である。）、イソベンゾチエニル（「イソベンゾチオフェニル」、「イソチオナフテニル」および「イソベンゾチオフラニル」としても公知である。）、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルおよび３，１，４−ベンゾオキサジニルを含む。）、ベンズイソオキサジニル（１，２−ベンズイソオキサジニルおよび１，４−ベンズイソオキサジニルを含む。）ならびにテトラヒドロイソキノリニルが含まれる。
ヘテロシクリルは、環員として１個または複数の硫黄原子を含むことができ；いくつかの場合、その硫黄原子は酸化されてＳＯまたはＳＯ２となっている。ヘテロシクリル中の窒素ヘテロ原子は四級化されていてもいなくてもよく、酸化されてＮオキシドになっていてもいなくてもよい。さらに、窒素ヘテロ原子はＮ保護されていてもいなくてもよい。
本明細書で用いる「ヒドロキシアルキル」という用語は、本明細書で定義されるようなアルキレン基を介して親分子部分に付加している少なくとも１つの本明細書で定義されるようなヒドロキシ基を意味する。ヒドロキシアルキルの代表例には、これらに限定されないが、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシペンチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−ヒドロキシ−１−メチルエチルおよび２−エチル−４−ヒドロキシヘプチルが含まれる。
本明細書で用いる「オキソ」という用語は、二重結合を介して親分子部分に付加している酸素原子を意味する。
化学式中の
Figure 2013545820
 は単結合または二重結合を指す。
「薬学的に許容される」という用語は、その修飾された名詞が、医薬品としてまたは医薬品の一部として使用するのに適していることを意味する形容詞として使用される。
「治療有効量」という用語は、意味のある患者利益、例えばウイルス量の減少を示すのに十分である各活性物質の全量を指す。
「プロドラッグ」という用語は、化学的または代謝的に開裂可能な基を有しており、加溶媒分解または生理学的条件下で、インビボで薬剤として活性な本発明の化合物になる本発明の化合物の誘導体を指す。化合物のプロドラッグは、その化合物の官能基（アミノ、ヒドロキシまたはカルボキシ基など）の反応によって、慣用的方法で形成させることができる。プロドラッグはしばしば、哺乳動物において、溶解性、組織適合性または遅延放出という利点を提供する（Ｂｕｎｇａｒｄ、Ｈ．、ＤＥＳＩＧＮ ＯＦ ＰＲＯＤＲＵＧＳ、７−９、２１−２４頁、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ １９８５を参照されたい。）。プロドラッグには、例えば親酸性化合物の適切なアルコールとの反応によって調製されるエステル、または親酸性化合物の適切なアミンとの反応によって調製されるアミドなどの当業界の実務者に周知の酸誘導体が含まれる。プロドラッグの例には、これらに限定されないが、本発明の化合物中のアルコールまたはアミン官能基のアセテート、ホーメート、ベンゾエートまたは他のアシル化誘導体が含まれる。
「溶媒和物」という用語は、本発明の化合物と有機かまたは無機である１つまたは複数の溶媒分子の物理的結合を指す。この物理的結合は、しばしば、水素結合を含む。特定の場合、例えば１つまたは複数の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に取り込まれている場合、溶媒和物は単離可能となる。「溶媒和物」は溶液相と分離可能な溶媒和物の両方を包含する。例示的な溶媒和物には、これらに限定されないが、水和物、エタノレートおよびメタノレートが含まれる。
「Ｎ保護基」または「Ｎ保護された」という用語は、望ましくない反応に対してアミノ基を保護することができる基を指す。一般的に使用されるＮ保護基はＧｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓ、ＰＲＯＴＥＣＴＩＶＥ ＧＲＯＵＰＳ ＩＮ ＯＲＧＡＮＩＣ ＳＹＮＴＨＥＳＩＳ（３ｒｄ ｅｄ．、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ、ＮＹ（１９９９）に記載されている。Ｎ保護基の非限定的な例には、アシル基、例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイルまたは４−ニトロベンゾイル；スルホニル基、例えばベンゼンスルホニルまたはｐ−トルエンスルホニル；スルフェニル基、例えばフェニルスルフェニル（フェニル−Ｓ−）またはトリフェニルメチルスルフェニル（トリチル−Ｓ−）；スルフィニル基、例えばｐ−メチルフェニルスルフィニル（ｐ−メチルフェニル−Ｓ（Ｏ）−）またはｔ−ブチルスルフィニル（ｔ−Ｂｕ−Ｓ（Ｏ）−）；カルバメート形成基、例えばベンジルオキシカルボニル、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロ−エトキシ−カルボニル、フェノキシカルボニル、４−ニトロ−フェノキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、またはフェニルチオカルボニル；アルキル基、例えばベンジル、ｐ−メトキシベンジル、トリフェニルメチルまたはベンジルオキシメチル；ｐ−メトキシフェニル；およびシリル基、例えばトリメチルシリルが含まれる。好ましいＮ保護基には、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルホニル、ベンジル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）およびベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）が含まれる。
本発明の化合物は、様々な方法を用いて調製できる。例えば、Ｇ１０が場合によって置換されたフェニルであり、ならびにＲ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８が上記した通りである、本発明のある種の化合物（４０）は、スキームＶに図示した一般的方法に従って調製できる。
Figure 2013545820
ケトン（７１）を、Ｗｉｔｔｉｇ、Ｈｏｒｎｅｒ−Ｗａｄｗｏｒｔｈ−Ｅｍｍｏｎｓまたは類似の反応に供して、一般式（３７）のアルケンを生成できる。これらの一般的なアルケン生成反応は、当業者に周知であり、Ｊ．Ｍａｒｃｈ、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：「Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ、Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ、ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ」第四版、９５６−９６３頁およびこれに引用されている参考文献に記載されている。特に、ケトン（７１）を、水素化ナトリウムまたはナトリウムビストリメチルシリルアミド（ＮａＨＭＤＳ）などであるがこれらに限定されない塩基の存在下、約０℃から約１１０℃の温度で、ジメチルスルホキシド、テトラヒドロフランまたはジメチルホルムアミドなどであるがこれらに限定されない溶媒中、ジエチル４−ニトロベンジルホスホネートと反応させて、アルケン（３７）を得ることができる。反応は１５−クラウン−５（Ｃｈｅｍｐａｒｔｎｅｒ ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ）の存在下で行うこともできる。
アルケン（３７）は、触媒的水素化によりジアミノアルカン（３８）に変換できる。代表的な触媒は、炭素担持パラジウム、白金または酸化白金などである。この反応の溶媒は、酢酸エチル、メタノールまたはエタノールなどであるがこれらに限定されるものではない。
ジアミノアルカン（３８）を、Ｐ１がｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル（Ｔｒｏｃ）、９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）などであるがこれらに限定されない保護基である、適切に保護化されたプロリン酸と反応させることにより、アミド（３９）に変換できる。Ｎ−保護化に適切なさらなる保護基は、Ｔ．Ｗ．ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓに見ることができる。（３８）と保護化されたプロリン酸とのカップリングは、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド塩酸塩／１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＥＤＡＣ／ＨＯＢｔ）、（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢＯＰ）、（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＡＯＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）または３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＤＥＰＢＴ）などのペプチドカップリング試薬を用い；テトラヒドロフランまたはジメチルホルムアミドなどであるがこれらに限定されない溶媒中；ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジンまたはトリエチルアミンなどであるがこれらに限定されない塩基を用い、約室温から約６０℃の温度で行って、一般式（３９）の化合物が得られる。
一般式（３９）の化合物は、Ｐ１保護基を除去し、続いて（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタン酸（Ｌ−バリンのメチルカルバメート）、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸（Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンのメチルカルバメート）または（２Ｓ，３Ｒ）−３−メトキシ−２−（メトキシカルボニルアミノ）ブタン酸（Ｏ−メチル−Ｌ−スレオニンのメチルカルバメート）などであるがこれらに限定されない酸と反応させることにより、一般式（４０）の本発明の化合物に変換できる。Ｐ１基の除去は、特定の保護基において適切であることが当業者に周知の条件で達成できる。特に、Ｐ１がＢｏｃの場合、Ｂｏｃ基は、ＣＨ２Ｃｌ２中トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）で処理することにより除去できる。脱保護した中間体のカップリングは、（３８）から（３９）への変換における条件を用いて実施し、本発明の化合物（４０）を得ることができる。
Ｇ１０が場合によって置換されたフェニルであり、ならびにＲ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８が上記した通りである、本発明のある種の化合物（４８）は、スキームＶＩに図示した一般的方法に従って調製できる。
Figure 2013545820
ケトン（４１）は、（３６）から（３７）に変換するスキームＶの方法を用いて、ブロモフェニルアルケン（４２）に変換できる。ブロモフェニルアルケン（４２）は、トルエンなどであるがこれに限定されない溶媒中、約８０℃から約１２０℃の温度で、酢酸カリウムを含むビス（ピナコレート）ジボロンと反応させて、ピナコールボラン（４３）を得ることができる。ピナコールボラン（４３）は、鈴木反応条件を用い、Ｐ１が窒素保護基であるブロモイミダゾール（４４）と反応させて、フェニルイミダゾール（４５）を得ることができる。鈴木反応を媒介するのに効果的である様々な反応条件は当業者に周知である。特に、（４５）を生成するための（４３）と（４４）との反応は、トルエンと水との混合物中で、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）［Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２］触媒および炭酸カリウムを用いて、約１００℃に加熱して行うことができる。フェニルイミダゾール（４５）は、スキームＶにおいて（３７）から（３８）の変換に記載した通りの触媒的水素化により、（４６）に変換できる。化合物（４６）は、（３８）から（３９）への変換にてスキームＶに記載した通りのカップリング条件を用いて、化合物（４７）に変換できる。化合物（４７）におけるＰ２置換基は、Ｐ１と同じであっても異なっていてもよい窒素保護基を示すが、Ｐ２はスキームＶに記載されているＰ１と同一の保護基から一般的に独立して選択される。Ｐ１およびＰ２が同一の場合、これらは（４７）から同時に除去してビス−脱保護中間体を生成し、これは式（４０）の化合物を合成するために上記記載したカルボン酸であるがこれらに限定されないカルボン酸とカップリングさせて、Ｒ２５がＲ２６と同一であり、Ｒ２７がＲ２８と同一である本発明の化合物（４８）を生成することができる。Ｐ１およびＰ２が異なる場合、Ｐ１またはＰ２の１つが独立して脱離し、脱保護生成物を第一の酸とカップリングさせ、続いて他方のＰ１またはＰ２を脱離させ、得られた生成物を第二の酸とカップリングさせて、Ｒ２５がＲ２６と異なっていてもよく、Ｒ２８と異なっていてもよい本発明の化合物（４８）を得ることができる。Ｐ１およびＰ２の脱離の順は、特定の保護基の反応性およびＲ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８基の化学組成を含む設計検討事項により決定される。
Ｇ１０が場合によって置換されたフェニルであり、ならびにＲ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８が上記した通りである、本発明のある種の化合物（５３）は、スキームＶＩＩに図示した一般的方法に従って調製できる。
Figure 2013545820
ケトン（４１）は、（３６）から（３７）に変換するスキームＶの方法を用いて、ジブロモジフェニルアルケン（４９）に変換できる。特に、ケトン（４１）を、水素化ナトリウムまたはナトリウムビストリメチルシリルアミド（ＮａＨＭＤＳ）などであるがこれらに限定されない塩基の存在下、約０℃から約１１０℃の温度で、ジメチルスルホキシド、テトラヒドロフランまたはジメチルホルムアミドなどであるがこれらに限定されない溶媒中、ジエチル４−ブロモベンジルホスホネートと反応させて、ジブロモジフェニルアルケン（４９）を得ることができる。ジブロモジフェニルアルケン（４９）は、（４２）から（４３）に変換するスキームＶＩの方法を用いて、ビスピナコールボラン（５０）に変換できる。同様に、（５０）は、（４３）から（４５）に変換するスキームＶＩの方法を用いて（４４）と反応させることにより、（５１）に変換できる。化合物（５２）は、（３９）から（４０）に変換するスキームＶにて記載した試薬および方法を用いて、（５１）から生成できる。化合物（５２）を、（３７）から（３８）に変換するために使用した通りの触媒的水素化により還元して、式（５３）の化合物を得ることができる。
一般構造（３６）および（４１）のある種の出発物質は、市販品（例えば、４−ニトロベンゾフェノン、４−ブロモ−４’−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾフェノン、４−ブロモ−４’−イソプロピルベンゾフェノン）を購入できる。これらおよびその他のものは、以下の参考文献に見られる手順などの公開手順に従っても調製できる：Ｋａｇａｋｕ ｔｏ Ｋｏｇｙｏ（１９８６年）６０巻、１１２−１１７頁（４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−ニトロベンゾフェノン）；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．（２００８年）４９巻、６７１５−６７１９頁（４−イソプロピル−４’ニトロベンゾフェノン）；Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（２００４年）１２６巻、６６０８−６６２６頁（４−ブロモ−４’−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾフェノン）。スキームＶＩＩＩに図示されているのは、Ｇ１０が場合によって置換されたフェニルである、一般式（４１）の化合物を調製する一般的方法である。
Figure 2013545820
カルボン酸（５４）は、当業者に周知の標準手順を用いて対応する酸クロリド（５５）に変換できる。例えば、ジメチルホルムアミド触媒を用い、０℃から室温の温度で、（５４）をジクロロメタン中の塩化オキサリルと反応させると、酸クロリド（５５）が得られる。酸クロリド（５５）は、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどであるがこれらに限定されない塩基の存在下、ピロリジンと反応させることにより、ピロリジンアミド（５６）に変換し、アミド（５６）を得ることができる。一般式（４１）の化合物は、（５６）をジエチルエーテルおよびヘキサン中の（４−ブロモフェニル）リチウムと−７８℃で反応させることにより調製できる。
芳香族環上に様々な置換基を有する他のベンゾフェノン出発物質は、以下のスキームに特に示した置換基で置換されていてもよい。これらの代替のベンゾフェノンは、Ｇ１０もしくはＧ３０が環以外の様々な置換基を有するまたは、前述のスキームに示した位置化学以外のＧ３０上の位置化学を有する、本発明の化合物に導く。様々なベンゾフェノンを調製する他の一般的方法は、Ｘ１００およびＸ１０１が場合によるＧ１０またはＧ３０の芳香族置換基、前記場合による置換基の化学的前駆体、またはベンゾフェノンを本発明の化合物にさらに導くことができる適切な官能基（例えば、ハロゲンまたはニトロ）である、スキームＩＸに示した通りのフリーデル−クラフツ反応の使用を含む。
Figure 2013545820
