JP2014522809A5 - - Google Patents

Claims (18)

1. 式(I):
   

   

   ［式中、
   qは、1または2であり;
   

   

   は単結合または二重結合であり;
   R^pは、式:
   

   

   （式中、
   R^pは、該環中のいずれの置換可能な炭素原子を介して親分子部分に結合しており;
   nは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
   X⁰は、CHまたはNから選択され;
   X¹は、CHまたはNから選択され;
   X²およびX³は、独立して、CH、C(R^a)またはNから選択されるが;ただし、X¹、X²、およびX³のうちの少なくとも1つはN以外であり;
   各R^aは、独立して、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルキル、ベンゾジオキサニル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、シアノ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ジュウテロアルコキシ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシ、モルホリニル、フェニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、またはピロリジニルから選択され、ここで、該モルホリニル、該フェニル、該ピペラジニル、該ピリジニル、および該ピロリジニルは、適宜、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、もしくはモルホリニルから独立して選択される1または2個の基で置換されており;そして、2個の隣接するR^a基は、それらが結合している炭素原子と一緒に、適宜、ジオキサニル、ジオキソラニル、モルホリニル、ピラニル、またはフェニルから選択される環を形成することができ、ここで、該環は、適宜、アルキルもしくはハロから独立して選択される1または2個の基で置換されており;
   R^bは、アルキルである）
   から選択され;
   R^xは、メチルまたはエチルから選択され;
   R^yおよびR^zは、独立して、水素またはヒドロキシから選択されるが;ただし、
   

   

   が二重結合である場合、R^yおよびR^zは、各々水素であり;
   R²は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルから選択され;そして、
   R³は、水素、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ジュウテロアルコキシカルボニル、ジュウテロハロアルコキシカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキルアミノカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、フェニルカルボニル、またはフェニルオキシカルボニルから選択され、ここで、該シクロアルキルアルコキシカルボニル、該シクロアルキルカルボニル、および該シクロアルキルオキシカルボニルのシクロアルキル部分、該ヘテロシクリルカルボニルおよび該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分、ならびに該フェニルカルボニルおよび該フェニルオキシカルボニルのフェニル部分は、適宜、アルキル、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、もしくはハロアルキルから独立して選択される1、2、または3個の基で置換されている］
   の化合物またはその医薬的に許容される塩。
2. qが1であり;
   

   

   が二重結合であり;
   R^xがメチルであり;そして、
   R^yおよびR^zが、各々水素である、
   請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
3. R^pが、式:
   

   

   である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
4. nが、0、1、2、または3であり;
   各R^aが、独立して、アルコキシまたはハロから選択され;そして、
   R³が、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルから選択される、
   請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
5. 式(II):
   

   

   ［式中、
   nは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
   各R¹は、独立して、アルコキシ、アルキル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、シクロアルキルオキシ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはフェニルから選択され、ここで、該フェニルは、適宜、アルコキシ、アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、もしくはハロアルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されており;
   R²は、水素、アルキル、ハロ、またはハロアルキルから選択され;そして、
   R³は、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、またはフェニルカルボニルから選択され、ここで、該フェニルは、適宜、アルキルもしくはハロから独立して選択される1または2個の基で置換されている］
   の化合物またはその医薬的に許容される塩。
6. 式:
   

   

   

   

   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
7. 式(I)の化合物もしくはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含有する組成物。
8. 抗HCV活性を有する少なくとも1つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項７に記載の組成物。
9. 該さらなる化合物のうちの少なくとも1つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項８に記載の組成物。
10. 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項９に記載の組成物。
11. 該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項８に記載の組成物。
12. 該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、HCV感染症の処置のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項８に記載の組成物。
13. 治療上有効な量の式(I)の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、HCV感染症の治療剤。
14. 式(I)の化合物またはその医薬的に許容される塩より前、後、または同時に、抗HCV活性を有する少なくとも1つのさらなる化合物を投与することを特徴とする、請求項１３に記載の治療剤。
15. 該さらなる化合物のうちの少なくとも1つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１４に記載の治療剤。
16. 該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１５に記載の治療剤。
17. 該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１４に記載の治療剤。
18. 該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、HCV感染症の処置のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１４に記載の治療剤。