JP2012511004A5

JP2012511004A5 -

Info

Publication number: JP2012511004A5
Application number: JP2011539642A
Authority: JP
Filing date: 2009-12-02
Publication date: 2012-12-27

Claims

式(I):

［式中、
nは、0、1、2、3、もしくは4であり;
R¹は、ヒドロキシまたは-NHSO₂R⁴から選択され;
R²は、水素、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、またはヒドロキシから選択され;
各R³は、独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、単環式ヘテロ環、ヒドロキシ、またはフェニルから選択され;ここで、該単環式ヘテロ環および該フェニルは、各々、アルコキシ、アルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシもしくはハロアルキルから独立して選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基で適宜置換されており;
R⁴は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、または-NR^aR^bから選択され;ここで、該アルキルおよびシクロアルキルは、各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シクロアルキルもしくはハロアルコキシから選択される１個の基で適宜置換されており;
R⁵およびR⁶は、各々、水素、C_1-3アルコキシ、C_1-3ハロアルコキシ、またはハロで適宜置換されたC_1-3アルキルから選択され、
R^aおよびR^bは、独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;
Qは、１個の酸素原子を適宜含むC_4-8の飽和もしくは不飽和鎖であり、ここで、該鎖は、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから選択される１、２、３、もしくは４個の基で適宜置換されており、該アルキルおよびハロアルキル基は、それらが結合している炭素原子とともに3-7員環を適宜形成することができ;
Q'は、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個のヘテロ原子を適宜含むC_4-8の飽和もしくは不飽和鎖であり;ここで、該鎖は、アルキルもしくはハロから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の基で適宜置換されており;
Zは、CH₂、O、またはNR^zから選択され;ここで、R^zは水素もしくはアルキルから選択される］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R¹が-NHSO₂R⁴である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
nが1である、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
Qが２個のアルキル基で適宜置換されたC_4-6の飽和もしくは不飽和鎖であって、ZがOである、請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R³がアルコキシである、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R²がアルコキシである、請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
Q'がC_6-8の飽和もしくは不飽和鎖である、請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R¹が-NHSO₂R⁴であり;
R²がアルコキシであり;
R⁴がシクロアルキルであり;そして、
R⁵およびR⁶が水素である、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
nが1であり;
R¹が-NHSO₂R⁴であり;ここで、R⁴はシクロアルキルであり;
R²がアルコキシであり;
R³がアルコキシであり;
R⁵およびR⁶が各々、水素であり;
Qが２個のアルキル基で適宜置換されたC_4-6の飽和もしくは不飽和鎖であり;
Q'が２個のアルキル基で適宜置換されたC_4-6の飽和もしくは不飽和鎖であり;
ZがOである、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
式:

から選択される化合物もしくは医薬的に許容されるその塩。
請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を治療するための医薬組成物。
抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１２に記載の医薬組成物。
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩および抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含有する、HCV感染症を治療するための剤であって、該さらなる化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与することを特徴とする、該剤。
該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１７に記載の剤。
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１８に記載の剤。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１７に記載の剤。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１７に記載の剤。