Ｐ１が上記記載した通り窒素保護基である、一般式（４４）の中間体は、スキームＸにおける一般的方法を用いて調製できる。
Figure 2013545820
重炭酸ナトリウムの存在下、ジクロロメタンなどであるがこれに限定されない溶媒中、例えばアルコール（５７）をデス−マーチンペルヨージナンと反応させるなどの周知の方法を用いて、アルコール（５７）をアルデヒド（５８）に酸化できる。Ｓｗｅｒｎ酸化条件（塩化オキサリル、ジメチルスルホキシド、トリエチルアミン、ジクロロメタン）は、アルコール（５７）からアルデヒド（５８）への変換を代替する。化合物（５８）をメタノール／水中グリオキサールおよび水酸化アンモニウムと反応させて、（５９）を得ることができる。次に、ジクロロメタンなどであるがこれに限定されない溶媒中、０℃から室温の温度で、Ｎ−ブロモスクシンイミドを用いて化合物（５９）を臭素化して、（６０）を得ることができる。ジオキサンと水との混合物中、加熱還流しながら、化合物（６０）を亜硫酸ナトリウム（Ｎａ２ＳＯ３）と反応させることによりモノ−脱臭素化して、中間体（４４）を得ることができる。中間体（４４）の立体化学は特に指定されてはいないが、前述の化学方法を使用して、ラセミ体または単一エナンチオマー（ＲまたはＳ立体化学）として（４４）を調製できる。出発アルコール（５７）中の（Ｒ）または（Ｓ）立体化学を選択すると、最終化合物の対応する炭素で単一の絶対立体化学を有する本発明の化合物に導く。
Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８が上記した通りであり、Ｇ１０がフェニルである場合、Ｘ１００が場合によるＧ１０の置換基である、本発明のある種の化合物（６９）は、スキームＸＩに図示した一般的方法に従って調製できる。
Figure 2013545820
ＣｕＩおよびジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）などであるがこれに限定されないパラジウム触媒の存在下、トリエチルアミンまたはトリエチルアミンとテトラヒドロフランとの混合物などであるがこれらに限定されない溶媒中、（６１）をトリメチルシリルアセチレンと薗頭カップリングさせて、中間体（６２）を得る。室温でメタノール中の水酸化ナトリウムまたはメタノール水溶液中の炭酸カリウムと反応させることによりトリメチルシリル基を脱離させて、中間体（６３）を得る。（６１）から（６２）に変換するために使用した条件と同様の条件を用いて、化合物（６３）を第二の薗頭反応に供して、（６４）を得ることができる。（アセチルアセトネート）ジカルボニルロジウム（Ｉ）（Ｒｈ（ＣＯ）２ａｃａｃ）の存在下、８０−１２０℃の間に加熱しながら水およびトルエン中でアリールボロン酸（６５）と反応させることにより、化合物（６４）を化合物（６６）に変換できる。トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（Ｐｄ２ｄｂａ３）などであるがこれに限定されないパラジウム試薬、Ｃｓ２ＣＯ３などであるがこれに限定されない塩基、および４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン（Ｘａｎｔｐｈｏｓ）などであるがこれに限定されないビスホスフィンリガンドの存在下、ジオキサンまたはテトラヒドロフランなどの溶媒中約８０から約１００℃の温度で、（６６）を（６７）とＢｕｃｈｗａｌｄカップリングさせて、中間体（６８）を得ることができる。式（６７）において、Ｘ１１０はＲ１５およびＲ１６が同一であるＲ１５およびＲ１６を示し、Ｘ１１１はＲ１７およびＲ１８が同一であるＲ１７およびＲ１８を示す。エタノールおよび／またはテトラヒドロフラン中でＰｔＯ２を用いるニトロ基の触媒的水素化、エタノールまたはエタノール／テトラヒドロフラン混合物中でＰｄ／Ｃを用いる二重結合の水素化、および約７０℃に加熱しながらジオキサン中酢酸を用いての環化を順次行うことにより、化合物（６８）を本発明の化合物（６９）に変換できる。
本発明の化合物（６９）は、スキームＸＩＩに図示した代替ルートにより調製することもできる。
Figure 2013545820
式（６４）の化合物は、（６６）から（６８）に変換するスキームＸＩからの方法を用いて式（６７）の化合物と反応させて、式（７０）の化合物を得ることができる。式（７０）の化合物は、水／テトラヒドロフラン／エタノールの溶媒混合物中約９０℃でＦｅ／ＮＨ４Ｃｌを用いてニトロ基を還元し、続いて約７０℃でジオキサン中の酢酸を用いて環化する２ステップの方法により、式（７１）の化合物に変換できる。スキームＸＩにおける（６４）から（６６）への変換に使用した一般的方法を用い、０．５から１．０当量のＲｈ（ＣＯ）２ａｃａｃを用いて、式（７１）の化合物を式（６５）のボロン酸と反応させて、式（７２）の化合物を得ることができる。上記一般的に記載した通り、エタノールまたはエタノール／テトラヒドロフラン混合物中Ｐｄ／Ｃ上での触媒的水素化を用いて、式（７２）の化合物を式（６９）の化合物に変換できる。
本明細書に記載の部分（例えば、−ＮＨ２または−ＯＨ）が合成方法と適合しない場合、その部分は、その方法で使用される反応条件に対して安定である適切な保護基で保護することができる。保護基は、反応手順における適切な箇所で脱離させて、所望の中間体または標的化合物を得ることができる。部分の保護または脱保護に適切な保護基および方法は当業者には周知であり、その例は前出のＧｒｅｅｎｅおよびＷｕｔｓに見ることができる。各個々のステップに至適な反応条件および反応時間は、使用される特定の反応物および使用される反応物中に存在する置換基に依存して変わり得るものである。溶媒、温度および他の反応条件は、本発明に基づいて当業者が容易に選択することができる。
当業者には明らかなように、本発明の他の化合物は、上記のスキームならびに以下の実施例に記載した手順に従って同様に調製することができる。理解すべき点として、上記の実施形態およびスキームならびに以下の実施例は説明を目的として提供されるものであって、本発明を限定するものではない。本発明の範囲内での様々な変更および修正は、本明細書の説明から当業者には明らかになる。
以下の実施例化合物は、ＣｈｅｍＤｒａｗバージョン９．０またはＡＣＤ Ｎａｍｅバージョン１０もしくは１２（ＡＣＤ ｖ１０もしくはＡＣＤ ｖ１２）のいずれかを用いて命名した。実施例１−９における最終化合物は、ＡＣＤ Ｎａｍｅ ｖ１２を用いて命名した。実施例１−１における中間体は、別途断りがない限りはＣｈｅｍＤｒａｗを用いて命名した。
実施例１−９におけるＬＣ／ＭＳ測定は、以下の条件を用いてＡｇｉｌｅｎｔ １２００ ＨＰＬＣ／６１００ＳＱシステムにて行った：移動相：Ａ：水（０．０５％トリフルオロ酢酸）、Ｂ：アセトニトリル（０．０５％トリフルオロ酢酸）；勾配相：１．７分で５％−９５％；流量：１．６ｍＬ／分；カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ；オーブン温度５０℃。いくつかの中間体を１．５分毎に監視した。
Figure 2013545820
［実施例１］
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３−メチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
Figure 2013545820
実施例１Ａ
ジエチル４−ニトロベンジルホスホネート
４−ニトロベンジルブロミド（４．１ｇ、１．９ｍｍｏｌ）とトリエチルホスファイト（４．４６ｇ、２．６８ｍｍｏｌ）との混合物を窒素雰囲気下１６０℃で２時間加熱した。過剰のトリエチルホスファイトを真空で除去して、標題化合物を茶褐色油状物として得（５ｇ、１８．３ｍｍｏｌ、９６％）、これをさらには精製せずに直接使用した。
Figure 2013545820
実施例１Ｂ
（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸
炭酸ナトリウム（１．８３ｇ、１７．２ｍｍｏｌ）、１Ｍ ＮａＯＨ（３３ｍＬ、３３ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−ピロリジン−２−カルボン酸（３．８３ｇ、３３．３ｍｍｏｌ）の溶液を０℃に冷却し、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネート（７．８８ｇ、３６．１ｍｍｏｌ）で処理した。反応溶液を室温に加温し、３−４時間撹拌した。溶液を濃ＨＣｌでｐＨを約１−２に調節し、ＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬで３回）で抽出した。有機層を脱水（Ｎａ２ＳＯ４）し、濾過し、真空で濃縮して、標題化合物を得、これをさらには精製せずに使用した。
Figure 2013545820
実施例１Ｃ
４，４’−（１−フェニルエテン−１，２−ジイル）ビス（ニトロベンゼン）
（４−ニトロフェニル）（フェニル）メタノン（３９１ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）および実施例１Ａの無水ジメチルスルホキシド（１５ｍＬ）中溶液に、Ｎ２雰囲気下室温でＮａＨ（１９４ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１００℃で３時間撹拌した。反応が完結した後、反応混合物を水（３０ｍＬ）とジクロロメタン（３０ｍＬ）との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を黄色固体として得（４０５ｍｇ）、これは二重結合の配置の混合物（ＥおよびＺ）であった。
Figure 2013545820
実施例１Ｄ
４，４’−（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ジアニリン
実施例１Ｃ（４００ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（４ｍＬ）中溶液に、Ｐｄ／Ｃ（４０ｍｇ）をＨ２下少しずつ加えた。反応物を終夜撹拌し、溶液を濾過し、濃縮して、標題化合物を得た（２２６ｍｇ）。
Figure 2013545820
実施例１Ｅ
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス（４，１−フェニレンカルバモイル）］ジピロリジン−１−カルボキシレート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例１Ｄ（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＡＯＰ、３６５ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（１８１ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド３ｍＬ中溶液に、実施例１Ｂ（１６６ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌで処理し、ＣＨ２Ｃｌ２と水との間で分配した。有機層を脱水（Ｎａ２ＳＯ４）し、濾過し、蒸発させて、標題化合物を得た（１８９ｍｇ）。
Figure 2013545820
実施例１Ｆ
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ジ−４，１−フェニレン］ジピロリジン−２−カルボキサミド（ＡＣＤ ｖ１２）
実施例１Ｅ（２１８ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）中溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を加えた。得られた混合物を室温で２時間撹拌し、次いで濃縮して、標題化合物を得、これをさらには精製せずに直接使用した。
実施例１Ｇ
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３−メチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
実施例１Ｆ（１６８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＡＯＰ、３６５ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（１８１ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド３ｍＬ中溶液に、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタン酸（０．７７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌで処理し、次いでＣＨ２Ｃｌ２と水との間で分配した。有機層を脱水（Ｎａ２ＳＯ４）し、濾過し、濃縮した。粗生成物をＷａｔｅｒｓ−Ｘ−Ｂｒｉｄｇｅカラム（１９ｘ１５０ｍｍ、５μｍ）およびアセトニトリル（３５−８０％）／水（１０ｐｐｍ ＮＨ４ＨＣＯ３）の移動相を用いる分取ＨＰＬＣにより精製して、標題化合物を得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．８８（ｍ，１２Ｈ）、１．７３−２．４９（ｍ，１１Ｈ）、３．２３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，２Ｈ）、３．６４（ｍ，２Ｈ）、３．６７（ｓ，６Ｈ）、３．７６（ｍ，２Ｈ）、４．１１（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）、４．３３（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ）、４．７５（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ）、５．４５（ｓ，２Ｈ）、６．８７（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、７．０６−７．１４（ｍ，５Ｈ）、７．１９−７．２５（ｍ，４Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、９．１５（ｓ，１Ｈ）、９．２０（ｓ，１Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ７７９［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例２］
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
実施例１Ｆ（１６８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＡＯＰ、３６５ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（１８１ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド３ｍＬ中溶液に、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸（０．７７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌで処理し、次いでＣＨ２Ｃｌ２と水との間で分配した。有機層を脱水（Ｎａ２ＳＯ４）し、濾過し、濃縮した。粗生成物をＷａｔｅｒｓ−Ｘ−Ｂｒｉｄｇｅカラム（１９ｘ１５０ｍｍ、５μｍ）およびアセトニトリル（４０−８０％）／水（１０ｐｐｍ ＮＨ４ＨＣＯ３）の移動相を用いる分取ＨＰＬＣにより精製して、標題化合物を得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ １．００（ｓ，１８Ｈ）、１．８８−２．４６（ｍ，９Ｈ）、３．２１（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ）、３．６８（ｓ，８Ｈ）、３．８０（ｍ，２Ｈ）、４．１０（ｍ，１Ｈ）、４．３７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）、４．７４（ｓ，１Ｈ）、５．５５（ｓ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）、６．８６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）、７．０６−７．１４（ｍ，５Ｈ）、７．１９−７．２５（ｍ，４Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）、９．１９（ｓ，１Ｈ）、９．２６（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ８２５［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例３］
ジメチル［（１−フェニルエタン−１，２−ジイル）ビス｛ベンゼン−４，１−ジイルカルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝］ビスカルバメート
