JP2012504632A5

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Publication number: JP2012504632A5
Application number: JP2011530163A
Authority: JP
Filing date: 2009-09-30
Publication date: 2012-10-25
Anticipated expiration: 2029-09-30

Claims

式（Ｉ）：

（Ｉ）
［式中、
ｕおよびｖは独立して、０、１、２、または３であり；
各Ｘは独立して、ＣＨおよびＮから選択されるが、ただしＸが窒素であるのは２つまでであり；
Ｒ^１およびＲ^３は独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^２は、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７；

から選択され；
Ｒ^４は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７；

から選択され；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
各Ｒ^８は独立して、水素、アリールアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、および−Ｃ（Ｓ）Ｒ^１０から選択され；
各Ｒ^９は独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、およびオキソから選択され、ここで該アルキルは適宜、隣接炭素原子と縮合３〜６員環を形成することができ、該３〜６員環は適宜、１または２つのアルキル基で置換されてもよく；
各Ｒ^５およびＲ^６は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、（ＮＲ^ａＲ^ｂ）アルキル、および（ＮＲ^ａＲ^ｂ）カルボニルから選択され；
各Ｒ^７は独立して、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；並びに
各Ｒ^１０は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ^ｃＲ^ｄ、（ＮＲ^ｃＲ^ｄ）アルケニル、および（ＮＲ^ｃＲ^ｄ）アルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
ｕおよびｖが各々０である、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
各ＸがＣＨである、請求項２の化合物またはその医薬的に許容される塩。
２つのＸが窒素であり、残りがＣＨである、請求項２の化合物。
ｕおよびｖが０であり；
各Ｘが独立して、ＣＨおよびＮから選択されるが、ただしＸが窒素であるのは２つまでであり；
Ｒ^１およびＲ^３が独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^２が、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７；

から選択され；
Ｒ^４が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７；

から選択され；
ｎが、０、１、または２であり；
各Ｒ^８が独立して、水素、アリールアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０から選択され；
各Ｒ^９が独立して、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、およびオキソから選択され；
各Ｒ^７が独立して、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；並びに
各Ｒ^１０が独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、（ＮＲ^ｃＲ^ｄ）アルケニル、および（ＮＲ^ｃＲ^ｄ）アルキルから選択される、
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
抗ＨＣＶ活性を有する、少なくとも１つの別の化合物をさらに含む、請求項６の組成物。
少なくとも１つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項７の組成物。
インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項８の組成物。
少なくとも１つの別の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項７の組成物。
少なくとも１つの別の化合物が、ＨＣＶ感染の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー（HCV entry）、ＨＣＶアセンブリ(HCV assembly)、ＨＣＶイグレス(HCV egress)、ＨＣＶＮＳ５Ａタンパク質、およびＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項７の組成物。
ＨＣＶ感染を治療するための医薬の製造における、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
抗ＨＣＶ活性を有する、少なくとも１つの別の化合物を、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩の前に、後に、または同時に投与することをさらなる特徴とする、請求項１２の使用。
少なくとも１つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１３の使用。
インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１４の使用。
少なくとも１つの別の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１３の使用。
少なくとも１つの別の化合物が、ＨＣＶ感染の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー（HCV entry）、ＨＣＶアセンブリ(HCV assembly)、ＨＣＶイグレス(HCV egress)、ＨＣＶＮＳ５Ａタンパク質、およびＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１３の使用。