実施例１Ｆ（１６８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＡＯＰ、３６５ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（１８１ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド３ｍＬ中溶液に、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）ブタン酸（０．７７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌで処理し、次いでＣＨ２Ｃｌ２と水との間で分配した。有機層を脱水（Ｎａ２ＳＯ４）し、濾過し、濃縮した。粗生成物をＷａｔｅｒｓ−Ｘ−Ｂｒｉｄｇｅカラム（１９ｘ１５０ｍｍ、５μｍ）およびアセトニトリル（３０−７０％）／水（１０ｐｐｍ ＮＨ４ＨＣＯ３）の移動相を用いる分取ＨＰＬＣにより精製して、標題化合物を得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．９３（ｍ，６Ｈ）、１．５８−２．２０（ｍ，１２Ｈ）、２．４０（ｍ，２Ｈ）、３．１９（ｍ，２Ｈ）、３．６８（ｓ，６Ｈ）、３．８０（ｍ，２Ｈ）、４．１０（ｍ，１Ｈ）、４．４３（ｍ，２Ｈ）、４．７２（ｍ，２Ｈ）、５．６８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、６．８５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）、７．０３−７．１６（ｍ，５Ｈ）、７．１８−７．２４（ｍ，４Ｈ）、７．２９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）、９．１６（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ）、９．２３（ｓ，１Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ７６９［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例４］
Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル−Ｎ−（４−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−２−フェニルエチル｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド
Figure 2013545820
実施例４Ａ
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−ホルミルピロリジン−１−カルボキシレート
窒素でパージし、オーブン乾燥させた５００−ｍＬの３ツ口フラスコに、塩化オキサリル（５．３２ｍＬ、６０．８ｍｍｏｌ）および無水ジクロロメタン（１２５ｍＬ）を加え、溶液を−７８℃に冷却した。無水ジメチルスルホキシド（７．３０ｍＬ、１０３ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（２５ｍＬ）中溶液を、定圧添加漏斗から２０分かけて滴下添加した。（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボキシレート（９．４１ｇ、４６．８ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（５０ｍＬ）中溶液を、定圧添加漏斗から２０分かけて滴下添加し、反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。トリエチルアミン（３２．６ｍＬ、２３４ｍｍｏｌ）を５分かけて注射器より滴下添加し、高粘度白色混合物を０℃で３０分間撹拌した。反応物を１０％（重量／容量）クエン酸水溶液（３０ｍＬ）でクエンチし、ジエチルエーテル（５５０ｍＬ）および１０％（重量／容量）クエン酸水溶液を含む分液漏斗中に注ぎ入れ、層を分離し、有機相を水およびブラインで洗浄した。有機相を無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を黄色油状物として得（９．４ｇ）、これを次の反応に直接使用した。
Figure 2013545820
実施例４Ｂ
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシレート
実施例４Ａからの生成物（２０ｇ、１００ｍｍｏｌ）をメタノール（５０．２ｍＬ）に溶解し、水酸化アンモニウム（５０．２ｍＬ）を加えた。この溶液に、グリオキサール（水中４０％；２４．０８ｍＬ、２１１ｍｍｏｌ）を１０分かけて滴下添加した。反応物を室温で終夜撹拌した。反応物を減圧下に濃縮し、水５０ｍＬで希釈し、次いで酢酸エチルで抽出した。有機層をブラインで洗浄し、脱水（Ｎａ２ＳＯ４）し、濃縮して、黄褐色固体を得、これをエーテルで処理し、濃縮した。次いで固体を２：１ジエチルエーテル：ヘキサン（１５０ｍＬ）で摩砕して、標題化合物１７ｇを固体として得、これを次の反応に直接使用した。
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ １．１４／１．４０（ｓ，９Ｈ）、１．８１−２．１２（ｍ，４Ｈ）、３．３２−３．３３（ｍ，１Ｈ）、３．３５−３．５０（ｍ，１Ｈ）、４．７２−４．８１（ｍ，１Ｈ）、６．８４（ｓ，１Ｈ）、１１．６８（ｓ，１Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ２３８［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例４Ｃ
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシレート
Ｎ−ブロモスクシンイミド（１０８ｍｍｏｌ）を、実施例４Ｂからの生成物（１２．０５ｇ、５０．８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２００ｍＬ）中冷却（０℃）溶液に加えた。反応物を０℃で２時間撹拌し、次いで濃縮した。残留物を酢酸エチル（２５０ｍＬ）に溶解し、水（１５０ｍＬで３回）およびブライン（１００ｍＬで１回）で洗浄し、脱水（ＭｇＳＯ４）し、濃縮して、暗色残留物を得た。残留物をジクロロメタンに溶解し、等容量のヘキサンで希釈し、濃縮して、茶褐色固体（約１９ｇ）を得た。固体をジエチルエーテル（約１００ｍＬ）で摩砕し、濾過し、濃縮して、黄褐色固体（１３．２３ｇ）を得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ ｐｐｍ １．４９（ｓ，９Ｈ）、１．８６−２．１７（ｍ，３Ｈ）、２．８０−２．９５（ｍ，１Ｈ）、３．３０−３．４４（ｍ，２Ｈ）、４．８５（ｄｄ，Ｊ＝７．５４，２．５５Ｈｚ，１Ｈ）、１０．８２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ（ＤＣＩ＋） ｍ／ｚ ３９４／３９６／３９８［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例４Ｄ
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシレート
実施例４Ｃ（６．２５ｇ、１５．８２ｍｍｏｌ）をジオキサン（２００ｍＬ）および水（２００ｍＬ）に溶解し、亜硫酸ナトリウム（２２．３８ｇ、１７４ｍｍｏｌ）の水（２００ｍＬ）中溶液で処理し、１６時間加熱還流した。反応物を室温に冷却し、真空で濃縮した。残留物をジクロロメタンで抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、回転蒸発により濃縮した。２：１ヘキサン／ジクロロメタン（１００ｍＬ）を添加し、蒸発させて、ベージュ色泡状物を得（４．３８ｇ）、これを３０％から８０％酢酸エチル／ヘキサンで溶離する勾配シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物を白色固体として得た（３．４８ｇ）。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ ｐｐｍ １．４８（ｓ，９Ｈ）、１．８３−２．３３（ｍ，３Ｈ）、２．７９−３．０２（ｍ，１Ｈ）、３．３７（ｄｄ，Ｊ＝７．１０，５．３７Ｈｚ，２Ｈ）、４．８８（ｄｄ，Ｊ＝７．５９，２．４９Ｈｚ，１Ｈ）、６．９２（ｓ，１Ｈ）、１０．７０（ｂｒ ｓ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ＋） ｍ／ｚ ３１６／３１８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Figure 2013545820
実施例４Ｅ
１−ブロモ−４−（２−（４−ニトロフェニル）−１−フェニルビニル）ベンゼン
ＮａＨ（８０５ｍｇ、２０．１ｍｍｏｌ）および１５−クラウン−５（４４２ｍｇ、２．０１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４０ｍＬ）中撹拌溶液に、実施例１Ａ（５ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）を０℃で１０分かけて一部ずつ加え、混合物を０℃で０．５時間撹拌した。４−ブロモベンゾフェノン（４．７ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）を、１２時間撹拌を続けながら反応混合物中に加えた。次いで反応混合物を水（５０ｍＬ）中に注ぎ入れ、水層をジクロロメタンで抽出し、有機層を脱水し、濃縮した。残留物を逆相フラッシュクロマトグラフィー（２０％−９５％ＣＨ３ＯＨ／Ｈ２Ｏ、０．１％トリフルオロ酢酸）により精製して、標題化合物を幾何異性体の混合物（ＥおよびＺ）として得た（６１３ｍｇ）。
Figure 2013545820
実施例４Ｆ
４，４，５，５−テトラメチル−２−（４−（２−（４−ニトロフェニル）−１−フェニルビニル）フェニル）−１，３，２−ジオキサボロラン
実施例４Ｅ（４．３ｇ、１１．３ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコレート）ジボロン（３．１ｇ、１２．４ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（３．３ｇ、３３．９ｍｍｏｌ）および［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、１．３ｇ、１．６２ｍｍｏｌ）のジオキサン（８０ｍＬ）中混合物を、１００℃で２時間撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物を水（４０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝５：１）により精製して、標題化合物４．１ｇを得た。
Figure 2013545820
実施例４Ｇ
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（４−ニトロフェニル）−１−フェニルビニル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシレート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例４Ｆ（４．１ｇ、９．７ｍｍｏｌ）、実施例４Ｄ（３．１ｇ、９．７ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（２．０ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）および［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、１．０３ｇ、１．２６ｍｍｏｌ）のトルエン（８０ｍＬ）および水（４０ｍＬ）中混合物を、１００℃で２時間撹拌した。水相を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層を脱水し、濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝３：１）により精製して、標題化合物４．１ｇを得た。
Figure 2013545820
実施例４Ｈ（ＡＣＤ ｖｌ２）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（４−アミノフェニル）−１−フェニルエチル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシレート
実施例４Ｇ（４．１ｇ、７．７ｍｍｏｌ）およびＰｄ／Ｃ（２００ｍｇ）のＣＨ３ＯＨ（１５０ｍＬ）中混合物を、水素雰囲気下室温で１２時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃを濾別し、溶液を濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝１：１）により精製して、標題化合物３．１ｇを得た。
Figure 2013545820
実施例４Ｉ
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（４−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｌ−プロリル］アミノ｝フェニル）−１−フェニルエチル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシレート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例４Ｈ（３．１ｇ、６．２ｍｍｏｌ）、実施例１Ｂ（１．３ｇ、６．２ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（３．２ｇ、２４．８ｍｍｏｌ）および（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢＯＰ（登録商標）、６．４ｇ、１２．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８０ｍＬ）中混合物を、室温で１２時間撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物を水（４０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝１：１）により精製して、標題化合物３．２ｇを得た。
Figure 2013545820
実施例４Ｊ
Ｎ−｛４−［２−フェニル−２−（４−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）エチル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド（ＡＣＤ ｖ１２）
実施例４Ｉ（３．２ｇ、４．６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン１５ｍＬ中溶液に、トリフルオロ酢酸（１５ｍＬ）を加え、混合物を室温で２時間撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物をＮａＨＣＯ３水溶液（２０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタンからジクロロメタン：酢酸エチル＝３：１）により精製して、標題化合物１．６ｇを得た。
実施例４Ｋ
Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル−Ｎ−（４−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−２−フェニルエチル｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド
実施例４Ｊ（３００ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル−アミノ）−３−メチルブタン酸（２０６ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（６１９ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）およびＯ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、７７０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）中混合物を、室温で１２時間撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物をＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン：酢酸エチル＝１：１）により精製して、標題化合物７０ｍｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．８７−０．９５（ｍ，１２Ｈ）、１．７８−２．１２（ｍ，１０Ｈ）、３．２８−３．３０（ｍ，２Ｈ）、３．５７（ｓ，６Ｈ）、３．５８−３．６１（ｍ，１Ｈ）、３．７７−３．８１（ｍ，２Ｈ）、３．９９−４．０５（ｍ，２Ｈ）、４．２２−４．４０（ｍ，２Ｈ）、５．０４−５．０５（ｍ，１Ｈ）、７．０３−７．１１（ｍ，３Ｈ）、７．２４−７．３６（ｍ，１１Ｈ）、７．５３−７．５４（ｍ，２Ｈ）、９．８５（ｓ，１Ｈ）、１１．６８（ｂｒｓ，１Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ８２０［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例５］
Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル−Ｎ−（４−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−２−フェニルエチル｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド
実施例４Ｊ（３００ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル−アミノ）−３，３−ジメチルブタン酸（２２３ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（６１９ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）およびＯ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、７７０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）中混合物を、室温で１２時間撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物をＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン：酢酸エチル＝１：１）により精製して、標題化合物６５ｍｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）、４００ＭＨｚ： δ ０．８５（ｓ，９Ｈ）、０．８９（ｓ，９Ｈ）、１．８１−２．１５（ｍ，７Ｈ）、２．３４−２．３６（ｍ，１Ｈ）、３．５３−３．７９（ｍ，１２Ｈ）、４．１６−４．１８（ｍ，２Ｈ）、４．３５−４．３９（ｍ，２Ｈ）、５．０５−５．０９（ｍ，１Ｈ）、７．０５−７．３６（ｍ，１５Ｈ）、７．９５（ｓ，１Ｈ）、９．８９（ｓ，１Ｈ）、１４．４６（ｂｒｓ． １Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ８４８［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例６］
１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］ブタノイル｝−Ｎ−｛４−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］ブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−２−フェニルエチル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド
実施例４Ｊ（３００ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）ブタン酸（１９０ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（６１９ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）およびＯ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、７７０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）中混合物を、室温で１２時間撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物をＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン：酢酸エチル＝１：１）により精製して、標題化合物６０ｍｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．９０−０．９４（ｍ，６Ｈ）、１．５２−２．１４（ｍ，１２Ｈ）、２．３０−２．４９（ｍ，２Ｈ）、２．９２−２．９５（ｍ，１Ｈ）、３．２７−２．２９（ｍ，２Ｈ）、３．５２−３．８０（ｍ，１０Ｈ）、４．１６−４．１８（ｍ，１Ｈ）、４．４２−４．４９（ｍ，２Ｈ）、４．７２−４．７５（ｍ，１Ｈ）、５．２２−５．２３（ｍ，１Ｈ）、５．５７−５．６４（ｍ，２Ｈ）、６．８９−６．９１（ｍ，２Ｈ）、６．９１−７．６２（ｍ，１２Ｈ）、９．０９（ｓ，１Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ７９２［Ｍ＋Ｈ］。
Figure 2013545820
［実施例７］
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバメート
Figure 2013545820
実施例７Ａ
ピロリジン−１−イル（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メタノン
４−（トリフルオロメチル）安息香酸（５．０ｇ、２６．３ｍｍｏｌ）をＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）に溶解し、２滴のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、次いで塩化オキサリル（４．０ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）で連続して処理した。混合物を４０℃で４時間撹拌し、次いで混合物をピロリジン（２．２ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（６．７ｇ、５２．６ｍｍｏｌ）に滴下添加した。反応物を３０℃で終夜撹拌した。反応物を水で洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗製の標題化合物を得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ２４４［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例７Ｂ
（４−ブロモフェニル）（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メタノン
ジエチルエーテル３０ｍＬに、−７８℃でｎ−ブチルリチウム（１６ｍＬ、２５．１２ｍｍｏｌ、ヘキサン中１．６Ｍ）を加えた。反応温度が平衡になった（約１５分）後、１，４−ジブロモベンゼンの溶液（５．８ｇ、ジエチルエーテル３０ｍＬ中２４．７ｍｍｏｌ）を２０分かけて滴下添加した。得られた混合物を１時間撹拌し、実施例７Ａ（６．０ｇ、２４．７ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物をＮ２下−７８℃で２時間撹拌した。反応物を室温に加温し、１日間撹拌した。１Ｎ冷ＨＣｌを滴下添加することにより反応物をクエンチし、続いてジエチルエーテルで抽出した。層を分離し、合わせた有機層をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、真空下で濃縮した。シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（溶離液：石油エーテル／酢酸エチル＝５０：１）により精製して、標題化合物を得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ３２９［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例７Ｃ
ジエチル４−ブロモベンジルホスホネート
４−ブロモベンジルブロミド（１０ｇ、４ｍｍｏｌ）とトリエチルホスファイト（９．３ｇ、５．６ｍｍｏｌ）との混合物を窒素雰囲気下１６０℃で２時間加熱した。過剰のトリエチルホスファイトを真空で除去して、標題化合物を無色油状物として得た（１２ｇ）。化合物をさらには精製せずに直接使用した。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ３０７［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例７Ｄ
４，４’−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エテン−１，２−ジイル）ビス（ブロモベンゼン）
ナトリウムヘキサメチルジシラザン（テトラヒドロフラン中２Ｍ）を、実施例７Ｃ（１．８ｇ、６．０９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中溶液に０℃で加えた。２時間後、テトラヒドロフラン２０ｍＬ中の実施例７Ｂ（１．０ｇ、３．０５ｍｍｏｌ）を反応物中に加えた。混合物を３０℃で１２時間撹拌し、Ｈ２Ｏ（８０ｍＬ）中に注ぎ入れ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を脱水し、濃縮し、勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝１００：１）により精製して、標題化合物０．５６ｇを得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ４８３［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例７Ｅ
２，２’−（４，４’−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エテン−１，２−ジイル）ビス（４，１−フェニレン））ビス（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン）
実施例７Ｄ（０．５ｇ、１．０３ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコレート）ジボロン（３９５ｍｇ、１．５５ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、１０８ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）および酢酸カリウム（２０２ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）中混合物を、１００℃で２時間撹拌した。混合物を水（５０ｍＬ）中に注ぎ入れ、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮し、勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝３０：１）により精製して、標題化合物２７０ｍｇを得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ５７６［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例７Ｆ
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−［｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エテン−１，２−ジイル｝ビス（４，１−フェニレン−１Ｈ−イミダゾール−５，２−ジイル）］ジピロリジン−１−カルボキシレート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例７Ｅ（３００ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、実施例４Ｄ（３３０ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、４０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（１１０ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８ｍＬ）および水（２ｍＬ）中混合物を、１００℃で２時間撹拌した。水相を酢酸エチルで抽出した。混合物を水（５０ｍＬ）中に注ぎ入れ、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：酢酸エチル＝ｌ：２）により精製して、標題化合物のＺ／Ｅ混合物２５０ｍｇを得た。
Figure 2013545820
実施例７Ｇ
５，５’−（｛（１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エテン−１，２−ジイル｝ジ−４，１−フェニレン）ビス｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール｝（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例７Ｆ（２００ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン３ｍＬ中溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を加え、混合物を室温で２時間撹拌した。溶媒を真空で除去した。残留物をＮａＨＣＯ３水溶液（２０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮して、標題化合物１２０ｍｇを得、これを精製せずに直接使用した。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ５９５［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例７Ｈ
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ビニル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバメート（ＡＣＤ ｖ１２）
実施例７Ｇ（１６０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル−アミノ）−３−メチルブタン酸（９４ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１３９ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）および（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢＯＰ（登録商標）、２８０ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）中混合物を、室温で３時間撹拌した。溶媒を真空で除去した。残留物を水（４０ｍＬ）で洗浄し、水相をジクロロメタンにより抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（２０％−９５％アセトニトリル／Ｈ２Ｏ中０．１％ＮＨ４ＨＣＯ３）により精製して、標題化合物４０ｍｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．８５−０．８６（ｍ，１１Ｈ）、１．００−１．０７（ｍ，３Ｈ）、１．９４−２．３５（ｍ，１０Ｈ）、２．９４−３．０７（ｍ，２Ｈ）、３．５６−３．８３（ｍ，１０Ｈ）、４．３１−４．３５（ｍ，２Ｈ）、５．２０−５．２５（ｍ，２Ｈ）、６．９０−７．２４（ｍ，７Ｈ）、７．２９−７．４２（ｍ，７Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ９０８［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７Ｉ
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバメート
実施例７Ｈ（１００ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、Ｐｄ／Ｃ（１０ｍｇ）のＣＨ３ＯＨ（１０ｍＬ）中混合物を、Ｈ２下６０℃で３６時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃを濾別し、溶液を濃縮し、残留物を分取ＨＰＬＣ（２０％−９５％アセトニトリル／Ｈ２Ｏ中０．１％ＮＨ４ＨＣＯ３）により精製して、標題化合物２０ｍｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．８４−０．８５（ｍ，１２Ｈ）、１．０１−１．０６（ｍ，２Ｈ）、１．９３−２．３５（ｍ，８Ｈ）、２．９１−３．０４（ｍ，２Ｈ）、３．３０−３．３４（ｍ，２Ｈ）、３．６２−３．８４（ｍ，１０Ｈ）、４．１８−４．３３（ｍ，３Ｈ）、５．２１−５．２３（ｍ，２Ｈ）、４．４８−４．５０（ｍ，２Ｈ）、６．９０−７．２６（ｍ，９Ｈ）、７．２８−７．６０（ｍ，５Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ９１１［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例８］
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）エチル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
Figure 2013545820
実施例８Ａ
（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）（ピロリジン−１−イル）メタノン
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸（１０ｇ、５６．２ｍｍｏｌ）、塩化オキサリル（２１．４ｇ、１６８．５ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド０．５ｍＬのジクロロメタン（１００ｍＬ）中混合物を、０℃で２時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去して、中間体の酸クロリドを得、これをジクロロメタン（１００ｍＬ）中のピロリジン（４．４ｇ、６１．８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（６．２ｇ、６１．８ｍｍｏｌ）と合わせ、０℃で０．５時間撹拌し、次いで室温で１２時間撹拌した。混合物を水（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を脱水し、濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝１０：１）により精製して、標題化合物１０．９ｇを得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ２３２［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例８Ｂ
（４−ブロモフェニル）（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）メタノン
ｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中１．６Ｍ、３３．６ｍＬ）を、１，４−ジブロモベンゼン（１２．７ｇ、５３．７ｍｍｏｌ）のジエチルエーテル（２５０ｍＬ）中溶液に−７８℃で加えた。−７８℃で２時間撹拌した後、実施例８Ａを固体として反応混合物中に加えた。反応混合物を室温に１２時間加温した。水（１００ｍＬ）を混合物中に加えた。水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を脱水し、濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝２０：１）により精製して、標題化合物１５．２ｇを得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ３１７［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例８Ｃ
４，４’−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エテン−１，２−ジイル）ビス（ブロモベンゼン）
ナトリウムヘキサメチルジシラザン（テトラヒドロフラン中２Ｍ）を、実施例７Ｃ（４．３ｇ、１５．８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中溶液に０℃で加えた。２時間後、テトラヒドロフラン３０ｍＬ中の実施例８Ｂ（５ｇ、１５．８ｍｍｏｌ）を反応物中に加えた。混合物を３０℃で１２時間撹拌した。反応混合物をＨ２Ｏ（８０ｍＬ）中に注ぎ入れ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を脱水し、濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝１０：１）により精製して、標題化合物６．４ｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ １．３１／１．３４（ｓ，９Ｈ）、６．８０−６．８７（ｍ，３Ｈ）、７．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．１５−７．２６（ｍ，４Ｈ）、７．３１−７．４５（ｍ，４Ｈ）。
Figure 2013545820
実施例８Ｄ
２，２’−（４，４’−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エテン−１，２−ジイル）ビス（４，１−フェニレン））ビス（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン）
実施例８Ｃ（２ｇ、４．２５ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコレート）ジボロン（２．３７ｇ、９．３６ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、９０３ｍｇ、１．１０５ｍｍｏｌ）および酢酸カリウム（２．５ｇ、２５．５ｍｍｏｌ）のジオキサン（２０ｍＬ）中混合物を、１００℃で２時間撹拌した。混合物を水（５０ｍＬ）中に注ぎ入れ、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝１０：１）により精製して、標題化合物２．３５ｇを得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ５６５［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例８Ｅ
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エテン−１，２−ジイル］ビス（４，１−フェニレン−１Ｈ−イミダゾール−５，２−ジイル）｝ジピロリジン−１−カルボキシレート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例８Ｄ（８９５ｍｇ、１．５８ｍｍｏｌ）、実施例４Ｄ（１ｇ、３．１７ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、２５８ｍｇ、０．３１６ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（１．３ｇ、９．４８ｍｍｏｌ）のジオキサン（３０ｍＬ）および水（１０ｍＬ）中混合物を、１００℃で２時間撹拌した。混合物を水（５０ｍＬ）中に注ぎ入れ、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮した。残留物を勾配シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテルから石油エーテル：酢酸エチル＝５：１から石油エーテル：酢酸エチル＝１：１）により精製して、標題化合物８６０ｍｇをＥ／Ｚ混合物として得た。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ７８３［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例８Ｆ
５，５’−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エテン−１，２−ジイル］ジ−４，１−フェニレン｝ビス｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール｝（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例８Ｅ（８６０ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン１０ｍＬ中溶液にトリフルオロ酢酸（１０ｍＬ）を加え、混合物を室温で２時間撹拌した。溶媒を真空で除去した。残留物をＮａＨＣＯ３水溶液（２０ｍＬ）で洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮して、標題化合物６１０ｍｇを得、これを精製せずに直接使用した。ＬＣ／ＭＳｍ／ｚ５８３［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例８Ｇ
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［（Ｅ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）ビニル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート（ＡＣＤ ｖ１２）
実施例８Ｆ（６００ｍｇ、１．０３ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル−アミノ）−３−メチルブタン酸（３６０ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１．１ｇ、８．２４ｍｍｏｌ）および（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢＯＰ（登録商標）、２．１ｇ、４．１２ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）中混合物を、室温で２４時間撹拌した。溶媒を真空で除去した。残留物を水（４０ｍＬ）で洗浄し、水相をジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を脱水し、濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（２０％−９５％アセトニトリル／Ｈ２Ｏ中０．１％ＮＨ４ＨＣＯ３）により精製して、標題化合物１７０ｍｇを得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．８５−０．８６（ｍ，１２Ｈ）、１．００−１．０７（ｍ，２Ｈ）、１．３２／１．３５（ｓ，９Ｈ）、１．９４−２．３５（ｍ，１０Ｈ）、２．８８−２．９５（ｍ，２Ｈ）、３．６７−３．６８（ｍ，６Ｈ）、３．８２−３．８４（ｍ，２Ｈ）、４．３１−４．３５（ｍ，２Ｈ）、５．２０−５．２５（ｍ，２Ｈ）、５．５８−５．６３（ｍ，２Ｈ）、６．９０−７．２４（ｍ，６Ｈ）、７．２９−７．４２（ｍ，５Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ８９７［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例８Ｈ
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）エチル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
実施例８Ｇ（９０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、Ｐｄ／Ｃ（２０ｍｇ）および１滴の酢酸のＣＨ３ＯＨ（１０ｍＬ）中混合物を、Ｈ２下６０℃で３６時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃを濾別し、溶液を濃縮し、残留物を分取ＨＰＬＣ（２０％−９５％アセトニトリル／Ｈ２Ｏ中０．１％ＮＨ４ＨＣＯ３）により精製して、標題化合物５０ｍｇを得た。
１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ ｐｐｍ ０．８４−０．８５（ｍ，１２Ｈ）、１．０１−１．０６（ｍ，２Ｈ）、１．２８（ｓ，９Ｈ）、１．９３−２．３５（ｍ，９Ｈ）、２．９１−３．０４（ｍ，２Ｈ）、３．３０−３．３４（ｍ，２Ｈ）、３．６２−３．８４（ｍ，１０Ｈ）、４．１８−４．３３（ｍ，３Ｈ）、５．２１−５．２３（ｍ，２Ｈ）、４．４８−４．５０（ｍ，２Ｈ）、６．９０−７．２６（ｍ，９Ｈ）、７．２８−７．６０（ｍ，４Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ ｍ／ｚ ８９９［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
［実施例９］
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛６−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝エチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
実施例９Ａ
（（４−クロロ−３−ニトロフェニル）エチニル）トリメチルシラン
１−クロロ−４−ヨード−２−ニトロベンゼン（１０ｇ、３５．６ｍｍｏｌ）およびジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（０．４９５ｇ、０．７０６ｍｍｏｌ）のトリエチルアミン（１３０ｍＬ）中溶液に、エチニルトリメチルシラン（６．３５ｍＬ、４５．９ｍｍｏｌ）を加え、次いで混合物を室温で１０分間撹拌した。次いでヨウ化銅（Ｉ）（１．０７５ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を加え、溶液を室温で１８時間撹拌した。次いで溶液をジクロロメタンで希釈し、濾過した。濾液を濃縮し、次いで残留物をクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル）により精製して、標題化合物７．７７ｇ（８７％）を得た。
実施例９Ｂ
１−クロロ−４−エチニル−２−ニトロベンゼン
実施例９Ａからの生成物（７．７７ｇ、３０．６ｍｍｏｌ）のメタノール（２００ｍＬ）中溶液に、炭酸カリウムの水溶液（１．０Ｍ、１３６ｍＬ、１３６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１８時間撹拌した。次いで溶液を濃縮した。残留物を水で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。次いで有機抽出物を脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物４．１３ｇ（７４％）を得た。
実施例９Ｃ
１，２−ビス（４−クロロ−３−ニトロフェニル）エチン
エチニルトリメチルシランの代わりに実施例９Ｂを用い、実施例９Ａに記載した方法を用いて、実施例９Ｂからの生成物（４．１３ｇ、２２．７５ｍｍｏｌ）を処理して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３３８［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例９Ｄ
４，４’−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エテン−１，２−ジイル）ビス（１−クロロ−２−ニトロベンゼン）
実施例９Ｃからの生成物（５００ｍｇ、１．４８３ｍｍｏｌ）、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルボロン酸（３９６ｍｇ、２．２３ｍｍｏｌ）および（アセチルアセトネート）ジカルボニルロジウム（Ｉ）（１９．１ｍｇ、０．０７４ｍｍｏｌ）のトルエン（２０ｍＬ）および水（２ｍＬ）中溶液を、１１０℃で２時間加熱した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、混合物を水で抽出した。次いで有機抽出物を脱水し、濾過し、濃縮し、クロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中０−３０％酢酸エチル）により精製して、標題化合物３００ｍｇ（４３％）をアルケン異性体の混合物として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７２［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例９Ｅ
（Ｓ）−ピロリジン−２−カルボキサミド塩酸塩
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−カルバモイルピロリジン−１−カルボキシレート（２９．８ｇ、１３９ｍｍｏｌ）に、４Ｎ ＨＣｌのジオキサン中溶液（２０９ｍＬ、８３６ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を室温で１８時間撹拌した。次いで混合物を濃縮し、ジエチルエーテルで摩砕した。固体を真空濾過により集め、真空下で乾燥して、標題化合物２１．６ｇ（１０４％）を無色固体として得た。
Figure 2013545820
実施例９Ｆ
（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタン酸
ジオキサン（２７７ｍＬ）に溶解した（Ｓ）−２−アミノ−３−メチルブタン酸（５７ｇ、４８７ｍｍｏｌ）に、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（８０３ｍＬ、１６０６ｍｍｏｌ）を加え、続いてメチルクロロホルメート（７５ｍＬ、９７３ｍｍｏｌ）を１時間かけて滴下添加すると、溶液が加温された。添加後、混合物を６０℃で２２時間加熱し、次いで冷却し、ジクロロメタン（４００ｍＬ）で抽出した。得られた水層を氷浴中で冷却し、次いで１２Ｎ塩酸をｐＨが２になるまで滴下添加した。得られた混合物を０℃で２時間撹拌し、次いで得られた固体を真空濾過し、真空オーブン中で乾燥して、標題化合物８０ｇ（９４％）を無色固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ｐｐｍ １２．５０（ｂｓ，１Ｈ）、７．３４（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ）、３．８４（ｄｄ，Ｊ＝８．６，６．０Ｈｚ，１Ｈ）、３．５４（ｓ，３Ｈ）、２．０３（ｍ，１Ｈ）、０．８６（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，６Ｈ）。
Figure 2013545820
実施例９Ｇ
メチル（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルカルバメート
実施例９Ｅの生成物（２１．６ｇ、１４４ｍｍｏｌ）、実施例９Ｆの生成物（２９．１ｇ、１６６ｍｍｏｌ）、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−オール水和物（２７．６ｇ、１８０ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（３４．６ｇ、１８０ｍｍｏｌ）および４−メチルモルホリン（６３．５ｍＬ、５７８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（９６０ｍＬ）に溶解し、室温で１８時間撹拌した。次いで得られた溶液を濃縮して残留物を得、次いで水を加え、溶液を２５％イソプロパノールのクロロホルム中溶液（２０００ｍＬで２回）で抽出した。有機層をブラインで洗浄し、次いで有機抽出物をＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮して黄色油状物を得、これをジクロロメタン中０−１０％メタノールの勾配で溶離するカラムクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物２５ｇ（６４％）を無色固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ｐｐｍ ７．２８（ｍ，２Ｈ）、６．８１（ｓ，１Ｈ）、４．２４（ｄｄ，Ｊ＝８．１，４．４Ｈｚ，１Ｈ）、４．００（ｔ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）、３．７５（ｍ，１Ｈ）、３．５５（ｍ，１Ｈ）、３．５０（ｓ，３Ｈ）、２．０２（ｍ，１Ｈ）、１．９７（ｍ，２Ｈ）、１．８０（ｍ，２Ｈ）、０．９２（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，３Ｈ）、０．８６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，３Ｈ）。
Figure 2013545820
実施例９Ｈ
ジメチル（［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エテン−１，２−ジイル］ビス｛（２−ニトロ−４，１−フェニレン）カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３−メチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝）ビスカルバメート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例９Ｄからの生成物（２７５ｍｇ、０．５８３ｍｍｏｌ）、実施例９Ｇからの生成物（３９６ｍｇ、１．４５９ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（４２．７ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）、４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン（４０．５ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（５３２ｍｇ、１．６３４ｍｍｏｌ）のジオキサン（１０ｍＬ）中溶液を、窒素気体で１５分間スパージし、次いで混合物を１００℃で３時間加熱した。冷却後、酢酸エチルを加え、混合物を水で抽出した。次いで有機抽出物を脱水し、濾過し、濃縮し、クロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中３０−１００％酢酸エチル）により精製して、標題化合物３７０ｍｇ（６７％）をアルケン異性体の混合物として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ９４２［Ｍ＋Ｈ］＋。
Figure 2013545820
実施例９Ｉ
ジメチル（［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エタン−１，２−ジイル］ビス｛（２−アミノ−４，１−フェニレン）カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（２Ｓ）−３−メチル−１−オキソブタン−１，２−ジイル］｝）ビスカルバメート（ＡＣＤ ｖｌ２）
実施例９Ｈ（３５０ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）および酸化白金（ＩＶ）（２５．３ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５ｍＬ）およびエタノール（５ｍＬ）中混合物を、排気し、水素（風船圧）下に置いて、ニトロ基を還元した。次いで炭素担持１０％パラジウム（５０ｍｇ）を加え、水素化を再度行って二重結合を還元した（約４日）。固体を濾別し、濾液を濃縮して、標題化合物１９０ｍｇ（５８％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ８８４［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例９Ｊ
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛６−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝エチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
実施例９Ｉからの生成物（１９０ｍｇ、０．２１５ｍｍｏｌ）および酢酸（０．０６２ｍＬ、１．０７６ｍｍｏｌ）のジオキサン（４．５ｍＬ）中溶液を、７０℃で２３時間加熱した。冷却後、混合物を濃縮し、得られた残留物をアセトニトリルおよび水（０．１％トリフルオロ酢酸）で希釈し、水（０．１％トリフルオロ酢酸）中１０−１００％アセトニトリルで溶離する逆相クロマトグラフィー（Ｃ１８）により精製した。合わせた所望のフラクションを真空下で濃縮してアセトニトリルを除去し、次いでジクロロメタンおよび重炭酸ナトリウム水溶液を加えた。有機層を分離し、脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物５４ｍｇ（３０％）をジアステレオ異性体の混合物として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ｐｐｍ １１．９７（ｍ，２Ｈ）、７．２０（ｍ，１２Ｈ）、５．１８（ｍ，２Ｈ）、４．４５（ｍ，２Ｈ）、４．１１（ｍ，２Ｈ）、３．８６（ｍ，４Ｈ）、３．５９（ｓ，６Ｈ）、３．５５（ｍ，２Ｈ）、２．２１（ｍ，４Ｈ）、２．０２（ｍ，６Ｈ）、１．２７（ｓ，９Ｈ）、０．８８（ｍ，１２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ） ｍ／ｚ ８４８［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２、４、５、７、８および９の標題化合物は、ＨＣＶ １ｂ−Ｃｏｎ−１レプリコンアッセイで０．１ｎＭ未満のＥＣ５０値を示し、実施例１、３および６の標題化合物は、ＨＣＶ １ｂ−Ｃｏｎ−１レプリコンアッセイで１ｎＭから１０ｎＭのＥＣ５０値を示した。５％ＦＢＳの存在下でのレプリコンにおけるルシフェラーゼレポーター遺伝子の活性を測定することにより、各化合物の抗ＨＣＶ活性を求めた。ルシフェラーゼレポーター遺伝子は、ＨＣＶ ＩＲＥＳではなくポリオウイルスＩＲＥＳの翻訳制御下とし、ＨｕＨ−７細胞を用いてレプリコンの複製を支援した。
さらに、以下の式Ｉの化合物は、本発明に従って同様に調製できる。
Figure 2013545820
 式中、Ａは表１ａから選択され、Ｂは表１ｂから選択され、Ｄは表２から選択され、ＹおよびＺはそれぞれ独立に表３から選択され、Ａ、ＢおよびＤはそれぞれ独立に１つまたは複数のＲＡで場合によって置換されており、式中Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３およびＲＡは上記で記載した通りである。好ましくは、ＸはＣ（Ｈ）であり、Ｌ１は結合であり、Ｌ２はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−（ＣＨ２）−）であり、Ｌ３は結合であり；またはＸはＣ（Ｈ）であり、Ｌ２は結合であり、Ｌ１はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−（ＣＨ２）−）であり、Ｌ３は結合であり；式中、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレンはハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、ＲＴ、ＲＳおよびＲＳ’は上記で定義した通りである。
表１ａ．Ａ
Figure 2013545820
表１ｂ．Ｂ
Figure 2013545820
表２．Ｄ
Figure 2013545820
表３．ＹおよびＺ
Figure 2013545820
Figure 2013545820
Figure 2013545820
本発明の化合物の阻害活性は、当業界で公知の各種アッセイを用いて評価することができる。例えば、２つの安定なサブゲノムレプリコン細胞系を細胞培養における化合物特性決定に用いることができ、１つは遺伝子型１ａ−Ｈ７７由来であり、他方は遺伝子型１ｂ−Ｃｏｎ１由来であり、それらはそれぞれＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｅｘａｓ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｂｒａｎｃｈ、Ｇａｌｖｅｓｔｏｎ、ＴＸまたはＡｐａｔｈ，ＬＬＣ、Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、ＭＯから得られる。レプリコン構築物はバイシストロニックサブゲノムレプリコンであることができる。遺伝子型１ａレプリコン構築物は、ＨＣＶのＨ７７株由来のＮＳ３−ＮＳ５Ｂコード領域（１ａ−Ｈ７７）を含む。そのレプリコンは、ホタルルシフェラーゼレポーターおよびネオマイシンホスホトランスフェラーゼ（Ｎｅｏ）選択可能なマーカーも有する。ＦＭＤＶ２ａプロテアーゼによって分離されたこれら２つのコード領域は、バイシストロニックレプリコン構築物の第１のシストロンを含み、第２のシストロンは適応変異Ｅ１２０２Ｇ、Ｋ１６９１Ｒ、Ｋ２０４０ＲおよびＳ２２０４Ｉを伴うＮＳ３−ＮＳ５Ｂコード領域を含む。１ｂ−Ｃｏｎ１レプリコン構築物は、ＨＣＶ５’ＵＴＲ、３’ＵＴＲおよびＮＳ３−ＮＳ５Ｂコード領域が１ｂ−Ｃｏｎ１株由来であり、適応変異がＫ１６０９Ｅ、Ｋ１８４６ＴおよびＹ３００５Ｃである以外は１ａ−Ｈ７７レプリコンと同一である。さらに、１ｂ−Ｃｏｎ１レプリコン構築物は、ＨＣＶ ＩＲＥＳとルシフェラーゼ遺伝子との間にポリオウイルスＩＲＥＳを含む。レプリコン細胞系は、１０％（ｖ／ｖ）ウシ胎仔血清（ＦＢＳ）、ペニシリン１００ＩＵ／ｍｌ、ストレプトマイシン１００ｍｇ／ｍｌ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）およびＧ４１８ ２００ｍｇ／ｍｌ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を含むＤｕｌｂｅｃｃｏ改変イーグル培地（ＤＭＥＭ）中で維持することができる。
本発明の化合物のＨＣＶ複製に対する阻害効果は、ルシフェラーゼレポーター遺伝子の活性を測定することにより求めることができる。例えば、５％ＦＢＳを含むＤＭＥＭ １００μｌ中細胞５０００個／ウェルの密度で、レプリコン含有細胞を９６ウェルプレート中に播種することができる。翌日、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）で希釈して、一連の８回の半対数希釈で２００倍原液を生成することができる。次いでその希釈系列を、５％ＦＢＳを含む培地でさらに１００倍希釈することができる。５％ＦＢＳ含有ＤＭＥＭ １００μｌがすでに入った終夜細胞培養プレートに、阻害薬を含む培地を加える。ヒト血漿存在下での阻害活性を測定するアッセイでは、終夜細胞培養プレートからの培地を、４０％ヒト血漿および５％ＦＢＳを含むＤＭＥＭと交換することができる。細胞を組織培養インキュベータで３日間インキュベートすることができ、その後Ｐａｓｓｉｖｅ Ｌｙｓｉｓ緩衝液（Ｐｒｏｍｅｇａ）３０μｌを各ウェルに加えることができ、次いでプレートを揺らしながら１５分間インキュベートして細胞を溶解させる。ルシフェリン溶液（１００μｌ、Ｐｒｏｍｅｇａ）を各ウェルに加えることができ、ルシフェラーゼ活性をＶｉｃｔｏｒ ＩＩ照度計（Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒ）を用いて測定することができる。ＨＣＶ ＲＮＡ複製の阻害パーセントを、各化合物濃度について計算することができ、４パラメータロジスティック方程式に適合する非線形回帰曲線およびＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ４ソフトウェアを用いてＥＣ５０値を計算することができる。上記のアッセイまたは同様の細胞に基づくレプリコンアッセイを用いると、本発明の代表的な化合物は、ＨＣＶ複製に対して大幅に阻害活性を示した。
本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物も特徴とする。本発明の医薬組成物は、１つまたは複数の本発明の化合物を含むことができ、その各々が式Ｉ（またはＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦ、ＩＧ、ＩＨもしくはＩＩ）を有する。
さらに本発明は、本発明の化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含む医薬組成物を特徴とする。限定されるものではないが、薬学的に許容される塩は、両性イオンである、または薬学的に許容される無機もしくは有機の酸または塩基から誘導されるものであることができる。好ましくは薬学的に許容される塩は、過度の毒性、刺激またはアレルギー応答なく、その化合物の遊離酸または塩基の生物学的有効性を保持するものであり、妥当な利益／リスク比を有し、所期の用途において有効であり、生物学的または他の形で望ましくないものではない。
本発明はさらに、本発明の化合物（またはこの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）および別の治療剤を含む医薬組成物を特徴とする。限定するものではなく例示として、これら他の治療剤は、抗ウイルス薬（例えば、抗ＨＩＶ薬、抗ＨＢＶ薬またはＨＣＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＣＶポリメラーゼ阻害薬、ＨＣＶヘリカーゼ阻害薬、ＩＲＥＳ阻害薬もしくはＮＳ５Ａ阻害薬などの他の抗ＨＣＶ薬）、抗菌薬、抗真菌薬、免疫調節剤、抗癌剤もしくは化学療法剤、抗炎症剤、アンチセンスＲＮＡ、ｓｉＲＮＡ、抗体または肝硬変もしくは肝臓の炎症を治療するための薬剤から選択することができる。これら他の治療剤の具体例には、リバビリン、α−インターフェロン、β−インターフェロン、ペグ化インターフェロン−α、ペグ化インターフェロン−λ、リバビリン、ビラミジン、Ｒ−５１５８、ニタゾキサニド、アマンタジン、Ｄｅｂｉｏ−０２５、ＮＩＭ−８１１、Ｒ７１２８、Ｒ１６２６、Ｒ４０４８、Ｔ−１１０６、ＰＳＩ−７８５１、ＰＦ−００８６８５５４、ＡＮＡ−５９８、ＩＤＸ１８４、ＩＤＸ１０２、ＩＤＸ３７５、ＧＳ−９１９０、ＶＣＨ−７５９、ＶＣＨ−９１６、ＭＫ−３２８１、ＢＣＸ−４６７８、ＭＫ−３２８１、ＶＢＹ７０８、ＡＮＡ５９８、ＧＬ５９７２８、ＧＬ６０６６７、ＢＭＳ−７９００５２、ＢＭＳ−７９１３２５、ＢＭＳ−６５００３２、ＧＳ−９１３２、ＡＣＨ−１０９５、ＡＰ−Ｈ００５、Ａ−８３１、Ａ−６８９、ＡＺＤ２８３６、テラプレビル、ボセプレビル、ＩＴＭＮ−１９１、ＢＩ−２０１３３５、ＶＢＹ−３７６、ＶＸ−５００（Ｖｅｒｔｅｘ）、ＰＨＸ−Ｂ、ＡＣＨ−１６２５、ＩＤＸ１３６、ＩＤＸ３１６、ＶＸ−８１３（Ｖｅｒｔｅｘ）、ＳＣＨ９００５１８（Ｓｃｈｅｒｉｎｇ−Ｐｌｏｕｇｈ）、ＴＭＣ−４３５（Ｔｉｂｏｔｅｃ）、ＩＴＭＮ−１９１（Ｉｎｔｅｒｍｕｎｅ、Ｒｏｃｈｅ）、ＭＫ−７００９（Ｍｅｒｃｋ）、ＩＤＸ−ＰＩ（Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、ＢＩ−２０１３３５（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ）、Ｒ７１２８（Ｒｏｃｈｅ）、ＰＳＩ−７８５１（Ｐｈａｒｍａｓｓｅｔ）、ＭＫ−３２８１（Ｍｅｒｃｋ）、ＰＦ−８６８５５４（Ｐｆｉｚｅｒ）、ＩＤＸ−１８４（Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、ＩＤＸ−３７５（Ｐｈａｒｍａｓｓｅｔ）、ＢＩＬＢ−１９４１（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ）、ＧＳ−９１９０（Ｇｉｌｅａｄ）、ＢＭＳ−７９００５２（ＢＭＳ）、ＡＢＴ−４５０、ＡＢＴ−３３３、ＡＢＴ−０７２、アルブフェロン（Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、リトナビル、別のシトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害薬またはこれらの任意の組合せなどがあるが、これらに限定されるものではない。
１つの実施形態において、本発明の医薬組成物は、１つまたは複数の本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）および１つまたは複数の他の抗ウイルス薬を含む。
別の実施形態において、本発明の医薬組成物は、１つまたは複数の本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）および１つまたは複数の他の抗ＨＣＶ薬を含む。例えば、本発明の医薬組成物は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦ、ＩＧ、ＩＨもしくはＩＩを有する本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）およびＨＣＶポリメラーゼ阻害薬（ヌクレオシドまたは非ヌクレオシド型のポリメラーゼ阻害薬など）、ＨＣＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＣＶヘリカーゼ阻害薬、ＣＤ８１阻害薬、サイクロフィリン阻害薬、ＩＲＥＳ阻害薬またはＮＳ５Ａ阻害薬から選択される薬剤を含むことができる。
さらに別の実施形態において、本発明の医薬組成物は、１つまたは複数の本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）および抗ＨＢＶ薬、抗ＨＩＶ薬または抗Ａ型肝炎薬、抗Ｄ型肝炎薬、抗Ｅ型肝炎薬もしくは抗Ｇ型肝炎薬などの１つまたは複数の他の抗ウイルス薬を含む。抗ＨＢＶ薬の例には、アデホビル、ラミブジンおよびテノホビルなどがあるが、これらに限定されるものではない。抗ＨＩＶ薬の例には、リトナビル、ロピナビル、インディナビル、ネルフィナビル、サクイナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、ホスアンプレナビル、ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノホビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５、Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０、エンフビルチド、Ｔ−１２４９または他のＨＩＶプロテアーゼ、逆転写酵素、インテグラーゼもしくは融合阻害薬などがあるが、これらに限定されるものではない。当業者に明らかなように、他の任意の望ましい抗ウイルス薬も、本発明の医薬組成物に含めることができる。
本発明の医薬組成物は典型的に、薬学的に許容される担体または賦形剤を含む。適切な薬学的に許容される担体／賦形剤の例には、糖類（例えば、乳糖、グルコースまたはショ糖）、デンプン類（例えば、トウモロコシデンプンまたはジャガイモデンプン）、セルロースもしくはこれの誘導体（例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチルセルロースまたは酢酸セルロース）、オイル類（例えば、落花生油、綿実油、紅花油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油または大豆油）、グリコール類（例えば、プロピレングリコール）、緩衝剤（例えば、水酸化マグネシウムまたは水酸化アルミニウム）、寒天、アルギン酸、粉末トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、カカオバター、発熱物質を含まない水、等張生理食塩水、リンゲル液、エタノールまたはリン酸緩衝液などがあるが、これらに限定されるものではない。潤滑剤、着色剤、離型剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤もしくは芳香剤、保存剤または酸化防止剤も、本発明の医薬組成物に含めることができる。
本発明の医薬組成物は、当業界で周知の方法を用いて、それらの投与経路に基づいて製剤化することができる。例えば、無菌注射用製剤は、適切な分散剤または湿展剤および懸濁剤を用いて無菌注射用水性または油性懸濁液として調製することができる。直腸投与用の坐剤は、常温では固体であるが直腸温度では液体であることから、直腸で融解して薬剤を放出するカカオバターまたはポリエチレングリコール類などの適切な非刺激性賦形剤および薬剤を混合することにより調製することができる。経口投与用の固体剤形は、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤または粒剤であることができる。そのような固体剤形では、活性化合物をショ糖、乳糖またはデンプンなどの少なくとも１つの不活性希釈剤と混和することができる。固体剤形は、潤滑剤などの不活性希釈剤に加えて他の物質を含むこともできる。カプセル、錠剤および丸薬の場合、剤形は緩衝剤を含むこともできる。錠剤および丸薬はさらに、腸溶性コーティングと共に調製することができる。経口投与用の液体剤形には、当業界で通常使用される不活性希釈剤を含む薬学的に許容される乳濁液、液剤、懸濁液、シロップまたはエリキシル剤などがあり得る。液体剤形は、湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、甘味剤、香味剤または芳香剤を含むこともできる。本発明の医薬組成物は、米国特許第６，７０３，４０３号に記載されている通りにリポソームの形態で投与することもできる。本発明に適用可能な薬剤の製剤については、例えばＨｏｏｖｅｒ，Ｊｏｈｎ Ｅ．、ＲＥＭＩＮＧＴＯＮ’Ｓ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＳＣＩＥＮＣＥＳ（Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ：１９７５年）およびＬａｃｈｍａｎ，Ｌ．編、ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＤＯＳＡＧＥ ＦＯＲＭＳ（Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｃｋｅｒ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、Ｎ．Ｙ．、１９８０年）に総論がある。
本明細書に記載した化合物のいずれかまたはこの薬学的に許容される塩を用いて、本発明の医薬組成物を調製することができる。
本発明はさらに、ＨＣＶ複製を阻害する上での本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）の使用方法を特徴とする。当該方法は、ＨＣＶウイルス感染した細胞を有効量の本発明の化合物（またはこの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）と接触させることで、当該細胞でのＨＣＶウイルスの複製を阻害する段階を含む。本明細書で使用される場合、「阻害」とは、阻害される活性（例えば、ウイルス複製）の大幅な低下または消滅を意味する。多くの場合、本発明の代表的な化合物は、ＨＣＶウイルスの複製（例えば、上記のＨＣＶレプリコンアッセイで）を少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％またはそれ以上低下させることができる。
本発明の化合物は１つまたは複数のＨＣＶサブタイプを阻害することができる。本発明の影響を受けやすいＨＣＶサブタイプの例には、ＨＣＶ遺伝子型１、２、３、４、５および６、例えばＨＣＶ遺伝子型１ａ、１ｂ、２ａ、２ｂ、２ｃまたは３ａなどがあるが、これらに限定されるものではない。１つの実施形態において、本発明の１つの化合物または複数の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）を用いて、ＨＣＶ遺伝子型１ａの複製を阻害する。別の実施形態において、本発明の１つの化合物または複数の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）を用いて、ＨＣＶ遺伝子型１ｂの複製を阻害する。さらに別の実施形態において、本発明の１つの化合物または複数の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）を用いて、ＨＣＶ遺伝子型１ａおよび１ｂの両方の複製を阻害する。
本発明は、ＨＣＶ感染を治療する上での本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）の使用方法も特徴とする。当該方法は典型的に、治療有効量の本発明の化合物（またはこの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）またはこれを含む医薬組成物をＨＣＶ患者に投与することで、患者の血液または肝臓中のＨＣＶウイルスレベルを低下させることを含む。本明細書で使用される場合、「治療する」という用語は、そのような用語が適用される障害もしくは状態またはそのような障害もしくは状態の１つもしくは複数の症状を逆行、緩和、進行阻害または予防することを指す。「治療」という用語は、治療する行為を指す。１つの実施形態において、当該方法は、治療有効量の２つ以上の本発明の化合物（またはこれらの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）またはこれを含む医薬組成物をＨＣＶ患者に投与することで、患者の血液または肝臓中のＨＣＶウイルスレベルを低下させることを含む。
本発明の化合物（またはこの塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ）は、単一の活性医薬剤としてまたは他の抗ＨＣＶ薬、抗ＨＩＶ薬、抗ＨＢＶ薬、抗Ａ型肝炎薬、抗Ｄ型肝炎薬、抗Ｅ型肝炎薬、抗Ｇ型肝炎薬もしくは他の抗ウイルス薬などの別の所望の薬剤と組み合わせて投与することができる。本明細書に記載した化合物のいずれかまたはこの薬学的に許容される塩を、本発明の方法で用いることができる。
本発明の化合物（またはこの塩、溶媒もしくはプロドラッグ）は、単回用量または分割用量で患者に投与することができる。典型的な１日投与量は、０．１から２００ｍｇ／体重ｋｇ、例えば０．２５から１００ｍｇ／体重ｋｇの範囲であることができるが、これに限定されるものではない。単回用量組成物は、１日用量を構成するこれらの量またはそれらの約数を含むことができる。好ましくは、各投与量は、患者の血液または肝臓中のＨＣＶウイルス負荷量を低下させる上で有効な十分な量の本発明の化合物を含む。単一剤形を製造する上での有効成分または組み合わせた有効成分の量は、治療される宿主および特定の投与様式に応じて変わり得る。任意の特定の患者に対する具体的な用量レベルは、用いられる具体的化合物の活性、年齢、体重、全身の健康状態、性別、食事、投与時刻、投与経路、排泄速度、併用薬剤および療法を受けている特定の疾患の重症度などの多様な要素によって決まることは明らかである。
本発明はさらに、ＨＣＶ感染を治療する上での本発明の医薬組成物の使用方法を特徴とする。当該方法は典型的に、本発明の医薬組成物をＨＣＶ患者に投与することで、患者の血液または肝臓中のＨＣＶウイルスレベルを低下させることを含む。本明細書に記載した医薬組成物のいずれかを、本発明の方法で使用することができる。
さらに、本発明は、ＨＣＶ感染の治療用の医薬を製造する上での本発明の化合物または塩の使用を特徴とする。本明細書に記載した化合物のいずれかまたはこの薬学的に許容される塩を、本発明の医薬を作製するのに使用することができる。
本発明の化合物は同位体で置換することもできる。好ましい同位体置換には、重水素、１３Ｃ、１５Ｎまたは１８Ｏなどの安定または非放射性同位体による置換などがある。水素の重水素による置換などの重原子の組込みによって、薬剤の薬物動態を変える可能性がある同位体効果を生じさせることができる。１つの例において、本発明の化合物における少なくとも１０ｍｏｌ％の水素を重水素で置換する。別の例では、本発明の化合物における少なくとも２５モル％の水素を重水素で置換する。さらなる例では、本発明の化合物における少なくとも５０、６０、７０、８０または９０モル％の水素を重水素で置換する。重水素の天然存在度は約０．０１５％である。重水素による置換またはそれの濃縮は、プロトンの重水素による交換または濃縮もしくは置換された出発物質を用いる分子の合成のいずれかによって実現することができるが、これらに限定されるものではない。当業界で公知の他の方法を、同位体置換に使用することもできる。
前述した本発明の説明は例示および説明を提供するものであり、網羅的なものであったり、本発明を開示されている詳細なものに限定したりすることを意図したものではない。上記の教示内容を考慮すれば修正および変形形態が可能であるまたは本発明の実施からそれらを得ることが可能である。したがって留意すべき点として、本発明の範囲は特許請求の範囲およびその均等物によって定義されるものである。

Claims (24)

  1. 式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩
    Figure 2013545820
     （式中：
    ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＤはＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、ならびに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＤはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、ならびにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    ＸはＣ（ＲＣ）であり；
    Ｌ１およびＬ２の一方は結合であり、他方は−（ＣＨ２）−であり、前記−（ＣＨ２）−は、ハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    Ｌ３は結合であり；
    Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤから選択され；
    Ｒ１はＲＣであり、ならびにＲ２およびＲ５はＲ２およびＲ５が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ４およびＲ７はＲ４およびＲ７が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤから選択され；
    Ｒ８はＲＣであり、ならびにＲ９およびＲ１２はＲ９およびＲ１２が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ１１およびＲ１４はＲ１１およびＲ１４が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｔはそれぞれ独立に出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から選択され、ならびに前記Ｃ３−Ｃ１０炭素環および３−１０員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＲＡは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−ＬＡまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され；
    ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＦから選択され；
    ＲＣは、出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはＲＦから独立に選択され；
    ＲＤはそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
    ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３−１０員ヘテロシクリルから独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルおよび３−１０員ヘテロシクリルはそれぞれ出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＦは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＡは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＴから選択され；
    ＲＴは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＦ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。）。
  2. 請求項１に記載の化合物または塩であって、
    ＸがＣＨであり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；ならびに
    ＬＳ’が独立にＣ１−Ｃ６アルキレンであり、出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  3. 請求項１に記載の化合物または塩であって、
    Ｙが−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり；
    Ｚが−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；ならびに
    ＤがＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１０員二環であり、ならびに１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである、化合物または塩。
  4. Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される、請求項３に記載の化合物または塩。
  5. 請求項３に記載の化合物または塩であって、
    ＲＡがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  6. 式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩
    Figure 2013545820
     （式中、
    Ａは
    Figure 2013545820
     または
    Figure 2013545820
     であり、Ｂは
    Figure 2013545820
     または
    Figure 2013545820
     であり、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、ＡおよびＢはそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＤはＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＤはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、ならびにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    ＸはＣ（ＲＣ）であり；
    Ｌ１およびＬ２の一方は結合であり、他方は−（ＣＨ２）−であり、前記−（ＣＨ２）−は、ハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    Ｌ３は結合であり；
    Ｙは−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤから選択され、
    Ｒ１はＲＣであり、ならびにＲ２およびＲ５はＲ２およびＲ５が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ４およびＲ７はＲ４およびＲ７が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｚは−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤから選択され；
    Ｒ８はＲＣであり、ならびにＲ９およびＲ１２はＲ９およびＲ１２が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ１１およびＲ１４はＲ１１およびＲ１４が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｔはそれぞれ独立に出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から選択され、ならびに前記Ｃ３−Ｃ１０炭素環および３−１０員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＲＡは、出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−ＬＡまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され；
    ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＦから選択され；
    ＲＣは出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはＲＦから独立に選択され；
    ＲＤはそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
    ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３−１０員ヘテロシクリルから独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルおよび３−１０員ヘテロシクリルはそれぞれ出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＦは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＡは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＴから選択され；
    ＲＴは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＦ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。）。
  7. 請求項６に記載の化合物または塩であって、
    ＸがＣＨであり；
    Ｚ１がＮＨであり、Ｚ２がＮであり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；ならびに
    ＬＳ’が独立にＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ならびにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  8. 請求項６に記載の化合物または塩であって、
    Ｚ１がＮＨであり、Ｚ２がＮであり；
    Ｙが−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり；
    Ｚが−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；ならびに
    ＤがＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１０員二環であり、ならびに１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである、化合物または塩。
  9. Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される、請求項８に記載の化合物または塩。
  10. 請求項８に記載の化合物または塩であって、
    ＲＡがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  11. 式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩
    Figure 2013545820
     （式中：
    ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＤはＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＤはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、ハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    ＸはＣ（ＲＣ）であり；
    Ｌ１およびＬ２の一方は結合であり、他方は−（ＣＨ２）−であり、前記−（ＣＨ２）−は、ハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    Ｌ３は結合であり；
    Ｙは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤから選択され；
    Ｒ１はＲＣであり、ならびにＲ２およびＲ５はＲ２およびＲ５が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ４およびＲ７はＲ４およびＲ７が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｚは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤから選択され；
    Ｒ８はＲＣであり、ならびにＲ９およびＲ１２はＲ９およびＲ１２が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ１１およびＲ１４はＲ１１およびＲ１４が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｇは
    Figure 2013545820
     または
    Figure 2013545820
     であり、
    Ｔはそれぞれ独立に出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環から選択され、ならびに前記Ｃ３−Ｃ１０炭素環および３−１０員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＲＡは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−ＬＡまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され；
    ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＦから選択され；
    ＲＣは出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはＲＦから独立に選択され；
    ＲＤはそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
    ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３−１０員ヘテロシクリルから独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルおよび３−１０員ヘテロシクリルはそれぞれ出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＦは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＡは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに結合；または、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＴから選択され；
    ＲＴは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＦ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。）。
  12. 請求項１１に記載の化合物または塩であって、
    ＸがＣＨであり；
    Ｇが
    Figure 2013545820
     または
    Figure 2013545820
     であり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；
    ＬＳ’が独立にＣ１−Ｃ６アルキレンであり、出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  13. 請求項１１に記載の化合物または塩であって、
    ＸがＣＨであり；
    Ｙが
    Figure 2013545820
     であり、Ｚが
    Figure 2013545820
     であり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；ならびに
    ＤがＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１０員二環であり、１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである、化合物または塩。
  14. Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される、請求項１２に記載の化合物または塩。
  15. 請求項１２に記載の化合物または塩であって、
    ＲＡがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  16. 式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩
    Figure 2013545820
     （式中：
    ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、ならびにそれぞれ独立に１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＤはＣ３−Ｃ１０炭素環または３−１０員複素環であり、ならびに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；またはＤはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、ならびにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    ＸはＣ（ＲＣ）であり；
    Ｌ１およびＬ２の一方は結合であり、他方は−（ＣＨ２）−であり、前記−（ＣＨ２）−は、ハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で場合によって置換されており；
    Ｌ３は結合であり；
    Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり、ならびにＺは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；または、
    Ｙは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり、ならびにＺは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；
    Ｒ１はＲＣであり、ならびにＲ２およびＲ５はＲ２およびＲ５が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｒ８はＲＣであり、ならびにＲ９およびＲ１２はＲ９およびＲ１２が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員複素環式環を形成しており；
    Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、ならびにＲ１１およびＲ１４はＲ１１およびＲ１４が結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されている３−８員炭素環式または複素環式環を形成しており；
    Ｔはそれぞれ独立に出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または３−１０員複素環から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０炭素環および３−１０員複素環はそれぞれ独立に出現ごとに１つもしくは複数のＲＡで場合によって置換されており；
    ＲＡは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−ＬＡまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され；
    ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＦから選択され；
    ＲＣは出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはＲＦから独立に選択され；
    ＲＤはそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
    ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリル、または３−１０員ヘテロシクリルから独立に選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルおよび３−１０員ヘテロシクリルはそれぞれ出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＦは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリルまたは（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＡは出現ごとにＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；
    ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ”はそれぞれ独立に出現ごとに水素またはＲＴから選択され；ならびにＲＴはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３−６員ヘテロシクリル、または（３員または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ＲＦ、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている。）。
  17. 請求項１６に記載の化合物または塩であって、
    ＸがＣＨであり；
    Ｇが
    Figure 2013545820
     または
    Figure 2013545820
     であり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−から独立に選択され；ならびに
    ＬＳ’が独立にＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ならびに出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  18. 請求項１６に記載の化合物または塩であって、
    ＸがＣＨであり；
    Ｙが
    Figure 2013545820
     であり、ならびにＺが−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；または
    Ｙが−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり、ならびにＺが
    Figure 2013545820
     であり；
    Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−であり；ならびに
    ＤがＣ５−Ｃ６炭素環、５−６員複素環または６−１０員二環であり、ならびに１つもしくは複数のＲＭで場合によって置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである、化合物または塩。
  19. Ｔが出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ”−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ”−から独立に選択される、請求項１７に記載の化合物または塩。
  20. 請求項１７に記載の化合物または塩であって、
    ＲＡがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルのそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されており；またはＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環であり、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環もしくは３−６員複素環のそれぞれは出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたは から選択される１つもしくは複数の置換基で独立に場合によって置換されている、化合物または塩。
  21. 請求項１に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
  22. ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤または他の抗ＨＣＶ剤をさらに含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
  23. 請求項１に記載の化合物または塩をＨＣＶ患者に投与することを含むＨＣＶ感染症を治療する方法。
  24. 上述のスキームの１つに記載されたステップを含む、請求項１に記載の化合物を製造する方法。
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